噻二唑
- 含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
。1,3,4-噻二唑是一类含氮硫的五元杂环化合物,具有抗菌、抗氧化、抗病毒和调节植物生长等多种生物活性[11-21]。国内外公司基于噻二唑结构,陆续研发出了多种含1,3,4-噻二唑结构的药物,如除草剂氟噻草胺、丁噻咪草酮和噻黄隆等,杀菌剂噻枯唑,抗菌药头孢唑啉和头孢卡奈等[22-25],该类化合物在化学和生物学研究领域一直具有广泛的应用。XIAO等[26]设计并合成了2-氨基-5-(2,4-二氯苯氧基)甲基-1,3,4-噻二唑酰胺类化合物(图1),初步活性
合成化学 2023年10期2023-10-31
- 2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑的合成、抑菌活性及三维定量构效关系
环1,3,4-噻二唑为核心骨架的化合物具有多种生物活性[1]，由此已开发出杀菌剂[2]、除草剂[3]、植物生长调节剂[4]和杀虫剂[5]等多种农药品种；而酰胺类化合物因含有易与有机体形成氢键的 -CONH- 基团而在农药领域的应用备受重视[6-7]。基于结构的小分子三维定量构效关系 (3D-QSAR)研究，可为1,3,4-噻二唑酰胺类化合物的进一步优化以及设计开发潜在的、具有较高抑菌活性的化合物提供理论依据。Zong 等[8]将1,3,4-噻二唑与D-木呋
农药学学报 2022年4期2022-08-10
- 1,3,4-噻二唑镍(II)配合物[NiL2(H2O)2](NO3)2的合成及晶体结构
]。一些噻唑和噻二唑衍生物表现出良好的生物学特性，如噻二唑衍生物具有抗菌活性[6-9]、抗惊厥[10]、抗癌[11]、镇痛[12]、抗炎[13]、中枢神经系统抑制剂和抗癫痫[14]等，被应用于治疗结核[15]、缓解抑郁[16]、细胞工程[2,17]、药物生产[18,19]和农业领域[20,21]等。1,3,4-噻二唑环上的氮原子具有很强的供电子能力，能与过渡金属离子配位形成稳定的配合物[22-24]。本文以2-对甲苯基-5-(2-吡啶基)-1,3,4-噻二
化工时刊 2022年5期2022-06-25
- 溴代蒽并及酚嗪并噻二唑衍生物的合成及光电性能研究
其中蒽或酚嗪并噻二唑为一类构建吡嗪类特别是具有较大骨架吡嗪类氮杂多并苯材料的常用合成子［13］，对于新型氮杂多并苯骨架构建主要基于改变邻二碳基合成子结构从而有效扩充氮杂多并苯材料结构［14-15］，目前大量二羰基化合物结构已被报道，同时，二羰基化合物相对来说结构稳定性较差，提纯难度大，进一步拓展二羰基化合物结构受到限制。基于此，我们设想通过拓展蒽或酚嗪并噻二唑骨架结构，为氮杂多并苯材料结构拓展提供空间。通过在蒽或酚嗪并噻二唑结构的6，7位上修饰溴原子，制备
武汉工程大学学报 2022年1期2022-03-04
- 噻二唑类农药在猕猴桃上的残留分析方法
的应用。其中，噻二唑类衍生物具有较好的生物活性，研发了一系列噻二唑类农药[1]。常见的有噻唑锌 (式1a)、噻菌铜(式1b) 和噻森铜 (式1c) ，其作用机理均为通过噻唑基团与金属离子的协同作用杀死病原菌。目前，这3 种农药在芋头、猕猴桃、铁皮石斛等近30 种作物上登记，用于防治软腐病、白粉病等病害[2]。中国尚未规定噻森铜的最大残留限量 (MRL) ，但已规定噻菌铜和噻唑锌在部分作物上的MRL 值(如噻唑锌在柑、橘、橙上的MRL 和噻菌铜在番茄上的MR
农药学学报 2022年1期2022-02-22
- 新型2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与杀菌活性
于1,3,4-噻二唑及其衍生物具有杀菌、杀虫、抗病毒、除草和植物生长调节等多种生物活性，该类型化合物的合成及生物活性研究一直都是杂环类农药创制领域关注的热点之一[1-4]。许多噻二唑杂环化合物已被开发为商品化农药，如除草剂氟噻草胺、丁噻咪草酮、噻黄隆和杀菌剂噻枯唑[1]。2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物作为1,3,4-噻二唑杂环结构中的重要结构类型，其母体结构1,3,4-噻二唑的2-位和5-位可进行取代修饰，通过引入不同的药效团进行结构的衍生化设计[
合成化学 2021年10期2021-11-13
- 复合抗磨剂对柴油发动机节能效果的影响及研究
-1,3,4-噻二唑二聚物及其复合物在润滑脂中具有良好的极压性能和腐蚀抑制性能,这主要归因于其中的噻二唑环与金属表面形成较强的双齿螯合键,使其紧紧吸附在金属表面,从而起到缓冲负荷和抑制腐蚀的作用[9～12]。2004年，Ander Geim等人利用机械剥离法首次制备了单层石墨烯，并从理论上预言了石墨烯优异的力、热、光、电等性能[13]，此后，越来越多的科研人员参加到石墨烯的制备和性能研究中。尤其在润滑方面，石墨烯因其机械强度高、厚度薄、层间剪切力低以及具有
化学与粘合 2021年1期2021-03-08
- 新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性
，1,3,4-噻二唑结构也在农药领域广泛应用，例如对水稻白叶枯病菌和柑桔溃疡病菌具有良好杀菌作用的杀菌剂叶枯唑(Bismerthiazol)[7-9]。以上市药物Pyridaben为模板化合物，应用药物活性基团拼接原理，将1,3,4-噻二唑杂环与哒嗪酮结构通过硫醚相连接，构建出1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物。以糠氯酸(1)为起始原料，与叔丁基肼盐酸盐环合制得2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)哒嗪酮(2)[10-11]；取代苯胺或脂肪胺(3a～3k)，
合成化学 2021年1期2021-01-28
- 超高效液相色谱串联质谱法同时测定面粉中曲酸和噻二唑
定面粉中曲酸和噻二唑的方法。色谱柱为ACQUITY UPLC? BEH C18（2.1 mm×100 mm，1.7 ?m），流动相为0.1%甲酸5 mmol·L-1甲酸铵水溶液∶乙腈，梯度洗脱，流速为0.45 mL·min-1。采用多反应监测模式（multiple reaction monitoring，MRM），曲酸为ESI正电离源，定量离子对140.3/69;噻二唑为ESI负电离源，定量离子对130.8/57.9。样品经纯水超声提取30 min，过膜后
现代食品·下 2020年7期2020-10-20
- 基于吡啶并噻二唑的三元共轭聚合物的合成及光伏性能研究
缺电子单元苯并噻二唑(BT)相比，吡啶并[3,4-c]噻二唑(Py)具有更强的拉电子能力[4]。2013年，Heeney和同事等人合成了三个基于苯并[d] [1,2,3]三氮唑(BTz)，5,6-二氟苯并[c][1,2,5]噻二唑(ffBT)和Py单元的聚合物。结果，与含BTz相比聚合物和含ffBT的聚合物相比，含有Py的聚合物显示出最小的带隙和最大的短路电流密度及最高的PCE为6.6%。这些研究表明Py是一种用于构建高性能窄带隙(小于1.6 eV)聚合物
山东化工 2020年4期2020-03-30
- (4-咔唑-9-基-苯亚甲基)-(5-咔唑-9-亚甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-胺的合成与表征
-1,3,4-噻二唑和4-咔唑-9-基苯甲醛，然后在多聚磷酸催化剂作用下经亲核加成-消除反应得到了（4-咔唑-9-基苯甲醛）-（5-咔唑-9-亚甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-胺，其结经IR，1H NMR 表征。其合成路线如图1。图1 (4-咔唑-9-基-苯亚甲基)-(5-咔唑-9-亚甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-胺的合成路线1 实验部分1.1 仪器与试剂X-4 型显微熔点测试仪；UV-2100 型紫外可见光光度计（1cm 石英比色皿，纯溶剂
云南化工 2019年4期2019-07-19
- 2-[5-（4-甲氧基苯基）-（1，3.4）-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚的一锅法合成工艺
胺1，3，4-噻二唑衍生物是一种高效、广谱的内吸性苯胺基甲酰类杀菌剂，能有效地防治禾谷类作物的多种由担子菌引起的病害，如麦散黑穗病、棉花立枯病等[1-2]，其合成方法成为国内外研究的热点。传统方法各步反应均采用有机溶剂，副产物多，总的收率不高 （总收率约40%～67%），废水难以处理，环境污染大。这些合成研究的主要缺点是每一步反应后均需经过复杂的分离过程才能进行下一步反应，这就导致产品的最终收率仅有40%～67%。这也是目前这类农药市场价格过高的一个重要因
农药科学与管理 2019年11期2019-04-15
- 取代三唑-噻二唑类化合物生物活性的QSAR研究
视.如均三唑并噻二唑类化合物具有抗肿瘤、抗菌、杀虫以及调节植物生长等生物活性.姚明星等[10]根据生物活性叠加原理，把吡唑引入到均三唑并噻二唑中，设计合成 21个吡唑取代基的 1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物，简称“取代三唑-噻二唑衍生物(Substituted-triazolo-benzothiazole，STB)”.他们采用不同方法测试了这些化合物的多种生物活性.本文基于电性距离矢量[7-9]，通过最佳变量子集回归建立STB生物
徐州工程学院学报(自然科学版) 2018年4期2018-12-21
- 1，3，4-噻二唑类衍生物在农药活性方面的研究进展
言1,3,4-噻二唑衍生物具有抑菌、杀虫、抗病毒、除草、植物生长调节等多种生物活性。[1-11]国内外农药公司短短几十年相继开发了多种含1,3,4-噻二唑结构的农药，如除草剂氟噻草胺、丁噻咪草酮、噻黄隆；杀菌剂噻枯唑。该类化合物在化学和生物学研究领域一直具有广泛的应用。本文对农用化学品中领域的1,3,4-噻二唑类化合物的抑菌、杀虫、除草和抗病毒的研究工作进行了介绍，对它的应用前景作了进一步展望。2 具有杀菌活性的1,3,4-噻二唑类化合物谭小红等报道在浓度
兴义民族师范学院学报 2018年5期2018-12-18
- 噻二唑席夫碱衍生物的合成及其摩擦性能
振波普对新型的噻二唑席夫碱衍生合成物进行一系列实验分析，以及利用其它设备对合成化合物的热稳定性，抗腐蚀性等等进行了实验分析，其实验结果分析可知，合成化合物稳定性和抗腐蚀性以及耐磨性均良好。关键词：噻二唑；抗腐蚀性能；减摩抗磨性1 节能环保添加剂二硫化磷酸金属盐是润滑油添加剂一种，是常用的一种抗氧化和耐磨性、耐腐蚀性较强的化学添加剂。但因磷元素和其他金属元素的添加，对环境有一定破坏，这种润滑油不能同时满足应用和节能环保需求，就出现了本病咪唑、苯并三氮唑、噻二
中国化工贸易·中旬刊 2018年8期2018-10-21
- 4-甲基-7-芳基-2,1，3-苯并噻二唑的合成方法
，1，3-苯并噻二唑（BTD）具有较强的共平面性、较强的电子亲和势、较好的稳定性和较高的氧化点位，对化合物能隙有较好的调节性[1-2]， 因此，2，1，3-苯并噻二唑被广泛作为有机共轭分子并应用于光电材料领域，在液晶、太阳能电池、离子识别材料、有机发光二极管、荧光探针等领域有着广泛的应用[3-5]。在过去几年中，有越来越多的以2，1，3-苯并噻二唑为结构基元的有机小分子材料的相关报道，在有机太阳能电池领域和有机电致发光器件中发挥了很大的作用[6]，极大地推
浙江化工 2018年9期2018-10-08
- 6-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-2-巯甲基]-2-苯乙烯基苯并噁唑的金属Cu(Ⅱ)配合物的合成及结构特征
-1，3，4-噻二唑)-2-巯甲基]-2-苯乙烯基苯并噁唑化合物，并培养出了未见报道的铜配合物晶体。1 实验部分1.1 仪器与试剂X-4型数字显示显微熔点测定仪(未校正)；FA型电子分析天平；Bruker SMART 1000 CCD衍射仪。丙酮，二氯甲烷，环己烷，无水碳酸钾和其它试剂均为分析纯。2-苯乙烯基-6-溴甲基苯并恶唑，5-甲基-2-巯基-1，3，4-噻二唑均自制。1.2 配体的合成将10 mmol(1.33 g)5-甲基-1，3，4-噻二唑-2
山东化工 2018年15期2018-09-20
- 4-甲基-7-芳基-2,1,3-苯并噻二唑的合成方法
，1，3-苯并噻二唑（BTD）具有较强的共平面性、较强的电子亲和势、较好的稳定性和较高的氧化点位，对化合物能隙有较好的调节性[1-2]， 因此，2，1，3-苯并噻二唑被广泛作为有机共轭分子并应用于光电材料领域，在液晶、太阳能电池、离子识别材料、有机发光二极管、荧光探针等领域有着广泛的应用[3-5]。在过去几年中，有越来越多的以2，1，3-苯并噻二唑为结构基元的有机小分子材料的相关报道，在有机太阳能电池领域和有机电致发光器件中发挥了很大的作用[6]，极大地推
浙江化工 2018年8期2018-09-04
- 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及摩擦性能研究
[9-10]、噻二唑[11-12]及其衍生物等)的摩擦学性能研究一直受到国内外学者的重视。已有研究表明[13-15]，含氮杂环类化合物的分子结构比较紧凑，作为润滑油添加剂使用时，可吸附于摩擦金属表面，有利于油膜强度的增大，并能有效抑制润滑油中硫、磷等活性元素的过度腐蚀。此外，该类化合物不含磷元素，能够满足环保等相关法规对于低磷的要求。作为一类含氮杂环化合物，1,3,4-噻二唑及其衍生物分子中的氮原子可以与金属作用发生化学吸附，在金属表面形成致密油膜-钝化膜
润滑油 2018年4期2018-08-29
- 4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸构筑的锌配合物的合成、晶体结构及与DNA作用
武大令 张敏芝 吴小勇 赵国良＊,,2(1浙江师范大学化学与生命科学学院，金华 321004)(2浙江师范大学行知学院，金华 321004)0 IntroductionThe coordination polymers formed by the selfassembly of metal ions and organic ligands are an important branch of supramolecular chemistry.Complex
无机化学学报 2018年5期2018-05-05
- 噻二唑合成工艺的改进
言1，3，4-噻二唑是含有N、S杂原子的五元杂环化合物，具有多种生物活性。目前，1，3，4-噻二唑及其衍生物广泛用于生物、医药等领域，尤其在抗菌、抗肿瘤、抗癌等方面的研究已取得重大突破。由于1，3，4-噻二唑结构的特殊性以及优越的生物活性，对其进行研究有重要意义。2 1 3 4 -噻二唑衍生物的合成方法2.1 脱水环合法脱水环合法是1，3，4-噻二唑类衍生物合成的最常见方法之一。反应通过亲核试剂进攻羰基碳原子，在合适的脱水剂条件下脱水成环，最后形成目标化合
特别健康·下半月 2018年3期2018-04-23
- 无溶剂研磨法合成酰基二茂铁2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑Schiff碱
)1,3,4-噻二唑类化合物是一种含有N、C、S杂原子的重要杂环化合物，与芳香环比较类似，具有芳香性和共轭效应。其取代芳基可以作为活性基团与多种化合物发生化学反应，因此取代基为活性基团的噻二唑类化合物常被作为有机合成活性中间体。在医药方面具有抗癌、抗HIV、抗病毒和抗真菌，在农药方面具有杀虫、抗菌、除草、植物生长调节等作用。为了获得高生物活性的化合物且基于活性拼合原理，研究开发新型结构酰基二茂铁噻二唑化合物已经成为该类化合物的研究热点[1-3]。固相法反应
精细石油化工 2018年1期2018-02-05
- 2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸锌配合物的合成、晶体结构和性质
-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸锌配合物的合成、晶体结构和性质潘兆瑞＊,1,2郑和根＊,1(1南京大学化学化工学院，配位化学国家重点实验室，南京210023) (2南京晓庄学院环境科学学院，南京211171)合成了2个锌配合物[Zn(mtyaa)2(H2O)4]·4H2O(1)和[Zn(bpe)(mtyaa)2(H2O)2]n(2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸；bpe=1，2-双(4-吡啶基)乙烷)，用X射线单晶衍射仪测定了配
无机化学学报 2017年9期2017-09-12
- 2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成
-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成朱 飞, 李 鑫, 陈宇航, 陈 欢, 王 武, 万春梅, 甘宗捷, 余 瑜* (重庆医科大学 药学院,重庆 400016)以丙二酸二乙酯为起始原料，经选择性皂化、酸化、氯化、环合和酰胺化反应合成了2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1)，总收率37.2%，其结构经1H NMR,13C NMR, IR和LC-MS(ESI)确证。采用正交实验法[L9(34)]优化了酰胺化反应的条件。结果表明
合成化学 2017年8期2017-08-29
- 1，3，4—噻二唑衍生物的合成及抗腐蚀性能研究
的l，3，4-噻二唑衍生物（T1、T2、T3、T4），用红外光谱和核磁共振对其结构进行了表征；用铜片腐蚀测定仪测定了其在液体石蜡中的抗腐蚀性能。结果表明：所合成的化合物具有较好的抗腐蚀性能，具备作为优良的润滑油抗腐蚀添加剂所应具有的特性。关键词：1，3，4-噻二唑衍生物；抗腐蚀性能；润滑油抗腐蚀添加剂中图分类号：TE624.82文献标识码：A0引言自20世纪80年代以来，对于含氮杂环化合物（苯并三氮唑[1-3]、苯并咪唑[4-6]、噻唑[7-8]、三嗪[9
润滑油 2016年5期2017-01-06
- 噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究
422000)噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究刘进兵，钟志坚，张宇，袁梦洁(邵阳学院 生物与化学工程系，湖南 邵阳，422000)以二硫化碳和氨基硫脲为起始原料，缩合得到2-氨基-5-巯基-1,3,4噻二唑，再经硫醚化、缩合得到噻二唑硫醚席夫碱，目标化合物经核磁和质谱表征。对部分化合物进行了酪氨酸酶抑制活性考察，所测试的化合物都表现出一定的酪氨酸酶抑制活性，其中化合物8活性最好，强于阳性对照曲酸。优选化合物8进行了抑制机理探讨，结果表明其为不可逆抑制剂
邵阳学院学报（自然科学版） 2016年4期2017-01-03
- 含1,3,4-噻二唑基团的Mannich碱的合成与抑菌活性的研究*
含1,3,4-噻二唑基团的Mannich碱的合成与抑菌活性的研究*郑广进，张翠忠，曾振芳(广西民族师范学院，广西高校桂西南特色植物资源化学重点实验室培育基地，广西 崇左 532200)以5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑、芳醛及β-萘酚为原料，在微波辐射下经Mannich反应合成了10种未见文献报道的含1,3,4-噻二唑基团的Mannich碱，其结构经IR和1H NMR确证。采用菌丝生长速率法测试了目标化合物的抑菌活性，初步抑菌活性测试结果表明，在50
广州化工 2016年20期2016-11-19
- 有机染料敏化太阳电池中激发态弛豫和电子注入的超快光谱研究
构建分别以苯并噻二唑-苯甲酸（BTBA）和吡啶并噻二唑-苯甲酸（PTBA）为电子受体的有机给受体染料，借助超快瞬态吸收光谱测量与理论模拟，我们发现在实际的二氧化钛/染料/电解质界面存在激发态多步弛豫与多态电子注入的过程。密度泛函理论及含时密度泛函理论计算表明，二氧化钛表面的光激发产生的“热”激发态染料分子会通过分子片段间的扭转运动发生显著的多步结构弛豫，最终形成共轭骨架具有醌式结构、更加平面化的平衡构型。通过对飞秒瞬态吸收光谱进行目标分析，我们发现相对于以
物理化学学报 2016年1期2016-11-18
- 4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸铈/钐配合物的合成及晶体结构
-1,2,3-噻二唑-5-甲酸铈/钐配合物的合成及晶体结构赵国良1，张珂剡1，余玉叶2(1.浙江师范大学 行知学院,浙江 金华321004;2.金华职业技术学院，浙江 金华321007)由4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸(HL,C4H4N2O2S)和相应的稀土硝酸盐Ln(NO3)3·6H2O(Ln=Ce；Sm)合成了2个配合物[LnL3(H2O)2]n，用元素分析和X-射线单晶衍射法确定了产物的组成和结构.分析表明：2种晶体属于异质同晶型，同属于三斜
浙江师范大学学报（自然科学版） 2016年3期2016-09-29
- (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进
[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进陈世强, 朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈向, 余瑜*(重庆医科大学 药学院，重庆400016)摘要：以丁二酸酐为起始原料，经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯(3)； 3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯，其结构经1H NMR，IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为：3 132 mmol, n(氨基硫脲) ∶
合成化学 2016年7期2016-08-08
- 1,3,4-噻二唑衍生物的合成与应用
1,3,4-噻二唑衍生物的合成与应用马成章1, 黄绍军2*, 李超1(1.昆明理工大学材料科学与工程学院;2.昆明理工大学分析测试研究中心，昆明 650093)摘要：综述了近年来几种1,3,4-噻二唑衍生物包括典型的2,5-位取代衍生物的主要合成方法及应用。1,3,4-噻二唑衍生物作为环境友好的极压抗磨剂、杀菌杀虫剂、植物生长调节剂、除草剂以及高效低毒的抗菌药物，在工业、农业、医药等领域都将显示出诱人的应用前景。关键词：1,3,4-噻二唑；衍生物；合成；
广州城市职业学院学报 2016年2期2016-07-25
- 固相萃取-超高效液相色谱-质谱联用法测定生活饮用水中磺胺甲噻二唑含量
饮用水中磺胺甲噻二唑含量唐 琨，李洪鑫，苏立健(泰达水业有限公司 天津300457)建立了固相萃取-超高效液相色谱-质谱联用法测定生活饮用水中磺胺甲噻二唑含量的方法。水样经固相萃取富集纯化，以 0.1%,甲酸水溶液和乙腈为流动相，以液质联用法对生活饮用水中磺胺甲噻二唑的含量进行分析。该法的检出限为0.002,µg/L，测定结果的相对标准偏差为1.1%,～2.9%,，加标回收率为70.0%,～101.4%,。磺胺甲噻二唑 固相萃取 液质联用长期以来，抗生素广
天津科技 2016年7期2016-06-27
- 新型桃金娘烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性*
烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性*白雪1，段文贵1，林桂汕1，黄铎云1，刘陆智1，雷福厚2 (1.广西大学化学化工学院，广西南宁530004; 2.广西林产化学与工程重点实验室，广西南宁530008)摘要:以α-蒎烯为起始原料，经氧化制得桃金娘烯酸(3);脂肪族二酸在POCl3作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑(4a～4h); 4a～4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物(5a～5h)，其结构经1H N
合成化学 2015年11期2016-01-17
- 新型含1，3，4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性*
含1，3，4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性*梁国超1a，1b，周冠1a，1b，钟一凡1a，1b，韩晓燕1a，1b，宋亚丽1a，1b (1.河北大学a.药学院河北省药品质量控制重点实验室; b.教育部药物化学与分子诊断重点实验室，河北保定071002)摘要:以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料，经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a～2d); 2a～2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生
合成化学 2015年12期2016-01-17
- 新型含哌嗪1，3，4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性*
嗪1，3，4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性*张贤，朱雪松，柳敏，谢艳，王忠波，薛伟 (贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵州贵阳550025)*ian0853@ yeah.net通信联系人:薛伟，教授，Tel.0851-88292090，E-mail:wxue@ gzu.edu.cn摘要:以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料，合成了15个新型的1，3，4-噻二唑衍生物(6a～6o)，
合成化学 2015年11期2016-01-17
- 苯并噻二唑共轭有机分子合成研究进展
论与综述·苯并噻二唑共轭有机分子合成研究进展黄旦翔，夏 萌，彭雄伟，黎太浩，程晓红（云南大学化学科学与工程学院，云南昆明 650091）2，1，3－苯并噻二唑（BTD）共轭有机分子具有优异的光电特性，广泛应用于有机发光二极管、太阳能电池、液晶、荧光探针、光电管等方面。综述了以金属催化的偶联反应为关键步骤的2，1，3－苯并噻二唑（BTD）共轭有机分子的合成方法，包括Suzuki偶联反应，Stille偶合反应，Heck偶联反应，Sonogashir偶联反应，N
云南化工 2015年6期2015-03-20
- 2-氨基-5-甲硫基-1,3,4-噻二唑的FT-IR,FT-Raman和共振拉曼光谱指认
-1,3,4-噻二唑的FT-IR,FT-Raman和共振拉曼光谱指认兰娅星, 赵彦英, 薛佳丹(浙江理工大学理学院化学系, 杭州 310018)2-氨基-5-甲硫基-1,3,4-噻二唑; 密度泛函理论计算; FT-IR; FT-Raman; 共振拉曼光谱0 引 言含氮的杂环化合物,如烷基取代咪唑啉、苯并三氮唑、2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑及与其相关的衍生物都是人们熟知的润滑油防绣剂、防腐蚀剂和抗氧化剂,有些衍生物还具有良好的抗挤压耐磨性能[1]。研究
浙江理工大学学报(自然科学版) 2015年9期2015-01-21
- 基于希夫碱型噻二唑的氟阴离子比色探针
睐［7-9］。噻二唑及其衍生物是一类极具应用价值的杂环化合物，由于分子中存在—N—C—S—基团，因而具有广谱生物活性，常用于抑菌、抗病毒及药物分子设计中［10-11］，同时因含有N、S等多种杂原子，所以也是一类重要的有机配体，能够与金属作用形成配合物，广泛应用于农业、医药、环境监测及材料工业等多个领域中［12-15］。近年来，有关希夫碱型噻二唑对金属离比色检测屡见不鲜，其作用机理是以噻二唑环作为金属离子接受体，以取代苯基为信号报告基或发色团，利用亚氨基作连
皖西学院学报 2015年5期2015-01-01
- 含1，3，4－噻二唑基的新型肟酯类化合物的合成及表征
)1，3，4－噻二唑是一类含有S、N 杂原子的五元杂环化合物，该类化合物具有明显的共轭效应和芳香性，主要是以2，5 位上的氢被取代以后的衍生物的形式存在，具有“碳氮硫”交替连接的基本骨架结构，这种结构能作为活性中心螯合生物体中的某些金属离子，具有很好的组织细胞通透性，利于在生物体内的吸收和传输、更好地发挥作用［1］．因此，此类化合物越来越引起人们的关注．大量文献报道杂环化合物极具生物活性，“高效、低毒、安全”，杂环化合物的开发潜力很大，是药物和农药化学研究
湖北民族大学学报(自然科学版) 2014年4期2014-12-09
- 噻二唑衍生物与氨基甲酸酯复合效应机理研究
].二巯基苯并噻二唑具有独特的抗高温氧化性能以及特有的有色金属腐蚀抑制性能，克服了传统极压添加剂导致油品抗氧化性能降低、铜腐蚀严重的弊端；且不含磷和重金属元素，为无灰型添加剂，且环境友好.二戊基氨基甲酸酯具有特殊的抗磨性能和特殊的过氧化物的中和性能，结合两者的优点，对它们的复合效应的机理进行相关的试验研究，并与二烷基二硫代磷酸锌的性能进行对比研究.1 作用机理1.1 抗磨剂的抗磨作用机理抗磨添加剂在金属表面上形成表面膜，抗磨剂自身在其润滑油中所分解的有机硫
哈尔滨商业大学学报（自然科学版） 2014年3期2014-09-14
- 1-取代-4-[5-(4-取代苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物的合成及其抑菌活性*
-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物的合成及其抑菌活性*吴 琴1,2,王贞超1,魏 学1,薛 伟1(1.贵州大学 精细化工研究开发中心 教育部绿色农药和生物工程重点实验室，贵州 贵阳 550025；2.贵州理工学院 制药工程学院,贵州 贵阳 550003)根据活性亚结构拼接原理，将1,3,4-噻二唑环和哌嗪环通过磺酰基桥接，设计并合成了16个新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物(4a～4p)，其
合成化学 2014年4期2014-08-29
- 含1,3,4-噻二唑希夫碱衍生物及其金属配合物的合成和荧光性能研究
.1,3,4-噻二唑是一类含有N、S原子的五元类杂环，具有明显的芳香性和共轭效应[7].能在2,5位上发生取代形成相应的衍生物，这类化合物广泛应用于医药、农业、工业等领域[8].目前用于合成1,3,4-噻二唑的方法危险、反应条件苛刻、底物范围有限等[9,10]，且反应时间长、高温、产物需纯化.故急需寻找反应条件温和，路线简短的合成方法，且希夫碱C=N中的N，酚羟基的O及1,3,4-噻二唑杂环的N、S 均具有很强的配位能力，易与金属离子形成配合物而用于光电材
中南民族大学学报（自然科学版） 2014年4期2014-08-06
- 4－(5－芳基－1，3，4－噻二唑－2－基硫代)－2－三氟甲基噻吩并［2，3－d］嘧啶的合成
.1，3，4－噻二唑类化合物也是一类重要的具有广谱生物活性的含氮杂环化合物［6－9］，在农药和医药领域有着广泛的应用.此外，由于氟原子的模拟效应、电子效应等特殊性质，含氟基团(尤其是三氟甲基)的引入有时可使化合物的生物活性倍增，且近些年来公认含氟化合物的毒性更低［10－13］.鉴于目前含三氟甲基(CF3)及1，3，4－噻二唑环的噻吩并［2，3－d］嘧啶类衍生物鲜见文献报道，本文通过 2－三氟甲基－4－氯噻吩并［2，3－d］嘧啶与5－芳基－1，3，4－噻二唑
湖北民族大学学报(自然科学版) 2014年2期2014-07-16
- 2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工艺及优化
言1,3,4-噻二唑类化合物是一类重要的有机中间体，因其是含有硫、氮杂原子的五元杂环化合物，且具有芳香性及共轭效应，广泛用于合成抗菌药物[1,2]，抗结核药物[3,4]，抗癌药物[5,6]，抗炎药物[7]，除草剂[8]和荧光传感分子[9]等.1,3,4-噻二唑主要是以2,5位上的氢被取代后的衍生物存在，而2-氨基-1,3,4-噻二唑因为2位上氨基的活泼性较高，容易将1,3,4-噻二唑引入到其他活性体系中获得更优的生物活性而备受关注.响应曲面法(Respon
陕西科技大学学报 2014年2期2014-06-27
- 新型1，3，4-噻二唑衍生物的合成*
型1，3，4-噻二唑衍生物的合成*李文有1，2，宋勇1，陈宏博1，杨文龙2，徐晶2(1.大连理工大学精细化工国家重点实验室，辽宁 大连 116012;2.酒泉职业技术学院，甘肃 酒泉 735000)以5-氨基-2-巯基-1，3，4-噻二唑为起始原料，对其2-位的巯基、5-位的氨基及杂环上3-位N原子进行结构修饰，合成了24个新型的1，3，4-噻二唑衍生物，其结构经1H NMR，13C NMR，IR和元素分析表征。1，3，4-噻二唑;衍生物;合成1，3 ，4
合成化学 2014年2期2014-06-23
- 噻二唑衍生物分子的电子光谱与三阶非线性光学性质
用1，3，4-噻二唑杂环代替偶氮苯中的一个苯环，设计合成了系列含噻二唑环的衍生物，并采用飞秒激光，运用简并四波混频（DFWM）方法，证实所得到的上述化合物具有良好的三阶非线性光学性能.目前，其有关的三阶非线性光学性能理论研究报道极少.本文对图1所示的6个噻二唑衍生物分子，理论计算其分子结构、电子光谱和三阶非线性光学性质，探讨在苯环羟基的不同位置，引入吸、供电子基团对其非线性光学性能的影响，为进一步设计合成性能优异的含噻二唑环偶氮类非线性光学材料提供理论参考
原子与分子物理学报 2014年2期2014-03-20
- 新型苯并噻二唑-7-羧酸衍生物的合成
0041)苯并噻二唑类物质能够诱导植物产生抗病性，其中苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸硫甲酯(BTH)作为第一个商品化的植物抗病诱导剂，在农作物疾病的防治中取得了很好的效果[1,2]。构效关系的研究发现，在苯并[1,2,3]噻二唑的7-位进行修饰后，能诱导植物产生抗病性。近年来，已报道[3，4]了一些苯并[1,2,3]噻二唑-7-位取代的新型化合物具有较高的生物活性，而其作用机理也与BTH类似。本文以2,3-二氯硝基苯和异丙硫醇为原料，设计并合成了3个新
合成化学 2012年6期2012-11-21
- 苯并噻二唑对漂浮育苗烟草白粉病的诱导抗性及其对烟苗安全性研究
研究领域。苯并噻二唑（benzothiadiazole）是先正达公司开发的一种植物抗病诱导剂，已有报道其对马铃薯、番茄、大豆、烟草等作物的多种病害都有较好的诱抗效果［3－5］，但能否诱导烟草幼苗对烟草白粉病产生抗性则鲜有报道。为了评价其防治烟草白粉病的可行性，笔者就苯并噻二唑对漂浮育苗烟草白粉病的诱导抗性及其对烟苗的安全性进行了初步研究，现将结果报道如下。1 材料与方法1.1 供试菌株从烟草漂浮育苗温室大棚内采集烟草白粉病标本，用毛刷将单个病斑的分生孢子刷
植物保护 2012年6期2012-09-28
- 2-甲基-5-取代苯硫基-1,3,4-噻二唑的合成研究
，1,3,4-噻二唑类化合物以其优越的物理性质和良好的化学活性而受到科学家们的关注，在很多领域都有相当重要的应用。该类化合物通常具有抑菌、抗菌活性[1]，在农业上，可以作为除草剂、除莠剂、植物生长调节剂等[2]；在医药上，常作为医药中间体来合成抗菌、抗焦虑、抗癌、舒张血管的药物[3～5]；在工业上，常作为润滑油脂抗磨挤压剂[6,7]，也用作钼、石墨等矿石的浮选剂[8]。含1,3,4-噻二唑结构的分子大多涉及到C-S键的构建，因此，C-S键的构建是其分子合成
化学与生物工程 2012年7期2012-07-27
- 微波法合成1,ω-二(2,2-二氨基-1,3,4-噻二唑-5-)烷烃类化合物*
。1,3,4-噻二唑衍生物因其具有良好的杀虫、杀菌、除草、植物生长调节、药物活性等多种功效而倍受关注[1～6]；因其可作为药物中间体，在新药开发过程中具有较大的应用潜力和价值[7～9]；作为一种重要的液晶材料的结构单元而成为近年来的研究热点[10，11]。双氨基双噻二唑化合物结构中具有双噻二唑环，有望得到比单边噻二唑更高的生物活性；结构中所含的两个氨基可作为聚合反应的单体，合成高分子链上具有环结构的刚性聚合物，有望得到耐高温性能较好的聚合物；也可与一些单体
合成化学 2011年2期2011-11-26
- N- {2-[(5-对氯苯基)-1,3,4-噻二唑基]}芳氧烟酰胺的合成研究
与1,3,4-噻二唑类化合物作用,得到3个未见文献报道的含取代噻二唑的芳氧烟酰胺类化合物。其合成路线如下:1 试验部分1.1 仪器与试剂美国NICOLET6700FTIR锗镜面红外光谱仪;美国Brucker AV 300型核磁共振仪,TMS为内标,CDCl3为溶剂;WRS-1A数字熔点仪。2-氯烟酸 (工业品,购自襄阳市金译成精细化工有限公司,未纯化);其他所用药品均为分析纯或化学纯。1.2 芳氧烟酸的合成芳氧烟酸的合成步骤如下:在氮气保护的条件下,将2.
长江大学学报(自科版) 2011年7期2011-04-26
- 新型1,5-双三唑并噻二唑戊烷类衍生物的合成及其抗菌活性*
-1,3,4-噻二唑类化合物具有多种药理活性，如杀虫、消炎、抗肿瘤、杀菌、舒张血管等[1～8]。若把两个1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑环构筑于同一分子，生成双稠杂环化合物，其生物活性可能会发生变化。文献[9，10]报道，双-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物具有更强的抗菌活性和抗癌活性。为此，本文以庚二羧和3-取代芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑(1a～1f)为原料，首次合成了未见文献报道的6种1
合成化学 2010年3期2010-11-27
- 4,7-非对称二取代苯并噻二唑的合成*
,1,3-苯并噻二唑衍生物作为重要的发色团被广泛应用于光电材料分子的设计与性质研究[1～4]。例如，以2,1,3-苯并噻二唑为重要单元的聚合物、富勒烯-2,1,3-苯并噻二唑[5，6]、噻吩-2,1,3-苯并噻二唑[7，8]、咔唑-2,1,3-苯并噻二唑[9]等显示了特有的电荷传输和电致发光性能。一些以2,1,3-苯并噻二唑为基本单元的系列小分子是潜在的红光发光材料[2，10]和双光子吸收材料[11，12]。目前关于2,1,3-苯并噻二唑类衍生物的研究报道
合成化学 2010年5期2010-11-26
- 植物生长调节剂活化酯的合成
长调节剂；苯并噻二唑；合成1 概述活化酯（1,2,3-苯并噻二唑-7-硫代羧酸甲酯）是一种植物抗病活化剂。它本身没有杀菌活性和治疗效果，但它被植株吸收以后激活了植物的抗性机制，激活了植物自身的防卫抗性反应。从而使植物对多种真菌、细菌、线虫和病毒产生广谱的自我保护作用，并产生持久的抗性。可以预防蔬菜、水果、谷物、烟草的白粉病、锈病、霜霉病等。用量较少，但效果却很好，抗性持久期可达14天以上[1～3]。活化酯和其它药剂混用不仅提高了活化酯的防治效果，还可以扩大
天津化工 2010年3期2010-09-18
- 以 2，5-二巯基-1，3，4 噻二唑(Ⅰ)为桥连配体的二维镉(Ⅱ)配合物的制备与晶体结构
-1，3，4 噻二唑(Ⅰ)为桥连配体的二维镉(Ⅱ)配合物的制备与晶体结构王文祥 赵 红＊(东南大学化学化工学院有序物质科学研究中心，南京 211189)镉配合物；水热合成；晶体结构；荧光性质1,3,4-thiadiazole-2,5-dithiol(CAS No.1072-71-5),BismuthiolⅠ,attracted the attention of researchers because it is a versatile ligand wit
无机化学学报 2010年6期2010-09-15
- 一种新型取代噻二唑的合成
言1,3,4-噻二唑环具有独特的三大属性——广谱生物活性、良好的稳定性、良好的与金属配合的能力，因而近年来1,3,4-噻二唑类化合物被广泛应用于抗菌药、驱虫药、除草剂、植物生长调节剂、显色剂、染料、燃料油添加剂、抗磨剂、缓蚀剂等等，还可用于防治水稻百叶枯病、柑橘溃疡病、蕃茄青枯病等，并可作为一种重要的医药合成中间体，此外还作为一种重要的液晶材料的结构单元而受到广泛关注[1-7].本文采用硫酸肼、苯甲醛、乙酸酐等原料合成了一种新型取代1,3,4-噻二唑，其多
陕西科技大学学报 2010年3期2010-02-23
- N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺的合成及细胞分裂素活性
-1,3,4-噻二唑类化合物因具有杀虫[5]、杀菌[6,7]、除草[8]、植物生长调节[9,10]以及多种药物活性[11,12]，也一直倍受研究工作者的关注.在新农药研究中，采用活性亚结构拼接原理，即将多种已知具有有效活性的亚结构进行拼接，是发现农药先导结构的一种有效方法和途径.本文根据活性亚结构拼接原理，将3-吡啶基和1,3,4-噻二唑杂环引入到芳氧乙酰胺结构中，生物活性可能有加合作用，以期获得高活性的细胞分裂素类物质，设计合成了3种未见文献报道的N-[
湖北民族大学学报(自然科学版) 2010年2期2010-01-18
- 一种噻二唑型多功能添加剂性能研究
-1,3,4-噻二唑为原料合成了一种噻二唑衍生物,在四球摩擦磨损试验机上考察了其极压抗磨性能,在旋转氧弹仪上考察了其抗氧化性能,同时还考察了它的抗腐蚀性能,并与T203进行了对比研究。结果表明,合成的噻二唑衍生物具有突出的抗氧化性能,很好的抗磨损极压性能,以及不错的抗腐蚀性能,大量替代T203后具有与T203接近的抗磨极压性能,表现出多功能润滑油添加剂的特点。关键词:噻二唑;抗氧化;极压;抗磨中图分类号:TE624.82 文献标识码:AStudy on t
润滑油 2009年5期2009-01-18