阿法_参考网

达可替尼治疗表皮生长因子受体突变晚期非小细胞肺癌的快速卫生技术评估*

，0.86）］，阿法替尼［HR= 0.70，95%CI（0.52，0.95）］［10］相比，9 篇Meta 分析报道的结论大致相符，达可替尼可显著延长EGFR 突变晚期NSCLC 患者的PFS。与奥希替尼相比，纳入文献存在结论不一致的情况。1）5 篇［7-8，10-11，13］Meta 分析结果显示，相较于奥希替尼，达可替尼的PFS 无改善趋势［HR= 0.74，95%CI（0.55，1.00）］［10］；2）另一篇Meta 分析结果显示，与奥希替尼相比，

中国药业 2024年5期2024-03-18

稳定表达FIP1L1-PDGFRA及其突变体细胞株的构建和耐药性评价

s完全耐药,仅对阿法替尼(avapritinib)敏感[9-10]。另外,TKIs在使用中产生的毒副作用亦不容忽视。鉴于此,发现安全和高活性的靶向F/P融合蛋白及其突变体的新药是临床上迫切需要解决的难题。本研究拟构建能稳定表达F/P及其突变体的转染细胞株BaF3-F/P、BaF3-F/P-T674I和BaF3-F/P-D842V,并通过检测它们对伊马替尼、索拉非尼和阿法替尼等TKIs阳性药的响应以评价其活性,以期为开发以F/P及其T674I、D842V突变

基础医学与临床 2024年1期2024-01-13

沙利度胺联合阿法替尼治疗晚期肺癌的疗效观察

而产生抗炎作用。阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂［3］。目前已被批准应用于肺癌治疗中。近年来, 相关研究证实［4］, 沙利度胺联合阿法替尼治疗能够提高患者的治疗效率, 但对晚期肺癌的治疗是否具有治疗效果, 目前尚未明确。本研究现探究沙利度胺联合阿法替尼在晚期肺癌患者中的疗效,报告如下。1 资料与方法1.1 一般资料 选择2022 年1 月～2023 年4 月本院

中国现代药物应用 2023年22期2023-12-27

罕见EGFR L833V/H835L复合突变的肺腺癌患者1例及文献回顾

者，该患者在接受阿法替尼治疗后，治疗效果良好。1 病例资料1.1 患者资料患者，女性，40岁，因“左侧胸痛4天”于2018年3月12日入院。初次入院全身评估：体格检查：无明显阳性体征；肺部计算机断层扫描（computed tomography, CT）（图1）提示：左肺上叶尖后段见约2.5 cm×1.5 cm×4.0 cm的软组织密度影。于2018年3月14日行胸腔镜下肺叶切除术+纵隔淋巴结清扫术，术后病理结果：胸膜下一肿块，切面呈灰白色，质中，与周围组

中国肺癌杂志 2023年10期2023-11-24

阿法替尼与吉非替尼治疗EGFR 突变非小细胞癌的效果及生存率比较

肿瘤细胞凋亡。而阿法替尼是EGFR 与人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆双重抑制剂［6］，通过抑制信息传导、阻断与肿瘤细胞生长分裂相关的主要通道来抑制肿瘤生长。然而关于阿法替尼与吉非替尼效果对比相关报道较为少见，基于此，本研究应用阿法替尼与吉非替尼治疗EGFR 突变NSCLC 患者，探讨其效果及生存率差异。1 资料与方法1.1 一般资料 选取2018 年1 月—2020 年1 月本院收入EGFR 突变NSCLC 患者68 例，纳入标准

天津药学 2023年2期2023-05-11

亚洲数据：不同EGFR-TKIs治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的效果分析

替尼、厄洛替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼）治疗亚洲EGFR突变阳性NSCLC患者的效果及不良反应，可为临床决策提供参考。未来，可利用分子诊断技术明确EGFR突变亚型，有针对性地比较不同EGFR-TKIs治疗不同EGFR突变亚型NSCLC患者的效果及安全性。肺癌（lung cancer，LC）的发病率和死亡率均位居世界前列，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占85%［1］，其是一种在组织学、病理生理学、

实用心脑肺血管病杂志 2022年8期2022-12-06

阿法替尼引起痤疮样药疹二例

肺腺癌，予以口服阿法替尼40 mg/d治疗，患者用药后1周后出现头面部红斑、丘疹，皮损逐渐加重且出现脓疱，面积逐渐增多并伴随脱发。患者既往史、家族史无特殊。体格检查：双肺未闻及干湿啰音，心脏腹部查体无特殊。皮肤科情况：面部可见红斑、丘疹，头皮可见散在红斑，上覆密集粟粒大脓疱，部分丘疹脓疱破溃、黄色渗液，部分头皮可见厚层油腻性痂及脱发(图1)。辅助检查：血常规、肝功未见异常。诊断：阿法替尼引起的痤疮样药疹。治疗：予以甲硝唑氯霉素涂剂、夫西地酸乳膏外用，并告知

中国麻风皮肤病杂志 2022年2期2022-11-25

阿美替尼治疗EGFR S768I/G719C罕见基因复合突变肺腺癌报告1例及文献复习

替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼、阿美替尼及伏美替尼的使用显著改变了该类患者的总生存期（overall survival，OS）和生活质量，开启了肺癌的个体化和精准化治疗模式[2-6]。然而，除了EGFR经典敏感突变之外，尚有其他罕见突变类型。EGFR罕见突变的发生频率低，不同突变亚群之间的异质性不同，对EGFR-TKIs的敏感性差异性大，整体治疗效果差，一直是临床诊疗难题。本文总结1例阿美替尼治疗EGFR S768I/G719C罕见基因复合突变肺腺癌患

中国医药科学 2022年20期2022-11-15

2018—2020年表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂使用情况分析*

品报销范围，其中阿法替尼、安罗替尼、奥希替尼三种EGFR-TKI均能有效治疗EGFR突变的NSCLC，本研究通过河南省医药采购平台，结合我省某三甲医院EGFR-TKI在2018—2020年采购数量和金额等变化情况，分析是否符合国家政策，为其规范管理和合理应用提供参考，报道如下。1 资料与方法1.1 资料利用河南省药品招标采购平台，对2018—2020 年河南省EGFR-TKI采购品种、规格、采购数量、金额等进行统计，结合我省某三甲医院近3 a来EGFR-

河南医学高等专科学校学报 2022年2期2022-05-05

阿法替尼靶向治疗与培美曲塞联合顺铂治疗表皮生长因子受体突变晚期非小细胞肺癌的临床疗效

究的热点[2]。阿法替尼属于第二代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI），具有阻断EGFR、人类表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor 2，HER2）、人类表皮生长因子受体4（human epidermal growth factor receptor 4，HER4）信号转导的作用，在EGFR突变NSCLC患者中可获得较好的治疗效果[3]。铂类药物是

癌症进展 2022年1期2022-04-28

阿法替尼不良反应文献分析

替尼、埃克替尼、阿法替尼对比化疗均可显著改善患者的无进展生存期，且3级及以上不良反应发生率显著低于化疗。LUX-lung7研究显示阿法替尼疗效优于第一代酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI），奠定了第二代TKI阿法替尼在EGFR突变晚期NSCLC一线治疗中的地位。基于LUX-lung2、3、6合并分析阿法替尼治疗少见突变的研究，阿法替尼还被FDA批准用于18 ～ 21外显子少见位点（Leu861Gln、Gly719S

中国药物应用与监测 2022年6期2022-02-02

EGFR突变阳性非小细胞肺癌EGFR-TKI治疗研究进展

替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼和奥希替尼。厄洛替尼和吉非替尼是最早被批准用于NSCLC治疗的药物，通常被称为第一代EGFR-TKI，这些药物在细胞内激酶结构域上的三磷酸腺苷结合位点处或附近可逆性地与EGFR受体结合，阻断受体酪氨酸激酶的活性[5]。阿法替尼和达克替尼作为第二代EGFR-TKI，能够不可逆地阻断来自表皮生长因子受体(ErbB)家族的同源和异源二聚体的受体[6]。尽管EGFR-TKI被多项临床试验证实在一线治疗中疗效确切，但总是不可避免地会

精准医学杂志 2021年6期2021-12-08

阿法替尼调控Egr-1/TLR4/mTOR信号通路抑制肝癌细胞Hep3B增殖迁移侵袭及促进细胞凋亡的机制

疗药物至关重要。阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，被批准用于一线治疗患有EGFR突变的晚期非小细胞肺癌[3]。研究表明，阿法替尼单用或与Mithramycin A联合使用对肝癌HepG2细胞增殖具有抑制作用，对细胞凋亡具有诱导作用[4]。然而其对肝癌Hep3B细胞增殖、转移和凋亡的影响与机制目前还未有报道。早期生长反应因子1 (Egr1)/Toll样受体4(TLR4)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路参与肿瘤进展，

中西医结合肝病杂志 2021年10期2021-11-02

非小细胞肺癌EGFR罕见突变及其靶向与免疫治疗策略

第二代EGFRi阿法替尼用于治疗S768I、L861Q和G719X罕见EGFR点突变［6］。本文我们将详细阐述具有此类罕见的EGFR突变的患者的EGFRi反应的临床前和临床证据，为该类患者的临床治疗方案的选择提供参考。图1 EGFR突变类型2 EGFR18号外显子突变最常见的EGFR突变发生在第19外显子中，而第18外显子突变较为罕见，占所有EGFR突变的4.1%［5］。18外显子突变包括以下几种情况。2.1 E709X和外显子18缺失E709的突变包括缺

岭南现代临床外科 2021年4期2021-10-10

基于FAERS挖掘阿法替尼相关不良反应信号*

常见的驱动基因。阿法替尼与受体酪氨酸激酶域的ATP位点相结合，通过阻断信号转导通路来促进细胞的增殖及凋亡[2－3]。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR－TKI）被广泛应用于EGFR突变阳性NSCLC的治疗。作为二代不可逆的EGFR－TKI，阿法替尼能对EGFR与底物ATP的结合产生持久抑制作用，对于一代耐药的EGFR敏感突变的NSCLC仍具较高的抗肿瘤活性，是中国临床肿瘤协会（CSCO）在《原发性肺癌诊疗指南》中推荐的Ⅳ期EGFR突变阳性NSCLC

中国药业 2021年14期2021-08-05

阿法替尼联合贝伐珠单抗对非小细胞肺癌患者血清肿瘤标志物及免疫功能的影响

于此，本研究联合阿法替尼、贝伐珠单抗治疗NSCLC，取得了理想效果。现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料选择2017年10月—2019年10月我院收治的NSCLC患者86例，按随机数字表法将其分为两组，每组43例。观察组男27例，女16例；年龄27～68岁，平均（46.28±4.13）岁；肿瘤分期：Ⅲ期30例、Ⅳ期13例；病理类型：腺癌10例、鳞癌33例。对照组男25例，女18例；年龄29～68岁，平均（46.34±4.18）岁；肿瘤分期：Ⅲ期27

菏泽医学专科学校学报 2021年2期2021-07-03

阿法替尼抗小鼠肺炎支原体感染的效果研究

意义。临床应用的阿法替尼(Afatinib,BIBW-2992，2013年上市)属于不可逆ErbB家族阻滞剂[10]，是一种酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)，可靶向抑制肺癌、胰腺癌、结肠直肠癌、头颈部鳞状细胞癌等肿瘤的发展[11]。此外，阿法替尼与DMSO联用可有效杀灭革兰阴性菌如大肠杆菌，并可对细菌胞外聚合物基质进行化学修饰，从而显著降低其生物膜的形成[12]。本研究拟通过体内外实验评价阿法替尼抗Mp感染的效

中南医学科学杂志 2021年3期2021-06-01

1例肺鳞癌患者口服阿法替尼导致顽固性皮疹伴瘙痒的病例分析

沟炎及黏膜炎等。阿法替尼为第二代EGFR-TKIs，是新型苯胺喹唑啉衍生物，作用靶点广泛，可用于含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性肺鳞癌患者，为二线治疗肺鳞癌的首个TKI类靶向药物。皮疹是阿法替尼最常见的治疗相关性皮肤毒性反应[2]，往往影响患者的生存质量，带来不好的用药体验，甚至中断治疗。现对1例口服阿法替尼导致顽固性皮疹伴瘙痒的肺鳞癌患者的病例进行分析。1 病例概况1.1 基本信息患者，男，59岁，身高 167 cm，体质量50 kg。20

中南药学 2021年10期2021-04-17

阿法替尼对人表皮生长因子受体突变阳性晚期NSCLC患者的治疗效果*

药物的实验研究，阿法替尼作为新一代的EGFR-TIKs，国外研究显示EGFR-TIKs对EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者具有较好的疗效和安全性[7]，但国内仍缺乏多中心、病例对照实验数据。故本研究选择91例NSCLC患者为研究对象，并根据DNA直接测序法结果分为EGFR野生型组及EGFR突变型组，野生型组给予常规化疗方案治疗，突变型组在野生型组的基础上增加阿法替尼口服治疗，观察阿法替尼的临床疗效，现报道如下。1 对象与方法1.1 研究对象选择2017年

贵州医科大学学报 2021年3期2021-04-13

EGFR靶向治疗的现状机遇和挑战

Is1.2.1 阿法替尼 阿法替尼在NSCLC 领域的研究数据主要来自于LUX 系列研究，包括LUX-Lung 3/6/7/8等[2]。在一线治疗中，阿法替尼显示出优于化疗的PFS 获益，改善ORR，提高患者的生存质量，且对EGFR 罕见突变（如G719X、S7681、L861Q）效果显著。与吉非替尼或厄洛替尼相比，阿法替尼延长了患者的PFS 和OS。LUX-Lung 8 研究奠定了阿法替尼在肺鳞癌中的二线治疗地位。而且在对第一、二代EGFR-TKIs 耐

中国肿瘤临床 2021年10期2021-03-27

阿法替尼一线治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌剂量选择研究

GFR-TKI)阿法替尼治疗晚期EGFR突变阳性非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer，NSCLC)的疗效优于一线化疗[1]。Lux-Lung实验证明了阿法替尼治疗明显改善了NSCLC患者的无进展生存期、总生存期、生活质量和症状[2]。临床试验中其有效率高达50%以上[3]。然而，与第一代EGFR-TKIs相比，严重不良事件的发生率更高，如腹泻、皮疹、甲沟炎和口炎[4]。对EGFR阳性的NSCLC患者，通过减少阿法替尼的剂量，来

临床肺科杂志 2021年3期2021-03-08

EGFR-TKIs 联合化疗治疗EGFR突变型非小细胞肺癌的研究进展

的活化，主要包括阿法替尼、达克替尼。阿法替尼比吉非替尼具有更好的抗肿瘤活性，且阿法替尼在以前接受第一代EGFR-TKIs治疗的EGFR突变型NSCLC患者中仍显示出抗肿瘤效果。一些对EGFR-TKI治疗产生耐药性的EGFR突变患者在停止使用后表现疾病快速进展，表明在该类患者中存在对EGFR-TKI基因突变敏感和EGFR-TKI耐药的异质性肺癌细胞的混合。在疾病进展之后继续服用吉非替尼已经显示出良好的结果，但在最初接受EGFR-TKI治疗的患者中加入化疗药物

武警医学 2021年3期2021-03-07

以鼻腔鼻窦转移为首发症状的肺癌误诊1例

9年9月5日予以阿法替尼分子靶向治疗。2个月后至本院复诊，头痛症状缓解，复查胸部CT显示：肺部病灶较前好转（图5）。肿瘤标志物均明显下降（表1）。6个月后再次至本院复诊，胸部CT显示：肺部病灶较前期稳定（图6）。肿瘤标志物仅CEA轻度升高（表1）。截至2020年9月患者仍口服阿法替尼治疗，生存质量良好，定期随访中。图1 CT示患者术前左侧筛窦占位（2019年5月）图2 PET-CT示患者手术后鼻窦部表现（2019年6月）图3 患者阿法替尼治疗前PET-CT

中国肿瘤临床 2021年1期2021-02-05

阿法替尼致肾移植患者腹泻反应1例的药学监护

4.4%[2]。阿法替尼(afatinib)是第2代口服的不可逆性EGFR/HER-2双靶点抑制剂，于2013年被美国FDA批准用于EGFR基因突变晚期NSCLC患者的一线治疗，2017年获批在我国上市。1 病例资料患者，男，64岁，于2018年2月26日，因肺癌行埃克替尼靶向治疗入院。入院检查：T 36.2 ℃，BP 106/78 mmHg，体表面积1.71 m2，PS评分1分，疼痛评分(NRS法)0分，大小便正常，精神、睡眠、食欲一般。患者感胸闷、气促

临床合理用药杂志 2021年28期2021-01-18

EGFR突变的非小细胞肺癌脑转移靶向治疗进展

-TKI主要包括阿法替尼及达克替尼。LUX-Lung3、LUX-Lung7分别证实了阿法替尼相对于化疗或吉非替尼来说，作为一线治疗的优越性。阿法替尼在脑转移患者中作为一线治疗的疾病控制率(DCR)可达到95.3%。即使患者一般情况较差，亦能从一线使用阿法替尼治疗中获益。对数据的进一步分析提示，无症状的脑转移相对于有症状患者，对阿法替尼的反应更佳(81.7%vs.56%,P=0.014)。且在治疗过程中由于药物不良反应调整药物用量后，反而可显著提高客观缓解率

山东医药 2020年4期2020-12-29

阿法替尼联合不同化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌的效果观察

好的效果[5]。阿法替尼是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗晚期NSCLC的新型药物[6]。哪种化疗方案对晚期NSCLC患者效果最佳，使其最大程度获益，延长生存期并提高生活质量是目前临床研究的热点，且目前众多研究结论不一。因此本研究通过对比观察阿法替尼分别联合吉西他滨和多西他赛治疗晚期NSCLC的效果，以期为该病治疗寻找最佳方案。现报告如下。1 资料与方法1.1一般资料选取2017年6月—2019年5月我院收治的晚期NSCLC患者120例为研

解放军医药杂志 2020年11期2020-11-30

阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗治疗晚期NSCLC的效果及对血清肿瘤标志物、免疫功能、生活质量的影响

生活质量[6]。阿法替尼是新近研发出的第二代高选择性低分子量ErbB家族抑制剂，能通过抑制肿瘤细胞增殖、转移达到控制肿瘤的目的[7]。但有研究报道，培美曲塞联合阿法替尼治疗晚期NSCLC具有一定效果，但仍不令人满意[8]。现有研究表明，吉西他滨具有较广的抗癌谱，其治疗NSCLC的有效率为18%～28%[9]。故本研究旨在观察阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗治疗晚期NSCLC的效果，及对患者血清肿瘤标志物、免疫功能、生活质量的影响。1 对象与方法1.1纳

临床误诊误治 2020年10期2020-10-27

阿法替尼和顺铂分别联合培美曲塞治疗晚期非小细胞肺癌的疗效分析

-9]。研究指出阿法替尼是第二代NSCLC化疗药物，对EGFR突变阳性患者具有广泛靶向作用，然而临床对于阿法替尼治疗NSCLC的研究并不多见[10]。本文通过比较阿法替尼和顺铂分别联合培美曲塞治疗晚期EFGR突变型NSCLC的临床疗效，以期为临床提供参考。资料与方法一、一般资料选取我院2016年3月至2017年9月收治的107例EFGR突变阳性晚期NSCLC患者的病例资料，年龄45～75岁，所有患者中，接受顺铂+培美曲治疗的NSCLC患者51例，为对照组，

中华肺部疾病杂志(电子版) 2020年4期2020-09-17

阿法替尼在晚期肺鳞癌中的应用

。治疗组患者采用阿法替尼（Boehringer Ingelheim Internatinal GmbH，批准文号H20170065）靶向治疗，患者采取口服用药方式，30～50 mg/次，1d/次，直至疾病进展。分析记录两组患者治疗过程中存在的不良反应发生情况，并相应的采取有效措施处理，降低对患者治疗效果的影响。1.3 观察指标依据实体肿瘤疗效评价标准，划分患者治疗效果的为完全缓解、部分缓解以及无效3种类型，对比患者临床治疗效果。1.4 统计学方法使用SPS

临床医药文献杂志(电子版) 2020年41期2020-07-25

培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床效果及安全性分析

塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗，观察其临床治疗效果、生活质量改善情况以及不良反应发生情况，现报告如下。1 资料与方法1.1一般资料选取2017年6月—2018年6月定州市人民医院收治的符合纳入及排除标准的晚期非小细胞肺癌120例作为研究对象，按照化学治疗方案不同将其分为观察组和对照组两组各60例。观察组男36例，女24例；年龄31～62(47.86±3.68)岁。病程3～18(11.47±2.37)个月。病灶部位：左侧58个，右侧62个。腺癌33例，鳞癌2

临床误诊误治 2020年2期2020-02-21

晚期非小细胞肺癌HER2基因突变靶向治疗进展

KIs）2.1 阿法替尼 早在2012年，LungCancer上首次报道了3例阿法替尼治疗HER2外显子20插入突变（分别为p.Tyr772 Ala775dup、p.Gly776Leu、p.Gly778 Pro780dup）的非吸烟肺腺癌患者，在应用阿法替尼2周内，可观察到明显的疾病缓解，但缓解所持续的时间很短，从阿法替尼治疗开始到死亡的时间为12个月-32个月[26]。这个报道预示着阿法替尼可能成为HER2基因突变NSCLC有效的靶向治疗药物。随后在20

中国肺癌杂志 2020年12期2020-01-10

阿法替尼致间质性肺疾病加重1例

沟通，尝试性应用阿法替尼（吉泰瑞，规格：30 mg，厂家：勃林格殷格翰公司）30 mg，qd，po抗肿瘤治疗。用药后第7天患者突然出现胸闷气急，查体体温、脉搏、血压正常，听诊双下肺可闻及爆裂音，动脉血气分析SO292.8%，予2 L·min-1鼻导管吸氧后症状逐渐缓解。复查胸部CT可见双肺新发磨玻璃影，双肺间质性病变较前明显进展。医师立即停用阿法替尼，予甲泼尼龙琥珀酸钠（40 mg，q 12 h，ivgtt）治疗，布地奈德（1 mg）联合乙酰半胱氨酸（0.

中国药物应用与监测 2020年4期2020-01-09

发现380万年前湖畔南方古猿头骨

人的爱称。例如，阿法南方古猿（Australopithecus afarensis）的部分骸骨被命名为“露西”（Lucy），非洲南方古猿（Australopithecus africanus）的头骨（没有下颌的颅骨）被称为“普莱斯夫人”（Mrs Ples）。目前已知最古老的人种——湖畔南方古猿（Australopithecus anamensis）毫无疑问是人类进化树的一个分支，但由于其罕见且不是特别显耀的化石发掘记录而不被世人关注。迄今为止，已发现的湖畔

世界科学 2019年11期2019-11-21

离子色谱法测定马来酸阿法替尼中杂质二甲胺的含量

 250000)阿法替尼(Afatinib或BIBW2992)是由德国勃林格殷格翰公司研发的多靶点抗癌新药， 2013年7月美国食品药品监督管理局(FDA)批准Giotrif(阿法替尼片)用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCL)患者的治疗，阿法替尼片剂的主药成分为阿法替尼马来酸盐。Giotrif是酪氨酸激酶(TKI)受体的不可逆抑制剂。它与ErbB家族成员EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB1)、ErbB3和E

药学研究 2019年10期2019-11-02

阿法替尼治疗非小细胞肺癌患者致严重的药品不良反应影响因素的Logistic回归分析Δ

%[2]。目前，阿法替尼作为最新型的表皮生长因子受体拮抗剂，用于晚期腺癌的NSCLC患者，预后优于含铂类药物化疗方案，疗效显著[3-5]；但该药严重的药品不良反应(adverse drug reaction，ADR)也较多，常见的严重的ADR有腹泻、氨基转移酶升高、肾损伤、皮疹及口腔炎等[4-5]。评价阿法替尼用于NSCLC的安全性，了解其导致严重的ADR的因素，为其临床安全应用提供参考，对减少该药致ADR的发生有重要意义。1 资料与方法1.1 资料来源调

中国医院用药评价与分析 2019年9期2019-10-18

阿法替尼在老年非小细胞肺癌患者中的应用

年患者尤为重要。阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体(HER)2酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，其作为一线治疗晚期NSCLC老年患者的国内报道少见，本研究对比分析了阿法替尼方案与吉非替尼方案治疗 EGFR突变的老年晚期NSCLC患者的临床疗效。1 资料与方法1.1 一般资料 2015年10月至2016年10月铜川市人民医院诊治的70岁及以上EGFR突变晚期NSCLC患者46例，随机分为观察组(24例)和对照组(22例)，其中男20例，女26

中国老年学杂志 2019年16期2019-08-21

CT引导下氩氦刀联合阿法替尼对肺腺癌患者的临床疗效研究

得到了较多应用。阿法替尼是第二代表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)靶向治疗药物，而腺癌中EGFR突变的发生率较高，其中以亚洲人群最为明显，多项应用阿法替尼治疗局部晚期和广泛晚期的国内外研究均取得了一定的疗效[3]。而氩氦刀联合阿法替尼用于晚期肺腺癌患者的研究较少，对于近期疗效与远期情况尚不十分清楚。为此，我院对100例晚期肺腺癌患者进行了1项对照研究，现将结果报道如下。1 资料与方法1.1 一般资

中国肿瘤外科杂志 2019年2期2019-05-10

贝伐珠单抗联合阿法替尼治疗非小细胞肺癌的临床观察

讨贝伐珠单抗联合阿法替尼治疗非小细胞肺癌的临床疗效，以期为非小细胞肺癌的实践治疗提供借鉴。1 资料与方法1.1 一般资料：选择2014年1月至2018年12月我院收治明确诊断为非小细胞肺癌患者共计90例，依据患者就诊先后顺序，将其分为观察组（n=45例）和对照组（n=45例），观察组男性28例，女性17例；年龄55～78岁，平均（62.28±4.42）岁。对照组男性30例，女性15例；年龄55～78岁，平均（62.36±4.59）岁。两组患者一般资料无明显

中国医药指南 2019年25期2019-01-07

用于治疗非小细胞肺癌的阿法替尼脂质体的制备与包封率的测定

氨酸激酶抑制剂-阿法替尼（afatinib）即是针对TKI继发性耐药开发研制的，它携带一个反应性的丙烯酰胺基，是ATP竞争苯胺基衍生物，能够阻止EGFR、HER2和HER4激酶，形成共价键和不可逆价键。临床研究表明阿法替尼与西妥昔单抗联用对继发性TKI耐药产生明显疗效[3-5]。但目前市售阿法替尼为片剂，口服给药生物利用度较低，且不良反应较多，其中胃肠道的不良反应和给药部位异常较为常见，严重者需中断给药或减少剂量进行控制[6-10]。为提高患者的生命质量，

中国肺癌杂志 2018年9期2018-08-26

不同剂量阿法骨化醇治疗绝经后骨质疏松疗效对比

一步探讨不同剂量阿法骨化醇治疗绝经后骨质疏松疗效，特意选取了2014年3月—2016年12月期间在我院接受治疗的120例绝经后骨质疏松患者作为本次研究的对象，现把本次研究结果报道如下。1.资料与方法1.1 一般资料本次研究对象为2014年3月—2016年12月期间在我院接受治疗的120例绝经后骨质疏松患者，并通过电脑随机分为对照组。研究组以及观察组，每组各40例患者。其中对照组患者年龄范围在45～55岁之间，平均年龄为（49.31±2.32）岁，研究组患者

医药前沿 2018年24期2018-08-24

EGFR—TKI治疗晚期非小细胞肺癌的研究进展

R-TKI 包括阿法替尼、达克米替尼等。阿法替尼是一个高选择、低分子量、不可逆的ErbB家族抑制剂，能同时与EGFR、HER-2、ErbB3、ErbB4不可逆结合阻断其信号通路，从而抑制癌细胞的增殖转移[16]。在日本进行的LUX-Lung实验系统的评估了阿法替尼对NSCLC的疗效。LUX-Lung 3研究[17]是一项全球随机的关于阿法替尼与培美曲塞/顺铂化疗方案一线治疗伴有EGFR基因突变晚期肺腺癌的安全性有效性的实验，结果显示阿法替尼组中位PFS明显

科技视界 2018年9期2018-07-27

阿法替尼与非小细胞肺癌T790M基因的研究进展*

患者难以承受的。阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)是不可逆且多靶点的HER家族酪氨酸激酶抑制剂，相对厄洛替尼和吉非替尼有更好的疗效且安全性良好[9-12]，并且对获得性耐药的NSCLC患者仍有效[13]，对T790M突变所致获得性耐药的NSCLC患者是否有效。本文就阿法替尼在T790M突变的NSCLC中研究进展作一综述。1 阿法替尼与非小细胞肺癌2017年国家癌症中心发布的最新数据显示，肺癌成为发病率及死亡率均为第一的恶性肿瘤，其中非小细胞肺

西部医学 2018年9期2018-02-13

非小细胞肺癌表皮生长因子受体的靶向治疗研究进展

尼、厄洛替尼以及阿法替尼均已运用于临床，然而，当我们面对一位刚确诊为EGFR突变阳性的NSCLC患者时，我们该如何做出选择？虽然这三种药物的作用靶点均为EGFR，但是否因各自作用机制的不用而导致疗效上的差异呢?毫无疑问，明确此类问题对指导临床工作一定是有益的。一项III期随机实验直接比较了吉非替尼和厄洛替尼的疗效，实验入组561例有过治疗史的肺腺癌患者，其中401例患者携带EGFR突变基因，结果显示，对于携带EGFR突变基因的患者而言，服用吉非替尼和厄洛替

中华肺部疾病杂志(电子版) 2018年2期2018-01-15

EGFR-TKI治疗S768I突变非小细胞肺癌的研究进展*

tor，TKI）阿法替尼后均达到部分缓解（partial remission，PR），再次引起学术界对S768I突变的关注。EGFR20外显子的氨基酸位点为762～823，插入突变的发生人群与经典EGFR突变类似，以女性、非吸烟者、腺癌者多见，约占所有EGFR突变的5%［9］，点突变主要包括T790M突变和S768I突变，其中S768I突变的发生率仅为1%～2%［10-11］。S768I在基因序列上，第768号密码子由疏水的异亮氨酸代替亲水的丝氨酸，因异亮

中国肿瘤临床 2017年22期2017-12-21

贝那普利和阿法骨化醇联合治疗糖尿病肾病的疗效研究

00）贝那普利和阿法骨化醇联合治疗糖尿病肾病的疗效研究白辉云（贵州省黔南州人民医院，贵州 黔南 558000）目的探究贝那普利联合阿法骨化醇治疗糖尿病肾病的临床疗效。方法 选取2013～2015年，120例住院接受糖尿病肾病治疗的患者，随机将其分为3组，每组40例，分别采用单用贝那普利（10～20 mg/d）、单用阿法骨化醇（0.5 μg/d）以及联合贝那普利（10～20 mg/d）和阿法骨化醇（0.5 μg/d）治疗，应将血压均值控制在125/75 mm

临床医药文献杂志(电子版) 2017年53期2017-11-01

利塞膦酸钠、阿法骨化醇联合治疗绝经后骨质疏松作用观察

00利塞膦酸钠、阿法骨化醇联合治疗绝经后骨质疏松作用观察罗敏左旗豪斯布尔都卫生院，内蒙古阿拉善 750300目的研究在绝经后骨质疏松的治疗中利塞膦酸钠和阿法骨化醇联合治疗的临床疗效。 方法选取2016年1—12月在该院进行治疗的绝经后骨质疏松患者50例，并将之随机分为研究组和对照组，每组各25例，研究组采用利塞膦酸钠和阿法骨化醇的联合治疗，对照组采用钙尔奇D进行治疗。结果在两组患者完成12个月的治疗后，其腰椎骨密度(BMD)、全髋部BMD、股骨颈等都有了明

反射疗法与康复医学 2017年10期2017-09-18

阿法替尼对人乳腺癌细胞增殖与凋亡的影响及机制研究*

旭晨·基础研究·阿法替尼对人乳腺癌细胞增殖与凋亡的影响及机制研究*赵颖 迟江瑞 赵洪猛 张斌 余岳 曹旭晨目的：探讨酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI）阿法替尼（afatinib）对乳腺癌细胞增殖、周期及凋亡的影响，并就阿法替尼与吉非替尼（gefitinib）对乳腺癌细胞的作用进行比较。方法：应用MTT法检测人乳腺癌细胞系MCF-7、T47D、MDAMB-231细胞活性，流式细胞术的PI染色法检测细胞周期变化以及A

中国肿瘤临床 2017年15期2017-09-04

第二代靶向药物阿法替尼中国获批肺癌患者迎来希望

EGFR靶向药物阿法替尼在国内获批，为中国的肺癌患者带来了新的希望。与第一代EGFR靶向药物吉非替尼和厄洛替尼相比，新一代、不可逆EGFR靶向藥物阿法替尼的疗效更佳。肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，每年新增肺癌病人约60万，是癌症死亡原因之首。随着肺癌治疗方面的研究进展，已发现对于具有某种基因突变的肺癌患者，靶向治疗与化疗相比会使患者获益更多。目前对肺癌大致可分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占所有肺癌的80%～85%。对于早期肺癌患者多采用可

人人健康 2017年6期2017-04-11

HPLC法测定阿法替尼片中主药和有关物质的含量

)HPLC法测定阿法替尼片中主药和有关物质的含量李赫宇1，赵玲2*(1. 天津市益倍建生物技术有限公司，天津 300457； 2. 武汉轻工大学生物与制药工程学院，武汉 430023)目的：建立以高效液相色谱法测定阿法替尼片中主药和有关物质含量的方法，以控制该制剂的质量。方法：色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm，5 μm)，流动相为乙酸铵水溶液(30 mmol/L)-甲醇(25∶75)，流速为1.0 ml/min，紫外检测波长为

天津药学 2016年4期2017-01-16

阿法替尼治疗非小细胞肺癌研究进展

 545002）阿法替尼治疗非小细胞肺癌研究进展李海琼（广西柳州钢铁集团公司医院，广西 柳州 545002）该文综合评价了治疗非小细胞肺癌新药阿法替尼的作用机制、药代动力学和临床研究进展。阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，可作为EGFR突变的非小细胞肺癌患者一线治疗药物，疗效显著，且对厄洛替尼和吉非替尼产生耐药的非小细胞肺癌患者有良好的临床疗效，提供了一种有价值的新选择。非小细胞肺癌；阿法替尼

中国药业 2017年19期2017-01-14

阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性观察

替尼与埃克替尼。阿法替尼作为第二代 EGFR－TKIs，于2013年7月12日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，作为一线治疗药物用于存在EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的晚期NSCLC患者［4］。本文使用阿法替尼治疗37例晚期NSCLC患者，观察其疗效和不良反应。1 资料与方法1.1 临床资料收集江苏省肿瘤医院2010年8月—2014年3月经病理学或细胞学证实为NSCLC的37例患者，临床分期均为Ⅳ期，ECOG PS评分

安徽医药 2015年7期2015-12-13

TKI耐药后针对T790M突变治疗

物抗性[18]。阿法替尼、dacomitinib和吉非替尼等不可逆 EGFR-TKIs与ATP结合结构域的亲和力较高，可与 ATP结合结构域形成不可逆的共价键，这些药物还可以抑制HER2，某些药物还可以抑制HER4。阿法替尼是第一种获批用于带有EGFR突变的转移型NSCLC的一线治疗的可逆型ErbB家族阻断剂[19,20]。LUX-Lung临床试验项目在对吉非替尼和厄洛替尼产生获得性抗性患者（LUX-Lung1、LUX-Lung4和LUXLung5）[21

中国肺癌杂志 2015年4期2015-01-23

HPLC法测定阿法替尼片的含量

沂276006)阿法替尼(afatinib)为酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药［1］，由勃林格殷格翰公司开发。2013年7月美国FDA批准Gilotrif(阿法替尼片)用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCL)患者的治疗，EGFR基因突变可通过FDA批准的诊断试剂进行检测。大约85%的肺癌为非小细胞肺癌，使其成为肺癌中最常见的形式。EGFR基因突变在非小细胞肺癌中大约能占到10%，而EGFR基因突变的大多数形式是EGFR外显子

药学研究 2014年6期2014-10-25

阿法替尼一线治疗5例晚期肺腺癌患者的不良反应分析及相关文献回顾

GFR-TKIs阿法替尼（Afatinib, Tomtovok, Tovok, BIBW 2992），观察其对晚期初治肺腺癌患者的不良反应及疗效。1 对象与方法1.1 对象 2010年11月-2012年9月于北京胸科医院肿瘤内科住院的患者，符合勃林格殷格翰公司LUX-Lung 6研究的入组条件（本研究是LUX-Lung 6研究的一部分）。要求：经病理证实的IIIb期（胸腔积液或心包积液）或IV期肺腺癌初治患者；肿瘤活检组织检测到EGFR突变（19外显子缺失

中国肺癌杂志 2014年4期2014-09-09

疗价值汇总分析示阿法替尼—线治疗改善总生存吴一龙第50届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会虽已落幕，但在期间公布的数项研究引起的热议尚未平息。数据源于2项阿法替尼治疗进展期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的大型Ⅲ期临床研究（LUX-Lung 3和LUX-Lung 6）汇总分析首次证实，表皮生长因子受体（EGFR）突变基因型指导的EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阿法替尼靶向治疗给肺癌患者带来总体生存获益，此结果可能改变特定肺癌患者靶向治疗的临床实践。1 阿法

浙江医学 2014年14期2014-04-13

阿法走夜路

何武玉阿法是个雕花匠，十六岁出师后自立门户，天天早出晚归，四乡八村去干活。一天完了工，阿法在东家家里吃了晚饭，立即赶夜路回家，人家问他：“走夜路怕不怕鬼？”阿法答道：“怕啥个鬼？娘教我走夜路心要正，胆要壮，不要东张西望回头看，鬼才不会来惹你呢！”阿法对走夜路怕鬼的人嗤之以鼻，常说：鬼见了我也要避之不及呢。阿法也逢上过“鬼打墙”的事。那一年，他去横江沥村麻相公家干活，给他爹的寿棺雕花。麻相公的爹只剩下了一口气，阴兮兮如鬼壳子模样等着入棺。阿法在麻相公家吃了晚

故事林 2012年2期2012-05-08

Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展

BW 2992(阿法替尼)和PF299804目前尚在开展Ⅲ期临床验证实验。三、阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)的抗肿瘤作用阿法替尼(BIBW 2992，afatinib)为新型口服制剂，苯胺奎那唑啉化合物，是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合，抑制其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGFR的

中华肺部疾病杂志(电子版) 2012年4期2012-01-22