塞来
- 玻璃酸钠联合塞来昔布治疗膝关节滑膜炎的临床效果
果并不十分理想。塞来昔布为环氧化酶-2抑制剂,对减轻关节炎性反应有积极意义。为了解2种药物联用是否更有利于减轻患者临床症状,本研究观察玻璃酸钠联合塞来昔布治疗膝关节滑膜炎的临床效果,现报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料 选取2021年3月—2022年8月福建中医药大学附属福鼎医院收治的膝关节滑膜炎患者60例,根据随机数字表法分为玻璃酸钠联合组和塞来昔布单用组,各30例。玻璃酸钠联合组男17例,女13例;年龄35～68(49.56±2.37)岁;病程1
临床合理用药杂志 2023年34期2024-01-15
- COX-2抑制剂塞来昔布抗前列腺癌的研究进展
前列腺癌的选择。塞来昔布作为非甾体抗炎药(Non-steroidal anti-inflammatory drug，NSAID),是一种有效且特异的COX-2抑制剂。研究发现，塞来昔布对前列腺癌细胞具有抗增殖作用[6]。塞来昔布不仅可以作为一种抗增殖药物减少肿瘤生长或诱导衰老，还可以通过不同的凋亡或坏死途径诱导细胞死亡[4]。既往认为，塞来昔布主要通过抑制COX-2途径来干预肿瘤，但近年研究发现，塞来昔布的抗癌作用也可能与COX-2非依赖机制有关[7]。迄
实用药物与临床 2022年6期2022-12-06
- 塞来昔布对离体人膝骨关节炎细胞凋亡及EGFR/MAPK信号通路的影响*
有重要临床意义。塞来昔布是一种非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热等作用[3]。熊应宗等[4]研究显示，塞来昔布治疗骨关节炎短期和远期疗效显著，且安全可行。目前有关塞来昔布对骨关节炎的作用机制尚未明确。有研究证实，软骨细胞凋亡是骨关节炎发生、发展的关键，而软骨细胞外基质过度降解是软骨细胞凋亡的主要原因之一[5]。目前有关塞来昔布对骨关节炎软骨细胞生物学功能的影响少见报道，因此本研究探究塞来昔布对膝骨关节炎软骨细胞增殖及凋亡的影响，并分析相关机制，以期为膝骨关节炎
中国现代医学杂志 2022年14期2022-08-09
- 塞来昔布对去卵巢骨质疏松症的保护机制研究
TR)等[7]。塞来昔布是一种高度选择性的环氧化酶-2(cyclooxygenase-2，COX-2)抑制剂，可通过减少前列腺素的形成来发挥抗炎和镇痛作用[8]。塞来昔布是唯一获得美国食品药品监督管理局批准的COX-2抑制剂，临床用于缓解骨关节炎和成人类风湿关节炎的症状和体征，或治疗成人急性疼痛。有研究发现，塞来昔布灌胃可以调节大鼠骨代谢稳态[9]。但塞来昔布对骨代谢调节的具体作用和机制尚不清楚，因此，本研究探讨塞来昔布对骨代谢稳态的影响及其对骨质疏松症的
局解手术学杂志 2022年6期2022-07-11
- 环氧化酶-2选择性抑制剂塞来昔布的光谱表征及结构分析
450000)塞来昔布(celecoxib)是美国 Searle 公司研制的新型高选择性COX-2型非甾体抗炎药，可用于骨关节炎、类风湿性关节炎等疾病的治疗，且胃肠道副作用明显低于传统非甾体抗炎药。此外，由于对COX-2具有高度的选择抑制性，在治疗肿瘤和抑郁症方面也有较好的疗效[1-5]。鉴于塞来昔布在药物化学领域的重要应用，对其合成方法和临床药理的研究近年来不断被报道，但是对其结构的全面分析却鲜见报道，难以在实际生产中对该类药物的质量控制提供根本性的参
河南化工 2022年3期2022-04-20
- 基于网络药理学研究塞来昔布治疗腺性膀胱炎的分子机制
OX-2）抑制剂塞来昔布治疗后病情得到有效控制，且免疫组化染色结果提示COX-2蛋白在CG组织中表达呈阳性[4-5]。该研究结果为探寻治愈CG的有效方法提供了新的方向。但是，目前关于塞来昔布治疗CG的分子机制尚不清楚。因此，本研究基于网络药理学方法对塞来昔布治疗CG的作用靶点及可能的分子机制作一探讨，现将结果报道如下。1 对象和方法1.1 塞来昔布作用靶点分析 利用PubChem数据库（https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/）获
浙江医学 2021年24期2022-01-15
- 补肾养骨口服液对强直性脊柱炎的疗效与安全性：随机对照试验
性，方法是将其与塞来昔布合用然后与单独塞来昔布在12周内的治疗AS效果进行比较。1 资料与方法1.1 一般资料于2020年1月—2021年2月通过阳江市中医医院综合科门诊及病房招募60名受试者。受试者都在知情同意书上签字。纳入标准：①18～60岁的男性和女性；②符合根据修改后的纽约标准[7]诊断为AS；③没有治疗史或服用NSAIDs超过1个月或缓解病情抗风湿药物或生物治疗超过3个月的疾病活动不受控制。排除标准：①患者有严重疾病(例如呼吸、心脑血管、重要脏器
广州医药 2021年6期2021-12-14
- 塞来昔布对幽门螺杆菌感染的胃癌细胞凋亡及炎症反应的影响
COX-2抑制剂塞来昔布对包括胃癌在内的多种肿瘤生长有抑制作用[5]。也有研究发现，塞来昔布对H.pylori感染的胃上皮细胞(GES-1)有抑制增殖和促凋亡作用[6]，但机制尚不明确。微小RNA(miRNA)是一类非编码RNA，在细胞增殖、凋亡、分化等过程中发挥重要作用，其异常表达与肿瘤发生发展密切相关[7]。有研究显示，胃癌组织及细胞中miR-145低表达，其表达与胃癌进展有关[8]。塞来昔布可通过miR-145/TGFBR2/Smad3分子轴抑制膀胱
胃肠病学和肝病学杂志 2021年6期2021-07-01
- 塞来昔布对食管癌细胞侵袭的抑制作用及机制
COX-2抑制剂塞来昔布对食管癌细胞系侵袭作用的影响及机制，为食管癌机制的研究及防治提供依据。1 材料与方法1.1主要实验材料：购自上海中国科学院细胞库的人食管癌EC109细胞系。购自美国pfizer pharmaceuticals LLC公司的塞来昔布。购自美国GIBCO公司的胎牛血清(FBS)、细胞培养基(DMEM)。购自美国CORNING公司的Trans well小室(8 μm)。购自美国Becton Dickinson公司的基质胶(Matrigel
吉林医学 2021年4期2021-04-19
- 塞来昔布致严重多形性红斑并肝损害1 例临床分析*
409099）塞来昔布为非甾体抗炎药，可选择性抑制环氧合酶2的活性，从而抑制前列腺素生成。与传统的非甾体抗炎药相比，其既有显著的抗炎和镇痛效果，又有对消化道影响较小的优点，临床应用广泛［1］。塞来昔布致皮疹临床虽有报道，但一般症状较轻，停药后可自行恢复，严重皮疹鲜有报道。塞来昔布致肝损害临床较罕见，但可能危及生命，同时致多形性红斑并肝损害的病例报道罕见，尤其是肝损害临床症状不明显，易被忽略。在此，分析医院收治的1 例服用塞来昔布胶囊后导致多形性红斑并肝损
中国药业 2021年6期2021-01-03
- 塞来昔布对血管紧张素Ⅱ诱导的心肌肥大及MAPK/ERK通路的影响
等抑制心肌肥大，塞来昔布作为环氧化酶-2抑制剂的一种，塞来昔布可能在心肌肥大临床辅助治疗中发挥有效作用〔3,4〕。但其抑制心肌肥大的作用机制尚不完全清楚。本研究利用血管紧张素(Ang)Ⅱ诱导大鼠心肌细胞肥大，观察塞来昔布对心肌细胞表面积、总蛋白浓度及细胞凋亡率的影响，并探讨其对细胞中丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外调节蛋白激酶(ERK)通路的影响。1 材料与方法1.1细胞系及主要试剂 大鼠心肌细胞系H9c2(北纳生物，编号：BNCC337766)，塞
中国老年学杂志 2020年20期2020-11-02
- 塞来昔布联合运动干预对人结肠癌小鼠移植瘤的影响及其机制
化学治疗［2］。塞来昔布是一种高选择性环氧化酶2（cyclooxygenase-2，COX-2）抑制剂，为新型非甾体抗炎药，是治疗CRC的重要药物［3-5］。血管生成在肿瘤的发生、发展过程中至关重要，抑制血管生成是一种有效的癌症治疗手段［6］。转化生长因子-β1（transforming growth factor-β，TGF-β1）、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）和CD105均为重要的血
中国医科大学学报 2020年3期2020-04-18
- 塞来昔布不良反应文献回顾性分析
223300）塞来昔布为国内首个选择性环氧合酶2（COX-2）抑制剂，目前临床广泛用于缓解骨关节炎（OA）、成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征，以及治疗成人急性疼痛（AP）等。本研究中收集了塞来昔布所致ADR 相关个案报道文献资料，建立数据库并进行综合分析，了解塞来昔布ADR 的特点和相关因素，为临床安全合理用药提供参考。现报道如下。1 资料与方法搜索“中国医院数字图书馆”“维普医药信息资源服务系统”“万方数据医药信息系统”“外文医学信息资源检索平台”
中国药业 2020年6期2020-03-27
- 塞来昔布对食管癌EC109细胞凋亡及机制的影响
844000)塞来昔布作为环氧化酶- 2 (COX- 2) 的特异性抑制剂,在多项实验研究中均被证明其对肝癌、胰腺癌、乳腺癌、胃癌等都具有抑制作用[1- 5]，在抗肿瘤领域得到了广泛应用。但塞来昔布在食管癌中的作用及机制鲜见报道。因此本实验通过培养人食管癌EC109细胞，并测定COX- 2抑制剂塞来昔布对食管癌EC109细胞系COX- 2蛋白表达及凋亡能力的影响，旨在为食管癌的预防和治疗提供新的依据，为食管癌的靶向治疗拓宽空间。1 材料与方法1.1 材料
广州医药 2020年1期2020-03-06
- 塞来昔布+维生素B6治疗阿帕替尼导致手足综合征的临床价值分析△
，HFS），采取塞来昔布联合维生素B6的用药治疗方式，取得了满意的疗效，但是关于联合用药的使用剂量尚存争议[3]。本研究探讨不同剂量的塞来昔布+维生素B6对阿帕替尼所致HFS的效果，旨在为临床合理用药提供参考，报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料：选取2018年3月～2019年3月本院收治的60例阿帕替尼所致HFS患者为研究对象。采取随机对照、开放性及高低剂量设计，分成以下三组：塞来昔布高剂量组20例，男性12例，女性 8例；年龄 47～80岁，平均年
北方药学 2020年1期2020-02-25
- 塞来昔布的合成及表征
256100）塞来昔布是新一代非甾体镇痛抗炎药，通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素的合成，从而达到抗炎症、镇痛的效果。当前国内外报道塞来昔布的合成文献[1-3]较多，较为成熟的路线如图1所示。图1 塞来昔布的合成路线本文在参考相关文献[4-5]后采用上述路线，并对上述路线的具体工艺进行了改进。本文中化合物4采用乙醇钠（乙醇钠溶液含量16%）为缩合剂合成化合物5，合成后的化合物5不经母液分离直接与化合物3反应两步一锅生成化合物1，收率达
生物化工 2019年5期2019-11-07
- 比卡鲁胺联合塞来昔布对前列腺癌细胞LNCaP增殖的影响
临床[6-7]。塞来昔布是一种COX-2的抑制剂，在治疗前列腺炎及前列腺癌中具有较好的应用[8-10]。本研究拟培养前列腺癌LNCaP细胞，给予比卡鲁胺、塞来昔布及二者联合干预后，采用MTT法测定细胞生长的抑制情况，化学发光法检测细胞培养液中总前列腺特异抗原(PSA)的浓度，流式细胞仪检测各组细胞的凋亡率，Western Blot检测各组细胞Caspase 3和Caspase 8蛋白的表达情况。1 仪器与材料1.1仪器 流式细胞仪(美国BD公司)；细胞培养
西北药学杂志 2019年3期2019-05-15
- 二甲双胍联合COX-2选择性抑制剂塞来昔布对胃癌SGC-7901细胞增殖凋亡的影响
胃癌的治疗效果。塞来昔布是一种COX-2选择性抑制剂，因其靶向作用强和不良反应小等优点在抗肿瘤方面备受关注。近年来有研究[9]报道，二甲双胍和塞来昔布两药联用可起到协同抗胰腺癌的作用，但两者联合应用是否有更好的抗胃癌价值尚未可知。本研究以人胃癌SGC-7901细胞为研究对象，通过二甲双胍和塞来昔布单独或联合用药探讨其抗肿瘤的分子机制，以期为胃癌的药物治疗提供新策略。1 材料与方法1.1试剂与仪器RPMI 1640购自美国GIBCO公司，新生胎牛血清购自杭州
胃肠病学和肝病学杂志 2019年4期2019-04-18
- 塞来昔布对人骨肉瘤MG-63细胞增殖、凋亡及PI3K/Akt信号通路的影响
于既往研究，观察塞来昔布对骨肉瘤MG-63细胞增殖及凋亡的影响，并探讨其与PI3K/Akt信号通路之间关系。1 材料与方法1.1 实验试剂塞来昔布(Celecoxib)购自美国Pfizer公司；人骨肉瘤MG-63细胞株购自上海生命科学研究院细胞资源中心；COX-2、CAS-3和P-Akt抗体购自SantaCruz公司；双抗购自山东鲁抗制药公司；二甲基亚砜(DMSO)、四氮噻唑盐(MTT)等购自美国Sigma公司。1.2 细胞培养自液氮中取出人骨肉瘤MG-6
实用癌症杂志 2019年2期2019-03-05
- 塞来昔布凝胶透皮促渗剂的配方研究
610041)塞来昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶-2阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用，适用于急慢性骨关节炎、类风湿性关节炎和急性疼痛等疾病的治疗[1-2]。药物能否经皮给药，其前提是药物能渗透皮肤到达作用部位[3-4]。笔者利用2×2析因设计原则，采用改良Franz扩散池，以塞来昔布的累积释放量和稳态流量等参数为指标，用离体鼠皮筛选塞来昔布凝胶剂中透皮促渗剂薄荷醇和氮酮的配方，为塞来昔布凝胶剂的研究提供实验依据。1 仪器与材料1.1仪器
西北药学杂志 2018年6期2018-11-24
- 塞来昔布固体分散体的制备及溶出度研究
124000)塞来昔布，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的非甾体抗炎药(NSAID)。其发挥作用的主要机制是抑制体内环氧化酶(COX)，从而减少导致发热、肿胀和痛觉敏化的前列腺素的合成[1-2]。塞来昔布属于生物药剂学分类系统中的BCSⅡ类药物，其溶解度较差，影响了塞来昔布的吸收，因此改善其溶解度就成为了亟待解决的科学问题[3-5]。本研究采用固体分散体技术，利用溶剂挥干法将塞来昔布高度分散在固体分散材料中形成固体分散体，根据Nernst-Noye
锦州医科大学学报 2018年5期2018-11-06
- 某院698例门诊患者塞来昔布使用情况分析
陈 静 朱玲娜塞来昔布属于非甾体抗炎药（NSAIDs），是第一个应用于临床的选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，能够阻止花生四烯酸（AA）转化为前列腺素（PGs）和血栓素A2（TXA2），进而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用[1]，临床上常用于治疗骨关节炎（osteoarthritis,OA）、类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis,RA）和强直性脊柱炎（ankylosing spondylitis,AS），其胃肠道不良反应的发生率较
中国药物经济学 2018年8期2018-08-22
- 放射性125I粒子联合塞来昔布对人胃癌裸鼠移植瘤细胞增殖、凋亡的影响及机制
病预后密切相关，塞来昔布作为Cox-2特异性抑制剂，在肿瘤防治中备受关注。有研究表明，塞来昔布在肺癌、胃癌、宫颈癌等恶性肿瘤的治疗中具有放射增敏作用[2]。本研究应用125I粒子联合塞来昔布治疗人胃癌裸鼠移植瘤模型，观察抑瘤效果和放射增敏作用，并初步探讨相关的抑制机制。1 材料与方法1.1材料4～6周龄BALA/c-nu小鼠48只，雌性，体质量16～18 g，购自北京华阜康生物科技股份有限公司[合格证号SCXK(京)2014-0004]；人胃癌MKN45细
山东医药 2018年9期2018-04-11
- 塞来昔布治疗膝关节骨性关节炎的临床效果观察及安全性分析
艾天峰塞来昔布治疗膝关节骨性关节炎的临床效果观察及安全性分析艾天峰目的分析塞来昔布治疗膝关节骨性关节炎的临床效果观察及安全性。方法选择2016年3月-2017年2月于我院接受治疗的160例膝关节骨性关节炎患者，根据随机数字表法分为双氯芬酸钠组和塞来昔布组，各80例。双氯芬酸钠组给予双氯芬酸钠治疗，塞来昔布组采用塞来昔布治疗。比较两组患者膝关节骨性关节炎治疗总有效率；胃烧灼、恶心、纳差等不良反应发生率；干预前后患者疼痛评分、红细胞沉降率、生活质量评分。结果塞
临床检验杂志(电子版) 2017年1期2017-11-22
- 选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展
具有抗肿瘤作用。塞来昔布（Celecoxib）是一种选择性COX-2的抑制剂，目前发现其对多种肿瘤具有抗肿瘤作用，但其抗肿瘤机制尚不完全明确。本文对近年来塞来昔布抗肿瘤机制的研究进行综述。[关键词] COX-2；塞来昔布；凋亡；转移[中图分类号] R730.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-9701（2016）34-0157-04Reviews the recent progress in anti-tumor mechanism of se
中国现代医生 2016年34期2017-06-01
- 塞来昔布胶囊体外溶出度研究
450003)塞来昔布胶囊是由Pfizer Pharmaceuticals LLC(辉瑞)开发，于2003年8月获CFDA批准在中国进口注册上市。主要用于缓解骨关节炎、成人类风湿关节炎、强直性脊柱炎的症状和体征及治疗成人急性疼痛。查阅相关标准和文献资料[1-7]，塞来昔布在生理pH值范围内的水性介质中几乎不溶，溶出度检查采用桨法、50 rpm，但选择了非生理pH12.0的0.04 mol/L磷酸三钠溶液为溶出介质，并添加1%十二烷基硫酸钠(SLS)。因此
山西卫生健康职业学院学报 2017年6期2017-03-09
- 塞来昔布减低HL-60和HL-60A细胞活力、诱导凋亡及抑制自噬*
510630)塞来昔布减低HL-60和HL-60A细胞活力、诱导凋亡及抑制自噬*陆 英1, 2， 刘相富1▲， 刘玲玲2， 林哲生1， 陈玉婵1， 冯宝莹1， 张祥忠2△(中山大学附属第三医院1输血科，2血液科，广东 广州 510630)目的： 探讨塞来昔布对急性髓细胞白血病(AML) HL-60细胞和HL-60A细胞的活力、凋亡及自噬的影响。方法: 用不同浓度的(0、20、40、60、80和100 μmol/L)塞来昔布作用于HL-60细胞和HL-60
中国病理生理杂志 2017年1期2017-01-19
- 塞来昔布通过Wnt/β-catenin信号通路对人结肠癌细胞SW480的影响
衡阳420002塞来昔布通过Wnt/β-catenin信号通路对人结肠癌细胞SW480的影响杨春勇1金若天1梁庆模21.赤峰学院附属医院普外二科，内蒙古赤峰024000；2.南华大学附属南华医院普外科，湖南衡阳420002目的观察非甾体类抗炎药塞来昔布对体外培养的人结肠癌SW480细胞增殖和凋亡的影响，并研究其与Wnt/β-catenin信号通路的关系，探讨塞来昔布抑制结肠肿瘤生长的分子机制。方法应用MTT法测定不同浓度塞来昔布（0、20、40、60、80
中国医药导报 2016年21期2016-11-22
- 塞来昔布和5-FU联用对人胃癌细胞增殖、VEGF和Survivin表达的影响
COX-2抑制剂塞来昔布作用于胃癌细胞株，观察其对胃癌细胞增殖的影响；并将其与治疗胃癌的常用化疗药物5一氟尿嘧啶(5-FU)联用，探讨两者抑制胃癌细胞增殖、诱导凋亡可能的协同作用和相关的分子机制。1 材料与方法1.1 主要材料 材料①实验细胞：人胃癌细胞株BGC-823系购自中国科学院上海细胞库。②主要试剂：塞来昔布购自美国辉瑞公司，5-FU购自Sigma公司；RPMI-DMEM培养基购自美国GIBCO公司、胎牛血清和胰蛋白酶购自杭州四季青公司；四甲基偶氮
首都食品与医药 2016年18期2016-10-17
- 二甲双胍、塞来昔布对化学诱导异常隐窝病灶预防机制的研究
多武二甲双胍、塞来昔布对化学诱导异常隐窝病灶预防机制的研究李达周1，王雯1， 许斌斌1， 王蓉1， 刘建强1， 林克荣1， 邹多武2目的探讨二甲双胍、塞来昔布对氧化偶氮甲烷(AOM)诱导的异常隐窝病灶(ACF)的预防机制。方法45只7周龄BALB/c雌性小鼠随机分为对照组、二甲双胍组、塞来昔布组3组，分别予腹腔注射AOM；同时对照组、二甲双胍组、塞来昔布组小鼠分别予生理盐水、二甲双胍、塞来昔布灌胃处理。每周监测小鼠体质量变化。6周后处死小鼠并分离结直肠组
福建医科大学学报 2016年3期2016-09-20
- 塞来昔布对心肌肥厚大鼠TNF-α与心肌细胞凋亡的影响
9±180.93塞来昔布组197.12±53.53249.94±70.45683.65±163.18*#673.27±187.25F 3.1762.47646.0965.951P 0.3010.7220.0000.426组别2周4周假手术组 5.07±0.537.13±0.71模型组 12.51±0.76*21.37±0.85*塞来昔布组8.93±0.57*#11.64±0.78*#F 7.1629.548P 0.0350.027
河北医科大学学报 2016年7期2016-08-12
- 塞来昔布联合吡咯烷二硫氨基甲酸对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z生长的影响
昌443000)塞来昔布联合吡咯烷二硫氨基甲酸对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z生长的影响向银洲，顾昱，彭平，许军，宁娜(三峡大学人民医院宜昌市第一人民医院耳鼻咽喉科，湖北宜昌443000)目的探讨塞来昔布与吡咯烷二硫氨基甲酸(PDTC)联合应用对人鼻咽癌CNE-2Z细胞株生长的影响及其可能机制。方法实验分为对照组(不含任何药物)、塞来昔布组(含塞来昔布50 μmol/L)、PDTC(含PDTC 50 μmol/L)组和塞来昔布+PDTC(含塞来昔布、PDTC均
海南医学 2016年1期2016-03-06
- 塞来昔布在全膝关节置换围手术期的应用现状
京100029）塞来昔布在全膝关节置换围手术期的应用现状马金辉1郭万首2*程立明2（1.北京大学中日友好临床医学院，北京100029；2.北京大学中日友好医院骨关节外科骨坏死与关节保留重建中心，北京100029）全膝关节置换术（total knee arthroplasty，TKA）作为一种成功的骨科矫形手术，能够缓解患者膝关节疼痛，纠正畸形，改善生活质量。术后疼痛是常见的并发症之一，容易使患者产生负面情绪，延缓术后康复锻炼，延长住院时间，影响患者对手术的
中华骨与关节外科杂志 2016年4期2016-01-23
- 塞来昔布对结肠癌细胞增殖、凋亡的影响及机制
塞来昔布对结肠癌细胞增殖、凋亡的影响及机制石国一，秦占川,刘玉玲,王敏(赞皇县医院,河北赞皇 051230)摘要：目的探讨塞来昔布对结肠癌细胞HT-29增殖、凋亡的影响及机制。方法取对数生长期结肠癌细胞株HT-29，分别加入终浓度为10、20、40、80、160、320 μmol/L的塞来昔布进行干预，MTT法检测细胞增殖情况；流式细胞术检测细胞周期分布及凋亡；Western blotting、RT-PCR法检测Cox-2表达。结果塞来昔布干预后HT-29
山东医药 2015年45期2016-01-12
- 塞来昔布抑制人胰腺癌细胞系PANC-1的增殖、侵袭、迁移能力
02)研究论文塞来昔布抑制人胰腺癌细胞系PANC-1的增殖、侵袭、迁移能力谷倬宇1,2#，李 军1,2#*，李思源2，肖智伟2，周 婷3(石河子大学 医学院 1.第一附属医院 内分泌代谢科； 2.新疆地方与民族高发病教育部重点实验室；3.第一附属医院 中心实验室， 新疆 石河子 832002)目的探讨COX-2抑制剂塞来昔布对人胰腺癌细胞系PANC-1增殖、侵袭、迁移能力的影响，确定塞来昔布作用的最佳浓度和最适宜的应用时间。 方法不同浓度的塞来昔布(20
基础医学与临床 2015年1期2015-08-07
- 塞来昔布对细粒棘球蚴原头节生长及 p-ERK2 表达的影响
，彭心宇，吕海龙塞来昔布对细粒棘球蚴原头节生长及 p-ERK2 表达的影响王 勃1，姜玉峰2，李芳芳1，王 卓1，邢国强1，雷 颖2，史红娟2，张示杰1，彭心宇1，吕海龙1目的 探索塞来昔布对细粒棘球蚴原头节体外生长及p-ERK2表达的影响。方法 实验分组为1640培养基组、DMSO组、塞来昔布溶液(50、100、150、200 μmol/L)中体外孵育，在倒置焦镜下观察原头节的形态变化，同时通过0.1%伊红染色显示原头节活力。运用Western blot
中国人兽共患病学报 2015年6期2015-05-05
- 塞来昔布对人成骨细胞增殖的影响及其作用机制
，胡孔足，王斯晟塞来昔布对人成骨细胞增殖的影响及其作用机制高 杰，桂斌捷，胡孔足，王斯晟摘要目的 观察塞来昔布对人成骨细胞增殖的影响及其作用机制。方法 将人成骨细胞分为3个组：空白对照组、IL-1刺激组（阴性对照组）、塞来昔布＋IL-1刺激组（药物干预组），用RT-PCR法和Western blot法分别检测三组成骨细胞环氧化酶-2（COX-2）、膜相关前列腺素E2合成酶1 （mPGES-1）mRNA和蛋白的表达。MTT法检测塞来昔布对阴性对照组人成骨细胞
安徽医科大学学报 2015年5期2015-03-02
- 塞来昔布对膝骨关节炎患者血清IL-1及TNF－α水平的影响
密切［3－4］。塞来昔布能够选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）的活性，从而抑制炎性前列腺素的活化，具有抗炎和止痛效果，目前是治疗KOA的安全有效药物之一，并且在一定程度上改善KOA的病程［5－6］。目前，塞来昔布对KOA患者血清IL-1及TNF-α的作用尚缺乏相关报道，为此，本研究观察了塞来昔布治疗KOA患者前后血清IL-1及TNF-α水平的变化，为进一步认识塞来昔布对KOA的作用机制及合理应用提供参考。表1 KOA患者治疗前后 VAS、IL-6、TNF
重庆医学 2015年5期2015-02-09
- 塞来昔布的用药风险与合理用药
100048)塞来昔布属于昔布类非甾体抗炎药(NSAIDs)，通过特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)阻碍炎性前列腺素产生，发挥镇痛、抗炎、解热作用，其胃肠道不良反应的发生风险明显低于传统NSAIDs，临床常用于骨关节炎、类风湿关节炎、急性疼痛及强直性脊柱炎等的治疗。然而，近年来随着塞来昔布临床的广泛应用，其相关药品不良反应(ADR)报道和合理用药也越来越受到关注。笔者对塞来昔布ADR 和临床应用进行了归纳总结，希望提高临床医药人员对安全合理应用塞来昔
中国药业 2015年12期2015-01-23
- 塞来昔布治疗风湿性关节炎和骨关节炎的疗效观察
反应［5-6］。塞来昔布是特异性的高选择性的COX-2 抑制剂，用于镇痛、抗炎的疗效较好，尤其是对于RA、OA 的疗效与传统的NSAIDs 相当，且能降低患者发生胃肠道不良反应的风险［7-11］。本研究对塞来昔布和布洛芬治疗RA、OA 的疗效和不良反应进行对比，现报告如下。1 资料与方法1.1 资料来源选取2013—2014 年太原市解放军第264 医院(以下简称“我院”)风湿科门诊或住院患者且经确诊为RA 患者188 例和OA 患者160 例，均符合由美
中国医院用药评价与分析 2015年10期2015-01-07
- 选择性COX-2抑制剂塞来昔布抑制B细胞淋巴瘤细胞株MDR-1及Bcl-2的mRNA表达 并增强表柔比星的抗肿瘤作用
COX-2抑制剂塞来昔布抑制B细胞淋巴瘤细胞株MDR-1及Bcl-2的mRNA表达 并增强表柔比星的抗肿瘤作用化范例1，王玲燕2，赵鑫1，李莹1，邬扬炯1，高松11.复旦大学附属金山医院血液内科，上海 201508；2.复旦大学附属中山医院实验研究中心，上海 200032背景与目的：部分非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin’s lymphoma, NHL)具有高表达环氧合酶-2(cyclooxygenase-2，COX-2)的特征，而后者与P-糖蛋白及B
中国癌症杂志 2015年6期2015-01-04
- 塞来昔布对大鼠骨组织的影响
3）·实验研究·塞来昔布对大鼠骨组织的影响刘衍志，陈 艳，高 翔，苏艳杰，崔 燎（广东天然药物研究与开发重点实验室，广东医学院，广东湛江524023）目的探讨塞来昔布对大鼠骨组织的影响。方法16只3月龄雌性SD大鼠随机分为两组：正常对照组和塞来昔布给药组，每组8只。塞来昔布组大鼠每天灌胃给予塞来昔布50 mg·kg－1，正常对照组给予等量生理盐水。给药时间为8周，每周记录大鼠体重。实验结束时取大鼠左侧股骨用双能X线骨密度仪（DXA）测定骨密度，用三点弯曲法
药学研究 2014年7期2014-03-08
- COX-2特异性抑制剂塞来昔布的合成研究进展
211000）塞来昔布（Celecoxib），商品名为西乐葆（Celebrex），结构式见图1。Celecoxib是一种新型抗炎药[1]，是由美国Searle制药厂研发，1999年在美国上市，用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎[2]，可特异性作用于COX-2（Ⅱ型环氧合酶）[3-4]，是全球首个选择性非甾体抗炎镇痛药[5-6]。西乐葆近年来一直是全球畅销药物。2001年，全球销售额达31亿美元，较上年增长19%；2002年的销售额与2001年持平，位列全球
化工进展 2014年6期2014-03-04
- 塞来昔布通过ERK1／2信号通路对肝癌细胞株SMMC-7721增殖、凋亡的影响
生率。本研究观察塞来昔布对肝癌SMMC-7721细胞增殖、凋亡及COX-2、VEGF和ERK1／2表达的影响，并探讨该作用与ERK1／2信号通路之间的关系，为其用于肝癌的治疗提供理论依据。材料与方法1 试剂和仪器 主要试剂：人肝癌细胞株SMMC-7721购自第四军医大学细胞所；塞来昔布购自美国希尔大药厂；新生胎牛血清购自杭州四季青公司；二甲基亚砜（DMSO）、四氮噻唑盐（MTT）、胰蛋白酶、琼脂糖均购自美国Sigma公司；双抗购自山东鲁抗制药公司；兔抗人C
陕西医学杂志 2013年6期2013-11-21
- 塞来昔布联合卡培他滨对H22肝癌移植瘤小鼠的抑制作用及机制
COX-2抑制剂塞来昔布与氟嘧啶类抗肿瘤药物卡培他滨联合用于H22肝癌细胞移植瘤小鼠，观察肿瘤抑制作用并探讨其作用机制，以期为临床应用提供理论依据。材料和方法材料人肝癌H22细胞株购自中国科学院上海细胞库，常规培养于含10%小牛血清的DMEM培养基中(37℃、5%CO2)，采用0.25%的胰蛋白酶消化传代。BALB/c裸鼠，清洁级，体重 (20±2)g，雌雄各半，购自河南省实验动物中心，许可证号:SYXK(豫)2005-0012。塞来昔布胶囊 (西乐葆)购
中国医学科学院学报 2013年4期2013-11-08
- 塞来昔布提高耐长春新碱细胞株KB/VCR细胞化疗敏感性的研究
OX-2）抑制剂塞来昔布影响口腔癌耐长春新碱细胞株KB/VCR细胞对长春新碱敏感性的效应，探讨其作用机制。方法 采用MTT法分别检测塞来昔布组、长春新碱组、塞来昔布+长春新碱组、塞来昔布+长春新碱+前列腺素E2（PGE2）组对KB/VCR细胞的生长抑制作用，用Western印迹法检测P-糖蛋白（P-gp）、Bcl-2和Bcl-XL的表达，流式细胞术检测塞来昔布对KB/VCR细胞凋亡的影响。采用SPSS 13.0软件进行统计分析。结果 塞来昔布+长春新碱组的
华西口腔医学杂志 2013年4期2013-09-12
- 塞来昔布的合成、药理作用和临床应用研究进展
210009）塞来昔布的合成、药理作用和临床应用研究进展姚世宁1徐 畅2张青青2黄 华1姚其正2*（1 江苏伊斯特威尔国际贸易有限公司，市场研发部，江苏 南京 210002；2 中国药科大学药学院，江苏 南京 210009）综述了近10多年来具有代表性的COX-2抑制剂塞来昔布合成方法，并对合成方法的优缺点进行了剖析，同时阐述了制备塞来昔布过程中常形成的晶型与杂质；对于塞来昔布的药理学作用、临床疗效和副作用作了归纳总结。塞来昔布；COX-2抑制剂；合成；
中国医药指南 2013年28期2013-07-02
- 塞来昔布对胰腺癌细胞株SW1990增殖及干性标记物CD133表达的影响
医院中心实验室)塞来昔布对胰腺癌细胞株SW1990增殖及干性标记物CD133表达的影响刘丽1,付亚磊2,沈方臻1,宋金霞1,姚如永3(1 青岛大学医学院附属医院肿瘤科,山东青岛 266003; 2 青岛市妇女儿童医院乳腺科; 3 青岛大学医学院附属医院中心实验室)目的观察环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂塞来昔布对胰腺癌细胞株SW1990增殖及肿瘤干细胞标记物CD133表达的影响。方法取对数生长期的SW1990细胞,分别加入不同浓度的单药吉西他滨、单药
精准医学杂志 2013年4期2013-02-20
- 选择性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布抑制肿瘤生长的裸小鼠体内实验研究
防性作用[1]。塞来昔布抑制胃癌形成的相关研究多从胃癌移植瘤出现后或诱导胃癌的同时予以干预的角度着手,本研究则从裸鼠植瘤前即开始应用不同剂量的塞来昔布灌胃干预的角度出发，观察塞来昔布对裸鼠移植瘤生长的抑制作用，并试图阐明这种抗肿瘤的作用机制。1 材料和方法1.1 实验材料1.1.1 主要试剂和仪器 RPMI-1640培养基（天津百若克医药生物技术有限责任公司）；类标准胎牛血清（中美合资兰州民海生物工程有限公司）；LRH系列生化培养箱（上海一恒科技有限公司）
天津医科大学学报 2012年4期2012-10-20
- 塞来昔布对急性白血病原代细胞凋亡的影响*
阮林海 葛晓华塞来昔布是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)的抑制剂，是目前唯一被FDA批准治疗家族性腺瘤性息肉患者的辅助治疗的非甾体抗炎药，但塞来昔布的抗癌效果及分子机制尚不清楚。有研究表明，非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX)，而此酶是催化花生四烯酸向前列腺素转化的关键酶，且诱导型环氧合酶-2(COX-2)的过表达与前 列腺素E的水平有关，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡[1-2]。已有研究证实，COX-2在结肠癌、乳腺癌、肺癌、
中国医学创新 2012年19期2012-06-09
- Cyclooxygenase-2抑制剂塞来昔布对乳腺癌细胞系作用的研究现状
-2抑制剂之一的塞来昔布，能抑制细胞增生，调节细胞周期，并且促进细胞凋亡。它的作用一直在许多乳腺癌临床预实验中被研究[5]。1 Cox-2抑制剂塞来昔布塞来昔布(商品名为西乐葆,celecoxib)作为一种新型NASIDs(非甾体抗炎药)，是一种高选择Cox-2抑制剂，其靶向性强，副作用小。它可以选择性阻断Cox-2，而不阻断Cox-1，从而减少传统非甾体类抗炎药如阿司匹林、吲哚美辛等对消化道黏膜的损伤[6]。已被美国FDA批准用于预防家族型肠息肉病的恶变
山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报 2012年8期2012-04-13
- 塞来昔布抗肿瘤作用的研究进展*
目前为止，人们对塞来昔布(celecoxib)的抗肿瘤机制还不是完全清楚，但是越来越多的研究集中于抑制环氧化酶－2(cyclooxygenase－2，COX－2)活性、降低肿瘤细胞内前列腺素E2(PGE2)水平方面。COX－2是一种诱导型表达的蛋白酶，在正常组织中几乎不表达;但是在应激条件或者细胞活素类物质刺激，特别是在肿瘤细胞和组织中会过量表达，活性升高［1，2］，同时伴随 PGE2含量的提高，肿瘤细胞给予过量的PGE2，促进肿瘤细胞的增生和浸润［3］。
天津药学 2012年1期2012-02-15
- 塞来昔布对宫颈癌细胞的化疗增敏作用
1～7］。因此，塞来昔布作为1种高选择性COX-2抑制剂，研究表明，它具有预防和抑制肿瘤的作用。由于其靶向性强，副作用小，已在多种肿瘤预防和治疗中发挥作用［8］。本研究主要验证塞来昔布假设在无细胞毒作用浓度下，可通过上调Bax蛋白和下调Bcl-2蛋白水平，达到增强顺铂对Hela细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用。1 材料与方法1.1 材料宫颈癌细胞株Hela细胞，由南华大学肿瘤研究所提供。塞来昔布购自安徽合肥森瑞化工有限公司，用95%的乙醇溶解，配成40 mmo
实用癌症杂志 2011年5期2011-11-15
- 塞来昔布对人三阴性乳腺癌细胞MDAMB-231迁移、侵袭及黏附性的影响
亟待解决的问题。塞来昔布(celecoxib)是一种新型非甾体类抗炎药，选择性抑制环氧化酶2(cyclooxygenase-2，COX-2)，而对COX-1没有抑制作用［3-4］。近年来研究发现，塞来昔布具有很好的抗肿瘤活性，可以抑制多种肿瘤细胞的增殖、侵袭及转移［5-7］。我们前期的研究资料显示，塞来昔布可以抑制人TNBC细胞MDA-MB-231细胞增殖、诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞［8-9］，但关于塞来昔布是否对MDA-MB-231细胞侵袭行为产生影响目
中国癌症杂志 2011年4期2011-05-30
- 塞来昔布对宫颈癌HeLa细胞凋亡及环氧合酶-2表达的影响
圳 518112塞来昔布对宫颈癌HeLa细胞凋亡及环氧合酶-2表达的影响王小敏 彭伟 凌学民 王小燕广东省深圳市龙岗区第二人民医院妇科，广东 深圳 518112背景与目的：环氧合酶-2(cyclooxygenase-2，COX-2)是花生四烯酸转变为前列腺素过程中的关键酶，在多种恶性肿瘤的发生、发展过程中起重要调控作用，近年来其被证实与宫颈癌的发生、发展、浸润、转移、复发和预后关系密切。塞来昔布作为一种选择性COX-2抑制剂，在肿瘤的预防和治疗中已显示其优
中国癌症杂志 2011年2期2011-05-28
- 塞来昔布镇痛作用的临床应用*
300042)塞来昔布(celecoxib)通过抑制外周和中枢环氧化酶-2(cyclooxygenase-2，COX-2)，能有效地治疗各种急性疼痛和各种骨关节慢性疼痛，与传统的非类固醇类抗炎药比较，对胃肠道安全性更好，且对血液系统的影响轻微。近年来塞来昔布在临床上的应用逐渐增多,Moberly和Reuben等[1，2]研究表明，其镇痛效果良好,并且不良反应小。现将其临床应用现状综述如下。1 围手术期镇痛目前在急性镇痛治疗体系中，提倡多模式镇痛、超前镇痛
天津药学 2011年5期2011-03-16
- 塞来昔布乳膏的制备及质量控制
442000)塞来昔布乳膏的制备及质量控制郑江萍，王永惠，李 鹂(郧阳医学院附属太和医院药学部，湖北 十堰 442000)目的制备塞来昔布乳膏并建立其质量控制方法。方法以油酸为透皮吸收促进剂，用二甲亚砜作溶剂，制备水包油型乳膏;用高效液相色谱法测定主药含量。结果制得的乳膏均匀细腻，易涂布;建立的色谱方法能排除辅料对塞来昔布的干扰，塞来昔布质量浓度在2.054～205.4 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(Y=0.492X－0.100 5，r=0.99
中国药业 2011年2期2011-01-24