喜树碱
- 超声介导下羟基喜树碱纳米粒抗细胞增殖活性的研究
不尽人意。羟基喜树碱是一种活性生物碱，常用于治疗膀胱癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症，但因其难溶于水、半衰期短、副作用大等问题影响临床疗效［3-5］。为解决上述缺陷，研究者们在不影响活性的基础上将其制成多种剂型。包载液态氟碳（liquid fluorocarbon，PFP） 的纳米粒，近年来常作为药物靶向制剂用于肿瘤诊疗，其通过超声靶向递送（ultrasound mediated targeted delivery，UMTD） 技术，可通过超声介导可控的释放包载
中成药 2023年11期2023-11-23
- 叶面喷施氨基酸水溶肥对喜树生长及喜树碱含量的影响
喜树含有丰富的喜树碱，喜树碱具有一定的抗病毒活性，在临床上已被广泛应用，极具市场价值[1]，然而目前喜树碱的产能无法满足临床需求，因此，亟需探寻新的方法途径提高树碱总产量[2]。通过叶面肥喷施能够促进植物生长，进而改善物质代谢。氨基酸水溶肥是利用农副产品资源为主要原料，通过生物发酵技术和膜浓缩技术生产的新一代高科技、多功能、环保型氨基酸液体肥料[3]。能够迅速补充各类养分加速水分和养分在作物体内的传导和吸收，具有平衡植物营养，调节植物生理代谢，增加叶绿素含
特种经济动植物 2023年6期2023-06-09
- 羟基喜树碱脂质体多次静脉滴注对Beagle犬的毒性
0009)羟基喜树碱(hydroxycamptothecin，HCPT)为拓扑异构酶Ⅰ特异性抑制剂，是有效的抗肿瘤药物。羟基喜树碱注射液(M-HCPT)已经用于临床，因为存在半衰期较短、靶向性较差的缺点，临床应用时需延长给药时间或延长疗程，导致骨髓抑制和消化道毒性相关的剂量限制性毒性(DLT)也随之增加，从而限制了其临床应用[1-5]。脂质体作为一种新型剂型，可以通过增加羟基喜树碱重要活性基团δ内酯环在水溶液和血液中的稳定性来改善药物的药代动力学特性和体内
生物加工过程 2022年3期2022-07-22
- 拓扑异构酶I抑制剂喜树碱对小鼠急性胰腺炎保护机制的研究
异构酶I抑制剂喜树碱与腺泡细胞凋亡相关。喜树碱是一种特异性拓扑异构酶I抑制剂，通过形成稳定的喜树碱-拓扑异构酶I-DNA复合物导致DNA损伤，使细胞周期停滞在S期，最终诱导细胞凋亡[6]。本研究通过建立小鼠AP模型，观察喜树碱对AP严重程度和腺泡细胞死亡方式的影响，旨在探讨喜树碱在AP及腺泡细胞死亡中的作用，为寻找新型有效的AP治疗药物提供理论依据。材料与方法一、动物模型制备及分组18只雄性8周龄Balb/C小鼠，体重20～25 g，购自北京维通利华实验动
中华胰腺病杂志 2022年2期2022-06-01
- 羟基喜树碱脂质体的制备及其抗肿瘤效果的评价
0009)羟基喜树碱是20世纪60年代从喜树碱中分离得到的一种吲哚生物碱，对人类恶性肿瘤具有广泛的抗肿瘤活性，其机制与选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ有关，可干扰DNA复制。由于羟基喜树碱溶解度低、内酯环不稳定以及肿瘤中多药耐药相关蛋白的表达，降低了它的生物利用度，极大地限制了其在靶点的浓度和疗效[1- 3]。喜树碱羟基化衍生物属有效的拓扑异构酶抑制剂[4]，具有更好的抗肿瘤作用、更低的毒性和更宽的抗瘤谱，其活性基团是其母体结构E环上的δ内酯环，它通过作用于拓扑异构
东南大学学报（医学版） 2020年4期2020-12-11
- 基于响应面法的马比木中喜树碱提取工艺的优化
313000）喜树碱(camptothecin, CPT)是一种细胞毒性喹啉类生物碱，1966年由WALL等[1]首次从喜树Camptotheca acuminata中分离得到。作为植物源农药的喜树碱是一种昆虫不育剂[2]，并且对昆虫有触杀和胃毒的作用[3]；对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea、番茄灰霉病Botrytis cinerea等也有较好的防治效果[4]。因此，喜树碱在农业病虫害防治方面有较大的应用开发潜力。马比木Nothap
浙江农林大学学报 2020年5期2020-11-05
- 纳米混悬剂中羟基喜树碱和槲皮素的含量测定及方法学考察
475004喜树碱(camptothecin,CPT)主要是从植物喜树中提取并分离出来的,是具备较强生物学活性的生物碱。羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCTP) 作为喜树碱(CPT)的类似物,是从喜树中提取出来的,并且有更强的抗肿瘤效果[1],对肝癌、胃癌、直肠癌、宫颈癌等均有比较好的效果[2-3]。槲皮素(quercetin,QUR)是一种天然黄酮[4],具有抗炎、抗氧化、抗微生物、免疫调节和抗癌[5-8]等药理作用。相关研究[9
河南大学学报（医学版） 2020年5期2020-11-04
- 胶束介导联合超声—微波辅助法提取喜树叶中喜树碱及羟基喜树碱
质，并将其称为喜树碱。大量专家学者进一步研究，先后报道了从喜树中提取分离得到了数十种活性物质，其中以生物碱类尤为重要。这些化合物呈现出不同的生物活性，其中喜树碱、羟基喜树等通过国内外专家学者的研究证实具有抑制拓扑异构酶Ⅰ的独特作用，因此对癌症具有独特的活性［3～4］，作为一种前体药物，具有相当重要的社会价值及医疗价值。以往人们提取喜树碱和羟基喜树碱更多一些是从果实或树皮中提取，然而喜树叶中同样存在这类活性物质，喜树叶具有资源丰富、不伤害喜树、可持续性等优点
植物研究 2020年6期2020-03-05
- β-环糊精及其衍生物用作药物载体的研究进展
物对多柔比星、喜树碱、紫杉醇抗癌药的研究进展进行综述，为今后环糊精及其衍生物用作药物载体，尤其是抗肿瘤药物的使用，提供了参考依据。关键词：β-环糊精；包合物；抗肿瘤药物；喜树碱；缓释控释基金项目：2018年天津农学院大学生创新创业训练计划项目“环糊精封孔介孔二氧化硅纳米药物载体的制备及其响应性研究”（201810061126）1 环糊精及其衍生物概述环糊精是一类具有锥形空心圆柱形结构的半天然环状低聚寡糖，通常由许多链状呈环形的葡萄糖单元组成，当单元分子数目
现代盐化工 2020年4期2020-02-04
- 响应面优化马比木喜树碱提取工艺
优化出的马比木喜树碱提取工艺基础上，采用同一产地样品，分别以7个浓度梯度（40%～100%）的甲醇、乙醇为提取液，实验筛选出提取率最高的提取液为70%的甲醇;进一步比较了目前马比木喜树碱提取的4几种方法，提取效率值显示浸泡超声热回流提取法最优。在此基础上，利用响应面法对提取工艺进行了进一步优化，获得了最佳提取工艺为：浸泡时间14.80h.超声时间30.70，液料比为60.00，70℃水浴中回流1.5h。在此工艺条件下，喜树碱含量为2.29%，回归得到的模型
绿色科技 2019年18期2019-11-22
- 喜树碱及其衍生物的研究进展
50000引言喜树碱属于一类喹啉类生物碱，具有一定的生理毒性和细胞毒性，可以抑制拓扑异构酶在机体内的合成反应【1】。1966年，国外医药学专家通过对天然产物进行药理学筛选，发现喜树碱类物质具有良好的抗肿瘤活性。喜树碱最早发现于原产于我国本土植物喜树的枝干和树皮中，是传统中医治疗恶性肿瘤的活性物质。药物化学领域的专业研究人员当前已经结合喜树碱溶解度、抗癌活性及各种不良反应等情况合成出了许多结构相似的衍生物。这些结构相似的衍生物可以有效降低喜树碱自身的生物毒性
新生代 2019年8期2019-10-28
- 喜树碱及其衍生物的研究进展
【摘要】：随着喜树碱合成路径的不断开发，当前医药学领域已经开始逐步使用高科技的现代生物技术，即定向代谢工程调控技术，大大提高了喜树碱及其衍生物的 生物合成产量。作为喜树植物的原产地，我国有着大量的、充足的且优质的喜树植物资源，国家政府及各个医疗保健机构要逐步加大对喜树碱及其衍生物的研究力度，才能为喜树碱在恶性肿瘤治疗领域打下坚实的基础。【关键词】：喜树碱 衍生物 抗肿瘤引言喜树碱属于一类喹啉类生物碱，具有一定的生理毒性和细胞毒性，可以抑制拓扑异构酶在机体内
新生代·下半月 2019年4期2019-10-20
- 喜树碱类抗癌药物纳米制剂的研究进展
滨旋 于涛摘要喜树碱是一种具有抗肿瘤活性的生物碱，其水溶性差，在人体内易开环，会产生较大的毒副作用，目前临床应用的均为喜树碱衍生物：纳米制剂是大小为10～1000nm、具有良好溶解性和分散性的药物剂型。纳米制剂可改善喜树碱类药物溶解性，降低毒副作用，增强肿瘤靶向性，具有潜在应用价值。本文综述了喜树碱类药物纳米制剂的种类，概括了其在肿瘤治疗方面的研究进展及存在的问题，以期为进一步开发及临床应用提供参考。关键词 喜树碱;衍生物;纳米制剂;抗肿瘤中图分类号 R2
现代农业科技 2019年5期2019-09-05
- 20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体的制备
563099)喜树碱(Camptothecin，CPT)为喹啉类生物碱，是一种具有细胞毒性的天然抗癌药物分子，其作用机制在于能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。自1966年Wall等[1]从中国珙桐科植物喜树分离出喜树碱，药物学家研究开发喜树碱类药物已有53年。喜树碱本身溶解性差，而其钠盐用于临床研究发现毒副作用较大，这是因为其六元内酯环在体内不稳定，导致生物利用度极低，于II期临床时中断了研究[2]。一直以来，众多药物化学家都致力于喜树碱结构改造与修
遵义医科大学学报 2019年6期2019-02-12
- 喜树碱生物合成研究进展
碱,将其命名为喜树碱(Camptothecin,CPT),研究结果显示喜树碱在体外对Hela和L1210等细胞会显示出较强的抗肿瘤活性,从而引起人们的关注[3].喜树碱是目前已发现的唯一通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而发挥细胞毒性的天然植物成分,对卵巢癌、结肠直肠癌及白血病等多种恶性肿瘤都有较好疗效.世界卫生组织将喜树碱及其衍生物作为主要的抗癌药物进行开发[4],现已有两种喜树碱衍生物——拓朴替康(Topotecan)和依诺替康(Irinotecan)在美国食品和药
上海师范大学学报·自然科学版 2018年6期2019-01-14
- 羟喜树碱联合顺铂对骨肉瘤HOS细胞增殖及凋亡的影响研究*
疗法[3]。羟喜树碱是一种能选择性抑制DNA Topo1功能的天然化合物[4]，目前已广泛应用于临床并取得一定治疗效果。羟喜树碱能够抑制多种恶性肿瘤细胞，对肝癌、胃癌、白血病[5-8]等多种肿瘤均有明显的抑制作用。而羟喜树碱在骨肉瘤的治疗作用目前仍不清楚，本实验通过一系列体外实验探讨羟喜树碱对骨肉瘤HOS细胞增殖及凋亡的影响。1 材料与方法1.1细胞与试剂 实验所用骨肉瘤细胞系HOS细胞购自中国典型培养物保藏中心；羟喜树碱(纯度99.91%)购自美国SEL
重庆医学 2018年25期2018-09-22
- 喜树碱对人原代角质形成细胞自噬的影响
究［5］发现，喜树碱可诱导HaCaT细胞自噬，本研究中我们探讨喜树碱对人原代角质形成细胞（human primary keratinocytes，HPK）自噬的影响。材料与方法一、材料1.主要试剂：喜树碱（含量＞95%，日本东京化成工业公司），二甲基亚砜（DMSO，美国Sigma公司）。DMEM培养基、胎牛血清（FBS）、胰酶+乙二胺四乙酸（EDTA）消化液、Epilife培养基、人角质形成细胞生长添加剂、庆大霉素/两性霉素、TrypLE™Express酶
中华皮肤科杂志 2018年7期2018-08-03
- 羟基喜树碱联合用药的研究进展
2013)羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCTP)是珙桐科植物喜树的果实、叶提取的喜树碱进一步合成而得，属吲哚类生物碱，是一种很有前途的抗肿瘤药物。在同类抗肿瘤单体中抗肿瘤作用更强，毒性更小，在全球范围内得到了广泛的肯定评价[1]。药理实验研究显示，羟基喜树碱在体内外具有广泛的抗癌活性，其治疗作用的机制是通过稳定一个可切割的复合物来抑制DNA S期复制和RNA转录，从而靶向核酶拓扑异构酶Ⅰ[2]。羟基喜树碱可致使消化道反应和骨髓抑制。
吉林医药学院学报 2018年5期2018-02-12
- 不同产地喜树种子生物学特性差异
可溶性糖含量、喜树碱的含量等种子生物学参数。结果表明，不同产地间喜树种子的生物学特性存在显著性差异。喜树种子的长度、宽度和厚度变幅分别为19.69～24.20、5.37～6.82、3.09～3.67 mm；种子千粒质量的变幅为28.93～48.49 g；发芽率的变幅为46.5%～79.87%；种子可溶性糖和喜树碱含量的变幅分别为4.23～9.16、1.27～1.74 mg/g。结果发现，云南昆明产地喜树种子的发芽率和喜树碱含量都较高，是较优良的种子资源。关
江苏农业科学 2017年15期2018-02-06
- 一年生喜树生长规律及叶片中喜树碱含量季节性变化研究*
及种子中提取的喜树碱（Camptothecin，CPT）是迄今为止发现的唯一一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）的抑制剂，具有广谱抗癌活性，可用于胃癌、直肠癌、慢性粒细胞性白血病和急性淋巴性白血病的治疗[3-6]。近几年来，各国学者对喜树碱的生物活性成分进行了广泛的研究[7-16]，喜树已成为世界性热门研究课题。已有文献报道了不同种源喜树中CPT含量、不同省区喜树叶中CPT含量、喜树各器官中CPT含量、喜树不同发育阶段叶片中CPT含量以及不同
林业科技 2018年1期2018-01-30
- 马比木不同部位喜树碱含量测试分析
马比木不同部位喜树碱含量及其运移过程，采用高效液相色谱法对其进行了测定。结果表明：色谱柱Syncyronis C18（4.6 mm×250 mm，5μm）;流动相：甲醇一水（60：40），等度洗脱;监测波长：254nm;流速：0.8 m L/min;柱温：30℃。测定结果表明：马比木喜树碱含量为叶一嫩枝皮关键词：马比木;喜树碱;含量;差异中图分类号：S759. 3+5文献标识码：A文章编号：1674-9944（2018）01-0001-031 引言马比木（
绿色科技 2018年1期2018-01-24
- 紫外分光光度法测定原料药喜树碱含量分析
兵锋摘要：由于喜树碱内酯环开环后在254 nm波长下紫外吸收增强，而开环的喜树碱毒副作用大。鉴于目前喜树碱含量测定均采用254 nm，且喜树碱在大多数溶剂中溶解性较差，为更准确便捷地检测喜树碱原料药的含量，有必要探索在新的波长下测定喜树碱含量的方法。将喜树碱在200～400 nm扫描，发现在367 nm处有较大吸收，且溶剂二甲基亚砜无干扰。因此采用367 nm波长下测定喜树碱含量，并进行含量测定方法学考察。喜树碱的标准曲线方程为y=0.042 3x+0.0
湖北农业科学 2018年21期2018-01-18
- 新喜树碱衍生物的核磁共振谱分析与结构鉴定
30000)新喜树碱衍生物的核磁共振谱分析与结构鉴定高旭东，赵晓博，胡 玥，火 婷，邵士俊, 师彦平(中国科学院 兰州化学物理研究所，中国科学院 西北特色植物资源化学重点实验室/ 甘肃省天然药物重点实验室，甘肃 兰州 730000)以20(S)-喜树碱(CPT)为起始原料，对其进行结构修饰，合成了一种新的喜树碱衍生物CPT-A.并利用1D(1H、13C和DEPT135)和2D(异核单量子相关谱和异核多碳相关谱)核磁共振(NMR)技术对该化合物进行了结构确定
分析测试技术与仪器 2017年4期2017-12-28
- 喜树碱对HaCaT细胞自噬的影响
王翔）·论著·喜树碱对HaCaT细胞自噬的影响郝阳阳 张梁宇 王翔 陆亚琪 朱晓杨 陈杨313000浙江湖州，安徽医科大学解放军九八临床学院 解放军第九八医院皮肤科（郝阳阳、张梁宇、陆亚琪、朱晓杨、陈杨），药械科（王翔）目的 探讨喜树碱对HaCaT细胞自噬的影响。方法 将HaCaT细胞分为对照组和实验组，对照组用0.1%二甲基亚砜处理，实验组分别用5、10、25、50、100、200 nmol∕L浓度的喜树碱处理。不同浓度喜树碱作用于HaCaT细胞24、4
中华皮肤科杂志 2017年2期2017-11-02
- 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究赵长阔1，王先恒1,2，高 磊1，杨福红1，保玉娇1，李 婵1(1.遵义医学院 药学院药物化学教研室，贵州 遵义 563099；2.遵义医学院 药学院临床药学教研室，贵州 遵义 563099)目的为增强喜树碱的抗肿瘤活性，设计并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物。方法顺丁烯二酸酐与呋喃在乙醚中通过[4+2]环加成反应得到5-烯去甲斑蝥素1，1醇解得到5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯的侧链2；侧链
遵义医科大学学报 2017年4期2017-09-20
- 新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性
-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性王佳乐1a, 高 鹏1a, 蔡 冉1a, 王浦海1b*, 孙 立2*, 袁胜涛2(1. 南京工业大学 a. 药学院， b. 江苏省药物研究所，江苏 南京 211816；2. 中国药科大学 国家南京新药筛选中心，江苏 南京 210009)以20(S)-喜树碱为起始原料，对其进行结构修饰，在7-位导入苯甲酰基，在20-位羟基上导入取代苯甲酰基，设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物
合成化学 2017年7期2017-07-31
- 喜树碱及其衍生物对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的研究
鹏，朱 军喜树碱及其衍生物对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的研究陈琴华，余飞，李鹏*，朱军湖北医药学院附属东风医院药物分析与筛选研究所，湖北 十堰 442008[摘要]目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞，分为对照组以及实验组，将4种药物配成浓度梯度0.01、0.1、1、10、1
实用药物与临床 2016年3期2016-08-15
- 正交试验法优化喜树叶中喜树碱的提取工艺
营 宋冰传统上喜树碱提取多采用70～90%乙醇渗漉，耗时长，操作繁琐。另有文献报道超声波和超临界流体等现代技术提取喜树碱，与常规溶剂提取法相比，其提取效率高，操作简便，但一次性投入成本高。本研究以甲醇为提取溶剂，利用正交实验法优化了喜树碱回流法提取工艺。仪器与材料高效液相色谱系统：LC-6A，日本岛津公司；电子分析天平：AUY220型，日本岛津公司；恒温水浴锅：DK-S14型，上海森信实验仪器有限公司；电热恒温干燥箱：DGG-9240B型，上海森信实验仪器
食品界 2016年6期2016-05-14
- 喜树碱类药物的研究与开发＊
210009）喜树碱类药物的研究与开发＊陈梦涵，杨鸣华，孔令义＊＊（中国药科大学中药学院 南京 210009）喜树碱是从中药喜树中分离得到的单体成分，作为世界上第三大植物抗癌药，喜树碱及其多种衍生物是临床常用的广谱抗癌药物。自20世纪70年代发现喜树碱后，科学家们对喜树碱类化合物的构效关系、结构修饰、药效药理等方面开展了大量研究工作，并开发出拓扑替康、依立替康、贝洛替康等喜树碱类抗癌药。直到40多年后的今天，科学家们对于喜树碱类药物的研究依然活跃，对其生物
世界科学技术-中医药现代化 2016年5期2016-03-06
- 奥沙利铂联合喜树碱治疗老年胃癌效果探讨
松奥沙利铂联合喜树碱治疗老年胃癌效果探讨夏玉松【摘要】目的 研究奥沙利铂联合喜树碱在老年人胃癌治疗中的效果。方法 以2012年3月～2013年9月来我院治疗24名老年胃癌患者为研究对象，将其均分为对照组和观察组，分别予以奥沙利铂联合亚叶酸钙和5-FU和奥沙利铂联合喜树碱法进行治疗，比较两组治疗效果。结果 对照组短期治疗有效率为33.33%，毒性反应患者为5人，生活质量评分高于15分的为7人；观察组短期治疗有效率为50%，毒性反应患者为2人，生活质量评分高于
中国继续医学教育 2015年17期2016-01-28
- 喜树碱对番茄灰霉病菌的毒理效应
311300）喜树碱对番茄灰霉病菌的毒理效应毛胜凤1,2，周 湘2，范闻春2，张立钦2，叶建仁1（1.南京林业大学 林学院 南方现代林业协同创新中心，江苏 南京 210037；2.浙江农林大学 林业与生物技术学院，浙江 临安311300）为探明喜树碱对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的毒理效应，应用生长速率法、电子显微镜观察研究不同质量浓度喜树碱对番茄灰霉病菌菌丝生长、细胞壁结构的影响；番茄Lycopersicon esculentum叶片经喜
浙江农林大学学报 2015年4期2015-12-29
- 喜树碱对HaCaT细胞低氧诱导因子1α表达的影响
朱晓杨 陈扬喜树碱对HaCaT细胞低氧诱导因子1α表达的影响张梁宇 王翔 陆亚琪 朱晓杨 陈扬目的 观察喜树碱对低氧（2%O2）培养下HaCaT细胞低氧诱导因子1α（HIF-1α）表达的影响，探讨外用喜树碱治疗银屑病可能的作用机制。方法 将HaCaT细胞分为实验组和溶媒组（对照组），实验组为喜树碱+DMEM培养液，终浓度分别为12.5、25、50、100、200 nmol/L；溶媒组为含二甲基亚砜（DMSO）的DMEM培养液。不同浓度的喜树碱作用于HaC
中华皮肤科杂志 2015年6期2015-12-01
- 喜树苗期高效栽培关键技术研究
各器官中提取的喜树碱及其衍生物，是医疗上常用的抗肿瘤和抗艾滋病的药剂。杨磊等研究表明:喜树各组织中以叶片的喜树碱含量最高[1];郭勇等研究表明:嫩叶中喜树碱含量极显著高于同期的成熟叶[2]。因此，苗期高效栽培将成为提供大量高喜树碱含量原料的重要途径。王博文等研究表明:轻度遮荫(透光60%)可提高喜树碱含量[3];吴子龙、于洋等研究表明:接种丛枝菌能有效提高喜树幼苗生物量与碱的含量[4－5];牧文等研究表明:叶面喷施50 mg/L浓度的水杨酸能有效提高喜树碱
河池学院学报 2015年5期2015-10-10
- 广西不同地区喜树嫩叶中喜树碱含量测定*
地区喜树嫩叶中喜树碱含量测定*秦庆芳1，粟本超2(1.广西壮族自治区柳州食品药品检验所，柳州 545006；2.广西生态工程职业技术学院，柳州 545004)目的 对广西不同土质和海拔喜树嫩叶中的喜树碱含量进行分析比较。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定喜树碱含量。色谱条件：色谱柱Agilent Eclipse XDB C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相：乙腈-水(27：73)；流速：1.0 mL· min-1，检测波长：254
医药导报 2015年3期2015-06-24
- 大孔吸附树脂对喜树叶中喜树碱的纯化工艺研究
132012)喜树碱(PT)为具有内酯环结构的喹啉类生物碱，继1966年Wall等首次从喜树植物中分离出喜树碱之后，人们对喜树碱的生物和化学性质进行了大量的研究，主要是针对抗肿瘤研究领域。喜树碱的抗癌作用，起初认为是喜树碱通过抑制核酸合成，导致癌细胞内DNA降解，近年来研究结果否定了这一观点，研究发现喜树碱主要是通过抑制癌细胞DNA复制酶，阻碍癌细胞的增殖。1988年又进一步发现喜树碱主要是通过阻断DNA拓扑异构酶I(Topoisonmerase I)合成
化工科技 2015年1期2015-06-09
- 伊立替康全合成工艺诞生
省科技厅获悉，喜树碱类原料药伊立替康不对称催化全合成项目上周通过专家论证。由中国工程院院士吴慰祖、舒兴田、胡永康等组成的专家组认为，该项目具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简捷、收率高、成本低等优点，具有显著的创新性和竞争力，适合工业化生产，建议江西美斯特生物药业有限公司尽快组织该产品的工业化生产。该项目主持人为复旦大学陈芬儿教授，项目中试基地坐落于抚州高新区的江西美斯特生物药业有限公司，去年4月该项目开始在美斯特生物药业进行中试。陈芬儿教授是抚州人，把
化工管理 2015年4期2015-03-24
- 放疗联合羟基喜树碱治疗早期鼻咽癌的疗效分析
·放疗联合羟基喜树碱治疗早期鼻咽癌的疗效分析韦军葆(广西医科大学附属肿瘤医院放疗科，南宁 530021)目的 观察放射治疗联合羟基喜树碱(Hcpt)治疗早期鼻咽癌的疗效。方法 回顾性分析1996年1月至2001年12月在该院接受治疗的早期鼻咽癌患者236例，其中单纯放疗198例为单纯放疗组，羟基喜树碱同期放化疗28例(羟基喜树碱同期化疗1周期17例，2周期8例，3周期3例)为羟基喜树碱同期放化疗组，羟基喜树碱诱导化疗10例(羟基喜树碱诱导化疗1周期10例)
重庆医学 2015年1期2015-02-22
- 大孔树脂吸附马比木中喜树碱的工艺
脂吸附马比木中喜树碱的工艺罗娅君， 边清泉， 罗 英， 闵昌松（绵阳师范学院化学与化学工程学院，四川绵阳621000）目的研究大孔吸附树脂吸附马比木中喜树碱的纯化工艺条件及吸附参数。方法利用高效液相色谱 （HPLC）法测量马比木中喜树碱的含有量，以喜树碱吸附率和解析率为指标，通过静态饱和吸附与解吸试验对3种型号树脂进行筛选，再通过动态吸附与解吸试验对吸附工艺参数进行全面优化。结果AB-8型大孔吸附树脂对马比木中喜树碱的吸附与解析性能较好 （静态吸附率为93
中成药 2015年8期2015-01-18
- 响应曲面法优化喜树碱的超声提取工艺
性的生物碱成分喜树碱（camptothecin），并于20世纪70年代开始了喜树碱的临床研究。迄今为止，喜树碱类抗癌药物仍是唯一一类上市的拓扑异构酶Ⅰ阻断剂。irinotecan和topotecan这2种喜树碱衍生物已被批准上市用于多种癌症的治疗［2］。目前，喜树碱衍生物的获得主要从喜树原植物中直接分离提取或由喜树碱进行结构修饰得到。由于天然材料中化学成分复杂，次生代谢产物的含量较低，因此，必须优选简便、高收率的提取方法，并建立快速、准确、灵敏的检测方法，
西北药学杂志 2014年4期2014-11-02
- 密度与施肥对半年生喜树苗喜树碱含量的影响
对半年生喜树苗喜树碱含量的影响冯立新，苏付保，黎健杏，温中林，秦凤梅，杨燕红(广西生态工程职业技术学院、广西珍贵树种良种培育中心，广西 柳州 545004)以喜树半年生播种苗为试材，研究栽植密度和施肥配比、施肥量对叶片喜树碱含量的影响。结果表明：半年生喜树播种苗移栽密度以50株·m-2左右喜树碱含量最高。施用高氮肥料、高用肥量或加施B肥均导致叶片的喜树碱含量降低，以施用等比例NPK 26.7 g·m-2喜树碱含量最高。喜树；喜树碱含量；移栽密度；施肥配比喜
福建林业科技 2014年3期2014-09-16
- 喜树内生真菌产喜树碱菌株的筛选及药化研究
酵，未筛选出产喜树碱及其类似物的内生真菌，而采用喜树种子煎汁作为诱导物进行诱导培养，即在PDA培养基中加入了喜树种子的煎汁，结果从151株内生真菌中共筛选到4株能产生喜树碱及其类似物的内生真菌，其中产喜树碱的3株，产10-羟基喜树碱的1株。试验筛选出了能产喜树碱及其类似物的内生真菌。关键词：喜树；喜树碱；内生真菌中图分类号：S567 文献标识码：A 文章编号：0439-8114（2014）03-0565-04喜树 （Camptothecaa cuminat
湖北农业科学 2014年3期2014-07-21
- 广西喜树碱优良单株选择研究
各器官中提取的喜树碱及其衍生物是医疗上常用的抗肿瘤和艾滋病的药剂，喜树被预测为二十一世纪抗癌与抗艾滋病的首选植物。不同单株由于遗传特性不同，喜树碱的含量有差异，选择喜树碱含量高的优良单株对喜树碱原材料生产具有重要的现实意义。王玲丽、应叶青、张德辉等人研究了河南、贵州、浙江、广东、广西、安徽、四川、湖北、上海、湖南、江西、陕西、福建和云南等省(区)种源的喜树碱含量［1－4］，王博文、吴子龙、苏付保等研究了遮荫、接种丛枝菌、喷施水杨酸施肥、密度和截干等栽培措施
河池学院学报 2014年5期2014-03-27
- 羟基喜树碱纳米缓释药新剂型研究进展
审校综述羟基喜树碱纳米缓释药新剂型研究进展余冬阳1综述 包海鹰2审校羟基喜树碱; 纳米给药系统; 抗肿瘤药物; 纳米新剂型; 纳米粒羟基喜树碱是从我国特有的植物喜树中分离得到的喜树碱天然衍生物，是拓扑异构酶Ⅰ特异性抑制药，是继紫杉醇后又一具有应用价值的植物性抗癌药物[1，2]。然而，目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题，限制了其推广应用[3]。近年来，为改善羟基喜树碱剂型存在的问题，国内外研究人员开发出了一系列
武警医学 2014年5期2014-03-18
- 羟基喜树碱联合甲氧胺对SHG44胶质瘤细胞增殖作用的影响
之·论著·羟基喜树碱联合甲氧胺对SHG44胶质瘤细胞增殖作用的影响胡珏 王鸿 吕庆华 郑英 朱永坚 郑鸣之★目的观察羟基喜树碱（hydroxycamptothecin， HCPT）单独及与甲氧胺（methoxyamine，MX）联合用药在抑制神经胶质瘤（SHG44）胶质瘤细胞增殖过程中是否具有协同作用，以期减少HCPT用量，降低毒副反应，为HCPT联合MX应用于抗胶质瘤治疗提供理论支持。方法联合运用HCPT与碱基切除修复抑制剂MX，用MTT法、流式细胞等方
浙江临床医学 2014年1期2014-02-20
- 羟基喜树碱10，20位双取代衍生物的合成及活性评价
0457)羟基喜树碱10，20位双取代衍生物的合成及活性评价郭 娜，江 都，温少鹏，滕玉鸥(工业发酵微生物教育部重点实验室，天津科技大学生物工程学院，天津 300457)根据喜树碱类药物的构效关系和前药设计理念，设计和合成了一系列新的10，20位双氨基甲酸酯取代的羟基喜树碱衍生物，且均为新化合物．体外细胞活性测试结果表明：这些化合物的细胞毒作用比喜树碱明显降低，可作为前药先导物进行更深入研究．喜树碱；抗肿瘤；合成喜树碱和羟基喜树碱是从喜树中分得的微量生物碱
天津科技大学学报 2014年6期2014-02-10
- 抗肿瘤药物喜树碱的研究进展
晓龙抗肿瘤药物喜树碱的研究进展郑晓龙喜树碱是一种强效抗癌的天然化合物, 其杀伤肿瘤能力突出, 并且机理特殊, 引起了科学界的兴趣, 但是由于其溶解性差, 不良反应强的原因限制了其临床应用。所以人们希望通过分子改造和剂型变化来增强喜树碱的成药性。本文针对喜树碱的作用机理、分子修饰及剂型变化进行了综述。喜树碱；作用机理；分子修饰剂型喜树碱是从我国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的具有很强抗癌活性的天然化合物。其有效的抗癌能力及独特的抗癌作用机理引起科学界的极大兴
中国现代药物应用 2014年19期2014-01-26
- 响应曲面优化喜树生物碱醇提工艺研究
的生物碱物质-喜树碱(camptothecin，CPT)，它能够稳定拓扑异构酶I-DNA 裂解复合物，使之转变为细胞毒素DNA 的双链裂解，最终导致细胞死亡［3］。CPT 是迄今为止发现的唯一通过抑制拓扑异构酶I 发挥细胞毒性的天然植物活性成分［4］。由于喜树碱本身具有较大毒性，不能直接用于临床治疗，较为可行的是以喜树碱为前体原料，通过合成高效低毒的衍生物以获得新的抗癌药物［5］。目前美国食品和药物管理局(FDA)已批准4 种喜树碱衍生物CPT-11、TP
天然产物研究与开发 2014年11期2014-01-09
- 喜树碱全合成方法的研究进展
癌药物源之一。喜树碱（Camptothecin，CPT）是为一种吡咯喹啉类生物碱，基本骨架由五个六元环构成，它是一种植物抗癌药物。1966年由 Wall等[1]人首次从我国引种的喜树（Camptotheca acuminata）杆中分离得到，而喜树中含有的另外一种具有抗癌功能的生物碱是10－羟基喜树碱。经研究表明：10－羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效。喜树碱及10－羟基喜树碱广泛地存在于喜树各个器官及组织中，但含量都很少，含量
绿色科技 2013年12期2013-08-28
- ABA及其合成抑制剂对喜树幼苗喜树碱及抗氧化酶的影响
有抗肿瘤活性的喜树碱而受到关注。喜树碱是次生代谢的产物，已完成的研究发现，正常条件下喜树碱在喜树中的含量很低，在水分胁迫条件下喜树幼苗叶片的喜树碱含量明显升高[1]，同时其它环境因子对喜树幼苗中喜树碱含量的影响也得到了关注，如水渍和遮荫[2]、光强[3]、增施氮磷钾复合肥[4-5]。激素类物质在调节植物初生长和发育的同时，对植物的次生代谢也有着重要的影响。如在黑莨菪转化根培养中NAA对根的生长没有影响，但是与没有添加生长素的对照相比，生物碱的积累提高了1倍
经济林研究 2013年3期2013-04-10
- HPLC 法测定复方喜树碱贴膏中喜树碱的含量
530021喜树碱 (Camptothecine)为具抗肿瘤活性，为植物喜树的果实中提取的生物碱，其注射液作为抗恶性肿瘤药已在临床上应用。复方喜树碱贴膏为喜树碱、山苍子油、冰片等的复方橡胶制剂，为角质促成剂，减少局部皮肤角质增生，主要用于斑块状，寻常型银屑病。其主要有效成分为喜树碱，具有抗肿瘤活性，故对其进行含量测定是产品质量控制的关键。该制剂原含量测定方法为紫外导数光谱法，是测定共轭体系的吸收光谱，而复方喜树碱贴膏除含喜树碱外，还共存有10-羟基喜树碱
中国民族民间医药 2012年2期2012-08-25
- 微量样品中喜树碱含量的高效液相色谱测定1)
其次生代谢产物喜树碱具有良好的抗肿瘤活性而受到人们的广泛关注［1］。一些丛枝菌根真菌能够侵染喜树的细根并与之共生形成丛枝菌根，有研究表明:喜树幼苗中喜树碱含量的变化与菌根真菌侵染及菌根形成过程具有相关性［2］。为了深入探讨喜树碱与共生关系及过程的相关机理，需要对喜树幼苗不同级别细根中的喜树碱进行精细分析，测定微小根段中的喜树碱含量。然而，目前常用的基于紫外检测器的高效液相色谱方法测定喜树碱含量［3－5］，实验操作中样品质量通常为1～2 g喜树干样，所需样品
东北林业大学学报 2012年2期2012-06-13
- 喜树嫩叶中喜树碱的HPLC提取方法的选择
445000)喜树碱(Camptothecin,CPT)是我国特有树种喜树(CamptothecaacuminateDecne)中所含的一种具有显著抗癌活性的生物碱[1-2]，其抗癌机理是通过抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒性[3-4].相关报道已对喜树的嫩叶与成叶中喜树碱含量做了对比实验[5]，研究结果表明嫩叶中喜树碱含量明显高于成叶.而我们已经研究了同一地区不同时间采摘喜树嫩叶的含量差别，得到了湖北建始喜树嫩叶的最高含量为3.25‰.已有的喜树碱含量测定方法
湖北民族大学学报(自然科学版) 2012年2期2012-01-05
- 从马比木根中提取喜树碱的工艺研究
409000)喜树碱(Camptothecin，CPT)是一种含有内酯环结构的吲哚类生物碱，其具有显著的抗癌活性[1]，也是迄今为止发现的唯一通过拓扑异构酶发挥细胞毒性的天然活性成分[2].喜树碱最早是从珙桐科植物喜树(CamptothecinacuminateDecne)中分离得到[1]，但据文献报道喜树中喜树碱的含量较低，一般都在0.01%～0.1%之间[3-7]，而茶茱萸科植物马比木〔Nothapodytespittosporoides(Oliv.)
湖北民族大学学报(自然科学版) 2012年1期2012-01-04
- 喜树碱含量的测定方法研究
535000）喜树碱含量的测定方法研究方旭东1，陈绍宇2（1.天津渤海职业技术学院，天津300402；2.广西钦州市水利电力勘测设计院，广西钦州535000）本文介绍了喜树碱含量的分析测定方法。样品采用了乙醇超声提取法从喜树叶中提取喜树碱，并用薄层层析法和高效液相色谱法分析测定喜树碱的含量。薄层层析法测定喜树碱的含量使用硅胶G做固定相，v（氯仿）:v（丙酮）=70∶30、v（甲醇）∶v（氯仿）=10∶90做展开剂。高效液相色谱法用v（甲醇）∶v（水）=55
天津化工 2011年2期2011-10-13
- 负载羟喜树碱的纳米粒子制备及其释放性质
长春 00)羟喜树碱是目前我国临床上应用较多的喜树碱类药物，其活性强于喜树碱数十倍〔1〕。喜树碱类药物比较难溶于水〔2〕，而易溶于碱性溶液，在碱性溶液中，内酯环结构易于打开，从而形成钠盐;但是喜树碱类药物的内酯结构是发挥抗癌作用的重要结构，所以增加水溶性后疗效会降低。本研究运用复乳法将羟基喜树碱包裹于聚乳酸羟基乙酸(PLGA)中制备羟喜树碱PLGA缓释纳米粒，从而延长羟喜树碱发挥抗肿瘤作用的时间，提高患者的依从性和生物利用度。本文观察羟喜树碱PLGA纳米粒
中国老年学杂志 2011年18期2011-08-02
- 10-羟基喜树碱的提取方法及工艺优化研究
双10-羟基喜树碱的提取方法及工艺优化研究赵荣国，真国辉，王贺双116023 大连国人生物科技有限公司（赵荣国、真国辉）；116024 大连理工大学环境与生命学院（王贺双）10-羟基喜树碱是从我国特有植物喜树（）中分离得到的 20 多个单体中抗肿瘤作用最强的生物碱，它不仅是临床效果较好的抗肿瘤药物，而且还是制备其他喜树碱类衍生物药品的重要中间体。由于喜树中 10-羟基喜树碱含量甚微，其制备方法的研究已成为当前热点，其中利用现代生物工程技术的方法尤为引人注
中国医药生物技术 2010年2期2010-07-13
- 开环喜树碱盐防治稻纵卷叶螟和茶小绿叶蝉试验
抗水平［2］。喜树碱是一种吡咯喹啉类生物碱，主要来源于我国特有的，分布于长江流域及西南各省的珙桐科落叶乔木喜树。1966年美国Monroe博士等首次从喜树中分离出喜树碱 (camptothecin，CPT)［3］，研究证明这种生物碱具有抗癌活性［4］。20世纪80年代以来，有关喜树碱的研究取得一系列进展［5-7］，并逐步被应用于植物源杀虫剂的研发［6-7］。为筛选安全的新型替代农药，我们选用开环喜树碱盐进行防治稻纵卷叶螟和茶小绿叶蝉的田间药效试验。1 材料
浙江农业科学 2010年3期2010-05-30