佐米
- 基于美国FAERS的伊沙佐米风险信号挖掘Δ
移植[2]。伊沙佐米是全球首个口服PI，主要通过抑制蛋白酶体的生物功能来发挥杀伤肿瘤细胞的作用，现多与来那度胺和地塞米松联合（即“IRd 方案”），用于既往接受至少1种药物治疗的MM成人患者[3]。该药于2015年在美国获批上市，于2018年在我国上市并于同年进入国家医保目录，使得我国MM患者的用药可及性大大提高。然而在临床广泛应用的同时，该药的安全性也备受重视。研究指出，伊沙佐米会增加患者3级以上血小板减少、腹泻、皮疹、周围神经病变的发生率；除此之外，该
中国药房 2023年22期2023-12-01
- 来那度胺联合硼替佐米和地塞米松治疗多发性骨髓瘤的疗效及对MMP-13和NF-κBp65的影响
体抑制剂(如硼替佐米)和免疫调节剂(如来那度胺)等的应用,多发性骨髓瘤患者的治疗效果得到了明显改善,这为多发性骨髓瘤患者提供了更好的治疗选择[3-4]。尽管多发性骨髓瘤治疗取得了最新进展,但该病至今仍无法治愈。现观察来那度胺联合硼替佐米和地塞米松治疗多发性骨髓瘤的疗效及对基质金属蛋白酶-13(MMP-13)和核转录因子κB(NF-κB)p65的影响,报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料 选取2020年1月—2022年12月晋江市医院收治的多发性骨髓瘤患
临床合理用药杂志 2023年27期2023-11-01
- 卡非佐米治疗多发性骨髓瘤的耐药机制研究进展
PIs）、如硼替佐米、伊沙佐米和卡非佐米等；及免疫调节剂（immunomodulatory drugs，IMiDs），如沙利度胺（thalidomide）、来那度胺（lenalidomide）、泊马度胺（pomalidomide）等在内的新型药物。虽然上述药物在治疗疗效上取得了成就，但在耐药性和克隆进化方面仍然存在问题，需要新的药物来进一步治疗。MM 治疗的新方法包括抗CD38 单抗、CAR-T 细胞治疗、新一代PIs、组蛋白脱乙酰酶抑制剂（histone
中国肿瘤临床 2023年14期2023-09-27
- sBCMA、MCL-1与初治多发性骨髓瘤患者以硼替佐米为基础的化疗方案疗效的关系*
]。近年来,硼替佐米等新药的开发和应用,有效改善了MM患者的疗效及预后,该药在MM的治疗中展现出独特的优势,加之其耐受性良好,已受到广泛重视[2]。然而,因MM患者临床上存在极强的异质性,即便选用硼替佐米作为基础的化疗方案,仍有部分患者出现疾病进展及预后不良[3],故有效预测初治MM患者的疗效显得尤为重要,可为临床治疗方案的调整提供参考依据。血清B细胞成熟抗原(sBCMA)属于肿瘤坏死因子受体超家族的重要成员之一,可在MM细胞中生长、存活,并发挥关键性作用
检验医学与临床 2023年17期2023-09-13
- Frailty评分对枸橼酸伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤不良反应的预测价值
常采用枸橼酸伊沙佐米治疗，但治疗期间可能会发生一系列不良反应，且临床缺乏预测不良反应的客观指标。Frailty评分体系是一种通过评估年龄、Katz日常生活活动量表(Katz-activity of daily living scale，Katz-ADL)、Lawton工具性日常生活活动量表(Lawton-instrumental activities of daily living scale，Lawton-IADL)、查尔森合并症指数(Charlson
河北医科大学学报 2023年1期2023-01-18
- 《中国肿瘤临床》文章推荐：蛋白酶体抑制剂在多发性骨髓瘤治疗中的应用
重要里程碑。硼替佐米的首次出现在临床上显著获益；伊沙佐米作为首个口服PIs，为临床提供了更为便利的治疗手段；新一代卡非佐米由于分子结构的改进和作用机制的优化，可实现更高的获益-风险比。PIs 也可在高危MM 患者中作为重要的治疗选择。随着PIs 类药物的更新迭代和研究证据的积累，此类药物已成为MM 治疗的基石，新一代PIs 可能为骨髓瘤患者个体化治疗提供更多优化的选择。2022 年第49 卷第20 期《中国肿瘤临床》血液肿瘤专栏专家论坛栏目刊发了中国医学科
中国肿瘤临床 2022年22期2022-11-30
- 基于倾向性评分匹配评估乙酰氨基酚联合佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛的效果
疗无先兆偏头痛。佐米曲普坦是一种选择性5-羟色胺(5-hydroxytryptamine，5-HT)受体激动剂，可通过激动颅内血管及三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体对神经肽释放进行抑制，在缓解偏头痛发作有一定作用[3]。但佐米曲普坦长期使用会对机体造成有一定损伤，且该药无法预防头痛复发[4]。由此，猜想对乙酰氨基酚与佐米曲普坦联合或可在无先兆偏头痛患者的治疗中获益。基于此，本研究将重点观察基于倾向性评分匹配评估乙酰氨基酚联合佐米曲普坦治疗无先
河南医学研究 2022年15期2022-08-17
- 蛋白酶体抑制剂硼替佐米对多发性骨髓瘤的临床疗效及安全性研究
白酶体抑制剂硼替佐米［3⁃4］是新的抗骨髓瘤药物，可调控肿瘤细胞内多种细胞凋亡途径，促进MM 细胞的凋亡，对该疾病的治疗具有积极作用，但国内对该药物联合常规化疗的作用研究尚少。本研究纳入太和县人民医院2018年10月至2021年10月收治的84 例MM 患者，探讨常规化疗联合蛋白酶体抑制剂硼替佐米的临床疗效和安全性，为临床实践提供参考。1 资料与方法1.1 临床资料选取本院2018年10月至2021年10月收治的、符合《血液病诊断与疗效标准》［5］的84
分子诊断与治疗杂志 2022年7期2022-08-05
- 伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的疗效及其在SDF1/CXCR4轴机制的研究
临床主要采用硼替佐米等蛋白酶体抑制剂对患者化疗，其可以提高患者的无进展生存期，但化疗后患者复发概率较高，一旦复发患者很难再承受后续治疗，且易对药物产生耐药性，加大了后续治疗的难度，因此寻找一种疗效更好的药物对临床治疗具有积极的意义[2]。伊沙佐米是近年来治疗肿瘤的一线新药物，具有较强的抗肿瘤活性和浆细胞清除能力，于2018年被批准用于多发性骨髓瘤的治疗，但在我国其仍处于初期应用阶段[3]。基质细胞衍生因子(SDF)-1、趋化因子受体(CXCR)4是骨髓微环
中国老年保健医学 2022年2期2022-06-22
- 硼替佐米治疗多发性骨髓瘤的药物经济学分析
反应[4]。硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，最初用于治疗复发难治的MM 患者，疗效较好，有助于延长生存时间[5]；有研究发现硼替佐米联合化疗方案用于初发未治的MM 患者亦能获得良好的疗效，且未观察到严重的不良反应[6]。然而，硼替佐米虽能较快获得良好疗效，但价格昂贵，以28 d 为一个治疗周期的药费约是传统化疗方案药费的7 倍[7]，而MM 住院患者年人均住院费用中的药品费占比超过60%[8]。鉴于MM 沉重的疾病负担和经济负担，MM患者迫切需要疗效显著且经
中国药物经济学 2022年4期2022-05-09
- 硼替佐米对人甲状腺癌细胞凋亡侵袭及AMPK/mTOR/4EBP1通路的影响
研究的重点。硼替佐米(Bortezomib)是一种蛋白酶体抑制剂，在治疗难治性或复发性骨髓瘤、淋巴瘤以及某些实体肿瘤中具有令人瞩目的疗效[3]，最近，一项局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的临床Ⅰ/Ⅱ期试验研究显示，硼替佐米在治疗中具有安全性和耐受性好的特点[4]；体外研究也显示硼替佐米可诱导TC细胞凋亡[5]，是尚无确定治疗方案的TC患者的一种有前途的治疗方法。然而，关于硼替佐米在甲状腺癌中的作用的报道很少。腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monoph
河北医学 2022年4期2022-04-28
- 《中国肿瘤临床》文章推荐：蛋白酶体抑制剂在多发性骨髓瘤治疗中的应用
重要里程碑。硼替佐米的首次出现在临床上显著获益；伊沙佐米作为首个口服PIs，为临床提供了更为便利的治疗手段；新一代卡非佐米由于分子结构的改进和作用机制的优化，可实现更高的获益-风险比。PIs 也可在高危MM 患者中作为重要的治疗选择。为此，2022年第49 卷第20 期《中国肿瘤临床》血液肿瘤专栏-专家论坛栏目刊发了中国医学科学院血液病医院（中国医学科学院血液学研究所）邱录贵教授撰写的《蛋白酶体抑制剂在多发性骨髓瘤治疗中的应用》一文,该文指出随着PIs 类
中国肿瘤临床 2022年24期2022-02-27
- 硼替佐米治疗多发性骨髓瘤的临床疗效及对炎性反应、肾功能及免疫功能的影响
病情[2]。硼替佐米是一种治疗骨髓瘤的突破性药物，是一种可逆的26S蛋白酶抑制剂，广泛存在于所有真核细胞的细胞核、胞质中，可降解泛蛋白，维持细胞内环境的稳定，改善患者病情[3]。现观察硼替佐米治疗MM的临床疗效及其对炎性反应、肾功能及免疫功能的影响，报道如下。1 资料与方法1.1 临床资料 选取2020年5月—2021年7月抚州市第一人民医院收治的MM患者60例，按照随机数字表法分为常规治疗组与硼替佐米组，各30例。常规治疗组：男19例，女11例；年龄45
临床合理用药杂志 2022年36期2022-02-19
- 伊沙佐米联合地塞米松治疗难治复发轻链型淀粉样变性的临床观察
黄湘华目前以硼替佐米为主的第一代蛋白酶体抑制剂是暂无法行自体外周血干细胞移植(ASCT)的系统性轻链(AL)型淀粉样变性的首选治疗方案[12]。硼替佐米需静脉或皮下注射给药,且神经毒性发生率高达30%～60%,因周围神经病变停药的比例为18%～30%[3-4]。第二代蛋白酶体抑制剂伊沙佐米,为口服制剂,其对蛋白酶体胰凝乳蛋白酶β5亚单位的高选择性和高抑制活性与硼替佐米相似[5]。研究表明,伊沙佐米联合地塞米松或伊沙佐米联合来那度胺及地塞米松对初治及复发难治
肾脏病与透析肾移植杂志 2021年6期2022-01-18
- 硼替佐米为基础的化疗方案对多发性骨髓瘤患者肾功能及预后的影响*
［5－6］。硼替佐米于2003年经美国FDA批准上市，属于可逆性的蛋白酶体抑制剂，选择性地结合蛋白酶体的活性位点，可逆地抑制蛋白酶体活性，减少细胞核内NF－κB和IκB的降解，减少骨髓瘤细胞生长因子的分泌，促进肿瘤细胞的凋亡［7］。MM导致的肾功能损伤是影响患者预后和生活质量的主要因素，改善MM患者的肾功能是临床医生密切关注的重点。目前有关含硼替佐米的化疗方案对MM患者肾功能保护作用的研究尚少，且目前仍无足够的临床证据证明肾功能是否是影响含硼替佐米化疗方案
广东医学 2021年11期2021-12-06
- 10例伊沙佐米不良反应分析*
30001]伊沙佐米(ixazommib)作为首个口服蛋白酶抑制剂(proteasome inhibitor，PI)，与来那度胺、地塞米松联合用于治疗复发/难治多发性骨髓瘤(multiple myeloma，MM)。2015年11月获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，2018年4月在我国上市。伊沙佐米说明书中记载的常见不良反应(adverse drug reactions，ADRs)(≥20%)有皮疹、腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变等[1]。目前
医药导报 2021年4期2021-11-30
- 蜂毒穴位注射对偏头痛模型大鼠PKA、PACAP及c-Jun的影响
190301)；佐米曲普坦[万特制药(海南)有限公司，规格：2.5 mg/片，批号：20200402]；硝酸甘油注射液(北京益民药业有限公司，规格：1 mL∶5 mg，批号：20200601)；蛋白激酶A(PKA)酶联免疫吸附测定(enzyme-linked immunosorbent assay，ELISA)试剂盒(江苏酶免实业有限公司，批号：61472R2)；垂体腺苷酸环化酶(PACAP)ELISA试剂盒(江苏酶免实业有限公司，批号：70626R2)；
环球中医药 2021年11期2021-11-25
- 国产和原研硼替佐米治疗初诊多发性骨髓瘤的 疗效与安全性观察
——真实世界的研究
018年国产硼替佐米投入市场以来，为我们的临床医师用药方案选择给予了更多的可能，患者对于治疗的依从性也较前增加，但是针对于国产硼替佐米治疗MM患者的有效性研究仍然极少，这可能与其面市的时间较短有关，为了进一步了解国产硼替佐米治疗NDMM的疗效和安全性，为临床用药选择提供更多循证医学的依据回顾性分析多中心国产药硼替佐米和原研药硼替佐米治疗NDMM的疗效及安全性。1 材料与方法1.1 研究对象收集2018年1月至2021年1月我院血液科收治的初诊多发性骨髓瘤患
世界最新医学信息文摘 2021年52期2021-09-16
- 硼替佐米致多发性骨髓瘤患者急性肺损伤1例报告及文献复习
30041）硼替佐米（商品名：万珂）是一种蛋白酶体抑制剂，能够有效抑制骨髓瘤细胞增殖和促使骨髓瘤细胞凋亡，目前被广泛用于多发性骨髓瘤患者的一线治疗，其常见的不良反应有胃肠道反应、外周血小板减少和周围神经毒性等［1-3］。硼替佐米致急性肺损伤的发病率低，但致死率高。有研究［4-5］显示：硼替佐米致急性肺损伤的发生率约为4.5%，致死率可高达50.0%。由于硼替佐米致急性肺损伤的发生率低，加之临床表现无特异性，因此临床上极易被漏诊和误诊，从而延误诊治。本文作者
吉林大学学报（医学版） 2021年4期2021-07-30
- 硼替佐米不同给药途径对多发性骨髓瘤周围神经病变的影响
,*0 引言硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，在多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)中疗效显著[1-3]。近年来，随着硼替佐米在我国的广泛应用，其不良反应也越来越受到关注。研究表明，在MM治疗过程中，与硼替佐米相关的周围神经病变(Peripheral neuropathy，PN)的发生率为40%～60%[4-8]。周围神经病变的高发生率和严重程度在一定程度上影响了硼替佐米的应用和疗效[9-11]。因此，PN作为硼替佐米的主要不良反应受到重视。
实用药物与临床 2021年6期2021-07-06
- 内质网应激对肝癌细胞硼替佐米耐药性的影响
药物，其中对硼替佐米的研究最为广泛，其也是第1个应用于临床研究的蛋白酶体抑制剂。目前临床上硼替佐米主要应用于治疗难治性、多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，其对肝癌细胞生物学行为的影响以及可能的作用机制尚不清楚。内质网是一个动态、特化、拉长的膜状网络小管和扁平圆盘，其以囊状连接横跨细胞质的大部分区域和分支管[1]。内质网参与细胞的多种生物学过程，包括生物合成和维持细胞内Ca2+稳态等[1]。同时，内质网可以与细胞内其他细胞器协调作用，感知细胞内外各种因子的作用，维
新乡医学院学报 2021年2期2021-03-24
- 调节T细胞对多发性骨髓瘤患者治疗反应的影响
体抑制剂，如硼替佐米和免疫调节药物沙利度胺、来那度胺在临床上的广泛应用显著提高了患者的治疗效果，中位生存期由3年提高到7年左右，但目前MM仍然是一种不可治愈的疾病，大部分患者终因疾病进展而死亡[3-5]。除了骨髓瘤细胞中的分子学和遗传学异常，免疫抑制细胞和免疫抑制分子为骨髓瘤细胞提供的保护性微环境降低了骨髓瘤细胞对治疗的敏感性可能也是降低治疗效果的重要原因[6-7]。Treg细胞是表达CD4+、CD25和转录因子Foxp3的一种T细胞，在促进肿瘤细胞发生免
海南医学 2020年24期2021-01-14
- 伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的研究进展
or，PI)硼替佐米在2003年由美国FDA获批用于治疗复发难治的MM，随后2004年在欧洲也被批准使用。目前，硼替佐米联合其他抗肿瘤药物已作为MM一线用药，但经常由于其不可耐受的周围神经损伤等不良反应而被迫中止用药。第2代PI卡菲佐米为不可逆的蛋白酶体抑制剂，在2012年被FDA批准用于治疗复发难治的MM[1]。伊沙佐米为新一代可逆的PI，于2015年获得美国FDA批准上市，突破硼替佐米及卡菲佐米需皮下或静脉使用的限制，成为首个可口服的蛋白酶体抑制剂，且
实用药物与临床 2020年10期2020-12-29
- 蛋白酶体抑制剂在复发和难治性多发性骨髓瘤中的研究进展
白酶体抑制剂硼替佐米(Bortezomib)是一种合成的二肽硼酸盐，可逆地和选择性地抑制胰凝乳蛋白酶的酶促作用。此外，硼替佐米通过抑制IkB激酶转录因子NF-kB阻断了因子的转录，其血管的生成并阻止浆细胞黏附到骨髓间质细胞，导致肿瘤细胞凋亡。另一个途径是通过内质网中免疫球蛋白的错误折叠和去折叠，导致细胞应激反应和不平衡促凋亡[2]。硼替佐米治疗复发和难治性多发性骨髓瘤(relapse and refractory multiple myeloma，RRMM
实用癌症杂志 2020年2期2020-12-26
- 以硼替佐米为基础的化疗治疗多发性骨髓瘤的疗效与安全性
的不断深入，硼替佐米作为一种蛋白酶抑制剂在肿瘤化疗领域得到了广泛应用，且能够大大提升临床化疗效果[2]。基于此，本研究主要探究以硼替佐米为基础的化疗方案治疗多发性骨髓瘤的疗效与安全性，现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料收集2018年1月至2019年12月于大连市中心医院治疗的多发性骨髓瘤患者的病历资料。纳入标准：①符合《血液病诊断及疗效标准》[3]中多发性骨髓瘤的诊断标准；②在大连市中心医院进行诊疗前未接受过其他治疗。排除标准：①患有基础性疾病与严
癌症进展 2020年21期2020-12-24
- 贯叶连翘提取物对大鼠急性偏头痛模型的改善作用研究
杭州今同公司）；佐米曲普坦（2.5 mg/片，杭州康恩贝制药有限公司）；硝酸甘油注射液（5 mg/ml，山东圣鲁制药有限公司，规格1 ml∶5 mg）；DA测定试剂盒、ET测定试剂盒、5-HT测定试剂盒、PGE2测定试剂盒（南京建成生物研究所）。1.2 贯叶连翘提取物的制备 将100 g贯叶连翘干燥药材放入圆底烧瓶加入10倍量的水浸泡1 h后加热提取2次（100℃，每次1 h），将2次提取液过滤合并，用旋转蒸发仪浓缩，在70℃水浴锅上蒸干得浸膏，计算得率（
浙江医学 2020年21期2020-11-24
- 银杏叶提取物片联合佐米曲普坦治疗偏头痛患者的疗效分析①
严重威胁[1]。佐米曲普坦可收缩颅内血管，改善脑外周血流量，通过对大脑疼痛中枢产生作用，进而缓解头痛症状。银杏叶提取物片主要成分为银杏叶浸膏，具有促进细胞代谢、舒缩大血管、改善微循环流变学等作用。本研究选取104例偏头痛患者，旨在探究银杏叶提取物片与佐米曲普坦联合治疗的应用效果。现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料选取我院2016-03～2018-05共104例偏头痛患者，以随机数字表法分组，各52例。对照组男24例，女28例；年龄20～62岁，平均
黑龙江医药科学 2020年1期2020-09-16
- 伊沙佐米对人胃癌细胞株SGC-7901生物学行为的影响及其机制
[2,3]。伊沙佐米是一类影响泛素-蛋白酶体系统的小分子靶向药物，能直接抑制蛋白酶体，从而发挥抗肿瘤作用。临床随机对照试验已证实，伊沙佐米治疗复发性多发骨髓瘤效果较好[4,5]，美国、欧洲以及中国均已批准其应用于临床[6]。近年来研究发现，伊沙佐米可抑制骨肉瘤、结肠癌以及黑色素瘤等恶性肿瘤的进展[7～9]，但其对胃癌的影响尚缺乏研究。2019年3～9月，本研究观察了伊沙佐米对于胃癌细胞生物学行为的影响，并探讨其可能的机制。现报告如下。1 材料与方法1.1
山东医药 2020年23期2020-08-26
- 甲氧氯普胺与佐米曲普坦对偏头痛的疗效
探讨甲氧氯普胺与佐米曲普坦对偏头痛患者疗效，现将结果报告如下。1 资料和方法1.1 一般资料搜集河南省建筑医院2014年5月～2017年5月神经内科诊治的偏头痛138例，全部入组患者临床症状均符合偏头痛相关诊断标准[2]。入组标准：无精神障碍且具备正常的沟通能力；病程超过12个月者；知情本次研究且自愿签署知情同意书。排除标准：合并脑血管疾病者；肝肾功能障碍者；妊娠期或哺乳期妇女；临床资料缺失者。将138例患者随机数字表法法分为对照组和观察组，其中对照组69
山西卫生健康职业学院学报 2020年3期2020-07-28
- 自噬在硼替佐米诱导的肾癌细胞凋亡中作用的研究
，探讨自噬在硼替佐米诱导的肾癌细胞凋亡中的作用。1 材料和方法1.1 材料人肾癌ACHN细胞系购于中国科学院上海生命科学研究院；G250考马斯亮蓝、十二烷基硫酸钠(SDS)、三羟甲基胺基甲烷(Tris-Base)与四甲基二乙胺(TEMED)购于美国Sigma公司；HEPES缓冲液、L-谷氨酰胺购于美国Amresco公司；标准胎牛血清(FBS)购于江苏晶美生物科技有限公司；Caspase-3、LC3购于Santa Cruz公司；胰蛋白酶、辣根过氧化物酶羊抗鼠
中国实验诊断学 2020年7期2020-07-21
- 硼替佐米联合化疗对多发性骨髓瘤的治疗效果及对VEGF、IL-6、IL-17的影响
不少研究发现硼替佐米对治疗多发性骨髓瘤的治疗效果确切，缓解率较高[3]。本文通过对80例多发性骨髓瘤患者进行治疗研究，旨在探究硼替佐米联合化疗对多发性骨髓瘤的治疗效果。材料与方法1 研究对象 选取2016年5月～2018年5月于本院接受治疗的80例多发性骨髓瘤患者，分为传统化疗组和硼替佐米组。传统化疗组患者53例，其中男性28例，女性25例，年龄31～89岁，平均（64.4±8.5）岁。硼替佐米组患者27例，其中男性11例，女性16例，年龄30～87岁，平
临床输血与检验 2020年2期2020-04-20
- 抗偏头痛药物佐米曲普坦相关杂质的合成
317021)佐米曲普坦(Zolmitriptan)化学名称为(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮，是高选择性的5-HT1B/1D受体激动剂，用于治疗偏头痛，不仅能够迅速的缓解头痛，还能缓解畏光、惧声、恶心等并发症[1]。它最初由德国Glaxo-Wellcome 公司开发，后由Zeneca 公司于1997年3月首次获得批准进入英国，目前，佐米曲普坦已经成为国际上治疗偏头痛的常用药物之一[2]。因药物中的大多
山东化工 2020年4期2020-03-30
- 口服蛋白酶体抑制剂伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的疗效和安全性研究
酶体抑制剂为硼替佐米，其是目前治疗MM的基础药物之一。但是，硼替佐米仅能通过静脉注射或皮下注射给药，给药方式欠便捷性。同时，该药较高的神经毒性发生率也影响了其疗效及患者依从性。伊沙佐米是首个口服蛋白酶体抑制剂，其单药及与其他药物联合应用对于初治[2,12]及复发/难治[13-16]MM均显示出良好疗效。全球Ⅲ期临床研究TOURMALINE-MM1[16]及其中国延展性研究[13]中，伊沙佐米联合来那度胺及地塞米松(IRd方案)对复发/难治MM展示出良好的疗
中国临床医学 2019年2期2019-05-21
- 蛋白酶体抑制剂硼替佐米对食管鳞状细胞癌生长的影响
白酶体抑制剂硼替佐米对ESCC细胞生长的影响，以期为蛋白酶体抑制剂应用于ESCC靶向治疗提供依据。1 材料与方法1.1 主要材料与试剂ESCC 细胞株 KYSE30、KYSE180、KYSE150、TE1、KYSE510和 Eca-109购自美国ATCC公司，由山西医科大学转化医学研究中心保存。20只BALB/c裸鼠购自上海斯莱克实验动物有限公司，雌性，4周龄，体重14～16 g，于无特殊病原体动物饲养室饲养，动物实验经山西医科大学伦理委员会批准（批准号：
中国癌症防治杂志 2019年6期2019-02-12
- 不同剂量硼替佐米对多发性骨髓瘤患者临床疗效的差异性研究
瘤的12%。硼替佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，可通过多个不同的通路发挥抗肿瘤的作用。NF-kB通路是其中最重要的一条通路，在肿瘤细胞的凋亡、代谢、增殖和肿瘤细胞侵袭等NF-kB转录因子家族都起到了关键的作用，在多发性骨髓瘤细胞系中发现NF-kB持续活化，NF-kB不能发挥作用是由硼替佐米通过组织IkB的降解而造成的[3]。硼替佐米与某些化疗药物一起使用时可以增强该化疗药物的抗肿瘤效果，但是并不能完全克服肿瘤细胞对化疗药物的抵抗，需要与其他抗肿瘤药物联合才
实用癌症杂志 2019年1期2019-01-25
- 硼替佐米促进霍奇金淋巴瘤细胞系L428的凋亡
疗这些患者。硼替佐米(Bortezomib)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体可逆抑制剂，主要用于多发性骨髓瘤的治疗[3]，也用于非霍奇金淋巴瘤的治疗[4]，但是用于霍奇金淋巴瘤的治疗报道较少。本研究通过探究不同剂量硼替佐米对细胞系L428形态、细胞凋亡的影响，并探讨可能的作用机制。1 材料与方法1.1 细胞及试剂经典型霍奇金淋巴瘤细胞系L428(武汉普诺赛细胞库)；硼替佐米(西安杨森制药有限公司)；MTT细胞活力试剂盒、Annexin V-FITC/PI细胞
基础医学与临床 2018年10期2018-10-23
- 硼替佐米为基础的联合化疗方案治疗多发性骨髓瘤疗效及安全性评价
治疗药物，如硼替佐米等，并且研究出了新的治疗措施，因此对多发性骨髓瘤起到了显著的缓解作用，同时对该病患者的预后起到了较好的改善作用[3]。硼替佐米已经大量应用于多发性骨髓瘤的治疗中，是第一种进入临床应用的蛋白酶体抑制剂，被医生和病患所信任。本文主要研究采用硼替佐米为基础的联合化疗方案对骨髓瘤的治疗效果与安全性的影响，现报道如下。1.资料与方法1.1 一般资料以2013年12月至2017年12月来我院进行治疗的40例多发性骨髓瘤病患为研究对象，随机分为观察组
医药前沿 2018年26期2018-09-07
- 硼替佐米对伯基特淋巴瘤Raji细胞凋亡的影响
基特淋巴瘤。硼替佐米(bortezomib，BZ)是FDA第一个批准的蛋白酶体抑制剂，可以通过抑制IκBα降解，进而抑制转录因子NF-κB的激活和转位，可以用于套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的治疗[11-12]。然而硼替佐米治疗伯基特淋巴瘤的作用和机制尚未完全明了。因此，笔者从2016年6—12月研究硼替佐米对人伯基特淋巴瘤细胞株Raji细胞凋亡的影响及其可能的机制。1 材料与方法1.1主要试剂人伯基特淋巴瘤细胞株Raji细胞购自美国标准菌库(American
安徽医药 2018年8期2018-07-21
- 硼替佐米对骨髓瘤细胞株RPMI8226增殖和凋亡影响的研究
的一种疾病。硼替佐米（bortezomib）是一种新型抗肿瘤药物，获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市[5]，用于难治性、复发性、多发性骨髓瘤的治疗[6‐7]，目前仍是多发性骨髓瘤的首选治疗药物。但随着硼替佐米在临床中的长期使用，其治疗多发性骨髓瘤的效果越来越不理想，追其原因是由于多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米产生了高度耐药性使其复发[8]，其作用机制迄今仍不完全清楚。本实验通过对骨髓瘤细胞株RPMⅠ8226进行体外培养，并采用增殖和凋亡实验，观察细胞W
癌症进展 2018年1期2018-04-08
- 酪蛋白激酶CK2抑制剂TBB增加硼替佐米诱导的结肠癌细胞系HT29细胞凋亡
白酶体抑制剂硼替佐米抑制结肠癌细胞系HT29细胞增殖[2]。但结肠癌具有高度适应性，在肿瘤内相关的信号机制能激活促存活信号并抑制凋亡信号，最终导致耐药[3]。因此联合应用不同靶点的药物可能会是治疗肿瘤的有效手段。CK2属于丝氨酸/苏氨酸激酶的一种，广泛参与到多种细胞过程。此外，CK2在多种实体瘤中高表达[4]。大量的研究表明高表达CK2通过多种分子机制和信号级联反应促使癌症存活，抑制CK2能促使癌症对靶向药物的敏感性[5]。因此，本文想探讨CK2抑制剂TB
中国实验诊断学 2018年3期2018-03-26
- 多发性骨髓瘤的维持治疗方案
较来那度胺与硼替佐米维持治疗多发性骨髓瘤（Multiple myeloma，MM）的临床疗效与安全性。方法：2013年3月至2015年3月124例初治缓解的MM患者按照随机数字表法分为来那度胺组、硼替佐米组各62例，记录其无进展生存期（PFS）、总生存期（OS），评价两组患者客观疗效并比较其治疗期间不良反应、第二肿瘤发生情况。结果：两组患者PFS比较，差异无统计学意义（P＞0.05），来那度胺组OS、SCR率、CR率低于硼替佐米组，差异均有统计学意义。来那
现代仪器与医疗 2017年4期2017-09-03
- 曲坦类药物对儿童和青少年偏头痛有效性及安全性的Meta分析
； 利扎曲坦； 佐米曲坦； 青少年； 儿童偏头痛是一组反复发作的头痛疾患,可有家族史[1],头痛发作时以单侧搏动性头痛为特征,可伴有恶心、呕吐、畏光、畏声等症状[2]。该病发病率高、致残率较高、疾病负担重[3],近年来受到研究者的广泛关注。国外研究发现,在儿童和青少年中,偏头痛的发病率逐年上升,且随年龄的增长发病率逐渐增高[4],已成为困扰儿童和青少年的主要问题之一。由于青少年正处于学业、身心发育的关键阶段,不规范、不合理的治疗将会给学业、成长带来巨大影响
山西医科大学学报 2017年4期2017-08-07
- 硼替佐米在多发性骨髓瘤伴肾功能损害患者的应用
临床名家谈·硼替佐米在多发性骨髓瘤伴肾功能损害患者的应用侯 健 王文方硼替佐米 多发性骨髓瘤 血清游离轻链 肾功能损害多发性骨髓瘤(MM)是来源于浆细胞克隆性增殖的血液系统恶性肿瘤。骨髓瘤细胞可分泌大量单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，临床上常表现贫血、骨痛、溶骨性破坏、肾功能损害、反复感染等，目前仍无法治愈。初诊的MM患者中，20%～28.2%存在肾功能损害(renal impairment,RI)[血清肌酐水平>177 μmol/L或>2 mg/dl
肾脏病与透析肾移植杂志 2017年3期2017-07-05
- 佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究
430064）佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究杨晓艳＊，易 蕾#（武汉科技大学附属天佑医院药剂科，武汉 430064）目的：制备佐米曲普坦-双氯芬酸微乳，并进行质量评价和体外透皮研究。方法：以溶解度和伪三元相图中的微乳面积为指标，筛选佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的油相种类和混合乳化剂比例；以粒径、Zeta电位、外观形态和稳定性考察微乳的质量，采用高效液相色谱法测定微乳中佐米曲普坦和双氯芬酸的含量，使用透皮扩散试验仪，将2 g微乳涂抹于离体鼠皮角质
中国药房 2017年13期2017-05-16
- 维生素C联合硼替佐米对人T细胞淋巴瘤细胞株Jurkat细胞凋亡的应用*
维生素C联合硼替佐米对人T细胞淋巴瘤细胞株Jurkat细胞凋亡的应用*邢宏运1,卞铁荣1，2，邓 宇3(1.西南医科大学附属医院血液内科，四川泸州 646000；2.西安理工大学材料学院，西安 710048；3.重庆医科大学临床2系，重庆 400016)目的 研究维生素C联合硼替佐米对人T细胞淋巴瘤细胞株Jurkat细胞凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)与Bcl-2相关X蛋白(Bax) 表达调节的影响。方法 采用30 nmol/L的硼替佐米组，10
重庆医学 2017年2期2017-02-10
- 硼替佐米对小鼠骨髓移植后Th1/Th2/Th17细胞亚群分化的影响
炜，夏雷鸣硼替佐米对小鼠骨髓移植后Th1/Th2/Th17细胞亚群分化的影响王永庆，李庆生，吴 炜，夏雷鸣目的 观察硼替佐米对小鼠急性移植物抗宿主病（aGVHD）后辅助性T细胞（Th）1/Th2/Th17细胞亚群分化及其主要的效应性细胞因子［γ-干扰素（IFN-γ）、白细胞介素（IL）-4、IL-17A］表达的影响。方法 建立小鼠aGVHD动物模型，将小鼠随机分3组：正常对照组、移植对照组、移植+硼替佐米组。观察各组小鼠的生存时间、aGVHD表现和嵌合度
安徽医科大学学报 2016年7期2016-09-12
- 硼替佐米为基础的化疗方案治疗新诊断多发性骨髓瘤的疗效比较
纯斌 孙乃同硼替佐米为基础的化疗方案治疗新诊断多发性骨髓瘤的疗效比较单学赟 王纯斌 孙乃同目的探讨硼替佐米为基础的化疗方案治疗新诊断多发性骨髓瘤(MM)的临床疗效。方法35例新诊断MM患者根据是否使用硼替佐米,分为观察组(13例,化疗含硼替佐米)和对照组(22例,化疗不含硼替佐米),对比疗效。结果观察组和对照组诱导后的缓解率分别为92.3%(12/13)和54.5%(12/22),差异有统计学意义(P＜0.05)；同时两组的中位无进展生存期(PFS)比较差
中国现代药物应用 2016年14期2016-03-07
- 硼替佐米与化疗用于多发性骨髓瘤治疗中的临床效果
前微 彭黎铭硼替佐米与化疗用于多发性骨髓瘤治疗中的临床效果方亮 蒋明东 王正洪 卢前微 彭黎铭目的探讨硼替佐米与化疗用于多发性骨髓瘤治疗的临床效果。方法选取我院收治的多发性骨髓瘤患者70例，依照治疗差异分为两组，即对照组（30例）采取常规治疗，研究组（40例）采取硼替佐米与化疗，对比两组疗效。结果研究组患者治疗的效果优于对照组，P ＜0.05，差异有统计学意义。结论多发性骨髓瘤患者临床治疗中应用硼替佐米与化疗的临床效果确切，不仅可提高疗效，还可降低不良反应
中国继续医学教育 2016年34期2016-02-15
- 治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂——Farydak
589)联合硼替佐米(bortezomib)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma，MM)患者。Farydak成为用于治疗多发性骨髓瘤的首个组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，该药的表观遗传学活性，可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。商品名：Farydak通用名：Panobinostat化学名：2-Hydroxypropanoic acid, compd.with 2-(
药学研究 2015年4期2016-01-13
- 硼替佐米在多发性骨髓瘤中的研究进展
汪兴洪摘要：硼替佐米（Bortezomib 商品名：万珂 Velcade）是二肽基硼酸盐化合物，属于可逆性的泛素-蛋白酶体抑制系统。大量临床疗效分析表明联合硼替佐米化疗方案与传统化疗方案相比，具有高效专一，起效较快，毒副作用小且大部分可控制等优点。2003年由美国食品药品管理局（FDA）批准作为抗癌剂，在多发性骨髓瘤的治疗中扮演着重要的角色，并且改善了患者的预后。本文旨在对硼替佐米的作用机制以及临床应用予以综述。关键词：多发性骨髓瘤；硼替佐米多发性骨髓瘤（
医学信息 2015年7期2015-03-20
- 佐米曲普坦与复方对乙酰氨基酚治疗偏头痛的临床疗效比较
魏建新 杨青佐米曲普坦与复方对乙酰氨基酚治疗偏头痛的临床疗效比较魏建新 杨青目的观察并比较佐米曲普坦与复方对乙酰氨基酚治疗偏头痛的临床疗效。方法60例偏头痛患者, 采用双盲法随机分为研究组与对照组, 各30例。其中对照组给予佐米曲普坦治疗, 研究组给予复方对乙酰氨基酚治疗。比较两组患者治疗后的总有效率。结果经治疗后研究组总有效率为86.7%, 显著高于对照组的66.7%, 差异具有统计学意义(P＜0.05)。结论佐米曲普坦对于偏头痛的治疗具有较好的疗效,
中国现代药物应用 2015年19期2015-01-23
- 硼替佐米细菌内毒素检查方法学研究
10008)硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，于2003年5月以商品名万珂(Velcade)被美国食品和药物管理局(FDA)最先批准用于临床治疗多发性骨髓瘤，在2008年6月被批准为一线治疗药物，多项临床试验显示其对多发性骨髓瘤具有良好的疗效［1］，同时可克服化疗耐药性［2］。作为新一代有效治疗多发性骨髓瘤的药物，它通过全新的机制发挥其抗肿瘤作用，在恶性疾病的治疗中显示出广泛的应用前景。硼替佐米不溶于水，且高浓度的硼替佐米溶液对鲎试剂(TAL)与
药学研究 2014年4期2014-10-25
- 散风通络汤联合佐米曲普坦治疗偏头痛80例临床观察
)散风通络汤联合佐米曲普坦治疗偏头痛80例临床观察宋淑玲 郝秋艳(河北省唐山市丰润区人民医院神经内科，河北 丰润 064000)偏头痛；中西医结合疗法偏头痛是一种临床上常见的神经血管性疾患，患病率为5%～10%，以反复发作的一侧或两侧搏动性头痛为特点，为临床常见的特发性头痛[1]。偏头痛严重者对生活学习会造成影响，有些人甚至有自杀倾向。世界卫生组织(WHO)发布的2001年世界卫生报告将常见疾病按健康寿命损失年(years Llived with disa
河北中医 2014年2期2014-08-30
- 硼替佐米对大鼠肾移植AMR的保护作用及机制研究
[1-2]。硼替佐米(Bortezomib)是蛋白酶抑制剂的代表性药物。有报道显示，硼替佐米可以抑制肾移植术后AMR的进程，缓解排斥反应所造成的移植肾功能损害，但其具体作用机制目前尚未阐明[3]。为此，笔者应用大鼠AMR肾移植模型，研究硼替佐米对肾移植AMR保护作用的机制。1 材料与方法1.1 AMR大鼠肾移植模型和实验分组1.1.1 移植前致敏 移植前3周预先取供体Brown-Norway大鼠全血0.5 mL，肝素化后经由受体Lewis大鼠阴茎静脉一次性
实用药物与临床 2014年12期2014-08-15
- 硼替佐米对胰腺癌细胞BxPC3、SW1990生长抑制作用的体外研究
白酶体抑制剂硼替佐米(万珂，velcade)是一种新型抗肿瘤制剂，由于其对血源性恶性肿瘤的突出效应，已被美国食品药品管理局(FDA)批准用于反复性或顽固性的多发性骨髓瘤治疗[1]。近年来的研究发现，硼替佐米对大部分肿瘤具有抗癌活性，包括小细胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌等。硼替佐米与化疗药物联用治疗实体肿瘤的Ⅰ期、Ⅱ期临床试验也取得初步进展[2]。体内和体外实验研究结果均显示硼替佐米单药或联合其他化疗药物可杀伤胰腺癌细胞，抑制肿瘤的生长[3-4]，但不同癌细胞对
中华胰腺病杂志 2014年4期2014-08-04
- 以硼替佐米为基础的联合方案治疗多发性骨髓瘤的临床疗效及不良反应分析
5031）以硼替佐米为基础的联合方案治疗多发性骨髓瘤的临床疗效及不良反应分析林树洪（汕头市中心医院，广东 汕头 515031）目的 本研究团队主要是通过对临床上用硼替佐米联合其他药物治疗多发性骨髓瘤的治疗情况进行调查，对这种治疗方法的临床疗效以及存在的不良反应进行分析。方法 选择我院 2007 年 1 月至 2012 年 6 月份在我院用硼替佐米为主的药物进行多发性骨髓瘤治疗的治疗的 20 例患者为研究对象，采用回顾性分析的方法来研究临床治疗的疗效以及存在
中国医药指南 2013年8期2013-01-23
- 佐米曲普坦对偏头痛的临床疗效观察
者临床资料，探讨佐米曲普坦治疗偏头痛的临床效果。1 临床资料1.1 一般资料选取我院内科门诊2008年1月～2010年12月收治的偏头痛患者108例。偏头痛的诊断标准为2004年1月国际头痛学会发表的《头痛疾病的国际分类》第2版的诊断标准，同时排除：①使用偏头痛预防药物的患者;②过度使用止痛药物与镇静药物的患者;③心肝肾存在器质性病变的患者;④高血压患者;⑤孕妇与哺乳期产妇;⑥颅脑CT检查存在脑部器质性病变的患者[1]。将患者随机平均分为两组，治疗组54例
中国民族民间医药 2012年3期2012-10-15
- 2种佐米曲普坦制剂的人体生物等效性研究
563000）佐米曲普坦（Zolmitriptan）系一种选择性5-HTIB/ID受体激动药，通过激动颅内血管和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放，临床上适用于成人伴或不伴先兆症状的急性偏头痛的治疗。为评价重庆凯林制药有限公司研制的佐米曲普坦分散片在健康男性受试者的药动学特征及其与市售佐米曲普坦片是否等效，笔者建立了可靠的血药浓度测定方法，并对国产分散片和市售普通片的药动学及生物等效性进行了研究。1
中国药房 2010年6期2010-09-11