伏立康
- Paxlovid对实体器官移植患者伏立康唑血药浓度的影响
的价值[6]。伏立康唑是具有广谱抗真菌活性的第2代三唑类抗真菌药物,是治疗及预防侵袭性曲霉菌病感染的首选药物[3-4,7]。我国临床推荐伏立康唑谷浓度参考范围是1～5.5 μg/ml[6,8]。虽然有报道指出Paxlovid和伏立康唑存在相互作用的风险,可能会使伏立康唑的暴露量显著下降,从而使抗真菌治疗失败[9-10],但缺乏更多案例的实验证据。对于实体器官移植的新冠危重症患者,由于其面临曲霉菌感染的风险,所以需要短期联合应用Paxlovid和伏立康唑。本
实用药物与临床 2023年10期2023-11-11
- 伏立康唑对肺移植患者术后他克莫司血药浓度影响的真实世界研究Δ
术后患者常采用伏立康唑作为侵袭性曲霉菌感染（invasive aspergillosis，IA）的预防和治疗方案，同时移植患者还需联合以他克莫司为基础的免疫抑制方案。由于他克莫司在体内主要通过细胞色素P450同工酶（cytochrome P450 proteins，CYP）3A4/CYP3A5代谢，而伏立康唑是CYP2C19、CYP2C9和CYP3A的底物和抑制剂[7]，故联合使用伏立康唑会导致他克莫司血药浓度波动。他克莫司浓度过高会导致不良反应发生风险增
中国药房 2023年20期2023-10-28
- 新疆维吾尔族异基因造血干细胞移植病儿血浆中伏立康唑的浓度测定
李红健，于鲁海伏立康唑（voriconazole）可用于预防接受异基因造血干细胞移植（hematopoietic stem cell，HSCT）的高危病人的侵袭性真菌感染［1-2］。伏立康唑具有非线性动力学特征［3］，血药浓度治疗窗狭窄（0.5～5.0 mg/L）［4］。目前，伏立康唑在维吾尔族异基因HSCT高危病儿中的治疗药物监测数据有限。因此，我们采用高效液相色谱-质谱联用（liquid chromatogra‑phy-tandem mass spec
安徽医药 2023年7期2023-06-20
- 伏立康唑TDM在艾滋病合并马尔尼菲蓝状菌感染患者中的临床干预研究
物为伊曲康唑,伏立康唑为可选替代治疗方案。伏立康唑体内代谢呈非线性药动学特点,且治疗窗窄,在使用伏立康唑过程中进行TDM尤为重要。本文通过对8例HIV伴马尔尼菲青霉菌感染患者使用伏立康唑并TDM的临床情况进行分析,讨论伏立康唑TDM在艾滋病患者的临床应用价值。1 资料与方法1.1 研究对象选取泉州市第一医院2018年1月至2019年1月住院的艾滋病合并马尔尼菲蓝状菌感染的患者,对其中使用伏立康唑并进行TDM的8例患者进行分析。1.2 方法取样:在伏立康唑第
北方药学 2023年2期2023-05-16
- 伏立康唑的波谱学特征和结构确证
312300)伏立康唑（voriconazole），化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇，结构式见图1，是美国Pfizer 公司研制的一种广谱的三唑类抗真菌药，具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点，于2002 年5月在美国被批准上市。伏立康唑用于治疗侵袭性曲霉病、食管念珠菌病，以及由氟康唑耐药的念珠菌、足放线病菌属、镰刀菌属等引起的严重真菌感染[1-3]，同时对植物病原真菌
浙江化工 2023年2期2023-03-10
- 成人患者体内伏立康唑代谢的影响因素分析 Δ
400038）伏立康唑属于第二代三唑类广谱抗真菌药，临床除可广泛用于侵袭性曲霉菌和念珠菌感染的治疗外，还可用于免疫抑制患者（如血液恶性肿瘤患者和器官移植患者）真菌感染的预防[1]。伏立康唑主要在肝脏由细胞色素 P450酶（cytochrome P450 enzyme，CYP）中 的CYP2C19、CYP3A4和CYP2C9代谢，由于该药的代谢呈非线性药动学特征，故其血药浓度个体差异大[2―4]。有研究显示，伏立康唑治疗窗窄，中国人群伏立康唑的有效治疗浓度为
中国药房 2023年4期2023-02-27
- 1 例伏立康唑联用奥美拉唑致双上肢震颤药学监护
率较高［2］。伏立康唑是第2代唑类抗真菌药，抗真菌谱广，是治疗IPFI 的首选药物；尤其是肺曲霉病的首选药物，是细胞色素P450 酶（CYP450）的抑制剂，易与其他药物发生相互作用［3］。在此，报道1 例ALP女性患者在化学治疗（简称化疗）期间出现IPFI 后使用伏立康唑与奥美拉唑致双上肢震颤药品不良反应（ADR）的案例，为临床安全用药提供参考。1 临床资料患者，女，71岁，身高152 cm，体质量62.5 kg，2021年8 月因“反复发热”入院。血常
中国药业 2023年3期2023-02-15
- 2019—2020年某院伏立康唑不良反应回顾性分析
黄燕愉 卓双塔伏立康唑（voriconazole，VRC）为二代新型三唑类抗真菌药物，抗菌谱较广，对念珠菌属、曲霉菌属、隐球菌属、足放线菌属和镰刀菌属等引起的感染有效，甚至对一些氟康唑耐药的念珠菌属、两性霉素B 治疗无效的曲霉菌素等引起的严重感染均具有较好疗效[1-4]。所以，虽然近年来棘白菌素类抗真菌药物如卡泊芬净、米卡芬净等已得到广泛应用，但伏立康唑在抗真菌治疗领域，尤其是一些难治性的侵袭性真菌感染治疗仍是一线用药[1-2]。本院呼吸科作为结构性肺基础
中国卫生标准管理 2022年16期2022-10-15
- 血液科伏立康唑血药浓度监测60 例结果分析
珠菌和曲霉菌对伏立康唑有良好的敏感性，现已作为血液病患者化疗及造血干细胞移植等过程中预防及治疗真菌感染的常规用药。但伏立康唑体内药物代谢动力学呈非线性代谢且患者基因多态性、用药等因素对其存在一定影响,可能导致伏立康唑临床疗效不佳。现通过回顾性病历分析血液科患者伏立康唑的血药浓度，分析影响伏立康唑血药浓度的因素，为指导伏立康唑临床合理使用提供参考。1 资料与方法1.1 资料收集数据收集采集2019 年4 月至2021 年3 月南昌大学第一附属医院血液科伏立康
药品评价 2022年10期2022-09-02
- 艾滋病合并真菌感染患者使用伏立康唑的治疗药物监测及影响因素分析Δ
亡原因[1]。伏立康唑作为第2代三唑类广谱抗真菌药，在侵袭性真菌感染的预防与治疗方面效果显著，是治疗侵袭性曲霉菌感染的一线用药[2]。伏立康唑在体内主要经肝药酶CYP2C19代谢，基于CYP2C19基因遗传多态性、药物相互作用及特殊的病理生理因素等，伏立康唑体内药动学呈非线性特征，导致其血药浓度存在很大的个体内和个体间差异[3-4]。因此，相关指南和文献均明确指出需对临床上使用伏立康唑的患者开展治疗药物监测[5-7]。维持伏立康唑谷浓度在有效浓度范围内，对
中国医院用药评价与分析 2022年3期2022-04-07
- 伏立康唑对HEK-293细胞中快速延迟整流钾通道及电压门控钠通道表达和功能的影响
edu.cn)伏立康唑(voriconazole)是一种三唑类抗真菌药物,通过抑制14α-甾醇去甲基化,抑制真菌细胞膜的合成,具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服生物利用度高等特点。伏立康唑主要用于治疗免疫功能低下所致的严重侵袭性真菌感染,是治疗肺曲霉菌感染的一线用药[1]。近年来,由于造血干细胞移植、实体器官移植在临床工作中广泛开展,免疫抑制剂、免疫调节剂在移植术后患者、风湿性疾病及肾脏疾病患者中大量使用,导致侵袭性曲霉菌、念珠菌等真菌感染风险提高,伏立康唑在
山西医科大学学报 2022年1期2022-02-16
- 肾移植手术后侵袭性肺烟曲霉感染患者的药学监护*
%[1-2]。伏立康唑是治疗侵袭性曲霉菌感染的首选药物，属于第2代三唑类广谱抗真菌药，在氟康唑的结构基础上改造而成。他克莫司作为器官移植患者免疫维持治疗的药物之一，在体内主要经CYP3A4和CYP3A5代谢。伏立康唑是CYP3A4强抑制药，通过抑制CYP3A4的活性而升高他克莫司的药物浓度。他克莫司和伏立康唑的不良反应与其血药浓度密切相关，两药同时使用时应加强浓度监测，确保达到有效治疗浓度，同时避免浓度过高导致的不良反应。笔者参与了1 例肾移植手术后肺部烟
医药导报 2022年1期2022-01-15
- 造血干细胞移植儿童体内伏立康唑与钙调神经磷酸酶抑制剂的相互作用
症之一[1]。伏立康唑是一种三唑类抗真菌药物，对念珠菌和曲霉菌均有强大的杀菌活性，广泛用于防治HSCT术后真菌感染[2]。伏立康唑主要通过细胞色素P450(CYP450)2C19(CYP2C19)代谢，也有小部分通过CYP2C9和CYP3A4代谢，是CYP450抑制剂。因此，伏立康唑可能会增高通过CYP450同工酶代谢的药物如钙调磷酸酶抑制剂环孢素(CsA)和他克莫司(FK506)的血药浓度[3]。CsA及FK506属于免疫抑制剂，常规用于接受HSCT的患
儿科药学杂志 2021年12期2021-11-30
- 肺部烟曲霉菌感染患者的药学监护
死率高[1]。伏立康唑(voriconazole)属于第2代三唑类广谱抗真菌药，在氟康唑的结构基础上改造而成，是许多有经验的临床医师和最新版的美国感染病学会(Infectious Diseases Society of America，IDSA)指南推荐治疗肺曲霉菌病的首选药物[2]。笔者参与了1例肺部烟曲霉菌感染的患者的治疗过程，对伏立康唑进行治疗药物监测(therapeutic drug monitoring，TDM)和不良反应监测，适时提出用药建议，
医药导报 2021年1期2021-11-30
- RP-HPLC测定人血浆中伏立康唑浓度及其应用分析
362000伏立康唑（Voriconazole）是第二代三氮唑类抗真菌药物，抗菌谱广，对曲霉菌、念珠菌、隐球菌等深部真菌感染疗效显著，常用于侵袭性真菌病的治疗与预防[1-3]。伏立康唑还可用于治疗耐氟康唑念珠菌、镰刀菌属、足放线菌属引起的严重感染[4-5]。伏立康唑血药浓度个体差异较大，易受CYP2C19基因多态性等因素的影响[6-8]。伏立康唑主要经CYP2C19代谢，部分经CYP2C9和CYP3A4代谢，同时伏立康唑能抑制这3种酶的活性，药物相互作用
中国医药科学 2021年17期2021-10-26
- 伏立康唑高风险代谢性药物相互作用分析
变引起[2]。伏立康唑是常用的三唑类抗真菌药，适用于呼吸系统、血液系统、泌尿系统、神经系统等真菌感染患者，随着其在临床上的广泛应用，伏立康唑与其他药物联合使用的机会也大大增加。目前已知，伏立康唑在人体主要通过肝脏细胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9代谢[3]，因此，可影响(诱导或抑制)CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19活性的药物与伏立康唑合用时，均可能影响伏立康唑体内代谢，从而影响伏立康唑的血药浓度，导致伏立康唑疗效降低
河北医药 2021年14期2021-07-22
- 利福平影响伏立康唑血药浓度2例并文献复习
婷婷， 吴水发伏立康唑是第2代三唑类抗真菌药，通常被推荐作为侵袭性曲霉感染的主要治疗药物和用于预防免疫受损患者真菌感染[1-6]。伏立康唑是CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4同工酶的底物和抑制剂，可与多种药物发生相互作用。CYP2C19介导的N-氧化是主要的代谢途径。在血浆代谢产物中，伏立康唑-N-氧化物约占72%[7-8]。2017年全球结核病新发病例超过1 000万，其中大多数发生在低收入国家中，是全球主要死亡原因之一[9]。在亚洲和非洲国家，
中国感染与化疗杂志 2021年3期2021-05-31
- 1例中药与伏立康唑相互作用的病例分析
阳 平0 引言伏立康唑可治疗侵袭性曲霉菌病、耐氟康唑的侵袭性念珠菌病以及足放线菌、镰刀菌属等引起的严重感染。真菌感染治疗疗程较长，如侵袭性曲霉菌病抗真菌治疗最短需6～12周，对于免疫抑制患者，甚至需数月至数年[1]，因此，患者通常需要出院后口服序贯治疗。肿瘤合并真菌感染患者常同时服用中药与伏立康唑，引起伏立康唑血药浓度波动。本文就1例临床药师参与肺癌合并肺曲霉病患者的治疗方案进行分析，并结合文献复习，提出伏立康唑和中药合用的给药建议，为临床提供参考。1 病
实用药物与临床 2021年4期2021-05-24
- 伏立康唑不良反应的分析讨论
450000)伏立康唑具有广泛的抗真菌作用，作用机制是通过竞争性抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶，阻碍细胞膜重要组分麦角甾醇的生物合成，积蓄羊毛甾醇而发挥抗真菌作用[1]。伏立康唑因其抗真菌活性在临床应用广泛，不仅在侵袭性肺曲霉菌感染疾病中发挥重要作用，而且常作为曲霉菌感染高危患者的经验性用药选择之一[2]。伏立康唑常见的不良反应为肝功能异常、神经障碍、视觉异常等，血药浓度监测可减少部分不良反应的发生，但神经障碍、视觉异常等不良反应与伏立康唑血药浓度关联
中国合理用药探索 2021年3期2021-04-18
- 基于CYP3A4和CYP2C19酶活性探究伏立康唑与COVID-19潜在抗病毒药物间的相互作用
6年）推荐使用伏立康唑作为起始抗真菌治疗药物[8]。伏立康唑是CYP3A4、CYP2C19 和CYP2C9 的底物，同时又是这些酶的抑制剂[9]。合并使用伏立康唑和这3 种酶的其他底物药物的患者往往需要调整这些药物的剂量和/或给药频次[10]。1 伏立康唑的代谢酶与代谢型伏立康唑作为第二代三唑类广谱抗真菌药物，临床广泛应用于曲霉菌和假丝酵母菌等真菌感染[10-11]。伏立康唑在体内约75%通过CYP2C19、CYP3A4 和CYP2C9 代谢，25%经黄素
中南药学 2021年8期2021-04-17
- 基于CYP3A4和CYP2C19酶活性探究伏立康唑与COVID-19潜在抗病毒药物间的相互作用
6年）推荐使用伏立康唑作为起始抗真菌治疗药物[8]。伏立康唑是CYP3A4、CYP2C19 和CYP2C9 的底物，同时又是这些酶的抑制剂[9]。合并使用伏立康唑和这3 种酶的其他底物药物的患者往往需要调整这些药物的剂量和/或给药频次[10]。1 伏立康唑的代谢酶与代谢型伏立康唑作为第二代三唑类广谱抗真菌药物，临床广泛应用于曲霉菌和假丝酵母菌等真菌感染[10-11]。伏立康唑在体内约75%通过CYP2C19、CYP3A4 和CYP2C9 代谢，25%经黄素
中南药学 2021年8期2021-04-17
- 基于基因检测和血药浓度监测的伏立康唑个体化用药1例
天1次；注射用伏立康唑0.8 g静脉滴注，每天1次。7 d后，患者出现睡眠不佳且出现幻觉。生化检查：丙氨酸氨基转移酶152.8 U/L，天门冬氨酸氨基转移酶109.1 U/L，γ-谷氨酰基转移酶354.2 U/L，乳酸脱氢酶479 U/L。伏立康唑血药谷浓度为13.16 μg/ml。基因检测：细胞色素P450(CYP)2C19*2/*2，慢代谢型。研究显示[1]，当伏立康唑血药谷浓度高于6 μg/ml，引起肝损伤的几率显著升高，故考虑可能为伏立康唑所致药物
临床合理用药杂志 2021年10期2021-04-17
- 国产与进口伏立康唑用于肾移植术后肺部真菌感染患者的疗效及安全性比较Δ
研究结果表明，伏立康唑治疗侵袭性曲霉菌病的疗效优于两性霉素B[4]，且耐受性较好，作为侵袭性曲霉菌病治疗中的一线药物受到了临床的广泛认可[5-6]。但是，伏立康唑致短暂性视觉障碍、严重肝损伤、电解质紊乱和血清肌酐升高等不良反应也已引起广泛关注。国内用于治疗肾移植术后真菌感染的伏立康唑分为国产伏立康唑和进口伏立康唑。康鸣[7]的研究结果显示，国产伏立康唑与进口伏立康唑治疗恶性血液病真菌感染的疗效相当，但国产伏立康唑比进口伏立康唑更加经济实惠，推荐使用国产伏立
中国医院用药评价与分析 2020年10期2020-11-24
- 基于决策树优化的伏立康唑个体化用药
430060]伏立康唑为预防或治疗侵袭性曲霉病的一线药物[1]，具有非线性药动学特征，按照说明书剂量用药后可能引起药物不良反应或者疗效不佳，个体间的药物暴露量具有显著差异[2]。伏立康唑大部分个体差异可由其CYP2C19基因多态性来解释，但伏立康唑同时又是细胞色素P450(CYP)酶抑制药，可与多种药物相互作用，因此血浆伏立康唑治疗药物监测(therapeutic drug monitoring，TDM)可以使患者获益[3]。我国《伏立康唑个体化用药指南》
医药导报 2020年10期2020-10-11
- 伏立康唑致癫发作及精神障碍一例并文献分析
联性评估表1 伏立康唑致癫发作及精神障碍的诺氏药品不良反应评估结果3 文献分析3.2 伏立康唑致中枢神经系统ADRs的机制 伏立康唑致中枢神经系统ADRs的具体机制目前尚不明确，大多研究认为与伏立康唑在体内的血药浓度有关，多数神经毒性不良事件发生在血药浓度较高时[9]。荟萃分析结果显示，伏立康唑血药谷浓度>5.5 mg/L时出现神经毒性的风险约为谷浓度4 mg/L出现神经毒性的风险约为谷浓度5.5 mg/L时，出现精神症状的概率达31%[11]。本例患者在
药学服务与研究 2020年4期2020-09-03
- 2016 - 2019年我院78例伏立康唑药品不良反应报告分析
00050）伏立康唑是广谱三唑类抗真菌药中的一种，其作用机制是通过竞争性抑制真菌中由细胞色素P450介导的14 α-甾醇去甲基化酶，从而抑制麦角甾醇的生物合成[1]。本药对念珠菌属、曲霉菌属、隐球菌、足放线病菌属均有较强的抗菌活性，主要用于治疗免疫功能低下所致的严重侵袭性真菌感染[2-3]。随着抗菌药物的大量使用及器官移植等技术的开展，真菌感染的可能性也大幅度提高，因此伏立康唑在临床中的应用逐渐增多，其不良反应发生率也呈上升趋势。对于伏立康唑不良反应的监
中国药物应用与监测 2020年3期2020-07-24
- 伏立康唑致精神异常的症状特点与相关因素探讨
353000)伏立康唑为新型广谱三唑类抗真菌药，与两性霉素B等传统抗真菌药比较，伏立康唑疗效更为显著、不良反应更少，且拥有冻干粉末剂、注射剂和片剂共3种剂型[1]。近年来，伏立康唑已在临床深部真菌病的治疗中得到了广泛应用，据报道，其不良反应以肝肾损伤、消化道反应和一过性视觉失调较为常见，也有学者发现，部分患者在治疗期间可出现幻觉、躁动及谵妄等精神异常反应[2-3]。目前，临床对伏立康唑致精神异常的关注较少，但精神异常所致疗程中断甚至长期使用抗精神病药等问题
中国医院用药评价与分析 2020年2期2020-07-06
- 恶性血液病合并侵袭性真菌感染患者伏立康唑应用分析
生感染[1]。伏立康唑是新型三唑类抗真菌药，抗菌谱较广，抗菌作用较强，是曲霉菌感染治疗的首选药物，对念珠菌、隐球菌等真菌性感染亦有较好的疗效[2-4]。目前，对于伏立康唑临床应用情况分析的相关文献较少。本研究对天津市某三级甲等医院(以下简称“该院”)伏立康唑应用情况进行分析，为临床合理用药提供参考。1 资料与方法1.1 资料来源通过医院电子病历系统，回顾性收集2018年5—12月入住该院血液内科并诊断为恶性血液病的患者，且住院期间至少服用过1次伏立康唑，包
中国医院用药评价与分析 2020年1期2020-03-06
- 伏立康唑致幻视1例
317500)伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，通过竞争性抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶，从而抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成，发挥抗真菌作用。多数患者对该药物的耐受性良好，常见的不良反应为肝功能损伤、皮疹、视觉障碍等[1]，引起幻视的不良反应国内报道较少。现将我院1例因伏立康唑引起幻视的病例报道如下。1 病例介绍患者，男，68岁，因“左上肺原发性支气管肺癌伴转移、鳞状细胞癌T3N3MOⅢC期”于2018年5月21日入院。患者既往无食物、药物过敏史
医药导报 2020年1期2020-02-16
- HPLC-MS/MS 法同时测定人血浆中伏立康唑及其氮氧化代谢物浓度
410208伏立康唑为新一代的三唑类抗真菌药物，其常用于预防和治疗一些与侵袭性真菌感染相关的疾病[1，2]。然而，由于存在个体差异和治疗窗较窄，伏立康唑可能导致一些不良反应，如视觉障碍、光敏性、神经毒性和肝功能障碍等[3]。伏立康唑及其代谢产物伏立康唑-N-氮氧化物血药浓度与患者的临床疗效及不良反应密切相关，监测两者血药浓度可提高抗真菌治疗的有效性和安全性[4]。伏立康唑-N-氮氧化物是伏立康唑通过细胞色素P450（CYP）酶代谢的主要产物，占其代谢物的
药学与临床研究 2020年6期2020-01-01
- 重症老年患者伏立康唑血药谷浓度监测回顾性临床分析
230061伏立康唑是第二代三唑类药物，抗真菌谱广，目前临床应用广泛［1-2］。研究表明，伏立康唑血药谷浓度的安全范围为1.0～5.5 mg/L［3］，且该药物治疗窗较窄，低于该标准下线会导致药物的临床治疗效果不佳，高于其标准上线会出现一系列不良反应，如视觉改变、肝肾功能异常等。由于伏立康唑血药浓度影响因素较多，特别是老年患者伏立康唑血药浓度的异质性更为明显［4-6］。故本研究监测分析老年重症患者伏立康唑的血药浓度，意为老年重症患者合理用药提供依据。1
中国医药导报 2019年33期2019-12-26
- 用HPLC-MS/MS法考察两种伏立康唑注射剂在大鼠体内的药动学及组织分布情况
200433)伏立康唑(voriconazole)是在氟康唑的结构基础上合成的三唑类广谱抗真菌药，临床上主要用于治疗由曲霉菌、念珠菌、隐球菌和组织胞浆菌引起的系统性真菌感染，也可用于治疗肝移植术后的侵袭性真菌感染。伏立康唑在水中几乎不溶解，美国辉瑞制药公司研制开发的注射用伏立康唑中采用磺丁基-β-环糊精钠(阴离子型高水溶性环糊精衍生物)包合药物分子，形成非共价复合物，可增加其溶解性，提高药物的稳定性和水溶性。四川美大康华康药业有限公司生产的注射用伏立康唑，
药学服务与研究 2019年5期2019-11-05
- 基于伏立康唑血药浓度监测的药物相互作用研究
410004)伏立康唑属于第二代三唑类抗真菌药物，具有抗菌谱广，抗菌效果强的特点，尤其对于侵袭性曲霉、氟康唑耐药的念珠菌(如克柔念珠菌等)所致感染疗效好[1]，目前伏立康唑已成为治疗曲霉病的首选药物[2]。伏立康唑主要通过肝脏代谢，同时抑制肝细胞色素P450系统[3]酶，易发生药物相互作用，具有非药代动力学特点，且伏立康唑血药浓度与临床疗效、毒性反应有关联性，剂量调整可能明显提高临床疗效，而毒性反应发生率较低，因此推荐对伏立康唑进行治疗药物监测(thera
中国抗生素杂志 2019年7期2019-07-25
- 伏立康唑的不良反应文献概述
绍勇【摘 要】伏立康唑致肝功能损害及视觉障碍、皮肤色素沉着、发热、Ⅱ型呼吸衰竭伴急性肾衰竭、精神障碍5种不良反应的概述。【关键词】伏立康唑;不良反应Abstract：Objective of five adverse reactions of voriconazole-induced liver damage and visual impairment， skin pigmentation， fever， type II respiratory failu
健康大视野 2019年10期2019-05-10
- 根据治疗药物监测指导伏立康唑个体化用药的案例分析
450016)伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，广泛用于曲霉菌、新型隐球菌、克柔念珠菌、耐氟康唑光滑念珠菌等真菌感染，还被推荐为侵袭性曲霉病的首选治疗药物[1-4]。由于该药体内药动学个体差异大，且易与其他药物发生相互作用，应加强治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)以保证安全、有效用药。TDM是通过监测体内的血药浓度，优化给药方案，从而调整个体药物暴露量的治疗策略。在伏立康唑的治疗过程中，临床药师根据对TDM结果
药学服务与研究 2019年2期2019-05-08
- HPLC法测定人血浆中伏立康唑及其代谢物的浓度
200433)伏立康唑(voriconazole)为三唑类广谱抗真菌药，2004年被FDA批准为曲霉菌或念珠菌血症的首选药物。其抑制麦角甾醇的合成，导致细胞膜的通透性异常，促使真菌细胞死亡，从而发挥强大的抗真菌效应[1]。与其他三唑类抗真菌药相比，伏立康唑是一种耐受性良好的药物，但有肝毒性、神经毒性，同时伏立康唑的药动学个体间差异很大，主要原因是人体内的代谢酶CYP2C19具有遗传多态性，特别是亚洲人中弱代谢者的发生率高达15%～20%，同时患者自身的疾病
药学实践杂志 2019年3期2019-03-29
- 伏立康唑对真菌感染的不同用药方法分析
528415)伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药[1]，是在氟康唑结构基础上，用氟嘧啶基取代氟康唑中的三唑环部分，并增加了1个α-甲基制备而成，与目前国内市场上的抗真菌药相比，其“高效低毒”的特点受到临床广泛关注。2008年美国感染病学会(IDSA)制定的曲霉病治疗指南中将伏立康唑列为侵袭性曲霉病的首选[2]。然而，伏立康唑非线性药动学特点，个体间血药浓度差异较大，也为临床治疗带来较大困难。现介绍1例因改变用药方法使伏立康唑血药浓度达标、疗效改善的病例如下
广州医药 2019年3期2019-03-18
- Child-Pugh C级患者伏立康唑血药浓度监测结果分析
济南 507）伏立康唑是一种新型合成的三唑类抗真菌药物，抗菌谱广，抗菌效力强，是治疗侵袭性真菌感染的首选药物。伏立康唑主要通过肝脏CYP450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢，CYP2C19的基因多态性及药物代谢的特征是伏立康唑个体差异的主要原因[1-2]。血药浓度监测是实现伏立康唑个体化给药的重要手段，也是提高伏立康唑临床疗效和降低其不良反应发生率的重要保证。近年来，伏立康唑血药浓度监测的必要性已得到确认[3]。临床上对伏立康唑血药浓
中国药物应用与监测 2019年1期2019-03-12
- 伏立康唑致视觉障碍文献概述
750306）伏立康唑是第二代三唑类抗真菌药物，通过抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-固醇去甲基化，抑制麦角固醇的生物合成而发挥抗真菌作用，对念珠菌属、曲霉菌属、隐球菌属等致病菌有强大的抗菌活性，临床广泛用于严重侵袭性真菌感染的治疗。近年来国内有文献报道本品可致视觉障碍，现概述如下：陆艳玲等报道，患男，96岁，因肺部真菌感染给予伏立康唑200mg+ 0.9% NS 100ml静脉滴注q12h（滴注时间＞1小时）抗真菌治疗。治疗第4天改为伏立康唑片（
中国药物滥用防治杂志 2019年3期2019-01-06
- 艾沙康唑最低抑菌浓度与侵袭性曲霉病治疗
来自艾沙康唑和伏立康唑治疗侵袭性曲霉病Ⅲ期临床试验（SECURE和VITAL试验）结果。SECURE临床试验结果表明，在治疗曲霉和其他丝状真菌引起的侵袭性感染时，艾沙康唑非劣于伏立康唑。药物暴露量和临床疗效之间无显著关联。对艾沙康唑进行治疗药物浓度监测似乎并无益处。此外，艾沙康唑体外药敏试验结果用于预测临床疗效的准确性尚存争议。采用CLSI和EUCAST标准，在SECURE以及VITAL试验中收集的96株曲霉的最低抑菌浓度（MIC）进行测定。CLSI中，艾
中国感染与化疗杂志 2019年5期2019-01-06
- 伏立康唑致视觉和精神障碍不良反应分析
401120）伏立康唑是新一代三唑类广谱抗真菌药物，抗菌作用强，是侵袭性真菌感染的首选治疗药物。其主要经肝药酶CYP2C19代谢，药物相互作用多，个体差异大，不良反应多，即使按药品说明书推荐的标准剂量给药，也可能导致药效不足或发生药物毒性反应[1]。一般认为，CYP2C19基因多态性、治疗药物监测（TDM）指标可作为判断患者对伏立康唑产生药物反应或调整伏立康唑给药剂量的依据，但伏立康唑对临床部分患者的疗效或毒性仍不能通过基因多态性或TDM解释。现通过对老年
中国药业 2019年10期2019-01-06
- 2012—2016年中南大学湘雅二医院住院患者伏立康唑应用分析Δ
410013)伏立康唑为第2代三唑类广谱抗真菌药，为氟康唑衍生物，具有抗菌谱广、体内外抗菌活性高和吸收迅速且完全等特点[1]。伏立康唑通过抑制细胞色素P450系统介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，影响细胞内重要物质的摄取及致其流失，而使真菌死亡[2-3]。伏立康唑口服和静脉给药均有良好的抗菌活性，作为治疗深部真菌感染的重要药物，美国感染疾病协会(IDSA)2016年的指南推荐将伏立康唑作为侵袭性
中国医院用药评价与分析 2018年10期2018-11-12
- 伏立康唑致不良反应36例报告分析
313200)伏立康唑(Voriconazole，UK109496)是一种新型的第2代三唑类广谱抗真菌药物，由辉瑞公司开发，于2002年5月被批准上市。它的作用机制是通过竞争性抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶(P45014DM)，使细胞膜重要组成成分麦角甾醇的生物合成受阻，同时使羊毛甾醇累积而发挥抗真菌作用[1]。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用，临床主要用于治疗免疫功能低下致严重侵袭性真菌感染[2]。随着城市化发展与人群流动的日益频繁，受感染的可
浙江医学教育 2018年3期2018-06-11
- 伏立康唑血药浓度监测及临床应用分析
升趋势[1]。伏立康唑是氟康唑的衍生物，具有广谱抗真菌作用，是治疗或预防侵袭性真菌感染的首选药物[2]。此外，伏立康唑还是血液系统疾病[3-4]、免疫功能低下[5]和器官移植[6]患者治疗或预防用药的首选。但在临床应用中却发现，即使以同样的方式给药，仍有15%～28%的患者治疗后无效，而12.5%左右的患者发生严重的不良反应(adverse reactions，ADR)，表明伏立康唑个体差异较大，应加强监测，以保证安全、有效用药[7-8]。研究[9]表明，
安徽医学 2018年1期2018-02-02
- CYP2C19慢代谢患者应用伏立康唑致皮疹及黄视一例分析
慢代谢患者应用伏立康唑致皮疹及黄视一例分析连玉菲，刘洪涛，曹格溪，高海祥，韩晓雯目的 探讨CYP2C19基因多态性与伏立康唑药物不良反应的相关性，为临床安全用药提供参考。方法 回顾性分析我院1例CYP2C19慢代谢型肺曲霉菌病患者应用伏立康唑后致皮疹、黄视的临床资料。结果 患者因慢性阻塞性肺疾病急性发作期入院，痰培养提示烟熏曲霉菌生长，诊断为肺曲霉菌病，给予伏立康唑200 mg(首剂400 mg)每日2次静脉滴注，治疗后感染症状明显缓解，但用药后3 d双下
临床误诊误治 2017年1期2017-03-07
- 评价伏立康唑治疗肺真菌感染的不良反应
4300）评价伏立康唑治疗肺真菌感染的不良反应杨婧婷（黑河市药品不良反应监测中心，黑龙江 黑河 164300）目的在病人出现肺部真菌感染时运用伏立康唑展开治疗，进行疗效及不良反应的评价。方法于2015年2月～2017年2月在我市医院进行肺真菌感染治疗的病人中选择40例作为对象展开研究，对其进行伏立康唑治疗，治疗方法为先展开静脉滴注直到病情稳定，稳定后在进行口服药物治疗，病人在用药后对其治疗效果及不良反应进行观察。结果这40例病人经过药物治疗后，共有3例病人
临床医药文献杂志(电子版) 2017年67期2017-03-07
- 长期使用伏立康唑引发的骨膜炎和鳞状细胞癌
08)长期使用伏立康唑引发的骨膜炎和鳞状细胞癌施丽红，罗 佳，李慧兰，朱苗苗，张赞玲(中南大学湘雅医院药学部，湖南 长沙 410008)伏立康唑(voriconazole)是广谱的二代抗真菌药，广泛用于侵袭性真菌病的预防和治疗。长期使用伏立康唑可诱发骨膜炎(voriconazole-induced periostitis，VIP)和皮肤鳞状细胞癌(squamous cell carcinoma，SCC)，对患者造成严重不良影响，临床病例报道也越来越多。该文
中国药理学通报 2017年10期2017-01-16
- 艾沙康唑和伏立康唑
流·艾沙康唑和伏立康唑Isavuconazole versus voriconazole10余年前在一项侵袭性曲霉病的随机临床试验中，已证实伏立康唑疗效优于两性霉素B，因此前者被公认为治疗曲霉病的首选抗真菌药。此后相继研发了对曲霉及毛霉有效的新的三唑类药物如泊沙康唑、艾沙康唑。Maertens和他的研究小组进行了一项随机对照、双盲非劣性试验，在527例侵袭性曲霉病（占75%）和其他丝状真菌感染患者中比较艾沙康唑和伏立康唑的疗效。516例意向性治疗患者中（至
中国感染与化疗杂志 2017年1期2017-01-15
- 伏立康唑致皮肤色素沉着1例
23300)伏立康唑致皮肤色素沉着1例王经纬，吴晓丽，张赟(南京医科大学附属淮安第一医院，淮安223300)伏立康唑；色素沉着；不良反应1 临床资料患者，男，67岁，有慢性阻塞性肺、肺部真菌感染病史。因反复咳痰喘10余年、加重8d于2015年4月8日入院。查体：两肺呼吸音低，呼吸相延长，可闻及散在湿啰音。辅助检查：血常规(2015-04-08)提示：白细胞12.39×109/L↑，中性粒细胞比值 78.0%↑。胸部CT(2015-04-09)示：右上肺动
西北药学杂志 2016年5期2016-02-20
- 伏立康唑相关皮肤肿瘤：器官移植受者中光致癌作用的文献复习
·信息交流·伏立康唑相关皮肤肿瘤：器官移植受者中光致癌作用的文献复习Voriconazole-associated cutaneous malignancy: a literature review on photocarcinogenesis in organ transplant recipients皮肤癌是实体器官移植后最常见的恶性肿瘤，其中以皮肤鳞状细胞癌(SCC)最为常见，发生率为一般人群的65倍，患者的死亡风险亦增高52倍，随着移植后生存时间的
中国感染与化疗杂志 2015年4期2015-01-24
- 血浆氟化物水平可预测采用伏立康唑后诱发骨痛的骨膜炎患者
水平可预测采用伏立康唑后诱发骨痛的骨膜炎患者Plasma fluoride level as a predictor of voriconazole-induced periostitis in patients with skeletal pain伏立康唑是用于预防或治疗侵袭性真菌感染的三唑类药物，在长疗程的患者中常有发生骨骼疼痛、骨膜炎的报道，伏立康唑的三氟分子结构提示用药后过量的氟化物与骨膜炎的发生可能有关。已有报道，接受伏立康唑治疗并发生骨膜炎的患
中国感染与化疗杂志 2015年4期2015-01-24
- 群体药物代谢动力学方法研究伏立康唑的变异度：以优化给药方案
伏立康唑为广谱抗真菌药物，主要经肝药代谢酶CYP2C19、或CYP3A4和CYP2C9代谢，其药动学特征呈非线性并变异程度大，且该药治疗窗窄，使临床应用复杂。本研究将4项健康受试者研究和2项患者临床研究的数据（包括240名受试者的3 352个血药浓度数据）建立非线性混合效应模型分析（NONMEM），以剂量模拟检验协变量影响效应和据CYP2C19表型分层的伏立康唑浓度（2～5 mg／L）达标情况。结果表明伏立康唑符合滞后时间的一级口服吸收和消除米氏方程的二房
中国感染与化疗杂志 2015年5期2015-01-23
- HPLC法测定眼用伏立康唑纳米结晶混悬液含量
要原因［1］。伏立康唑作为新型第三代抗真菌药对多种眼部致病真菌具有更强抗菌活性 (例如其体外抗菌活性是氟康唑的50～100倍)［2］，在临床上有着不可替代的地位。为了解决伏立康唑的溶解性能、增加眼部用药的生物利用度，本课题组前期构建了稳定的伏立康唑纳米结晶混悬液。本文采用高效液相色谱法 (HPLC)测定此产品中伏立康唑含量，为下一步伏立康唑眼用制剂的开发提供理论依据。1 仪器与试剂Dionex P680高效液相色谱仪:四元泵、紫外检测器、Chromeleo
长江大学学报(自科版) 2014年24期2014-09-14
- 伏立康唑在肺真菌感染患者治疗中的不良反应分析
256300伏立康唑在肺真菌感染患者治疗中的不良反应分析王红卫杨淑峰山东省高青县第二人民医院，山东 高青 256300目的对肺真菌感染患者采用伏立康唑治疗的临床不良反应进行分析探讨。方法根据《侵袭性肺部真菌感染诊断标准与治疗原则》给予呼吸科肺真菌感染患者伏立康唑治疗，首先采用伏立康唑针经静脉滴注治疗，病情稳定后，改为伏立康唑片口服治疗，对患者用药后反应进行跟踪随访。结果2例死亡，4例因经济条件停药，3例因不良反应停药，27例因病情好转停药；共有13例患者
中国民族民间医药 2014年7期2014-09-11
- 重症监护室和血液系统恶性肿瘤患者的伏立康唑血药浓度不足的相关因素研究
患者重要死因。伏立康唑具有广谱抗菌活性，现已成为侵袭性曲霉病的一线治疗药物。但是伏立康唑可导致多种不良反应，包括视觉障碍、中毒性脑病、肝酶升高等。伏立康唑具有非线性药动学特征并主要经肝脏由细胞色素P450酶系代谢，因此其代谢受年龄、基因等因素影响，而同时应用的其他药物也可能影响该药物的体内代谢。不同患者该药的药动学特点可有很大差异，从而影响临床疗效或导致毒性增加。为研究ICU和血液系统肿瘤患者的伏立康唑血药浓度不当的影响因素，作者收集了61例使用伏立康唑患
中国感染与化疗杂志 2014年2期2014-01-24
- 伏立康唑静脉滴注致心律失常加重1例
么 纳 赵青兰伏立康唑具有广谱抗真菌作用用于治疗侵袭性曲霉、足放线病菌属、镰刀菌属、对氟康唑耐药的克柔念珠菌、光滑念珠菌、白色念珠菌耐药株等引起的感染。该药的不良反应主要包括:胃肠道反应、肝酶升高、幻觉、视觉异常、头痛及皮疹等。这些反应多属于轻度，严重反应停药较少见。因此多数认为使用伏立康唑较安全。我科在临床工作中发现伏立康唑致心律失常加重1例现报道如下。1 病例介绍患者，男，65岁，因确诊右肺癌4月余，近3 d咳嗽、咳痰加重于2012年10月8日入院。既
护理实践与研究 2013年14期2013-04-08
- 伏立康唑的不良反应研究进展*
300350)伏立康唑自上市以来，临床应用证明该药比传统抗真菌药物治疗侵袭性曲霉菌感染作用更有效，已成为治疗曲霉菌感染的首选药物。该药的作用机制为通过抑制麦角固醇合成通路上的细胞色素羊毛固醇去甲基化酶而发挥抗真菌作用，具有抗菌谱广、可通过血脑屏障和生物利用度高等特点，而且耐受性良好，最常见的不良反应包括神经功能障碍，视觉障碍，肝、肾功能异常等。现将临床报道该药的一些不良反应，并按发生不良反应的原因进行分类，为临床安全用药提供参考。1 与联合用药有关1.1
天津药学 2013年3期2013-02-14
- 193例伏立康唑不良反应文献的回顾性调查
041）王芙荣伏立康唑是第二代三唑类广谱抗真菌药于2002年5月批准上市的三唑类抗真菌药，其化学结构与氟康唑类似，即用氟嘧啶基取代氟康唑的三唑环部分，并增加了一个α甲基。它的作用机制是通过竞争性抑制真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶(P45014DM)，使细胞膜重要组成成分麦角甾醇的生物合成受阻，同时使羊毛甾醇累积，而发挥抗真菌作用[1]。1 资料与方法利用“中文期刊全文数据库”和“万方数据库”进行检索，通过输入“伏立康唑，不良反应”两个关键词共收集2002年
首都食品与医药 2012年4期2012-10-24
- 伏立康唑治疗隐球菌病的研究进展
100700)伏立康唑(voriconazole)是辉瑞公司在氟康唑结构基础上研发的新型广谱抗真菌药，2007年6月在美国批准上市，是第二代合成三唑类抗真菌药，通过抑制细胞色素P450酶依赖的14-α固醇去甲基酶的功能，干扰细胞膜的形成和真菌的生长。目前，有关伏立康唑对于新生隐球菌作用的基础研究、药敏试验、动物实验以及隐球菌病的临床应用报道，都提示伏立康唑对于隐球菌病的治疗可能是一个有价值的选择。1 伏立康唑对新生隐球菌的基础研究1.1 伏立康唑对新生隐球
中国真菌学杂志 2011年3期2011-05-28