配基
- 基于高效液相色谱法特征图谱和一测多评的蟾酥质量评价
蟾酥毒基、脂蟾毒配基的含量,分析蟾酥药材的品质和产地的关系,更全面了解我国蟾酥药材资源特点,并为蟾蜍养殖提供依据．1 试验材料试验所需的仪器主要有：Agilent 1260高效液相色谱仪(美国Agilent科技有限公司);DZF-6090型真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司);XS105电子天平(METTLER TOLEDO);KDM型可调控温电热套(山东鄄城华鲁电热仪器有限公司)．试验样品及试剂：华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵对照品(中国食品药品检定研
西南大学学报（自然科学版） 2023年11期2023-11-16
- 蟾酥贮藏期间化学成分的变化
要活性成分为蟾毒配基类化合物，其含量是评价蟾酥质量优劣的主要标准［6］，药典中规定蟾酥指标成分蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基三者之和不低于7.0%。很多中药饮片厂反应蟾酥在贮藏的过程中会发现指标成分含量出现下降的现象，因此考察不同贮藏条件对蟾酥化学成分的变化影响，形成合适的蟾酥贮藏环境标准，可减少中药饮片类企业因贮藏不当导致蟾酥质量下降而造成经济损失［7⁃9］。同时由于蟾酥都是少量多批次收购，且每个批次都需要进行检测，而检测时都需要用到对照品进行对照，这些
中成药 2022年11期2022-12-03
- 肽配基仿生亲和介质的制备和抗体纯化性能研究
用作抗体亲和层析配基[2]，经蛋白A亲和层析捕获，一步便可以获得纯度较高的产品，被誉为抗体分离纯化的“黄金标准”．然而其也存在着价格昂贵、洗脱条件苛刻、酶稳定性差、配基容易脱落和免疫原性高等缺点[3]．以分子模拟等技术获得的仿生多肽不仅具有与蛋白A配基相似的亲和力和选择性，还能克服蛋白A配基存在的问题[4-5]，可用作蛋白A的替代配基进行抗体的纯化，并且已经投放于市场[6]．然而天然氨基酸组成的线性多肽容易被生物体内的酶降解[7]，可通过引入非天然氨基酸提
天津大学学报(自然科学与工程技术版) 2022年11期2022-11-01
- 蟾酥化学成分及抗肿瘤作用研究进展
4]，又分为蟾毒配基类和蟾蜍毒素类。蟾毒配基C-3位被精氨酸二碳酸酯、硫酸酯等取代的衍生物为蟾蜍毒素类[5]。蟾蜍毒素类化合物又分为蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯[6]。1.1.2 20,21-环氧蟾蜍内酯类 目前，蟾酥中分离得到的20,21-环氧蟾蜍内酯类化合物有20S,21-环氧脂蟾毒配基(72)、20R,21-环氧脂蟾毒基(73)、3-甲酰氧基-20R,21-环氧脂蟾毒配基(74)、3-氧代-20S,21-环氧脂蟾毒配基(75)、3-甲酰氧基
中成药 2022年3期2022-07-22
- 混合模式色谱介质的制备及其在蛋白分离纯化中的应用
分离纯化蛋白质的配基的选择原理和设计原则以及MMC在抗体和某些特殊蛋白分离中的应用[3-5]。近年来该项技术发展迅速，并且涌现了更多的应用领域，为了进一步对该项技术进行总结，本文将主要介绍混合模式色谱的分离机理、基质、配基以及不同组合模式的混合模式色谱的最新进展，并对MMC在抗体和病毒类疫苗中的应用前景进行展望。1.混合模式色谱技术MMC技术是指利用固定相与溶质之间存在着的多种相互作用力，使溶质实现更好分离的色谱技术[4]。与其他类型的色谱法相比，MMC技
当代化工研究 2022年4期2022-03-15
- 两种加香方式下7种葡萄糖苷配基在烟气中的裂解转移规律
可裂解释放出糖苷配基，进而影响烟草香气品质和感官舒适性[15]。Chan等[16-17]合成了肉桂醛葡萄糖苷和香兰素葡萄糖苷并将其添加到卷烟中，可以明显增加香气。曾世通等[18-19]将β-紫罗兰醇葡糖苷和8种葡萄糖苷添加到卷烟中，研究其热裂解产物及在卷烟主流烟气中的释放行为。李斌[20]将乙基香兰素葡萄糖苷添加到低焦油卷烟中用于香味补偿，同时提高了满足感。段海波等[21-22]将玫瑰醇和香叶醇糖苷添加到卷烟中，发现卷烟香气丰满且前后一致性较好。研究[23
食品与机械 2022年2期2022-03-10
- 基于HPLC-DAD-ELSD串联法同时测定麝香保心丸中8种成分的含量*
蟾酥毒基和酯蟾毒配基总量）和人参总提取物（人参皂苷Rg1和人参皂苷Re总量）的含量测定做了明确规定。但这2种药材需分别处理样品和检测，色谱条件及流动相体系也不相同，检测较为耗时。而且仅对方中2味中药进行质量控制，无法全面保证麝香保心丸的有效性、安全性和稳定性。麝香保心丸中使药冰片和君药麝香为人工配比合成的，所含主要成分含量较为稳定；佐药牛黄多为半人工制品；臣药人参、苏合香和佐药蟾酥、肉桂四者均为天然药材。因此，应对天然药材和半人工制品中的主要活性成分进行质
中医药导报 2021年12期2021-11-23
- HPLC法同时测定蟾灵膏中华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵成分的含量
，主要包括酯蟾毒配基、蟾毒灵、华蟾毒精等化合物，此类成分具有升高血压、使呼吸兴奋的作用，还可治疗原发性肝癌、肺癌、肠癌[3-4]。本文旨对蟾灵膏中的三种有效成分华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵采用HPLC法进行含量测定，为蟾灵膏的质量控制提供参考。1 仪器与试药高效液相色谱仪(Agilent Technologies 1260 Infinity Ⅱ)。甲醇(分析纯)乙腈(色谱纯)乙酸(色谱纯)。对照品：华蟾毒精(四川省维克奇生物科技有限公司，批号：wkq200
黔南民族医专学报 2021年3期2021-10-22
- 茶尺蠖触角高丰度气味结合蛋白EoblOBP9、EoblOBP11的配基结合功能和模式差异研究
9、OBP11的配基结合功能和模式差异研究严玉婷1，吴帆1，张亚丽2，傅晓斌1，崔宏春3，韩宝瑜1，李红亮1*1. 中国计量大学生命科学学院/浙江省生物计量及检验检疫技术重点实验室，浙江 杭州 310018；2. 中华全国供销合作总社杭州茶叶研究院，浙江 杭州 310016；3. 杭州市农业科学研究院，浙江 杭州 310024茶尺蠖（Prout）是茶园重要的鳞翅目害虫，雄雌成虫能通过嗅觉系统感受和分辨外界环境的化学信息以助于其交尾和产卵地选择等行为。在此过
茶叶科学 2021年5期2021-10-16
- 干蟾皮炮制前后两种毒性成分的含量比较*
过程中分解为蟾毒配基类成分，主要包括华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵、日蟾毒它灵等，具有一定的毒性[2]。临床大多使用其炮制品，以砂炒为主，炮制后毒性降低，但缺乏炮制降毒机理的研究支持。前期曾采用高效液相色谱法对干蟾皮和炒干蟾皮中的华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵、日蟾毒它灵、沙蟾毒精等5 种毒性成分进行测定，其中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基这两种成分含量较高，分离效果较好；而蟾毒灵、日蟾毒它灵、沙蟾毒精这3 种成分在炒干蟾皮中的含量极低，难以进行比较。本文采用高效
药学与临床研究 2021年4期2021-09-04
- 蟾蜍二烯酸内酯类成分的生物转化和生物合成研究进展
又分为蟾毒、蟾毒配基硫酸酯和蟾毒配基脂肪酸酯。而中药制剂和临床上使用的是加工炮制过后的蟾酥制品。鲜蟾酥经高温炮制后，主要成分蟾蜍毒素类化合物会分解为蟾毒配基类化合物。蟾蜍二烯酸内酯类成分是一类甾体强心苷，在C-17 位与六元不饱和内酯环（α-吡喃酮环）相连。根据配体母核上的取代基的不同，蟾蜍二烯酸内酯类成分按照其配基上母核取代基的不同分为5 类，分别为蟾毒灵类（I）、脂蟾毒配基类（II）、沙蟾毒精类（III）、假蟾毒精类（IV）、环氧酯蟾毒配基类（V），母
中草药 2021年15期2021-08-05
- 蟾酥壳聚糖微球的制备及体外释药性研究
8-9]。酯蟾毒配基及华蟾酥毒基为蟾毒内酯的主要成分[10]，因蟾酥配基具有毒性，在临床上应用时常有中毒及过敏的报道，限制了其应用。缓控释制剂不仅能更快地达到稳态血药浓度、降低给药次数，而且能够给含毒性的中药制剂在临床使用上提供不同的研究方向[11]。查阅文献发现鲜有把蟾酥制成壳聚糖微球这种新剂型的相关研究，因此本文对蟾酥壳聚糖微球进行研究，并对微球内的水溶性及脂溶性成分进行了相关研究。微球有增加稳定性、提高生物利用率等特点[12-13]。本研究把脱乙酰壳
中国医药导报 2021年13期2021-06-25
- 基于核磁共振饱和转移差谱技术筛选Protein A仿生多肽配基
，而抗体多肽亲和配基具有价格低廉、化学性质稳定的优势[3]，因此开发抗体亲和性多肽以取代Protein A亲和介质是非常热门的研究课题。目前对于抗体亲和性多肽的开发和筛选多采用噬菌体展示[4-5]、组合化学库[6]和分子模拟等技术手段[7]，这些方法具有筛选周期长、筛选范围大、无法真实反映溶液中配基与蛋白相互作用的缺陷。核磁共振饱和转移差异差谱(STD-NMR)技术可以用于在溶液状态下筛选能与大分子蛋白结合的小分子配基，并且可以通过表位分析确定小分子配基上
生物加工过程 2021年1期2021-02-27
- 活性蓝4与牛血清白蛋白的相互作用研究
功的关键在于亲和配基的选择。在目前已开发的亲和配基中，染料分子配基，特别是三嗪基染料分子配基由于具有价格低廉、稳定性强且不易降解等特点而得到广泛应用[3]。作为三嗪基染料分子的代表，以汽巴蓝(cibacron blue)为配基的亲和色谱介质已广泛用于人血清白蛋白[4]、激酶[5]、限制性内切酶[6]、脂酶[7]和木聚糖酶[8]等蛋白的纯化，在生物、医药和食品等领域具有重要的应用价值。近年来，与汽巴蓝具有类似分子结构的其他三嗪基染料分子也作为亲和配基，逐步应
河南科技大学学报(自然科学版) 2020年6期2020-07-02
- 喉症丸中2 种成分溶出度测定及不同制丸方法比较
蟾酥毒基、脂蟾毒配基溶出度，比较2 种工艺溶出曲线相似性，对所得样品进行一致性评价，以期为企业优化相关生产提供质量控制的方法和依据。1 材料1.1 仪器 Agilent 1260 高效液相色谱仪（美国Agileht 公司）；XS105 电子分析天平［梅特勒-托利多仪器（上海） 有限公司］；ZRS-8G 智能溶出试验仪 （天津天大天发科技有限公司）；Agilent ZORBAX-RP （250 mm×4.6 mm，5 μm）、Kromasil 100-5-C
中成药 2020年5期2020-06-02
- 利用HPLCDADESI/ITTOF/MSn分析不同品种蓝莓果实的花青素结构
,确定组分的糖苷配基类型、糖基类型及糖基取代类型,从而推测出蓝莓花青素结构。1.3 数据处理所有实验重复测定三次,采用Origin 8.5进行绘图。2 结果与分析2.1 六种蓝莓花青素结构分析利用Formula Predictor 4.2软件对6种不同品种的蓝莓提取液中的花青素结构进行检索,得到5种不同的苷元结构,如下图1所示。图1 五种游离花青素的分子结构2.1.1 以矢车菊素为苷元的花青素 矢车菊素(Cyanidin)在苷元上3、5、7、4′、5′位连
食品工业科技 2020年8期2020-05-08
- 色胺混合模式层析介质制备及配基密度影响研究*
多模式吸附原理，配基兼有多种功能基团，因而吸附容量高，选择性较好，并具有pH依赖性以及耐盐吸附等特色，可以避免对料液进行稀释及加盐处理［1-4］。如典型的混合模式配基，4-巯乙基吡啶（MEP）［5］，2-巯基-1-甲基咪唑（MMI）［6］、2-巯基苯并咪唑（MBI）［7］，5-氨基苯并咪唑（ABI）［8］等，在pH中性条件下，配基中的疏水基团可以通过疏水作用结合蛋白；当pH下降至配基的pKa以下时，配基与蛋白同时携带正电荷，两者通过静电排斥作用实现解吸。近
台州学院学报 2019年3期2019-07-26
- 蒙华铁路基床本体填料制备技术
积沙A、B组料掺配基床底层砾砂填料试验，以2 mm以上颗粒占比确定。因风积沙缺少2 mm以上颗粒，掺配砾砂试验主要为风积沙和“A、B组料”试验（即：标段内各取土点风积沙作为掺入料，不会改变实际掺配结果）。不同掺配比例通过率及颗粒占比试验结果如表2所示。5组“A、B组料”掺风积沙制备基床底层“砾砂”试验中，组合中大于2 mm颗粒的质量占总质量均超过25%，满足规范要求。各料的风积沙最大掺配比例如表2所示，3号磅过粗筛的填料掺量最大为65%，纳兰西里的填料掺量
中国港湾建设 2019年8期2019-07-25
- HPLC法测定喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量
蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量的测定方法。方中蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍BufobufogargarizansCantor 或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchneider 的干燥分泌物，具有解毒、止痛、开窍醒神的功效，可用于治疗痈疽疔疮、咽喉肿痛、中暑神昏、痧胀腹痛吐泻[2]。现代药理学研究表明，蟾酥具有极强的镇痛[3]、强心[4-7]、抗菌[8-10]、抗肿瘤等[11-12]作用，临床应用广泛，可用于治疗多种恶性肿瘤、慢性乙型肝炎、急慢性呼吸道
亚太传统医药 2019年4期2019-05-18
- 抗体亲和肽配基的高通量筛选和理性设计
因此一般作为亲和配基的结合位点．目前，抗体分为 IgG、IgM、IgA、IgD 和 IgE五大类．其中IgG 是血清中主要的抗体成分，约占血清抗体的75%．IgG又进一步分为IgG1、IgG2、IgG3和IgG4这四个亚类．表1 2017年全球销售额排名前10位的抗体药物的相关信息Tab. 1 Top 10 global sale antibodies in 2017图1 单克隆抗体的结构示意图Fig. 1 Structure of a monoclona
天津科技大学学报 2019年1期2019-02-23
- 蟾酥的有效成分及药理作用概述
成分 主要为蟾毒配基类化合物，占蟾酥有效物质20%左右，包括脂蟾毒配基类、华蟾毒配基类以及蟾毒灵类等，其中以蟾毒灵和华蟾蜍毒配基为代表的蟾毒配基类化合物被认为是蟾酥抗肿瘤作用的主要活性物质[4]。1.2 水溶性成分 主要为蟾毒色胺类化合物，属于生物碱类化合物[5]。其中五羟色胺、N-甲基五羟色胺、N,N-二甲基五羟色胺、N,N,N-三甲基五羟色胺以及蟾蜍噻咛五种吲哚生物碱为主要有效成分。1.3 其他成分 包括吗啡、肾上腺素、甾醇、二烯内酯、胆甾醇等[5]。
生物学教学 2018年1期2018-11-29
- 蟾蜍类药材质量研究△
类药材中4种蟾毒配基类成分进行测定，旨在对不同产地蟾蜍类药材进行质量评价，并尝试性探索干蟾、蟾衣成分积累与生长年限之间的关系，为蟾蜍规范化养殖、药材质量均一化，合理开发、应用蟾蜍类药材资源提供理论依据。1 仪器与试药1.1 仪器岛津LC-20AT型高效液相色谱仪，SPD-20A紫外-可见光检测器，SIL-20A自动进样器；Sartorius BT125D电子天平（十万分之一，赛多利斯科学仪器有限公司）；FA2004电子天平（万分之一，上海精天电子仪器有限公
中国现代中药 2018年10期2018-11-06
- 蟾五草组分散组方筛选及体外药效作用
83）蟾皮华蟾毒配基组分是一种有效的抗癌药物，但具有肝毒性及免疫抑制[1-4]。因其可导致肝细胞坏死和抑制淋巴细胞活性的毒副作用，严重限制了蟾皮华蟾毒配基组分在抗肿瘤方面的应用。为实现对蟾皮华蟾毒配基组分的减毒增效，从中医经方中发现蟾酥常与甘草、黄芪、五味子配伍以期望达到祛邪不伤正的功效[5-6]。本实验尝试根据组分中药理论及前期实验结果采用中药组分间配伍以优化蟾皮华蟾毒配基组分抗癌作用[1]。1 材料和方法1.1 仪器与试剂 酶标分析仪（北京普朗）；细胞
天津中医药 2018年10期2018-10-22
- 抗体药物纯化方法研究进展
对偶模式的离子化配基的pH依赖的行为，配基同时包括疏水基团和弱离子化基团。流动相的pH值在6～9的范围内，配基不带电，配基和间隔臂作为疏水位点，并且通过疏水作用结合蛋白，因此不需要加入盐即可实现对蛋白的吸附。当降低流动相的pH值，配基带上正离子电荷，此时蛋白质也带上净正电荷，由于蛋白质和配基之间的静电排斥作用而发生解吸。最早的吸附剂为Pall公司提供的MEP HyperCel（4-巯基乙基吡啶）。Guerrier等[6]通过MEP HyperCel一步层析
生物化工 2018年3期2018-07-09
- 基于氨基与表面乙烯砜基反应动力学调控配基表面密度
常需要对表面生物配基密度进行精准控制，例如在蛋白纯化配基密度优化工作中，需要制备不同配基密度的表面从而对最优配基密度进行筛选5；在功能性材料的研究中，也需要对配基表面密度进行优化从而降低非特异性吸附7–9。综上所述如何实现配基表面密度控制成为了一项具有重要意义的研究工作。目前应用最为广泛的表面密度控制方法是混合自组装，通过调控功能分子与非功能分子的浓度比对表面密度进行调控10–13。例如，Bohmler等14利用混合自组装的方法得到了一系列密度梯度的Br/
物理化学学报 2018年2期2018-03-29
- 新发现！夸克聚变！
争议的结果，当时配基系统进化技术（SELEX）团队在伊利诺伊州的费米国立加速器实验室宣称，他们发现了一种名为Ξcc+的粒子，即带有单电荷的双粲重子（注意是一个加号而不是两个）。这种粒子同样含有两个粲夸克，但与底夸克探测器（LHCb）发现的新粒子不同的是，它含有一个下夸克。一个加号的粒子也有一个跟质子一样的基本电荷。科彭伯格说，随后又有数次实验想再现配基系统进化技术（SELEX）团队的粒子，但都没能成功。新粒子的出现使人们更加怀疑配基系统进化技术发现的真伪。
飞碟探索 2017年12期2017-12-12
- 蟾酥活性成分协调索拉非尼通过下调Akt/NF-κB信号途径抑制肝癌HepG2细胞生长
分蟾蜍灵和华蟾毒配基协调索拉非尼抑制肝癌HepG2细胞生长的机制。方法MTT法检测HepG2细胞经药物作用12、24、48 h后的增殖活性；Hoechst 33342荧光染色检测细胞形态学变化；流式细胞仪检测药物对HepG2细胞周期的影响；Western blot检测Akt、p-Akt(Ser473)、IκB、NF-κB、p-NF-κB p65、Bcl-2、Bax、cyclin A、PCNA蛋白表达水平。结果蟾蜍灵、华蟾毒配基和索拉非尼作用组均能抑制Hep
中国药理学通报 2017年11期2017-11-01
- 响应面法优化干蟾皮的提取工艺△
蟾酥毒基和酯蟾毒配基的总量为考察指标，运用响应面法的设计，考察乙醇浓度、液料比、提取时间对提取工艺的影响。结果：优化的提取工艺条件为乙醇浓度为88.64%，液料比为12∶1，提取时间为1.49 h，在该优化条件下，华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的总量为2.24 mg。结论：该优化工艺简便、预测性良好，可以为干蟾皮的开发提供参考。干蟾皮；响应面法；华蟾酥毒基；酯蟾毒配基干蟾皮为蟾蜍科动物中华蟾蜍BufogargarizansCantor的干燥皮，具有清热解毒、利水消
中国现代中药 2017年2期2017-09-21
- 蛋白A介质抗体吸附性能及耐碱性的量热学
了提高蛋白A色谱配基的碱性耐受性，已有研究者用蛋白质工程技术构建突变的蛋白A，并从中筛选出能够抵抗工业纯化中的恶劣的碱性环境的配基。天然蛋白A中含有5个抗体结合域,分别为A、B、C、D和E，每个结合域都可以独立地与抗体的Fc片段相结合，其中B结合域的研究最为广泛[3]。为了提高B结构域对碱性环境的耐受性，将位于28～29的残基Asn-Gly进行定向突变为Asn-Ala，得到重组的Z结构域[4]。此突变可以提高蛋白A在碱性环境下的稳定性，还降低蛋白A与抗体的
化学工业与工程 2017年4期2017-04-11
- 基于超大孔聚合物微球的混合色谱模式层析介质的制备
子交换基团、疏水配基密度对蛋白载量、回收率的影响，结果表明， 在离子交换容量0.2～0.5 mol/mL范围内，随着介质离子交换容量的增大，蛋白载量及回收率均呈增加趋势，蛋白载量最高值达40 mg/mL， 回收率大于90%。当疏水配基的密度大于0.03 mol/mL时，介质开始表现疏水相互作用。此超大孔混合模式色谱介质在大于2000 cm/h的流速下依然能保持低于2 MPa的柱背压，同时在高流速下（2880 cm/h）纯化人血清中的抗体应用中表现良好的分辨
分析化学 2016年12期2017-02-04
- 氨基吡嗪型双齿席夫碱配基功能化聚砜的制备及其与Tb(Ⅲ)离子配合物的荧光发射特性
吡嗪型双齿席夫碱配基功能化聚砜的制备及其与Tb(Ⅲ)离子配合物的荧光发射特性王晓刚, 王蕊欣, 谢美娜, 李林洪(中北大学化工与环境学院, 太原 030051)首先,通过苯甲醛(BA)改性的聚砜(BA-PSF)与氨基吡嗪(AP)发生席夫碱反应,制得了侧链含氨基吡嗪型双齿席夫碱配基(APSB)的功能化聚砜APSB-PSF。使用核磁共振氢谱(1H-NMR) 、红外光谱(FT-IR)表征其化学结构。然后,以APSB-PSF为大分子配体,邻菲罗啉(Phen)为第二
功能高分子学报 2016年4期2017-01-09
- 超大孔聚合物亲和色谱层析介质的制备及评价
rotein A配基制备亲和层析介质的方法，以亲水化后的聚丙烯酸酯类超大孔微球为基质，考察了氧化剂浓度(H5IO6)对配基偶联量的影响，以扫描电子显微镜表征微球表面形貌，结果发现其偶联Protein A后微球仍能够保持其大孔结构。考察了该类亲和介质在不同操作流速(361～3 600 cm/h)下的动态载量，在3 600 cm/h操作流速下，人抗体载量与361 cm/h相比仅下降10%左右，表明该类介质适合抗体大分子的快速传质，能够满足快速、高效、高通量分离
分析测试学报 2016年12期2017-01-06
- 蟾毒配基脂质-蛋白杂化纳米粒的制备及评价
10016）蟾毒配基脂质-蛋白杂化纳米粒的制备及评价李晚秋1，林 霞2，许 航3，唐 星3*（1. 沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016； 2. 上海交通大学 药学院，上海 200240；3. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016）目的采用搅拌超声法制备蟾毒配基脂质-蛋白杂化纳米粒，延缓药物的体外释放。方法以单因素考察法优化处方及制备工艺，并应用透射电镜观察制剂形态，动态光散射法测定粒径和 ζ-电位，差示扫描量热法和 X-射线衍射法表
中国药剂学杂志(网络版) 2016年5期2017-01-05
- 亲和分离技术中亲和配基的研究进展
和分离技术中亲和配基的研究进展曾嵘1靳步昆2阮涛2吴优2侯亚利2龚志伟2杨忠华2（1. 湖北大学化学化工学院，武汉 430062；2. 武汉科技大学化学工程与技术学院，武汉 430081）亲和分离技术在蛋白质的分离纯化过程中发挥着越来越重要的作用，开发合适的配基是亲和分离的关键。按生物大分子亲和配基、小分子亲和配基、金属亲和配基三大类对亲和配基的研究情况进行综述，重点介绍其发展现状、作用机理以及目前存在的主要问题，并对亲和配基未来发展进行展望，旨为将其更好
生物技术通报 2016年12期2016-12-12
- 氨基酚型双齿席夫碱配基功能化聚砜的制备及其与Eu(Ⅲ)离子所形成的配合物的光致发光性能
基酚型双齿席夫碱配基功能化聚砜的制备及其与Eu(Ⅲ)离子所形成的配合物的光致发光性能张利琴,张丹丹,高保娇(中北大学化学工程系,太原 030051)以对氯甲基苯甲醛(CMBA)为试剂,使聚砜(PSF)发生Friedel-Crafts烷基化反应,将苯甲醛(BA)键合在PSF侧链,制得改性聚砜PSF-BA,并考察了主要因素对Friedel-Crafts烷基化反应的影响规律;然后,使PSF-BA的醛基分别与邻氨基苯酚(OAP)及间氨基苯酚(MAP)的氨基发生缩合
功能高分子学报 2016年3期2016-10-17
- 亲和仿生层析及在抗体纯化中的应用
有特定结构的仿生配基，主要包括化学合成配基和短肽配基两种，通常通过合理的手段进行筛选和设计。理性设计是一种行之有效的方法，针对一个特定的目标蛋白，随机地去选择配基是不可能的，必须采用理性设计构建一个合理的配基库，并通过高通量的筛选技术，才能得到合适的仿生配基。本文根据近年来国内外亲和仿生层析的研究进展，着重介绍了亲和仿生配基的筛选和设计以及在抗体纯化中的应用。亲和仿生层析；化学合成配基；短肽配基；抗体；纯化；分子模拟引 言所谓亲和仿生层析就是模拟亲和层析的
化工学报 2016年9期2016-09-26
- 中华蜜蜂触角特异蛋白AcerASP4结合特性研究
P4蛋白与29种配基结合特性，发现其与辛醛、苯甲醛、顺-茉莉酮、吲哚、苯基乙醇和十六酸甲酯结合，解离常数分别为7.91、10.49、11.89、13.93、26.10、37.31 μmol·L-1，据此推测AcerASP4参与了中华蜜蜂对这6种气味分子识别的生理过程。中华蜜蜂；气味结合蛋白；荧光竞争结合实验；解离常数中华蜜蜂Apisceranacerana(简称中蜂)是生活于中国境内东方蜜蜂的地理品种，其嗅觉灵敏并具有强烈的排异性，抗螨能力强，能够利用零星
河南农业大学学报 2016年6期2016-09-25
- 脂溶性蟾毒配基的纯化工艺研究
物研究脂溶性蟾毒配基的纯化工艺研究王艳华 段佳林 卫国 朱艳荣 殷 英 郭 超 关 月 奚苗苗 文爱东 翁 琰*第四军医大学第一附属医院药剂科，陕西 西安 710032目的：研究从蟾酥中提取分离高纯度蟾毒灵 （B）、华蟾酥毒基 （C）和脂蟾毒配基 （R）的纯化工艺条件。方法：以三种蟾毒配基的总含量和转移率为考察指标，采用单因素考察法，结合蟾酥药材的特点、化学成分及工艺成本等多方面的综合因素，考察蟾酥药材的提取、萃取及硅胶柱层析分离的具体工艺条件及参数。结果
中国民族民间医药 2016年13期2016-09-14
- 钠钾ATP酶抑制剂通过调节DNA损伤感应复合体Mre11/Rad50/Nbs1的表达诱导肝癌HepG2细胞周期阻滞
P酶抑制剂华蟾毒配基（cinobufa-gin）对人肝癌HepG2细胞DNA损伤修复阻断及其发生机制。方法 免疫组化分析人肝癌临床组织标本、正常肝组织中钠钾ATP酶α1亚单位的表达；以人肝癌细胞HepG2为靶细胞，实验分为对照组、5 μmol·L－1华蟾毒配基作用6、12 和24 h组；单细胞电泳检测DNA双链断裂，Real time-PCR 和Western blot检测损伤修复基因Mre11、Rad50、Nbs1和p53的表达变化，流式细胞术检测细胞周
中国药理学通报 2016年3期2016-05-10
- 接枝聚合物配基的蛋白质吸附层析
2）接枝聚合物配基的蛋白质吸附层析余林玲，孙彦（天津大学化工学院生物化工系，天津 300072）摘要：以离子交换、亲和结合和疏水性吸附为主的蛋白质吸附层析是药用蛋白质生产过程的核心技术，开发新技术和提高蛋白质吸附层析操作的分离效率（如选择性和动态吸附容量等）是该领域的主要研究目标。近年来聚合物配基接枝的层析介质由于同时具有较高的吸附容量和传质速率，得到产学界的广泛关注。本文针对聚合物配基接枝修饰的蛋白质吸附层析介质的配基化学特征、吸附和传质特性、层析分离
化工学报 2016年1期2016-03-19
- 中黄13大豆发芽期间异黄酮类成分变化规律的研究
酮β－糖苷、糖苷配基、游离多酚及总黄酮为指标，观察上述功能成分在发芽期间的动态变化，从而明确发芽时间对功能成分的影响规律。采用比色法及超高效液相（UPLC）法，分析大豆在发芽第1天至第7天内上述功能成分的变化情况。结果表明：发芽时间对大豆中糖苷配基、游离多酚及总黄酮的含量影响显著（P＜0.05），大豆苷元、游离多酚及总黄酮于发芽第7天时含量达到最高，分别为286.40μg／g、0.47 mg GAE／g d.m.和11.86 mg RE／g d.m.；黄豆
中国粮油学报 2015年9期2015-12-20
- H PLC同时测定干蟾皮中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基成分的含量
蟾酥毒基和酯蟾毒配基成分的含量汪元符（南昌市食品药品检验所，江西南昌330038）目的：建立干蟾皮中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基2种化学成分含量测定的高效液相色谱法。方法：采用DIKMA C18色谱柱（250 mm×4.5 mm，5 μm），流动相为磷酸盐缓冲液（30 mmol/L磷酸二氢钾以磷酸调节pH值为3.0）及乙腈，梯度洗脱，柱温为35℃，流速为0.8 mL/min，进样量为10 μL，检测波长为296 nm。结果：2种化学成分检出限浓度均为1.0 μg
中国合理用药探索 2015年12期2015-11-11
- 受体药物筛选技术的研究进展
转录的细胞内受体配基筛选这种筛选方法是以克隆得到的大量、高纯度人细胞内受体和与之相互作用的DNA序列专一性识别反应为基础,通过载体共转染能表达的细胞内受体和相关的报告基因来进行筛选。配基将需要表达的受体激活,然后受体识别相应的DNA序列,诱导相应报告基因的表达。这种方法适多适用于细胞内可以与受体直接作用的受体激动剂和拮抗剂的筛选。例如,荧光素酶报告基因系统是以荧光素(luciferin)为底物来检测萤火虫荧光素酶(fireflyluciferase)活性的
生物技术世界 2015年9期2015-08-15
- 芳环上硝基取代基对苯甲酸功能化聚苯乙烯-Eu(III)配合物光致发光性能的双重影响
可有效降低苯甲酸配基的三线态,增强苯甲酸配基与Eu(Ⅲ)离子共振能级的匹配程度,显著提高高分子-稀土配合物光致发光性能.但是,芳环上的硝基对于有机化合物的荧光发射一般具有强淬灭作用,10,11在本文所研究的高分子-稀土配合物发光体系中,此淬灭作用也同样会发生,即使配合物浓度很低,但随着溶液中配合物的浓度增大,高分子-Eu(Ⅲ)配合物的发光强度会不断降低,显现出芳环上硝基取代基的负性影响.关于芳环上硝基取代基对稀土配合物光致发光性能的上述两种相反的影响作用,
物理化学学报 2014年4期2014-06-23
- 脂蟾毒配基胃肠道稳定性的研究
1198)脂蟾毒配基是中药蟾酥(Bufonisvenenum)中的主要活性成分之一，是蟾酥抗肿瘤作用的主要成分[1]。脂蟾毒配基较容易从蟾酥提取纯化。脂蟾毒配基结构中含有易水解的内酯环结构，易被酸、碱、酶等水解，可能失去原有生物活性[2-4]，故需要研究脂蟾毒配基在胃肠道环境中的稳定性，以指导对其口服剂型的处方设计。本实验对脂蟾毒配基在人工胃液、人工肠液、人工胃液NE(无胃蛋白酶)、人工肠液(无胰蛋白酶)等体外模拟胃肠道条件下的稳定性进行考察[5-6]，为
中成药 2014年4期2014-04-01
- 氟虫腈为配基的亲和介质制备及鱼类GABA受体纯化
技术进步氟虫腈为配基的亲和介质制备及鱼类GABA受体纯化于广金 张博 杨姗 张元 任天瑞上海师范大学生命与环境科学学院（上海 200234）上海师范大学资源化学教育部重点实验室（上海200234）以琼脂糖凝胶（Sepharose）CL-6B为载体，衍生化的氟虫腈为亲和配基，制备亲和层析介质，对其进行FT-IR和XPS表征。用制备的亲和层析介质分离鱼类脑组织中的GABA（γ-氨基丁酸）受体，研究分离蛋白质的效率。结果表明，成功将氟虫腈作为配体偶联到亲和介质上
上海化工 2014年5期2014-03-20
- 萘甲酸功能化的聚苯乙烯与Eu(Ⅲ)离子所形成的高分子-稀土配合物的荧光发射特性
链上键合有小分子配基，通过键合配基及协同的小分子配基与稀土离子之间的配位作用，形成聚合物-稀土配合物。在已报道的高分子-稀土配合物发光体系中，聚合物侧链上的配基多为脂肪羧基(主要来自于单体丙烯酸或甲基丙烯酸)，羧基只起对稀土离子的配合作用，需要加入其它小分子配体协同配位，才能形成聚合物-稀土发光材料[10-11]。为增强高分子-稀土配合物的发光性能，研究者们在聚合物侧链上引入可直接敏化稀土离子发光的配基，比如1，10-邻菲罗啉(Phen)配体及 Schif
发光学报 2013年3期2013-08-08
- 高效液相色谱-串联质谱法测定肝组织中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基
蟾酥毒基和酯蟾毒配基王薇1，刘明东2，颜有仪1，叶懿1，赵俊红2，熊卉1，肖敏1，廖林川1（1.四川大学华西基础医学与法医学院，四川成都 610041；2.四川大学华西药学院，四川成都 610041）目的 建立灵敏、准确的高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定肝组织中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基含量的方法。方法肝组织匀浆液中加入内标地塞米松，用二氯甲烷提取后挥干，残渣加入甲醇溶液溶解并上样到ProElut C18固相萃取柱上分离净化，应用HPLC-
法医学杂志 2013年4期2013-03-11
- 芳羧酸功能化的聚砜与Tb(III)形成的高分子-稀土配合物的结构与荧光发射性能
SFBA为大分子配基,以邻菲啰啉(Phen)为小分子配体,与Tb(III)配位,分别制备了二元配合物PSFBA-Tb(III)与三元配合物PSFBA-Tb(III)-Phen,采用傅里叶变换红外(FTIR)光谱和紫外(UV)吸收光谱对配合物进行了表征,深入研究了配合物(溶液与薄膜)的荧光发射性能及热稳定性与结构的关系.研究结果表明,以PSFBA为大分子配基所形成的高分子-稀土配合物,均能发射出很强的Tb(III)特征荧光,即键合在PSFBA侧链的配基BA能
物理化学学报 2012年1期2012-12-21
- 蟾灰胶囊质量标准的初步研究
504);脂蟾毒配基 (resibufogenin批号110718-200507)，均购自中国药品生物制品检定所。蟾灰胶囊 (自制)。灰树花、干蟾皮、全蝎、人参均符合相关质量标准要求。1.3 试剂 硅胶G(薄层色谱用，青岛海洋化工有限公司，批号20051056);甲醇色谱纯 (天津市四友生物医学技术有限公司，批号070515101)其余试剂均为分析纯。2 定性鉴别2.1干蟾皮鉴别［6-7］取内容物粉末5.0 g，加乙醇60 mL，回流30 min，滤过，滤
中成药 2012年8期2012-09-06
- HPLC法测定蟾酥中4种蟾毒内酯
测定蟾酥中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基的标准，规定其总量不得少于6.0%。考察相关文献，多是对蟾酥中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基2个指标的测定［8-11］，而国内外同时对4种蟾毒内酯测定的报道则较少［12-13］。本实验采用超声提取，提取方式简便快捷，HPLC法同时对蟾酥中蟾蜍他灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基4个指标成分进行了测定，并对不同来源蟾酥药材中的这4个指标成分进行检测。这4种蟾毒内酯既是有毒成分又是活性成分，对其合理精确监控有其实际意义。1 仪器与材料1
中成药 2012年11期2012-07-26
- 蟾皮药材质量标准研究＊
605）；酯蟾毒配基对照品（中国药品生物制品鉴定所，批号：200507）；乙腈为色谱纯；其他试剂均为国产分析纯。2 方法与结果2.1 理化鉴别 取本品粉末0.1g，加甲醇5 mL，浸泡1h，滤过，滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。取本品粉末0.1g，加三氯甲烷5mL，浸泡1h，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初显蓝紫色，渐变蓝绿色。2.2 薄层鉴别 取本品粉末0.5g，加乙醇10 mL，加热回流30min，滤过，滤液
陕西中医 2012年11期2012-07-09
- 核酸适体（aptamer）：一种具有潜力的肿瘤药物“靶向配基”
利用特异性“靶向配基”的介导，将药物或其他杀伤肿瘤的物质选择性地运送到肿瘤部位、选择性地杀伤肿瘤细胞以提高治疗效果的一种治疗方法。近年来国内外核酸适体（aptamer）介导的主动靶向给药研究成为热点。核酸适体（aptamer）是经过一种新的体外筛选技术（systematic evolution of ligands by exponential enrichment，SELEX）， 从随机单链寡聚核苷酸文库中得到的能特异结合蛋白或其他小分子物质的单链寡聚核
中国医药导报 2012年30期2012-01-29
- 蟾酥提取物微球制备及含量的测定
蟾毒色胺类和蟾毒配基类化合物，以及从蟾蜍中分离而得到的肾上腺素、吗啡、多糖类和蝶啶类等化合物〔2〕。近几年来临床医学和药学的进一步研究表明蟾酥还具有抗肿瘤、抗老年痴呆、降血压、抗炎和麻醉等多种药理学作用〔3〕。在PLGA中将蟾蜍的提取物包裹于其中而制备成微球。这种微球是具有长效作用机制的贮库式的可生物降解的微球，不仅能够明显地提高患者的耐受性和依从性，同时也能够提高药物的生物利用度和生物学稳定性。1 资料与方法1.1 材料 蟾酥购于吉林大药房(经吉林大学药
中国老年学杂志 2011年18期2011-02-12
- 抗老年痴呆药物拨葜配基化合物研究进展
控制［1］。拨葜配基类化合物是一类由天然产拨葜属植物皂甙水解而成的甙元，对拨葜配基及衍生物的研究发现，拨葜配基（Smilagenin）与洋拨葜皂甙元［2］（Sarsasapogenin）对老年痴呆（AD）以及老年痴呆性疾病（SDAT）有较好的改善作用。这类化合物对老年痴呆及其它相关疾病有较好的疗效。英国植物药（Phytopharm）公司首先将拨葜配基与洋拨葜皂甙元应用于帕金森病和脑血管型痴呆等疾病的治疗开发［3］。洋拨葜皂甙元的药物名称为Myogane，在
浙江化工 2011年1期2011-01-11
- HPLC测定天佛参口服液中蟾酥的含量
蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。方法：采用Waters SymmetryShieldTMRP18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm）；以乙腈-0.5%磷酸二氢钾（38∶62）为流动相；检测波长为296 nm；流速为1.0 mL·min－1。结果：在建立的色谱条件下，华蟾酥毒基的回归方程为Y＝1 000 000X－648.2，r＝0.999 0，表明华蟾酥毒基在0.013 9～0.695μg与峰面积积分值呈良好线性关系；脂蟾毒配基的回归方程为Y＝5 00
中国现代中药 2010年10期2010-10-16
- 乳腺生物反应器表达的重组人乳铁蛋白的分离纯化及生物活性鉴定
基质，合成了不同配基密度的 SP (Sulfopropyl，磺酸基) 离子交换介质，建立了乳腺生物反应器表达重组人乳铁蛋白 (Recombinant Human Lactoferrin，rHLF) 的纯化方法。以溶菌酶为模型蛋白考察了不同配基密度离子交换介质的静态和动态吸附行为，结果表明介质具有良好的吸附性能。不同配基密度离子交换介质均可纯化得到rHLF，其中，高配基密度 (0.24 mol/L) 的离子交换介质每毫升可以处理50 mL rHLF牛乳，rH
生物工程学报 2010年11期2010-10-11
- 高效液相色谱法测定华蟾素片中华蟾素毒基和脂蟾毒配基含量
蟾素毒基和脂蟾毒配基的含量，旨在为进一步完善产品质量标准提供参考。1 仪器与试药高效液相色谱仪（SSI）；N-2000色谱工作站（浙江大学）。华蟾酥毒基对照品（批号为110803-200504），脂蟾毒配基（批号为110718-200507），供含量测定用，均购自中国药品生物制品检定所；样品（自制，批号为 2001101，20071102，20071103）；乙腈（HPLC级试剂，美国TEDIA公司）；超纯水，其他试剂（分析纯）。2 方法与结果2.1 色谱
中国药业 2010年10期2010-06-01
- 葡萄柚治糖尿病
含有抗氧化剂柚苷配基。而柚苷配基对2型糖尿病的治疗作用,可以与目前广泛使用的两种2型糖尿病药物相媲美,治疗效果难分伯仲。当人体不能产生足够的胰岛素以正常调节血糖水平的时候,糖尿病就会发生。柚苷配基有助于人体提高对胰岛素的敏感度。该物质还可以使肝脏“绝食”——分解脂肪酸,帮助糖尿病患者保持健康体重,而控制体重也正是糖尿病治疗的重要一环。
恋爱婚姻家庭·养生版 2010年11期2010-05-14
- 葡萄柚提取物可以阻止代谢综合症
的类黄酮柚（苷）配基可以起到类似生长激素胰岛素类物质的作用，调节人体糖分。试验研究表明，柚（苷）配基可以降低血液中的三酸甘油酯浓度，从理论上来说，这表明柚（苷）配基可以起到弥补胰岛素抵抗的效果，而胰岛素抵抗是代谢综合症和Ⅱ型糖尿病的主要特征。这批研究人员最近用活鼠做试验，代替了实验室试验，对柚（苷）配基进行了研究。供试老鼠分为4组：一组喂普通的饮食，一组喂高脂食物，一组喂高脂食物+1%柚（苷）配基，一组喂高脂食物+3%柚（苷）配基。4周以后，仅喂高脂食物的
中国果业信息 2010年4期2010-02-09