次酸
- 甘草次酸对咳嗽变异性哮喘小鼠Th1/Th2 平衡影响的研究
的药理作用。甘草次酸（glycyrrhetinic acid，Cas 号471-53-4，分子式C30H46O4，图1），是甘草的主要活性成分，已被证明具有减轻气道炎症、改善气道重塑、镇咳等作用［11-13］。本研究通过建立咳嗽变异性哮喘小鼠模型，通过给药后观察甘草次酸对Th1/Th2 平衡的影响，为其临床治疗咳嗽变异性哮喘提供实验依据。图1 甘草次酸Fig 1 Glycyrrhetinic acid1 材料1.1 动物48 只幼龄BALB/c 雌性小鼠（
海南医学院学报 2023年16期2023-09-09
- HPLC外标法测定复方樟脑乳膏中甘草次酸的含量
糖酸氯己定和甘草次酸共六种药物组成,制剂中每克的标示量依次为40mg、30mg、20mg、10mg、2mg、3mg。制剂中的辅料有甘油、羟苯乙酯、液体石蜡、白凡士林、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、焦亚硫酸钠、依地酸二钠、聚山梨脂-80多种成分。[5]甘草次酸作为制剂中有效成分之一,具有抗过敏和抗炎的药理作用[6-8]。本法根据复方制剂中的药物特性,摸索出对甘草次酸进行含量测定的方法,为药品质量标准的制定和提高提供技术支持。1 仪器与试药1.1 仪器与试剂LC-2
北方药学 2023年2期2023-05-16
- UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆甘草酸及其代谢物的浓度及药物动力学研究
苷，由一分子甘草次酸和两分子葡萄糖醛酸组成，口服后甘草酸苷水解为甘草酸，其中大部分甘草酸被肠道菌群代谢为甘草次酸吸收入血，剩余的甘草酸在肠道吸收入血在肝脏中代谢为甘草次酸，甘草次酸的药理活性强于甘草酸[15-16]。体内甘草酸的含量受制剂、肠道菌群、肝脏代谢水平等因素影响，远低于甘草次酸[17-19]。目前体内甘草酸和甘草次酸的检测方法主要有HPLC-UV和LC-MS/MS等方法[20-23]，但同时测定甘草酸及甘草次酸的分析方法较少。本实验探索建立更灵敏
新疆医科大学学报 2023年1期2023-03-20
- 冷喷雾电离质谱法分析表征四逆汤中的酸碱非共价复合物
法进一步表征甘草次酸/苯甲酰新乌头原碱、甘草次酸/附子灵、甘草次酸/乌头碱、甘草次酸/新乌头碱、甘草次酸/次乌头碱、甘草酸/苯甲酰新乌头原碱、甘草酸/附子灵等7组酸碱复合物，并以甘草次酸/苯甲酰新乌头原碱复合物为例，通过等温滴定量热以及计算化学方法探究复合物的非共价相互作用模式，为揭示四逆汤中自沉淀的形成机制提供科学依据和实验参考。1 实验部分1.1 仪器与试剂Q Exactive Focus四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱仪：美国Thermo Fisher
质谱学报 2023年1期2023-01-31
- 甘草次酸对子宫内膜癌细胞增殖、凋亡、侵袭迁移的影响及机制
的主要成分为甘草次酸，该成分是一种齐墩果烷型五环三萜化合物，已被研究证实有保护心脏再灌注、抑制炎症反应、抗病毒等功效，在肝癌、胃癌、食管癌等恶性肿瘤中，可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞凋亡及抑制肿瘤细胞的侵袭转移，具有良好的抗癌效果[4]。但是从目前临床研究来看，甘草次酸在妇科恶性肿瘤，尤其是生殖系统恶性肿瘤中应用的报道并不多见，因此其作用及机制还有待深入探究，对子宫内膜癌的防治有十分重要的指导意义。为此，本研究就甘草的主要成分甘草次酸对子宫内膜癌细胞增殖
中国当代医药 2022年28期2022-11-18
- 同时测定酱油中4种甜味剂LC-MS/MS法的建立
]。甘草酸和甘草次酸等三萜类化合物是甘草的主要成分，也是甘草甜味的主要来源[4]。近年来，在酱油中陆续检出甜菊糖苷、甜菊双糖苷、甘草酸、甘草次酸等物质。这类物质加入酱油中，可抑制盐味和苦味，增加酱油的风味[5]。但是甜菊糖苷加入酱油中有限量要求、甜菊双糖苷和甘草次酸并未进入食品添加剂管理[6]，若在加工过程中为了改善酱油口感超限量、超范围添加此类物质，对人身体有一定的损害。目前，检测其中一种或两种成分的方法有薄层色谱法[7]、高效液相色谱法[8]、液质联用
食品工业 2022年8期2022-08-19
- 18β-甘草次酸增强固有免疫细胞中I型干扰素响应进而协同抑制肝癌生长的机制研究
床•18β-甘草次酸增强固有免疫细胞中I型干扰素响应进而协同抑制肝癌生长的机制研究李 硕，白金钊#，刘闰平*北京中医药大学中药学院，北京 100029在固有免疫细胞中明确18β-甘草次酸对I型干扰素通路的激动活性，并评价其在肝癌模型小鼠中的协同抑瘤作用。CCK-8法检测18β-甘草次酸对RAW264.7巨噬细胞增殖的影响；qRT-PCR法检测18β-甘草次酸对免疫细胞[RAW264.7细胞、小鼠骨髓来源巨噬细胞（bone marrow-derived ma
中草药 2022年16期2022-08-16
- 甘草次酸脂质体制备及其药剂学性质分析
要组成成分，甘草次酸是甘草根部与根茎提炼获得，是五环三萜皂苷类的化合物。其主要功效为抗炎、抗病毒，在防癌、抑制肿瘤方面还具有突出的效果，既往被应用于慢性肝炎及肝癌治疗中取得了较好的效果[1]。甘草次酸与水不相容，采用口服的方式吸收效果差，注射剂的方式治疗生物利用度较低。近年来研究发现，脂质体能够对难溶性药物水溶性起到一定的改善作用，通过对包封药物体内分布的改变，提高治疗靶向性[2~3]。本研究制备甘草次酸脂质体，对其药剂学性质进行分析，旨在为该药物的临床应
化工设计通讯 2022年2期2022-02-24
- 基于文献计量学的甘草次酸研究趋势分析*
药理研究表明甘草次酸（GA）是甘草的主要药效成分之一，具有抗炎[2]、抗病毒[3]、保肝[4]、抗肿瘤[5]等多种药理作用，临床上常用于治疗各种肝脏疾病[6]。随着甘草次酸在各领域的应用，其受到研究者的广泛关注，相关文献逐渐增多，但甘草次酸的研究重点不突出且相互之间联系不密切。目前，甘草次酸研究领域尚未有全面分析甘草次酸的系统综述发表。因此，对甘草次酸领域的研究现状进行系统分析，探索该领域的研究热点和发展趋势，可为甘草次酸的深入研究和新药研发提供参考。文献
天津中医药 2022年12期2022-02-07
- 高效液相色谱双波长法同时测定复方枇杷喷托维林颗粒中三种成分
药理作用；而甘草次酸是甘草酸在体内的代谢产物，具有肝脏保护［15-16］和抗氧化作用［17］。有报道表明甘草酸及其代谢产物是中药制剂发挥镇咳功效的“使药”成分之一［18］，所以两者的含量与制剂的药理活性紧密相关。该药品现行标准中采用紫外分光光度法测定制剂中枸橼酸喷托维林的含量，方法需要经甲基橙显色氯仿提取，重现性较差［19-20］；有文献对其中枸橼酸喷托维林和甘草酸分别进行含量测定［20-21］，但因采用两种完全不同的色谱体系导致测定烦琐，也无甘草酸代谢产
安徽医药 2022年1期2022-01-04
- 日粮添加18β-甘草次酸对羔羊断奶应激的影响
]。18β-甘草次酸是甘草的主要活性成分，具有抗过敏、消炎、抗菌、抗感染、抗病毒、抗氧化及抗溃疡等多种药理作用[8]。国内外对18β-甘草次酸主要研究报道为抗肿瘤方面，在羔羊断奶应激方面的应用研究报道较少。本研究主要在断奶羔羊日粮中添加18β-甘草次酸，研究其对断奶羔羊生长性能、抗氧化、免疫因子等方面的影响，从而为18β-甘草次酸在断奶羔羊日粮中的添加以降低羔羊断奶应激提供理论依据。1 材料与方法1.1 试验材料与仪器试验材料：饲料添加剂18β-甘草次酸，
饲料工业 2021年23期2021-12-29
- Ⅱ型细胞色素P450酶氧化β-香树脂醇的选择性调控研究
保肝护肝药物甘草次酸的合成过程中，CYP88D6 与CYP72A154 对骨架分子β-香树脂醇C-11 与C-30 进行连续氧化最终将其转化成甘草次酸［8-9］。P450 是一种含血红素蛋白，利用分子氧及NAD（P）H 对底物进行加氧反应，根据P450 酶从NAD（P）H 获取电子的方式不同可将其分为4 种类型：Ⅰ型P450酶的氧化还原伴侣需要一个包含FAD的还原酶以及一个铁氧还蛋白构成；Ⅱ型P450酶的氧化还原伴侣为一个同时包含FMN和FAD结构域的单一
合成生物学 2021年5期2021-11-29
- 甘草次酸抑制幽门螺杆菌诱导的Th17炎性反应研究
，其主要成分甘草次酸是一种已知的三萜类化合物，具有抗炎、抗病毒等多种药理作用[6-7]。本研究拟以幽门螺杆菌感染的慢性胃炎小鼠模型及体外Th17 细胞模型为研究对象，分析甘草次酸对幽门螺杆菌诱发慢性胃炎的作用及机制，为甘草治疗慢性胃炎提供佐证。1 材料1.1 实验动物与细胞SPF 级雄性C57Bl/6 小鼠，4 周龄，体质量19 ～21 g [合格证号：SYXK（陕）2020-004，空军军医大学实验动物中心]；RAW 264.7 巨噬细胞由本中心实验室保
中南药学 2021年8期2021-09-04
- 管敏团队在中药单体调控肝脏糖脂代谢的研究取得进展
在 18β-甘草次酸改善肝脏糖脂代谢紊乱的功效和作用机制研究取得进展。相应成果“18β-Glycyrrhetinic acid acts through hepatocyte nuclear factor 4 alpha tomodulate lipid and carbohydrate metabolism(18β-甘草次酸靶向肝细胞核因子 4α 调控糖脂代谢)”于 2020 年 7 月发表在Pharmacological Research上。近年来我国
集成技术 2021年1期2021-02-02
- 18β-甘草次酸的哌嗪酰胺衍生物的合成研究
21001)甘草次酸具有抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎、抗过敏、抗动脉粥样硬化的药理活性， 并具保肝解毒活性和类固醇样作作用[1-4]，但是临床上的应用常伴有假性醛固酮增多症等副作用，并且甘草次酸几乎不溶于水以及高浓度时对正常细胞的毒性作用，制约了其在临床上的应用。为了减轻、克服这些副作用，科学家们开始致力于改善原料来源丰富的18β-甘草次酸的结构(图1所示)。对18β-甘草次酸的结构修饰主要集中3位羟基、11位羰基和30位羧基结构片段以及A环及C环的
山东化工 2020年22期2020-12-24
- 甘草次酸生物合成菌株的筛选与发酵条件优化
围广[1]。甘草次酸（Glycyrrhetinic acid，GA，结构见图1），是甘草中天然活性物质甘草酸（Glycyrrhizic acid，GL，结构见图1）水解脱去两分子葡萄糖醛酸的三萜类皂苷产物，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血脂[2-3]等多种作用，广泛应用于医药、食品、化妆品行业。在甘草次酸的两种光学异构体中，18α-甘草次酸的生物活性强于18β-甘草次酸[4]。目前，主要通过酸、碱、酶将甘草酸水解，实现工业化生产，然而产物中97%以上是18β
中国食品学报 2020年5期2020-05-24
- 甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
要：甘草次酸是甘草中重要的黄酮之一，其具有明显的抗炎、抗溃疡、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、美白等活性，在食品、药品等行业得到广泛应用，并越来越受到科研人员的关注。目前，甘草次酸结构修饰主要集中在C-3、C-30、C-11位。就甘草次酸结构修饰及甘草次酸衍生物的生物活性进行了探讨，为甘草次酸衍生物的合成及甘草次酸的开发提供参考依据。关 键 词：甘草次酸;结构修饰;活性中图分类号：TQ 463 文献标识码： A 文章编号： 16
当代化工 2020年2期2020-03-18
- 甘草次酸抑制骨肉瘤细胞MG63增殖的NF-κB信号通路机制*
后可以水解为甘草次酸和甘草黄酮等活性成分，其中甘草次酸具有的抑制肿瘤细胞生长的药理学作用[3]。本研究在此基础上，通过体外细胞培养的方法，观察甘草次酸对骨肉瘤细胞MG63增殖的抑制作用，并分析可能的机制，1 材料与方法1.1 材料和仪器甘草次酸购买于梯希爱(上海)化成工业发展有限公司(产品标号：S0988，HPLC ≥98%)；甘草次酸和甲基四氮唑蓝(TOX1-1KT)和白藜芦醇(R5010)购买于SIGMA-ALDRICH中国有限公司；骨肉瘤细胞MG63
中国应用生理学杂志 2020年5期2020-03-05
- 甘草次酸对甲状腺癌细胞SW579 凋亡的影响及其机制*
后可以水解为甘草次酸和甘草黄酮等活性成分，其中甘草次酸具有的抑制肿瘤细胞生长的药理学作用[7]。本研究在此基础上，在体外通过观察甘草次酸对甲状腺癌细胞SW579凋亡的影响，并分析其可能的作用机制。1 材料与方法1.1 材料和仪器甘草次酸购买于梯希爱(上海)化成工业发展有限公司(产品标号：S0988，HPLC ≥98%)；SW579购买于中国协和医科大学基础研究所；DMEM细胞培养液购买于美国Gene公司；胰酶和Hyclone小牛血清购买美国Thermo s
中国应用生理学杂志 2019年5期2020-01-01
- 甘草次酸对银屑病患者角质形成细胞增殖、凋亡及miR⁃21表达的影响
肤科（郑敏）甘草次酸（glycyrrhetinic acid，GA）是甘草甜素的主要活性代谢产物，对多种肿瘤如肝癌、肺癌、宫颈癌、胃癌、结肠癌及白血病等来源的肿瘤细胞具有广泛的抑制作用，并且对于正常体细胞的毒性较小［1⁃2］。银屑病是一种以表皮增殖和炎症为特征的红斑鳞屑性皮肤病。临床上，以甘草甜素为主要成分的复方甘草酸苷片是银屑病的辅助治疗药物，已经得到广泛应用，并取得了良好的临床效果。我们试图通过研究甘草次酸对银屑病患者角质形成细胞增殖、凋亡以及miR⁃
中华皮肤科杂志 2018年11期2018-12-20
- HPLC法同时测定胃康灵胶囊中芍药苷和甘草次酸含量
和臣药甘草中甘草次酸的含量，获得了满意的结果。1 仪器与试药Agilent 1260 InfinityⅡ高效液相色谱仪（安捷伦公司）；BP211D电子分析天平（赛多利斯公司）；AR2140电子天平（梅特勒-托利多仪器上海有限公司）；KW-1000DC恒温水浴锅 (金坛市中大仪器厂)；色谱柱：Anglient ZORBAX SB-C18，5 μm ，4.6×150 mm；DAD检测器；芍药苷对照品（中国科学院成都生物研究所，批号MUST-17031901，纯
中国中医药现代远程教育 2018年16期2018-08-21
- 18β-甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
00050)甘草次酸(glycyrrhetinic acid，GA，C30H46O4)是甘草的主要活性成分之一，属五环三萜类化合物，由于三萜皂苷母核18位手性碳原子(C-18)构型不同，有α和β2种差向异构体，见图1。甘草次酸具有广泛的药理活性[1-2]，尤其是其衍生物具有抗炎[3-5]、抗肿瘤[6-9]、抗氧化[10]、抗病毒[11-12]和抑菌[13-14]等活性，已被广泛应用于食品、烟草、医药和化妆品等行业[1]。但长期服用该药可引起类醛固酮增多症(
西北药学杂志 2018年4期2018-07-21
- 非离子型聚丙烯酰胺单用及与纳米微粉硅胶联用对甘草次酸脂化乳稳定性的影响Δ
有很大帮助。甘草次酸的油水分配系数P的对数值lgP为6.57，其难溶于水，水中溶解度仅为6.32 mg/L[3]，口服生物利用度低，适合包载于脂化乳，因此本文选择以甘草次酸为模型药，选择以非离子型聚丙烯酰胺（型号：NPAM 1400）为稳定辅料，加入到甘草次酸脂化乳中，考察其对脂化乳稳定性的提升效果，并以此浓度与前期[4]筛选的两种纳米微粉硅胶（nSiO2）进行组合，考察两种材料组合使用对甘草次酸脂化乳稳定性的影响，初步确定两种稳定辅料的加入浓度，以期对进
中国药房 2018年11期2018-06-12
- 一步法合成甘草次酸甲酯及其结构研究
中对甘草酸和甘草次酸的研究最为广泛，甘草酸具有保肝解毒、抗病毒、抗炎以及增强免疫功能等作用，随着对其深入研究及临床应用表明，甘草酸对胃肠道有刺激作用，可引起假性醛固酮增多症[7]，其表现是心脏和肌肉运作异常[8]。本研究以降低甘草酸的假性醛固酮增多症毒副作用为目的对甘草酸进行结构改造及合成条件优化，并在较低温度下，采用一步法合成甘草次酸的衍生物——甘草次酸甲酯，并对其合成条件进行优化。1 仪器与材料78-1型磁力加热搅拌器，AL 204分析天平，SHZCB
长春中医药大学学报 2018年1期2018-03-02
- 甘草次酸结构改造的研究进展
GR)、苷元甘草次酸( Glycyrrhetinic acid，简称 GA)及甘草黄酮等成分[2]，其中甘草酸的药理学活性最强，在这方面的研究也相对广泛。甘草次酸(Glycyrrhetic acid，简写GA)是从甘草的根茎中提取出来的的五环三萜类的化合物[3]Ruzicka[4]小组和Beaton小组[5-7]最早确认了甘草次酸的分子结构，它的结构存在不同的光学异构体如18α-型、18β-型(结构见图1)，目前甘草次酸及其衍生物的研究主要是18β-甘草次
山东化工 2017年24期2018-01-16
- 微生物转化法提高甘草中甘草次酸的质量分数
法提高甘草中甘草次酸的质量分数王宇晴，孙雅北，矫佳陈琦，郑春英(黑龙江大学 生命科学学院 微生物黑龙江省高校重点实验室，哈尔滨 150080)开发一种微生物转化法提高甘草中甘草次酸质量分数的制备工艺，为工业化生产甘草次酸提供新方法.以甘草内生真菌RE4及甘草内生真菌RE11混合液体培养转化处理甘草后，甘草次酸质量分数显著提高，经工艺优化后甘草次酸的质量分数提高到3.892 9 mg/g，是未经转化处理时0.128 3 mg/g的30.34倍，采用超声提取，
哈尔滨商业大学学报（自然科学版） 2017年5期2017-12-06
- 不同加入量亲水性/疏水性纳米二氧化硅对甘草次酸脂化乳稳定性的影响研究Δ
米二氧化硅对甘草次酸脂化乳稳定性的影响研究Δ李士远＊，金 粟，陈芳宁，张秀荣，王秀丽#（北京中医药大学中药学院，北京 100102）目的：研究不同加入量亲水性/疏水性纳米二氧化硅（nSiO2）对甘草次酸脂化乳稳定性的影响。方法：取甘草次酸脂化乳4 mL，分别加入0.5%、1.0%、1.5%（m/m，下同）亲水性nSiO2和0.4%、0.7%、1.0%疏水性nSiO2，30℃水浴孵育2 h，同时以同批次甘草次酸脂化乳为空白对照。处理后在电镜下观察形态，并测定
中国药房 2017年7期2017-04-12
- 甘草次酸脂化乳的质量评价指标探讨Δ
分析与检定·甘草次酸脂化乳的质量评价指标探讨Δ金 粟＊，李士远，张秀荣，陈芳宁，王秀丽#（北京中医药大学中药学院，北京 100102）目的：为甘草次酸脂化乳的质量评价提供参考指标。方法：采用冷冻透射电子显微镜检测甘草次酸脂化乳粒子形态，激光纳米粒度仪测定其粒径、多分散系数（PDI）及电位情况；采用超高效液相色谱法测定其中有效成分甘草次酸的载药量；在30℃下放置10 d考察该制剂的稳定性。结果：制备的甘草次酸脂化乳轮廓清晰、结构完整、呈类圆形、排列紧密；平均
中国药房 2017年6期2017-03-29
- 甘草次酸的抗肝癌作用机制及其作为肝靶向配体的研究进展Δ
50006）甘草次酸的抗肝癌作用机制及其作为肝靶向配体的研究进展Δ梁劲康1，2＊，吴志玲1，吴广辉1，张桂君1#（1.广东温氏大华农生物科技有限公司，广东云浮 527400；2.广东药科大学药学院，广州 510006）目的：为甘草次酸作为肝靶向配体的开发应用提供参考。方法：以“甘草次酸”“肝癌”“肝靶向”“给药系统”“Glycyrrhetinic acid”“Liver cancer”“Hepatocellular carcinoma”“Liver tar
中国药房 2017年22期2017-01-17
- 18β-甘草次酸哌嗪衍生物抗肝癌SMMC-7721细胞活性研究
究◇18β-甘草次酸哌嗪衍生物抗肝癌SMMC-7721细胞活性研究郝秀静1,2，阳 辉2，王 娟1,2，李 敏1,2，李学强2(1. 西部特色生物资源保护与利用教育部重点实验室，宁夏银川 750021；2. 宁夏大学，宁夏银川 750021)目的 研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法 用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞，显微镜下观察其
西安交通大学学报（医学版） 2016年6期2016-12-08
- 甘草次酸对自由基清除作用的电化学研究
30050）甘草次酸对自由基清除作用的电化学研究郭泰春，雷新明，李飞云，王国英，史高峰（兰州理工大学，甘肃兰州730050）研究了应用电化学分析方法测定甘草次酸对自由基的清除作用。用石墨烯修饰玻碳电极，建立了一种应用石墨烯修饰玻碳电极的电化学方法测定甘草次酸及其对·OH（羟基），O2·-（超氧），ROOH（脂质过氧）自由基的清除作用。实验结果表明：甘草次酸的检出限为2.24×10-3g/L，相对标准偏差RSD为8.94%（n=5）。同时，甘草次酸对3种自由
甘肃科技 2016年6期2016-10-31
- 18-β-甘草次酸衍生物的合成与体外抗HBV活性研究*
18-β-甘草次酸衍生物的合成与体外抗HBV活性研究*孙航宇，欧小洪，孙薛蛟，曾丽兰，王欢，董登祥▲(贵阳中医学院，贵州贵阳550025)本文合成18-β-甘草次酸衍生物4个，采用MT法测定其18-β-甘草次酸衍生物的抗HBV活性。再进行样品抑制HepG2.2.15细胞表达表面抗原(HBsAg)的测试。通过测试样品GLY-1、GLY-5、GLY-9、GLY-10对HBsAg的分泌表达有一定的抑制作用。18-β-甘草次酸衍生物，抗HBV，生物活性，糖化学甘
贵州科学 2016年4期2016-08-27
- LC-MS/MS 测定小鼠肝脏中甘草次酸含量
定小鼠肝脏中甘草次酸含量王守云1, 霍韬光2, 封聪2, 姜泓2, 冯雪松1*(1.中国医科大学 药学院,辽宁 沈阳 110122;2.中国医科大学 公共卫生学院,辽宁 沈阳 110122)建立了LC-MS/MS测定小鼠肝脏中甘草次酸含量的方法. 本法以咖啡酸为内标物质，采用多反应监测模式，对肝脏中甘草次酸进行含量测定. 所建方法灵敏、准确、可靠，具有线性范围宽、专属性强、基质效应低、回收率及稳定性高的特点，可用于甘草次酸与雄黄联合用药小鼠肝脏中甘草次酸的
化学研究 2016年4期2016-08-16
- 甘草次酸对人胃癌HGC－27的抑制增殖和诱导凋亡作用①
4007)甘草次酸对人胃癌HGC－27的抑制增殖和诱导凋亡作用①贾洪岩1，2，林芳1，王立敏2，刘丹1(1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁沈阳110000;2.佳木斯大学基础医学院，黑龙江佳木斯154007)摘要:目的:研究18β－甘草次酸(glycyrrhetinic acid，GA)对人胃癌细胞HGC－27生长抑制作用及对细胞凋亡的影响。方法:分别以12.5、25、50、100和200 μM的GA处理HGC－27细胞，MT
黑龙江医药科学 2016年2期2016-05-11
- 甘草次酸衍生物的制备工艺研究进展
10075）甘草次酸衍生物的制备工艺研究进展李玉山（西安佳德生物工程有限公司，陕西 西安 710075）甘草次酸具有3-位羟基、11-位羰基和30-位羧基官能团，按照排列组合C31+C32+C33=7，可有7类衍生物。即3-位羟基结构修饰衍生物、11-位羰基结构修饰衍生物、30-位羧基结构修饰衍生物、3-羟基和11-位羰基结构同步修饰衍生物、3-位羟基和30-位羧基结构同步修饰衍生物、11-位羰基和30-位羧基结构同步修饰衍生物和3-位羟基、11-位羰基和
化学与粘合 2016年2期2016-03-15
- 甘草次酸及其衍生物在肝靶向载药系统中的应用
0)综 述甘草次酸及其衍生物在肝靶向载药系统中的应用魏田田1，周洪伟2，邬瑞光1*(1.北京中医药大学中药学院，北京 100102；2.中国中医科学院，北京 100700)目前临床上肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病已成为多发病和常见病。开发肝靶向载药系统是肝病治疗的研究热点。甘草次酸(GA)是甘草的主要有效成分之一，研究表明肝细胞膜上存在能够与甘草次酸特异性结合的位点。对以甘草次酸及其衍生物为载体的靶向前药、脂质体、纳米粒等肝靶向载药系统的最新研究
中医药信息 2016年6期2016-01-27
- 甘草次酸和EGF对HaCaT细胞miR-21/ PDCD4表达的调控研究
茂灿 罗宏宾甘草次酸和EGF对HaCaT细胞miR-21/ PDCD4表达的调控研究曾武城曹毅★杨晓红陶茂灿罗宏宾目的 探讨甘草次酸和表皮生长因子（EGF）对角质细胞（HaCaT）miR-21/PDCD4表达的调控作用。方法 PCR法检测空白组、25ng/mlEGF组、25μm甘草次酸组、25ng/mlEGF联合25μm甘草次酸组对HaCaT细胞miR-21、PDCD4mRNA表达的影响。结果 25μm甘草次酸明显抑制HaCaT细胞miR-21的表达水平，
浙江临床医学 2016年2期2016-01-23
- 菌株YGL-B-0转化甘草酸过程中甘草次酸含量的测定*
甘草酸过程中甘草次酸含量的测定*周艳艳，张 琳，刘 沛，刘翠哲△（河北省中药研究与开发重点实验室，承德医学院中药研究所，河北承德 067000）目的：高效液相色谱法测定菌株YGL-B-0转化甘草酸过程中甘草次酸的含量。方法：采用ZORBAX SB-C18色谱柱（2.1×150mm，3.5μm），预柱ZORBAX SB-CB（2.1×12.5mm，5μm），柱温28℃，流动相为甲醇：乙腈：0.5%甲酸水=20：40：40（V/V），流速为0.2ml/min，
承德医学院学报 2015年1期2015-11-26
- LC-MS法测定大鼠血浆中甘草次酸及其药动学研究*
定大鼠血浆中甘草次酸及其药动学研究*王兴蕊1，欧阳慧子2，窦婷，薄芳1，屠亚茹1，何俊1（1.天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室，天津300193；2.天津中医药大学第一附属医院，天津300193）［目的］建立液相色谱-质谱联用（LC－MS）的方法测定大鼠口服三拗汤后甘草次酸的药代动力学。［方法］采用Agilent Zorbax SB-C18（4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为乙腈-水（含10 mmol/L甲酸铵），9
天津中医药大学学报 2015年4期2015-08-24
- 18β-甘草次酸长期灌胃对大鼠肝功能及肝脏组织形态的影响 *
究·18β-甘草次酸长期灌胃对大鼠肝功能及肝脏组织形态的影响*桂 岩1，张小兵1，江 英1，王有虎1，张福宏1，刘翔毅2，马 毅1，董 明1，杨贵军1(1.兰州大学第一医院耳鼻咽喉头颈外科，甘肃 兰州 730000；2.甘肃中医学院附属医院耳鼻咽喉头颈外科，甘肃 兰州 730000)目的：观察18β-甘草次酸长期灌胃对正常大鼠肝脏功能及组织形态的影响。方法：将120只大鼠(雌雄各半)随机分成正常对照组和甘草次酸低剂量(25μg/g )、中剂量(50 μg/
中医研究 2015年1期2015-06-01
- 长期口服18β-甘草次酸对大鼠血糖、血脂的影响*
口服18β-甘草次酸对大鼠血糖、血脂的影响*张小兵，陈小婉，侯 赟，马 毅，席克虎，桂 岩，王有虎，张福宏，马春霞，洪 浩，江 英，董 明(兰州大学第一医院耳鼻咽喉头颈外科，甘肃 兰州 730000)目的：探讨长期口服不同剂量的18β-甘草次酸(glycyrrhetinic acid，GA)对大鼠血糖及血脂中三酰甘油、总胆固醇的影响。方法：将120只Wistar大鼠随机分成空白对照组30只，低(25 μg/g )、中(50 μg/g )、高(100 μg/
中医研究 2015年7期2015-04-05
- 甘草次酸的药理作用及制备工艺研究进展
10075)甘草次酸的药理作用及制备工艺研究进展李玉山（陕西惠丰制药有限公司,陕西 西安 710075)甘草次酸具有如下药理作用：抗炎及增强免疫、抗癌、抗肿瘤、肾上腺皮质激素样作用、抗氧化、对心肌缺血的影响、对消化系统平滑肌的作用、抗缺氧、镇咳去痰、抑菌、降血脂，降血糖、对淋巴系统作用、抑制白血病、抗利尿、对脏器发育和对内耳听觉功能的影响及其它作用等。其制备工艺有：甘草酸或甘草酸盐在酸性或碱性条件下水解，得到的沉淀物以有机溶剂萃取精制。对甘草次酸的药理作用
化学与粘合 2015年6期2015-03-26
- 甘草次酸及其衍生物在肝靶向药物中的应用*
10110)甘草次酸及其衍生物在肝靶向药物中的应用*米 雪，赵 岩，杨 慧(内蒙古医科大学药学院，呼和浩特010110)甘草次酸(GA)因具有良好的肝组织分布特征，作为一种肝靶向小分子化学载体被广泛研究。本文综述近年来对甘草次酸进行结构修饰得到的具有肝靶向作用的甘草次酸类载体分子的合成及其在肝靶向药物分子和药物制剂设计中的应用。甘草次酸，肝靶向药物，小分子化学载体甘草(Radix Glycyrrhiza)属于豆科植物，分布于我国西部及俄罗斯等欧洲国家，且在
天津药学 2014年1期2014-06-05
- 甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应
10069）甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应宋艳丽， 徐 坤， 韩腾飞， 李莎莎， 危红华， 程 亮， 郝保华*（西北大学生命科学学院，陕西西安 710069）目的 制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应。方法 采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位，以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶；采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验，HPLC法测定甘草次酸，评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果。结果
中成药 2014年5期2014-05-26
- 制天南星（陕西方）中皂角和甘草次酸的薄层鉴别
和甘草所含的甘草次酸进行了薄层鉴别。1 实验用样品、仪器和试剂实验用样品饮片由陕西凯兴中药饮片有限公司和陕西盘龙植物药业有限公司生产并提供（生产日期分别为2009.06.20 和2009.05.14），样品饮片性状呈类圆形至类长圆形薄片；切面淡黄褐色至浅棕褐色，半透明，周边外表面颜色略深；质坚脆；气微，味微辛麻。皂角对照药材购于西安药材市场，经汉中市食品药品检验所彭强主任中药师鉴定为豆科植物皂角Gleditsia sinensis Lam 的干燥成熟果实。
江西中医药 2013年1期2013-12-09
- 11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征
-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征木合布力·阿布力孜，闵 杰，郑大成，马红艳，热娜·卡斯木*新疆医科大学药学院药物化学有机教研室，乌鲁木齐 830011为寻找新型肝靶向抗癌前药，将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定，对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的
天然产物研究与开发 2012年5期2012-09-15
- 甘草的不良反应特点与配伍毒性分析
、甘草甜素、甘草次酸、去氧甘草次酸Ⅰ、去氧甘草次酸Ⅱ、18－羟基甘草次酸、异甘草次酸、甘草萜醇、光甘草内酯等三萜化合物，甘草苷、甘草苷元、异甘草苷、异甘草苷元等黄酮类化合物，以及11－去氧甘草次酸乙酸酯甲酯、24－羟基去氧甘草次酸甲酯、11－去氧光甘草内酯乙酸酯、光甘草内酯乙酸酯及3β－乙酰基β羟基－11－酮－12－烯－30－齐墩果酸－30、18β－内酯。2 不良反应特点①毒性反应。长期或大剂量服用甘草甜素制剂可引起假性醛固醇增多症、血压升高、心律失常，严
河北中医 2012年7期2012-04-09
- 附子与甘草配伍前后乌头碱和甘草次酸在大鼠体内的药动学比较
的实验动物，甘草次酸是适宜的指标成分。本研究采用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中乌头碱量，以LC-MS法测定大鼠血浆中甘草次酸量，并利用DAS2.1软件计算药动学参数，通过考察附子配伍甘草前后乌头碱和甘草次酸的体内药动学行为来探讨附子与甘草配伍的物质基础。1 材料1.1 药品与试剂附子(批号:20110716)，甘草(批号:2011021805)均购自湖南三湘中药饮片有限公司(经湖南中医药大学炮制教研室杨梓懿教授鉴定)。乌头碱(纯度:98.5%，批号:MU
中成药 2012年12期2012-01-26
- 甘草次酸衍生物的合成*
50004)甘草次酸(1)是甘草中的活性成分之一，具有广泛的药理活性，其衍生物具有抗炎、镇痛[1～3]、抗溃疡[4]、抗过敏、抗癌[5]、抗艾滋病毒[6]、抗乙肝病毒等活性。但1与肾上腺皮质激素化学结构部分相近，临床上大量使用时常伴有激素类药物的副作用(假醛固酮增多症)。 Pfizer公司[7]研究成果表明，4-取代哌嗪-11-脱氧甘草次酸酰胺衍生物具有较强的抗胃、肠溃疡等活性，药理研究表明该类化合物几乎无假醛固酮副作用，临床上用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡
合成化学 2011年4期2011-11-27
- 甘草次酸在Caco－2细胞模型中的转运机制1)
好的相关性。甘草次酸(Glycyrrhizic acid)是甘草的主要活性成分之一，具有抗过敏、抗炎、抗溃疡、抗病毒和保肝、解毒等功效。由于甘草次酸有大多数肾上腺皮质激素的药理作用，无其他严重不良反应，被广泛用于治疗各种急慢性肝病。但长期大量使用甘草次酸或甘草制剂，可引起浮肿、钠水潴留［9］。甘草次酸在临床中常被用于静脉注射，口服给药报道很少。本实验采用体外给药的方法研究甘草酸的口服生物利用度。本文利用Caco－2单层模型对甘草次酸进行体外转运的初步研究，
东北林业大学学报 2011年12期2011-09-18
- LC-MS/MS法测定人血浆中甘草次酸及其临床药代动力学研究
在体内代谢为甘草次酸而发挥作用，这一转化依赖肠道正常菌群水解，且进行缓慢［1-2］。甘草次酸血浓度 HPLC［8］、LC-MS 测定方法已有文献报道［3-4，6］，但由于体内代谢物复杂，方法选择性差;文献［5］虽采用LC-MS/MS法测定甘草次酸血浓度，但其提取方法采用固相萃取，检测成本高，且检测方法的灵敏度不适合人体甘草酸治疗剂量的药代动力学研究。本研究采用LC-MS/MS方法测定甘草二酸铵胶囊口服给药人血浆中甘草次酸浓度，旨在建立简单、可靠、灵敏的甘草
中国药理学通报 2011年9期2011-05-29
- 不同粉碎粒度对甘草中有效成分含量的影响
含有甘草酸、甘草次酸及甘草苷等有效成分，具有补中益气、祛痰止咳、清热解毒的作用。据作者统计，《中国药典》2005年版收载含有甘草的成方制剂有182个，其中丸剂49.5%，散剂6.6%。王玉蓉等［1］提出，药物经超微粉碎后可使细胞破壁，粉体比表面积增大，具有良好的溶解性、化学活性和生物活性，有助于提高中药有效物质的溶出和吸收，提高生物利用度。作者用HPLC法对不同粉碎粒度下甘草中甘草酸、甘草次酸、甘草苷的含量进行了测定，拟了解不同粉碎粒度对甘草中有效成分含量
山西中医药大学学报 2010年3期2010-09-20
- HPLC检测蜜炙甘草中主要成分含量的研究
草酸单铵盐和甘草次酸等活性成分[2]。但目前关于蜜炙甘草和生用甘草中主要成分含量检测的研究鲜见报道。本实验采用高效液相色谱法,分别对蜜炙甘草和生用甘草中各主要药理活性成分含量进行检测,以探究蜜炙与生用甘草药理作用差异性的物质基础。1 仪器与试药1.1 仪器 LC-2010A高效液相色谱仪(日本岛津)配紫外检测器;色谱柱:Shim-pack VP 18(150 mm×4.6 mm,5 μ m);FC204型电子分析天平(上海精科天平);KQ-50B型超声波清
长春中医药大学学报 2010年4期2010-05-30
- 甘草次酸抗实验性心律失常及机制的研究1)
[1,2]。甘草次酸是炙甘草汤君药炙甘草的有效活性成分,近年来,国内外学者在动物和细胞水平进行的实验研究表明,甘草次酸具有抗炎[3,4]、调节免疫、抗肝毒[5]、抗溃疡[6]、抗病毒[7]、抗心律失常[8,9]、抗癌[10]等多方面的药理作用。本文就甘草次酸的抗心律失常作用及其机制做一综述。1 在动物整体水平,甘草次酸抗心律失常作用的研究1.1 甘草次酸可对抗乌头碱等引起的心律失常 动物实验研究表明,甘草次酸[9]对乌头碱、氯化钡、氯仿、冠状动脉结扎等多种
中西医结合心脑血管病杂志 2010年10期2010-02-09
- 煎煮方式对甘草次酸家犬体内药动学影响
分为甘草酸、甘草次酸等［1］。中药提取工艺的差异往往导致其制剂临床疗效差别很大。由于甘草酸胃肠道给药后在血液中很难检测到［2，3］，因此，本实验通过测定灌服葛根芩连汤全方及单方煎液的家犬体内甘草次酸体内经时过程，分析相应的药动学参数，探讨煎煮方式对甘草次酸家犬体内药动学的影响，以期对生产实践提供理论依据。1 材料1.1 仪器Dinex高效液相色谱仪(P680泵，ASI-100自动进样器，TCC-100柱温箱，UVD-340U二极管阵列检测，Chromele
中成药 2010年9期2010-02-07