利托那韦
- 特殊人群如何服用小分子抗病毒药
阿泰特韦片/利托那韦片。对于新冠病毒感染，口服抗病毒药物原则上应尽早使用。随着新型有效的抗病毒药物不断面世，如何合理选用新冠抗病毒药至关重要。其中，关于特殊人群应该如何服药更是重中之重，值得反复探讨。一、小分子抗病毒药分类目前，在我国上市的小分子抗病毒药物已经相对普及。从机制上说，小分子抗病毒药物主要分为3CL蛋白酶抑制剂和RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂。对于普通人群，小分子抗病毒药物均适用于发病在5天以内的轻症和中症，且伴有进展为重症高风险因素的成人。3
药物与人 2024年1期2024-05-16
- 肺移植合并新型冠状病毒感染患者病例治疗分析1例报道
奈玛特韦片/利托那韦片[2-4]。奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)组合包装是辉瑞公司研发的口服新冠感染治疗新药[5-7],其由150 mg奈玛特韦片和100 mg利托那韦片组成,核心抗病毒成分奈玛特韦是严重急性呼吸综合征冠状病毒23CL蛋白酶抑制剂,与低剂量利托那韦合用有助于减缓奈玛特韦的分解代谢,能使其在体内保持高浓度[5-6]。奈玛特韦片/利托那韦片作为CYP3A的强抑制剂,同时奈玛韦特和利托那韦又是CYP3A的底物,这种特点使得其与许多药物
现代医药卫生 2024年3期2024-03-16
- 新型口服小分子抗新型冠状病毒感染药物的快速遴选评价实践Δ
奈玛特韦片/利托那韦片、莫诺拉韦胶囊及阿兹夫定片进行卫生技术评估,旨在为医疗机构遴选与合理使用药物提供依据。1 资料与方法1.1 资料来源通过药品说明书及国家药品监督管理局网站,收集适应证、药理作用、药动学、药剂学、用法与用量、贮藏与效期等药品基本信息。登陆中国上市药品目录集及国家药品监督管理局药品评审中心公示,查询药品一致性评价结果。通过检索医脉通、药智数据、Up To Date、MCDEX等工具库,收集疾病诊疗指南。检索中国知网、万方数据库、Embas
中国医院用药评价与分析 2024年1期2024-02-26
- 超高效液相色谱-串联质谱法测定奈玛特韦及利托那韦血药浓度*
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装上市,根据公司发布的临床数据表明,其可大大降低轻度或中度新型冠状病毒感染(简称新冠)患者的住院或死亡风险,为新冠患者治疗带来曙光,引起业内的高度关注[1]。2022年12月奈玛特韦片/利托那韦片组合包装作为新型抗新冠病毒药物被写入《新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版)》,用于新冠患者的治疗[2-3]。其中奈玛特韦是新型冠状病毒SARS-CoV-2主要蛋白酶抑制剂,它能够通过阻断病毒多蛋白前体的加工,从而阻止病毒复制。利托那韦
医药导报 2024年2期2024-01-31
- 基于FAERS数据库的奈玛特韦/利托那韦片不良事件信号挖掘与分析
言奈玛特韦/利托那韦片组合包装是辉瑞公司研发的口服小分子新型冠状病毒感染(COVID-19)治疗药物。其中奈玛特韦作为核心成分,抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2(Severe acute respiratory syndrome coronavirus2,SARS-CoV-2)3CL蛋白酶,阻止病毒复制;而利托那韦抑制奈玛特韦代谢,提高奈玛特韦的血药浓度,增强其抗病毒活性。2021年12月,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Adminis
实用药物与临床 2024年1期2024-01-22
- 203例使用奈玛特韦/利托那韦患者的联合用药情况分析Δ
奈玛特韦片/利托那韦片上市,并于2022年3月将其作为抗病毒治疗药物首次纳入诊疗方案[1]。奈玛特韦/利托那韦的药品说明书中指出,该药用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度感染患者[2]。这些有重症高风险因素的人群多同时服用多种药物,奈玛特韦/利托那韦与多种药物存在潜在不良药物相互作用。本研究对使用奈玛特韦/利托那韦患者的联合用药情况进行分析、归纳、总结,以期为临床药师开展药学监护提供参考。1 资料与方法1.1 资料来源对2022年12月至2023
中国医院用药评价与分析 2023年12期2024-01-18
- 奈玛特韦/利托那韦片十问十答
询奈玛特韦/利托那韦片的药理情况和使用注意。事后，我对这些问题作了简单的整理，现拿出与大家分享。问题一：Paxlovid的包装和售价如何？Paxlovid一盒30片，其中奈玛特韦片150 mg（粉色）20片，利托那韦片100 mg（白色）10片，售价1890元。问题二：Paxlovid如何发挥药理作用？Paxlovid是由两种药片组成的复方抗病毒药物。其中，奈玛特韦（Nirmatrelvir）是一种新冠病毒的3CL蛋白酶抑制剂，可以阻止SARS-CoV-2
药物与人 2023年1期2024-01-15
- 奈玛特韦/利托那韦治疗心脏移植术后感染COVID-19患者的药学监护
药奈玛特韦/利托那韦片(Paxlovid®)上市。2022年2月12日,国家药品监督管理局按照药品特别审批程序,批准Paxlovid®进口注册证,其核心成分奈玛特韦(nirmatrelvir)是SARS-CoV-2的3CL特异性蛋白酶(Mpro)抑制药、阻止病毒复制,利托那韦(ritonavir)能抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢或分解,使奈玛特韦在体内维持较长时间的有效浓度[2-3],用于治疗感染SARS-CoV-2的轻至中度成人和年龄≥12岁、体质量≥
医药导报 2023年12期2024-01-02
- 新型冠状病毒感染治疗药物
无需临床联用利托那韦片，可减少联合用药带来的副作用，降低有基础疾病老年人患者服用药物的风险。那么，来瑞特韦片都有哪些特点呢？今天，就让我们简单地了解一下。一、病毒感染及药物作用机制在讨论来瑞特韦片的药物作用机制之前，我们先来说说它针对的客体—病毒。病毒是一种微生物，但与细菌等微生物不同，它没有细胞的相关结构，不能独立繁殖和新陈代谢。由上可知，病毒的结构仅包括蛋白外壳和壳内包裹的遗传物质（RNA或DNA）—进一步来说，病毒自身无法自我合成蛋白质、核酸RNA或
药物与人 2023年4期2023-12-25
- 含奈玛特韦片/利托那韦片联用医嘱的潜在药物相互作用分析
奈玛特韦片/利托那韦片(商品名:Paxlovid)作为一种新型口服抗病毒药物,由奈玛特韦(Nirmatrelvir)和利托那韦(Ritonavir)组成,用于对抗COVID-19。美国食品药品监督管理局、中国国家药品监督管理局先后应急附条件批准Paxlovid用于治疗新冠病毒感染[4-6]。由于利托那韦主要通过有效和快速抑制药物代谢酶CYP3A4来提高奈玛特韦的血浆浓度,因此,Paxlovid即使是短期治疗,也能与通过该途径代谢的其他药物发生药物-药物相互
实用药物与临床 2023年11期2023-12-13
- Paxlovid对实体器官移植患者伏立康唑血药浓度的影响
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(Paxlovid)用于具有进展为严重COVID-19高风险的患者[1]。曲霉菌是条件致病菌,其感染多受机体生理状态的影响,实体器官移植(SOT)是侵袭性曲霉菌病的危险因素之一[2-3],侵袭性曲霉菌病是严重免疫功能低下者发病和死亡的主要原因[4]。研究显示,COVID-19相关曲霉菌病(CAPA)是严重威胁生命的COVID-19继发感染[5]。支气管肺泡灌洗液(BALF)和血液标本中的半乳甘露聚糖试验(GM实验)在肺侵袭性曲
实用药物与临床 2023年10期2023-11-11
- 浅析奈玛特韦片/利托那韦片组合包装治疗新型冠状病毒感染的研究进展
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装［nirmatrelvir tablets/ritonavir tablets（co-packaged）］是一种小分子抗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）药物。2021 年12 月，美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准辉瑞公司奈玛特韦片/利托那韦片组合包装的紧急使用授权申请［1］；2022 年2 月，我国国家药品监督管理局按照药品特别审批程序，附条件批准进口注册奈玛特
中国合理用药探索 2023年9期2023-10-18
- 临床药师参与1 例新型冠状病毒肺炎患者使用奈玛特韦片/利托那韦片的药学服务
奈玛特韦片/利托那韦片（Paxlovid）对新型冠状病毒第5代突变体表现出高效的抑制作用［2］。2022年2月，国家药品监督管理局依据《药品管理法》附条件批准奈玛特韦片/利托那韦片的进口注册，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻度至中度COVID- 19 患者，如伴有高龄、慢性肾脏疾病、糖尿病、心血管疾病、慢性肺病等重症高风险因素的患者。国家卫生健康委员会发布的《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》（以下简称《试行第九版》）中，诊疗方案纳入特异性抗
中国药业 2023年19期2023-10-17
- 治疗药物监测下奈玛特韦片/利托那韦片组合包装与伏立康唑的联合应用Δ
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(以下简称“奈马特韦/利托那韦”)为治疗新型冠状病毒感染(COVID-19)的小分子口服抗病毒药,世界卫生组织、美国国立卫生研究院和我国诊疗方案均推荐该药是具有进展为重症风险的高危人群的首选药物[1-3]。该药在国内外的适用人群均为发病5 d以内的轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成年患者。然而,由于其他药物在我国不可获取,如推荐用于重症患者的瑞德西韦,因此,对于部分住院的重症及危重症患者、明确病毒仍在活跃复制的患者,使用奈
中国医院用药评价与分析 2023年8期2023-09-13
- 老年新型冠状病毒感染患者的合理用药建议
奈玛特韦片/利托那韦片（nirmatrelvir-ritonavir,NMV-r）国家《新型冠状病毒感染诊疗方案（试行第十版）》指出，该药适用人群为发病5 d 以内的轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成年患者[2]。国家《新型冠状病毒感染重症诊疗方案（试行第四版）》指出：对于重症患者，若病程较短，特别是核酸载量较高（Ct 值＜30），也可使用该药[3]。但如果核酸检测已阴性，使用奈玛特韦片/利托那韦片的意义不大。该药不能预防新冠感染，因该药不能阻止新冠病
上海医药 2023年15期2023-08-27
- 帕克斯洛维德在肝病患者是否可以使用？
和药理增强剂利托那韦（ritonavir）的联合包装组合。奈玛特韦是一种抑制病毒蛋白复制的药物，利托那韦是曾经用于治疗艾滋病毒的药物，是一种强细胞色素抑制剂，低剂量使用利托那韦可延长奈玛特韦的作用时间。Paxlovid是在新冠检测阳性后，可以在家服用，以帮助高危患者避免病情严重到需要住院治疗或避免死亡，在起病的48小时内服用最有效。在感染前的“窗口期”服药，会降低病毒增长速度，但是真正杀灭病毒的还是你自身的免疫系统。如果烧了两天，再吃效果就有限了。Paxl
肝博士 2023年3期2023-06-07
- 认识新冠治疗新药奈玛特韦／利托那韦片
r，另一片是利托那韦ritonavir。奈玛特韦是一种新冠病毒的3CL蛋白酶抑制剂。3CL蛋白酶是在冠状病毒复制过程中水解RNA编码的多聚前体蛋白产生功能蛋白的关键蛋白酶，奈玛特韦通过抑制3CL蛋白酶，可以阻止SARS-CoV-2冠状病毒复制；利托那韦为HIV-I蛋白酶抑制剂和CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）抑制剂，虽然对SARS-CoV-2 Mpro无活性，但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢，帮助其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性。美
家庭医学 2023年1期2023-05-30
- 奈玛特韦片/利托那韦片组合包装的临床问题及药学建议
——新型冠状病毒感染临床用药建议（一）
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装[nirmatrelvir tablets/ritonavir tablets（co-packaged）]抗病毒治疗用药依据：奈玛特韦片/利托那韦片组合包装目前在我国属于附条件批准，作用机制为抑制病毒复制，而非直接杀灭病毒。说明书建议在新型冠状病毒感染确诊或出现症状后5天内尽快服用本品，连续服用5天。新型冠状病毒感染的第1～5天属于病毒快速复制期，所以需要在前5天内服用，越早使用越好。对于重症（包括重型及危重型）患者，核酸循环
中国合理用药探索 2023年2期2023-03-17
- 浅谈细胞色素P450( CYP)
的奈玛特韦／利托那韦片，虽然奈玛特韦是一种新开发的抗病毒药物，可以阻止冠状病毒复制，但同样可被CYP3A作为底物代谢，导致药效减弱。特别是在与诱导剂联用，如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草（贯叶连翘）等，会显著降低奈玛特韦／利托那韦血浆浓度，可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。何为诱导剂？能够诱导药酶活性增强（酶促作用），使其他药物或本身代谢加速，导致药效减弱的药物，称为药酶诱导剂。不能与奈玛特韦／利托那韦联用的CYP3A诱导剂可见表
家庭医学 2023年2期2023-02-28
- 奈玛特韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎临床观察
奈玛特韦片/利托那韦片对新的冠状病毒5代突变株表现出有效的抑制作用[5]，美国、加拿大等国家紧急使用最新药物奈玛特韦片/利托那韦片针对治疗新变异毒株引起的新型冠状病毒肺炎。2022年2月11日，国家药监局通过相关程序紧急审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装进口注册。新型冠状病毒肺炎第九版[6]指南建议可使用此药治疗发病5d以内的轻型和普通型且伴有进展为重症高风险因素的成人。新型冠状病毒肺炎患者的重症风险因素包括伴有高龄、吸
医学理论与实践 2023年3期2023-02-13
- 洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎患者对血脂代谢的影响
，洛匹那韦/利托那韦适用于新型冠状病毒感染的肺炎。一直以来，洛匹那韦/利托那韦是临床上治疗艾滋病的一线用药，既往的研究均集中于艾滋病患者。洛匹那韦/利托那韦主要通过和病毒蛋白酶结合来抑制蛋白酶功能。洛匹那韦是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的敏感底物，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，在血浆中具有较高的蛋白结合率[3，4]。利托那韦是CYP3A4、P-糖蛋白和CYP2D6 的底物，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法分解Gag-Pol多聚蛋白的前体，利托那韦可
云南医药 2022年6期2022-12-30
- 抗新型冠状病毒新药奈玛特韦片/利托那韦片的药理作用机制和临床研究分析
奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(即Paxlovid)进口注册，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度COVID-19患者。3月15日，国家卫健委发布的《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)》中，该特异性抗新冠病毒药物被写入诊疗方案。3月17日，2万余盒首批进口抗COVID-19药Paxlovid，经验收合格后火速运往全国抗疫一线。为促进我国COVID-19患者的合理用药和减少不良反应的发生，现对新药Paxlovid的基本组成成分、分子作用机制、药
江苏大学学报（医学版） 2022年6期2022-11-30
- 治疗新型冠状病毒肺炎新药
——奈玛特韦(nirmatrelvir)片与利托那韦片组合用药Paxlovid®
navir(利托那韦)薄膜包衣速释片是HIV-1蛋白酶抑制药，小剂量利托那韦有助于减缓奈玛特韦代谢或分解，使其在体内维持较长时间的有效浓度，奈玛特韦与利托那韦联用，使奈玛特韦增强10倍抗病毒活性。Paxlovid®适用于治疗感染SARS-CoV-2出现轻至中症的成人和≥12岁、体质量≥40 kg儿童患者，及具有较高重症风险的患者人群。辉瑞制药公司已与联合国支持的非盈利组织“药品专利池”(medicines patent pool，MPP)达成协议，允许其他
医药导报 2022年7期2022-11-27
- 洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎的临床疗效
讨洛匹那韦/利托那韦（克力芝）治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的临床疗效及安全性。方法：回顾性分析2020年1月23日～3月11日南充市中心医院治愈出院的22例 COVID-19患者的临床资料，抗病毒治疗方案均含洛匹那韦/利托那韦。收集患者的基本特征、临床症状、实验室指标、肺部影像学及不良反应发生情况、住院时间等资料。结果：全部患者均口服洛匹那韦/利托那韦抗病毒治疗，均治疗出院，住院时间11～42（21.09±8.513）d，临床症状缓解时间约5～
医学食疗与健康 2022年13期2022-05-30
- 洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎疗效和安全性的系统评价
)洛匹那韦/利托那韦是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)感染的天冬氨酸蛋白酶抑制剂，为目前用于抗逆转录病毒二线治疗的药物之一[1]。洛匹那韦与利托那韦(洛匹那韦/利托那韦)合用，可通过抑制细胞色素450系统提高洛匹那韦的药动学活性和半衰期，并被广泛应用于HIV-1感染的临床治疗[2]。洛匹那韦/利托那韦干扰HIV蛋白酶，引起病毒核心区结构和功能蛋白的失调，导致未成熟和非感染病毒颗粒的产生，进而抑
中国医院用药评价与分析 2021年4期2021-05-20
- 三种抗病毒方案对普通型新型冠状病毒肺炎治疗效果的比较
、洛匹那韦/利托那韦、阿比多尔3种药物都被推荐为COVID-19抗病毒治疗药物。但上述几种药物作用机制各不相同,药物间的相互作用、联合用药方案的选择等有待进一步研究。临床实际治疗过程中治疗方案的制定更多依赖于一线医师的临床经验,而缺乏相对统一的标准。基于此现状,本研究通过回顾性分析十堰市第二救治医院收治的84例普通型COVID-19患者的临床、影像学、检验学资料,比较α-干扰素+洛匹那韦/利托那韦+阿比多尔、α-干扰素+洛匹那韦/利托那韦、α-干扰素+阿比
国际呼吸杂志 2021年8期2021-05-05
- 连花清瘟颗粒联合洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎的疗效与安全性回顾性研究
合洛匹那韦/利托那韦治疗的患者共50例。现对50例病例联合应用连花清瘟颗粒与洛匹那韦/利托那韦的疗效、安全性进行回顾性研究。1 资料与方法1.1 资料来源利用医院信息系统(hospital information system，HIS)，收集2020年1月20日至3月24日我院收治的50例住院期间应用连花清瘟颗粒联合洛匹那韦/利托那韦治疗的COVID-19患者资料。纳入标准：符合国家卫生健康委办公厅、国家中医药管理局办公室印发的《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(
中国医院用药评价与分析 2021年2期2021-04-23
- 妊娠合并新冠肺炎抗病毒治疗的药物安全性评估
和洛匹那韦/利托那韦，后又增加利巴韦林，到2020年3月4日发布的试行第七版，又新增了磷酸氯喹和阿比多尔。诊疗方案中推荐的抗病毒药物，大多是从治疗严重急性呼吸综合征冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus，SARS-CoV) 和中东呼吸综合征冠状病毒(Middle East respiratory syndrome coronavirus，MERS-CoV) 的临床经验而来。由于考虑到安全性、伦理
临床合理用药杂志 2021年29期2021-04-17
- 洛匹那韦/利托那韦联合干扰素治疗新型冠状病毒肺炎的疗效
，洛匹那韦/利托那韦能够抑制中东呼吸综合征冠状病毒（Middle East respiratory syndrome coronavirus,MERS-CoV）及严重急性呼吸综合征冠状病毒（severe acute respiratory syndrome coronavirus,SARS-CoV）的复制[5]。2003年传染性非典型肺炎疫情期间的一项研究也表明，洛匹那韦/利托那韦具有抗SARS-CoV作用[6]。鉴于新型冠状病毒基因序列与SARS-CoV
传染病信息 2021年1期2021-03-25
- 阿比多尔与洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎的疗效及安全性对比
、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、阿比多尔和磷酸氯喹用于COVID-19 的抗病毒治疗。连云港市第四人民医院是一所收治传染病患者的三级医院，也是此次负责本地区集中收治COVID-19 患者的医院。因本院治疗COVID-19 期间，曾有5 名患者用磷酸氯喹后出现心悸等明显不适，鉴于此，根据医院临床收治情况，结合本院现有诊疗证据，笔者汇合了各种药物说明书和MCDEX合理用药信息支持系统的相关信息，总结了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》推荐的洛匹那韦/利托那韦、阿比多
世界最新医学信息文摘 2020年66期2020-12-24
- 新型冠状病毒肺炎治疗药物的研究进展
、洛匹那韦、利托那韦)的各种组合已用于治疗SARS 或MERS 患者。体内外研究显示，利巴韦林和α-干扰素的组合可能具有协同作用[5]。另有研究发现，α-干扰素可在感染早期降低病毒载量，有助于缓解症状，缩短病程。考虑到干扰素可提高患者呼吸道黏膜的病毒清除效果，指南建议COVID-19 患者采用α-干扰素500万U，bid，雾化吸入治疗[6]。2.2 洛匹那韦/利托那韦(lopinavir/ritonavir) 洛匹那韦是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶
药学服务与研究 2020年2期2020-12-17
- 奥比他韦/利托那韦/帕利瑞韦联合达塞布韦成功治疗再障痊愈后慢性丙型肝炎1例
用奥比他韦/利托那韦/帕利瑞韦联合达塞布韦成功治疗再障痊愈后慢性丙型肝炎的患者，显示了该疗法在治疗1b型丙肝患者的有效性和在血液系统方面的安全性。1 病例资料患者男性，55岁，发现丙肝病原学阳性二十年，规律监测肝功，转氨酶维持在正常值的1～2倍。患者二十年前明确诊断再生障碍性贫血并发现丙肝病原学阳性，系统治疗后再生障碍性贫血痊愈，因担心血液系统不良反应，一直未行聚乙二醇干扰素联合利巴韦林抗病毒治疗。入院查体：皮肤、巩膜无黄染，未见肝掌及蜘蛛痣；腹部平软，未
现代消化及介入诊疗 2020年2期2020-12-10
- 新型冠状病毒肺炎抗病毒药物与心律失常的关系
有洛匹那韦/利托那韦(200 mg/50 mg/粒，每次2 粒，每日2 次，疗程不超过10 d)、利巴韦林(建议与干扰素或洛匹那韦/利托那韦联合不超过10 d，成人500 mg/次，每日2 ～3 次静脉输注)，阿比多尔(成人200 mg，每日2 次，疗程不超过10 d)以及磷酸氯喹(成人500 mg，每日2 次，疗程不超过10 d)。 目前所试用的抗病毒药物多基于体外试验的结果，尚未经过随机双盲对照试验的检验，其疗效需在临床应用中进一步评价。 近期卢洪洲团
心肺血管病杂志 2020年4期2020-12-09
- 洛匹那韦/利托那韦药物相互作用研究进展
解洛匹那韦/利托那韦（LPV/r）药物相互作用的研究进展，为其临床安全、合理、有效使用提供参考。方法：以“洛匹那韦/利托那韦”“药物相互作用”“药物代谢酶”“细胞色素”“药动学”“药效学”“Lopinavir/ritonavir”“Drug-drug interaction”“Herb-drug interactions”“Drug-metabolizing enzymes”“Cytochrome”“Pharmacokinetics”“Pharmaco-d
中国药房 2020年17期2020-09-21
- 蛋白酶抑制剂达芦那韦的研究进展
括达芦那韦、利托那韦等30种可能对SARS-CoV-2有效的药物、活性天然产物和中药[3]。2020年2月4日，李兰娟院士团队宣布达芦那韦和阿比朵尔能有效抑制冠状病毒[4]。但目前达芦那韦还未被纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第七版)》[5]中，其在COVID-19患者中应用的效果与安全性尚处于摸索阶段。本文以国内外文献为基础，探索达芦那韦抗COVID-19的可能性，以期为临床医疗工作者提供参考。1 达芦那韦概况达芦那韦(darunavir)是第二代人
中国合理用药探索 2020年6期2020-07-09
- 新型冠状病毒肺炎治疗中抗病毒药物的合理使用
、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、阿比多尔和磷酸氯喹[2-3]，大多是从治疗严重急性呼吸综合征冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus，SARS-CoV)和中东呼吸综合征冠状病毒(Middle East respiratory syndrome coron-avirus，MERS-CoV)的临床经验而来的。为了协助临床诊疗工作，让患者得到更合理的药物治疗，现根据药物特性和合理使用证据，对上述5种化学
中国医院用药评价与分析 2020年2期2020-07-06
- 广州市241例新型冠状病毒肺炎患者的抗病毒治疗用药分析
、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、磷酸氯喹、阿比多尔等.这些药品在目前的《诊疗方案》中都明确为“试用”，属于超说明书用药，需谨慎合理使用.本研究通过对广州市某新冠肺炎定点收治医院的抗病毒治疗用药进行回顾性分析，以掌握新冠肺炎抗病毒治疗用药现状，并探讨其中的药学监护点，为促进临床合理用药和提升药学服务提供参考.1 资料与方法1.1 研究对象选取广州市第八人民医院2020年1月26日至3月12日出院，并确诊为新冠肺炎的住院患者.入选标准：(1)根据国家卫健委《新
暨南大学学报（自然科学与医学版） 2020年4期2020-06-17
- 洛匹那韦/利托那韦对新型冠状病毒肺炎确诊及疑似患者心率的影响
、洛匹那韦/利托那韦（克力芝，每粒200 mg/50 mg，每次2 粒，每日2 次，疗程不超过10 d）、利巴韦林（建议与干扰素或洛匹那韦/利托那韦联用，成人用量每次500 mg，每日2 ～3 次，静脉输注，疗程不超过10 d）、磷酸氯喹（成人用量500 mg，每日2 次，疗程不超过10 d）、阿比多尔（成人用量200 mg，每日3 次，疗程不超过10 d）。作为最早被推广用于新冠肺炎抗病毒治疗的药物，洛匹那韦/利托那韦除了特殊药物禁忌及部分轻症患者，入院
中国药业 2020年10期2020-06-16
- 治疗COVID-19的药物中抗病毒药物不良反应文献分析
及洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、阿比多尔、磷酸氯喹五种抗病毒药物[1]。由于COVID-19是一种新发传染病，其药物治疗并无太多治疗经验，而药物治疗的有效性与安全性始终是医务人员关注的焦点。本文通过检索以上几种抗病毒药物在治疗各种疾病时出现的药品不良反应(Adverse Drug Reactions，ADR)的文献，并进行回顾性综述分析，旨在为临床治疗COVID-19提供借鉴与参考。1 资料与方法1.1 资料来源依据诊疗方案除雾化用的干扰素以外的4种抗病毒
国外医药（抗生素分册） 2020年2期2020-06-15
- 洛匹那韦/利托那韦用于病毒感染性疾病的有效性和安全性文献分析*
avir)/利托那韦(ritonavir)作为抗病毒药物在诊疗方案中被推荐，用法：每次400 mg/100 mg，一日二次。洛匹那韦/利托那韦是一种复方制剂，洛匹那韦是一种人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-
医药导报 2020年5期2020-05-30
- 洛匹那韦/利托那韦联合其他抗病毒药治疗新型冠状病毒肺炎的疗效与安全性
。洛匹那韦/利托那韦是治疗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)感染的药物，基于当前有限的证据，该药作为抗病毒药物对治疗新型冠状病毒感染的肺炎可能有效[1-4]。国家卫生健康委员会(简称卫健委)印发的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》(试行第二版)中首次提到可考虑使用洛匹那韦/利托那韦抗病毒治疗，此后发布的各版本直至2020年3月3日印发的试行第七版，均将洛匹那韦/利托那韦列入可试用的抗病毒治疗药物。武汉市金银
医药导报 2020年5期2020-05-30
- 长期口服靶向药物的肿瘤患者应谨慎选择洛匹那韦/利托那韦
到洛匹那韦/利托那韦这个抗病毒药物，那么其是否适用于长期口服靶向药物治疗的肿瘤患者呢？1 洛匹那韦/利托那韦是什么药？洛匹那韦/利托那韦是抗艾滋病毒药物洛匹那韦与利托那韦两种药物组成的复方药物。两种药物都属于蛋白酶抑制剂，可以阻断艾滋病毒的增殖、成熟，使病毒无法启动新的感染周期，从而达到抗病毒的治疗作用。同时利托那韦可抑制肝脏中CYP3A代谢酶介导的洛匹那韦的代谢，从而产生更高的洛匹那韦浓度。换句通俗的话来讲，就是两者合用可以增强其抗病毒活性，也就是“1+
抗癌之窗 2020年1期2020-05-16
- 洛匹那韦/利托那韦联合α-干扰素治疗新型冠状病毒肺炎的临床疗效
对洛匹那韦/利托那韦联合α-干扰素治疗效果进行了探究，意在为临床实践提供有益参考。1 资料及方法1.1 一般资料依托医院信息系统，收集医院2020年1月至2020年4月经治疗顺利出院的新型冠状病毒肺炎患者临床资料。根据纳入标准(新型冠状病毒肺炎确诊病例；签署知情同意书病例)与排除标准(非新型冠状病毒肺炎病例；哺乳期与妊娠期妇女；对治疗药物存在禁忌证病例；预计生存时间≤2d病例；近期内参与其他研究病例)选取200例进行研究。根据治疗方案将其分成两组。其中对照
北方药学 2020年12期2020-04-30
- 新型冠状病毒肺炎并发轻症急性胰腺炎一例
，洛匹那韦/利托那韦、α-干扰素雾化抗病毒，哌拉西林他唑巴坦抗感染，注射用甲泼尼龙琥珀酸钠抗炎(1月26-29日使用剂量为40 mg/次、2次/d，1月30-31日使用剂量为40 mg/次、1次/d)，兰索拉唑口服预防应激性溃疡，胸腺五肽提升免疫力，葡萄糖、氨基酸、维生素C补液支持治疗。1月27日复查胸部CT，与1月24日CT片相比，两肺病灶有吸收。1月28日复查生物化学指标：总胆红素28.62 μmol/L(正常参考值0～21.0 μmol/L)、直接胆
中华胰腺病杂志 2020年2期2020-04-28
- 新型冠状病毒肺炎患者肝损的原因分析
但洛匹那韦/利托那韦主要经肝脏CYP3A代谢，较易引起血清转氨酶水平升高[9]。甲泼尼龙也主要经CYP3A4酶代谢，具有轻度肝毒性，与HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦)合用时会增加肝损的风险[10]。抗病毒药物阿比多尔也有肝损的不良反应，发生率约为6.2%，主要表现包括血清转氨酶增高。曾有文献显示氯喹可引起超敏反应进而导致肝损伤[11]。中药和中成药方面，藿香正气胶囊有易致肝损的成分(苍术、半夏)；连花清瘟胶囊中大黄会干扰胆红素代谢途径导致黄疸，贯众和麻黄也
中国药理学通报 2020年4期2020-04-26
- 川东北地区洛匹那韦/利托那韦治疗新型冠状病毒肺炎不良反应分析*
了洛匹那韦/利托那韦片（200 mg/50 mg）抗病毒治疗。在南充地区新冠肺炎的药物治疗过程中，一些患者出现腹泻、肝损害、皮疹等药品不良反应（ADR）[6]，故开展洛匹那韦/利托那韦治疗新冠肺炎的安全性评价尤为重要。现对这3个地区确诊病例的临床资料进行分析，以了解川东北地区使用洛匹那韦/利托那韦治疗新冠肺炎所致ADR的规律及特点，为临床安全、有效用药提供参考。1 资料与方法1.1 资料来源病例资料来源于川东北地区南充市、广安市、巴中市各定点收治新冠肺炎患
中国药业 2020年7期2020-04-11
- 2种抗病毒药物的合理使用与药学监护*
到洛匹那韦/利托那韦和α-干扰素，但没有提供详细用药指导。四川省人民医院药学部根据现有证据，对上述两药的推荐使用方法、潜在药物相互作用、可能的药品不良反应、对实验室指标的影响、疗效评价指标、剂量换算以及其他使用注意事项、推荐指南、超说明书用药依据等资料进行整理，现报道如下，以期为新型冠状病毒肺炎的诊疗提供参考。1 洛匹那韦/利托那韦洛匹那韦/利托那韦在国内被批准用于与其他抗逆转录病毒药联用，治疗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency
医药导报 2020年3期2020-04-07
- 新型冠状病毒肺炎治疗推荐用药相关基因多态性进展
、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、磷酸氯喹、阿比多尔；对于双肺广泛病变及重型症伴IL-6升高者，可试用托珠单抗治疗；对于氧合指标进行性恶化、影像学进展迅速、机体炎性反应过度激活状态者，酌情短期内（3～5 d）使用糖皮质激素。而这些药物对于新冠肺炎患者的疗效和不良反应呈现出明显的个体差异，这些个体差异除了年龄、性别等因素外，还与基因背景存在重要关系。现就《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》（试行第七版）中指导性药物相关基因多态性研究进展做一综述。1 α-干扰素干扰素（
生物技术通讯 2020年3期2020-02-22
- 新型冠状病毒感染患者联用莫西沙星和洛匹那韦／利托那韦致皮疹和腹泻1例*
合洛匹那韦／利托那韦片（商品名克力芝，AbbVie Deutschland GmbH＆Co.KG，进口药品注册证号H20170213，批号为1106220，规格为每片含洛匹那韦200 mg、利托那韦50 mg）抗病毒治疗，每次2片，每日2次。入院第7天（2月2日），SARS-CoV-2检测呈阳性，SARS-CoV-2（普通型）诊断明确，经治疗后病情稳定、不伴发热、腹泻、呼吸困难等不适，继续联合两者抗感染治疗。入院第10天（2月5日），复查CT示病灶较前吸收
中国药业 2020年19期2020-01-10
- 丙型肝炎直接抗病毒药物的应用进展
(依非韦仑、利托那韦)；与抗心律失常药、华法林、钙离子通道拮抗剂、瑞舒伐他汀和口服米达唑仑联用须密切监测西咪匹韦血药浓度[2]。西咪匹韦于2013年批准上市，与聚乙二醇干扰素(PEG-IFN)联合利巴韦林(RBV)方案(即PR方案)治疗1、4型丙肝12～48周，治疗结束后第12周HCV RNA不可测的比例(SVR12)在38%～86%；与索菲布韦和(或)利巴韦林联用治疗1、4型丙肝12周或24周，SVR在93%～96%，且对肝移植术后患者也安全有效，SVR
山东医药 2017年15期2017-04-05
- 利托那韦的制备新方法
莉,杨慧芬利托那韦的制备新方法白跃飞, 周 宏, 吴晓璟, 皮昌桥, 刘 丹，张 莉,杨慧芬（东北制药集团股份有限公司，辽宁 沈阳 110027）建立了利托那韦的制备新方法。化合物(1)与化合物(2)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-,,','-四甲基脲六氟磷酸酯催化下经缩合反应合成了利托那韦，其结构经1H NMR、13C NMR、MS、元素分析和X-ray diffraction确证。在最佳反应条件［1 0.2 mol，HATU 0.2 mol，乙酸乙酯为
辽宁化工 2017年1期2017-03-20
- 利托那韦的合成工艺研究
物，主要包括利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、安泼那韦、洛匹那韦、阿扎那韦以及氟沙那韦等［3-4］。利托那韦，化学名为(2S，3S，5S)-5-［N-［N-［［N-甲基-N-［(2-异丙基-4-噻唑基)甲基］胺基］羰基］缬氨羧基］胺基］-2-［N-［(5-噻唑基)甲氧羰基］胺基］-1，6-二苯基-3-羟基己烷，是由美国Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂，临床上用于艾滋病的治疗。利托那韦主要以与洛匹那韦组成复方制剂［5-6］的形式用于艾滋病的治疗，首先于2
安徽医药 2015年1期2015-12-13
- 2014年国际抗病毒学会推荐成人 HIV感染初始抗反转录病毒方案
分泌所致；与利托那韦具有相似的药物相互作用拉替拉韦加替诺福韦/恩曲他滨 AⅠa 拉替拉韦每日两次服药非核苷类反转录酶抑制剂加2种核苷类反转录酶抑制剂 依法韦仑/替诺福韦/恩曲他滨 AⅠa 依法韦仑的中枢神经系统症状可持续超过2～4周，但在妊娠女性中不再作为使用禁忌依法韦仑加阿巴卡韦/拉米夫定 AⅠa 依法韦仑的中枢神经系统症状可持续超过2～4周，但在妊娠女性中不再作为使用禁忌利匹韦林/替诺福韦/恩曲他滨 AⅠa 每日一次固定剂量复方制剂。对于基线HIV-1
中国全科医学 2015年2期2015-09-14
- 利托那韦的合成新方法*
10036］利托那韦(商品名Norvir)是一种HIV蛋白酶抑制剂，具有抗人免疫缺陷病毒(HIV)的活性，由美国雅培制药公司研发上市，用作抗病毒药。蛋白酶抑制剂的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间，使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽键肽，从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成，阻碍病毒的成熟。蛋白酶抑制剂是上世纪90年代研制出的非常有效的抗病毒药物，它的出现大大延长了艾滋病感染者的寿命［1－2］。Scheme 1目前，国内外报道的关
合成化学 2015年2期2015-04-23
- 肝移植术后抗丙型肝炎病毒的无干扰素治疗方案
svir联合利托那韦增强的蛋白酶抑制剂ABT-450（ABT-450/r），非核苷酸类NS5B聚合酶抑制剂dasabuvir以及利巴韦林的治疗方案。共计10个移植中心的34例患者纳入研究，患者入选时病理学证实无肝纤维化，接受ombitasuvir（25 mg每日1次）+ABT-450/r（150 mg ABT-450，100 mg利托那韦）+ dasabuvir（250 mg每日2次）+利巴韦林治疗24周。利巴韦林的初始剂量及随后的剂量调整依据患者的贫血程
实用器官移植电子杂志 2015年1期2015-04-02
- 雅培公司利托那韦的专利布局及其对国内企业的启示
，分析了作为利托那韦原研企业的雅培如何从化合物、药物制剂、合成方法、联合用药、化合物晶型、新用途和前药等几个方面在全球和中国构建有层次的专利保护网。同时还对中国申请人利托那韦的相关重点专利进行了分析，以期在对比之下探寻国内相关生产企业研发突破口。[关键词] 利托那韦；专利；雅培[中图分类号] R978.7 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2014）16-147-06Patents portfolio of Abbott's riton
中国医药科学 2014年16期2014-09-26
- 改造牛奶蛋白 有望帮助儿童服用艾滋病治疗药物
酶抑制剂——利托那韦（Ritonavir）。利托那韦有高亲油性和低水溶性，在胃肠液中很难溶解，生物利用度不足，用于年龄在一个月以上婴儿治疗的液体制剂中含43%的乙醇，味道糟糕、口感苦涩、药味浓厚，还带有烧灼感。食品科学副教授费德里科•哈特表说：“不仅于此，当药物与胃黏膜接触时，利托那韦会引发恶心、呕吐和腹泻等症状。因此，我们要改进利托那韦的儿童配方，提高婴幼儿的口服给药效果。”为解决这一问题，哈特将眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被称作酪蛋白胶束，这形成
中国乳业 2014年11期2014-08-15
- 抗反转录病毒治疗及机会感染治疗中的药物相互作用*
作用（其中以利托那韦最为显著），而对CYP酶系的其它组分则可产生抑制或诱导作用；非核苷类似物（奈韦拉平、依非韦仑和地拉韦定）受CYP 3A4和2D6代谢，同时通常对这两种酶起诱导作用，但有时呈轻度抑制作用；依曲韦林受CYP 3A4、2C9和2C19代谢并对这些酶起抑制作用；maraviroc主要受CYP 3A4代谢[1]。AIDS机会感染治疗常用的一些抗感染药物也对CYP酶系有诱导或抑制作用，例如：利福平为CYP 3A4、2C9和2C19诱导剂（同时对葡萄
上海医药 2012年5期2012-08-15
- 2012年2月美国FDA公布的药品安全警示
evir) 利托那韦 药物相互作用 02/09/2012FDA告知医疗保健专业人士和消费者，丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂 Victrelis（boceprevir）和人体免疫缺损病毒 （HIV）蛋白酶抑制剂利托那韦（atazanavir,lopinavir,darunavir）联合使用可能会降低药物的有效性。一项药物相互作用的研究表明，联合服用boceprevir(Victrelis)和 ritonavir(Norvir)，atazanavir阿扎那
药学与临床研究 2012年2期2012-08-15