改造牛奶蛋白 有望帮助儿童服用艾滋病治疗药物

[本刊辑]2014年11月11日报道，美国宾夕法尼亚州立大学农业科学学院研究人员发现，改造牛奶内一种蛋白质使其和抗逆转录病毒药物结合在一起，能够显著改善对艾滋病患儿的治疗。相关论文最近刊登于《药学研究》网络版。

据估计，全世界约有340 万儿童感染艾滋病毒。世界卫生组织的报告称，他们中的90%生活在资源匮乏的非洲撒哈拉沙漠以南地区，在那里，抗逆转录病毒疗法还没有得到广泛应用。国际医学专家相信只有不到三分之一的受感染儿童接受了抗逆转录病毒治疗。

治疗的复杂性在于，许多孩子对大部分抗逆转录病毒药物不耐受。其中一种最常用的药物是蛋白酶抑制剂——利托那韦（Ritonavir）。利托那韦有高亲油性和低水溶性，在胃肠液中很难溶解，生物利用度不足，用于年龄在一个月以上婴儿治疗的液体制剂中含43%的乙醇，味道糟糕、口感苦涩、药味浓厚，还带有烧灼感。食品科学副教授费德里科•哈特表说：“不仅于此，当药物与胃黏膜接触时，利托那韦会引发恶心、呕吐和腹泻等症状。因此，我们要改进利托那韦的儿童配方，提高婴幼儿的口服给药效果。”

为解决这一问题，哈特将眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被称作酪蛋白胶束，这形成了牛奶特有的乳白色胶状溶液。哺乳动物的酪蛋白胶束是一套自然传输系统，可从母体向婴儿传输氨基酸和钙质等营养物质。哈特也研究了好几年牛科动物的酪蛋白胶束，这些胶束能够传输那些重量轻、疏水性强的低水溶性分子，利托那韦也具有这些特性。因此哈特推断，它或许能担负起传输利托那韦药物分子的重任。

哈特在研究中发现，对牛奶进行超高压均质化能强化酪蛋白胶束的结合能力。普通牛奶的均质化压力是10～15 帕斯卡，此研究中，牛奶的均质化压力达到400～500 帕斯卡，高压将酪蛋白胶束分离开来，并提升其中蛋白质的结合能力，使其能够“黏”住那些药物分子。这样一来，含有利托那韦的奶粉就可以作为婴儿的药物配方了。

目前，哈特正在用改造后的牛奶在小猪身上进行实验，实验已经进行到了最后阶段。他说：“尽管现在我们还没有数据，但我们发现牛奶中的蛋白质将利托那韦进行了充分传输，如果这种方法奏效，我们离制出可用于疏水性药物的配方只有一步之遥。”不过，该研究还需要临床实验数据来进行确认。美国国立卫生研究院支持了此项研究。