二酮
- 大麦表皮蜡质组分及晶体结构的差异性分析
4种脂肪酸及2种二酮,其中烷烃均为碳链长度处于C25~C33之间的奇数碳原子直链饱和烃类;初级醇碳链长度为C22、C24、C26、C28、C30;醛与初级醇类似,碳链长度变化范围为C24~C30,且为偶数碳原子;脂肪酸主要由碳链长度为 C22~C28偶数碳原子脂肪酸组成;二酮类组分碳链长度均为C31,包含β-二酮和羟基-β-二酮2种物质。由表3可知,不同器官5类蜡质组分含量及总蜡质含量在品种(系)间均存在显著差异;初级醇、烷烃、醛及脂肪酸含量及蜡质组分总含
麦类作物学报 2023年6期2023-06-20
- UPLC-MS/MS法测定利伐沙班中的基因毒性杂质
,3-(2H)-二酮和5-氯噻吩-2-碳酰氯为原料合成利伐沙班[6]。这三个起始物料均含有基因毒性警示结构,具有潜在的基因毒性[7],它们及其副反应产物可能残留于利伐沙班。目前对于4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮及其副产物杂质、5-氯噻吩-2-碳酰氯及其副产物杂质、2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3-(2H)-二酮的研究均已有报道[8-14],但未见2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3-(2H)-二酮副产物杂质
中南药学 2023年5期2023-06-07
- α-二羰基结构的构建及应用
代丙酮、β或γ-二酮、γ-酮酸、取代乙酸、脂环羧酸等各种化合物,有关β-二羰基基团的反应是有机化学教材中的重要内容[2]。而与其结构类似的α-二羰基化合物由于两个羰基碳直接相连而表现出不同的化学性质和用途。它们能发生多种光化学反应[3-5],特别是两个羰基碳之间的碳碳键可以在光照下裂解生成酰基自由基的特点,使α-二羰基化合物能够通过自由基机理引发丙烯酸酯类化合物的聚合反应[6]。本文在此基础上,介绍了几种合成α-二酮类化合物的方法和相关应用,以期在教学过程
大学化学 2023年2期2023-03-21
- Copper(II)-mediated cascade cyanomethylation of arylacrylamides to access cyano substituted quinoline-2,4-diones
的喹啉-2,4-二酮Recently,the methodologies of introducing difluoromethyl group[16]and methyl group[17]into quinoline-2,4-diones via oxidative difunctionalization ofo-cyanoarylacrylamides under visible light irradiation were reported(Fig
中南民族大学学报(自然科学版) 2022年6期2022-11-02
- 苯炔与β-二酮硫醚参与的氧杂-[2,3]-σ重排反应研究
,继续探索用β-二酮硫醚替代苄基硫醚与苯炔的反应研究。实验结果表明,β-二酮硫醚与苯炔并没有如预期发生[1,2]-Stevens类型的重排反应得到多取代β-酮硫醚化合物,而是经过一种新的氧杂-[2,3]-σ重排反应过程,最终生成高度官能团化的烯醇硫醚产物(图1)。值得注意的是,该重排反应涉及并不常见的羰基极性反转过程[23]。首先,原位生成的苯炔与β-二酮硫醚反应得到硫叶立德中间体,随后该中间体通过分子内电子转移完成氧杂-[2,3]-σ重排反应过程。图1
化学研究 2022年4期2022-08-31
- 3-苯基-2,3-二氢-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮的合成研究*
]吲哚-4,9-二酮衍生物的文献报道较少,其中,2013年,Sun等[12]报道用铜(II)催化萘醌与β-烯胺酮反应,合成了苯并[f]吲哚-4,9-二酮,反应过程中铜(II)盐作为Lewis酸和氧化催化剂。2020年,Christodoulou等[13]报道以含有1,4-萘醌基团的4,4-二取代的4H-异恶唑-5-酮在铑催化剂存在下经过脱羧开环/闭环反应转化成苯并[f]吲哚-4,9-二酮。目前,苯并[f]吲哚-4,9-二酮衍生物的种类还是比较少,因此,继续
化学工程师 2022年7期2022-08-02
- DDQ/HNO3/O2催化的1,3-二芳基丙烯和1,3-二羰基化合物的交叉脱氢偶联反应研究
基丙烷-1,3-二酮Ⅰa和1,3-二苯基丙烯Ⅱa作为模型底物,分别考察了溶剂、温度和DDQ用量对反应的影响。1,3-二苯基丙烷-1,3-二酮和1,3-二苯基丙烯的偶联反应为首先,选择1,3-二苯基丙烷-1,3-二酮Ⅰa和1,3-二苯基丙烯Ⅱa为底物,1,2-二氯乙烷(DCE)为溶剂,DDQ为催化剂,HNO3为添加剂,连通氧气球,室温反应。反应4 h,以37%的收率得到了目标产物Ⅲa(表1,序号1)。接下来对不同的溶剂进行筛选(表1,序号2~8),发现以氯仿
浙江工业大学学报 2022年3期2022-06-01
- 不同品种小麦穗部蜡质成分分析
β-和OH-β-二酮[14-16].蜡质组分在小麦不同器官是不同的,小麦叶片表皮蜡质主要组分是初级醇,叶鞘和茎表皮蜡质主要组分是β-二酮[17-18].β-二酮主要为正三十一烷-14、16-二酮,由于β-二酮的存在,许多现代小麦品种表现出白霜状蜡质外观.虽然有关小麦表皮蜡质组成的研究已经较多,但大多数研究关注于小麦的叶片,对穗部的研究较少.小麦穗部作为重要的光合器官,对产量有直接贡献,目前尚不清楚不同品种小麦穗部表皮蜡质组成的差异.因此,为了了解小麦穗部表
河南科学 2022年4期2022-05-26
- 1-肉桂酰基吡咯烷-2.5-二酮类物质的制备及应用
吡咯烷-2.5-二酮(1a,图1)为α,β-不饱和酰亚胺物质,可作为迈克尔受体参与迈克尔加成的串联环化反应(Michael-Initiated Ring Closing reaction)构建含有羰基的杂环结构。杜大明教授课题组以1-肉桂酰基吡咯烷-2.5-二酮类物质为受体,1.3-二酮类物质为供体,发生(3+3)的串联环化反应,成功构建了二氢吡喃酮骨架,收率高达97%[1]。之后,他们又以3-羟基吲哚酮为供体,与1-肉桂酰基吡咯烷-2.5-二酮发生迈克尔
四川化工 2022年2期2022-05-16
- HPLC法测定5-氟-1H-吲哚-2,3-二酮中的有关物质
-吲哚-2,3-二酮是苹果酸舒尼替尼的合成起始物料[1-2],目前尚未有产品中有关物质的检测方法的报道[3-4],因此本研究采用HPLC,建立了苹果酸舒尼替尼合成起始物料5-氟-1H-吲哚-2,3-二酮的有关物质的检测方法,以期为这一产品的质量控制提供新的方法。1 仪器与药剂1.1 仪器Thermo U3000高效液相色谱仪,Mettler XS105电子分析天平。1.2 药剂供试品(上海瀚鸿,批号BH-B71291-180201),杂质A对照品(南京华威
化工技术与开发 2021年9期2021-10-07
- 芍药二酮对糖尿病视网膜病变大鼠血管损伤及NLRP3活性的影响
研究的热点。芍药二酮是一种从芍药根中分离得到的新萜类化合物[5],其具有抑制人单核细胞白细胞介素-1β(IL-1β)、环氧合酶(CO)、血栓烷A合成酶(TX)和5-脂氧合酶(LO)活性的作用[6]。近几年有研究发现,芍药二酮减轻了氧化应激和炎症介导的血管和肝脏疾病[7],而炎症在DR发病机制中起着关键的作用[8]。因此,提示芍药二酮可能对DR具有治疗作用。本研究旨在探索芍药二酮对链脲佐菌素诱导的糖尿病视网膜病变的治疗效果和可能的作用机制,尤其是对视网膜血管
实用药物与临床 2021年7期2021-08-02
- 环糊精促进Burkholderia cepacia 转化胆固醇生成胆甾-4-烯-3,6-二酮
二烯-3,17-二酮(ADD)[6];利用Rhodococcussp.将胆固醇转化为胆甾-4-烯-3-酮[7]。除上述衍生物外,胆固醇还可被微生物转化为胆甾-4-烯-3,6-二酮[8]。胆甾-4-烯-3,6-二酮可应用于制备治疗或预防神经元损伤药物[9],亦可用于制造脂质代谢改善剂、饮食品和动物饲料[10],比胆甾-4-烯-3-酮具有更高的医药用价值。胆甾-4-烯-3,6-二酮可通过化学方法合成[11],但化学合成法需使用大量强氧化剂且反应条件剧烈,也可通
食品与生物技术学报 2021年7期2021-07-28
- 薄荷基β-二酮铁的合成及其在偶联反应中的应用研究
应生成薄荷基β-二酮,并在甲醇钠的作用下与三氯化铁反应得到薄荷基β-二酮铁配合物.通过核磁共振和红外光谱对部分中间产物和最终产物进行表征,并将薄荷基β-二酮铁配合物作为催化剂,加入苯基溴化镁和2-溴丁烷的偶联反应,考察其在偶联反应中的催化效果.1 实验部分1.1 主要仪器与试剂核磁共振仪(NMR,BRUKER AV-400,溶剂CDC13,内标TMS);气质联用仪(AGILENT 5975 GC);质谱仪(AB SCIEX TRIPLETOF 4600).
湖南城市学院学报(自然科学版) 2021年3期2021-06-07
- 莪术二酮对人宫颈癌Hela细胞增殖、凋亡和侵袭作用的研究
炎等功效。 莪术二酮,又名姜黄二酮 、莪二酮,是莪术的主要有效成分之一,具有明显抗血栓、抗感染镇痛,神经保护等作用[3]。近年研究表明,莪术二酮还具有抗肿瘤作用,对乳腺癌、肝癌、肾癌等具有一定的抑制作用,能够抑制肿瘤细胞的生长[4-5],但是对宫颈癌细胞增殖的影响及凋亡和侵袭等方面还未见报道。本研究以Hela细胞株为研究模型,探讨莪术二酮对宫颈癌的抑制作用,初步探讨其抗肿瘤的作用机制,为进一步研究莪术二酮抗肿瘤作用提供实验和理论依据。1 材料与方法1.1药
吉林医学 2021年5期2021-05-14
- 基于7-异戊二烯色氨酸合成酶催化合成C-7异戊烯化的吲哚二酮哌嗪生物碱
成的异戊烯基吲哚二酮哌嗪生物碱[3],其生物活性最特别,发现具有多种生物学和药理活性,如抗真菌、抗细菌、抗病毒、抗寄生虫、抗炎、抗肿瘤、化学预防、雌激素和抗雌激素活性等[4-5]。在真菌细胞内,异戊烯基吲哚二酮哌嗪生物碱是经异戊二烯色氨酸合成酶催化而代谢合成。异戊二烯色氨酸合成酶(Dimethylallyl tryptophan synthase,DMATS)仅接受必需的二甲基烯丙基二磷酸酯(Dimethylallyl diphosphate,DMAPP)
西北农业学报 2021年3期2021-04-26
- 高效液相色谱法测定苦木注射液中7种生物碱含量*
铁屎米-5,6-二酮(d),3-甲基-4-甲氧基-铁屎米-5,6-二酮(e),4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮(f),4,5-二甲氧基-铁屎米酮(g)由广州中医药大学新药开发研究中心从苦木[Picrasmaquassioides(D.Don)Benn.]的茎中分离得到,并经四大光谱确定结构式,HPLC归一法测定纯度>98%,可供对照用,化学结构式见图1。苦木注射液由青峰药业有限公司提供。甲醇为色谱纯(Merck公司),水为重蒸水,其余试剂均为分析纯。图1 7个
医药导报 2021年4期2021-04-06
- 2-亚苄基-1氢-茚-1,3(2氢)-二酮的合成与表征
:以1,3-茚满二酮为原料,与芳醛发生缩合反应,加热回流条件下,经后处理得到系列固体产物2-亚苄基-1氢-茚-1,3(2氢)-二酮类化合物。共合成了10个化合物,产率达57%~90%,所有产物利用1H NMR、13C NMR、MS进行结构表征。关 键 词:1,3-茚满二酮;2-亚苄基-1氢-茚-1,3(2氢)-二酮;合成;表征中图分类号:O624 文献标识码: A 文章编号: 1671-0460(2020)04-0522-03
当代化工 2020年4期2020-08-24
- 来那度胺合成工艺研究
)-2,6-哌啶二酮,是由美国Celgene公司研发,2006 年1月美国FDA获批上市的新型免疫调节剂。临床主要用于治疗炎性疾病[1]、5q 缺失(第5对染色体长臂的间隙基因缺失)的骨髓增生异常综合征(MDS) 亚型及多发性骨髓癌[2-3]。来那度胺的合成路线主要有2种。合成路线一[4-5](如式1所示):以2-甲基-3-硝基苯甲酸(Ⅵ)为原料经酯化、苄基化得中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(Ⅲ),以N-甲基-谷氨酰胺(Ⅷ)为原料内缩合为3-(N-甲
化工时刊 2020年6期2020-08-14
- 探索姜黄二酮和月桂酸共同靶基因BDKRB2在前列腺癌中的治疗意义
效应[4]。姜黄二酮是姜黄中提取的化合物,在乳腺癌的治疗中已得到有效应用[5]。介于肿瘤发病因素复杂等原因,目前联合用药优于单药效果基本已成为共识。本研究联合分析月桂酸和姜黄二酮,探索前列腺癌中新型有效的治疗靶点。应用BATMAN-TCM(a Bioinformatics Analysis Tool for Molecular mechANism of Traditional Chinese Medicine)数据库分别预测月桂酸和姜黄二酮作用的靶蛋白,然
实用药物与临床 2020年5期2020-06-08
- 产地鲜切加工片姜黄HPLC指纹图谱分析及4个成分含量测定
成有莪术醇、莪术二酮、莪术酮、β-榄香烯,吉马酮、呋喃二烯等[3]。具有抗肿瘤[4]、抗炎[5]、抗血栓[6]、抗病毒[7]、抗菌[8]、保肝[9]、增强免疫系统等药理作用。对于片姜黄,由于现代有关著作记载的不一和变化,给教学、科研以及临床用药造成诸多困惑。1963年版《中国药典》记载片姜黄为“姜科Zingiberaceae植物郁金CurcumaaromaticaSalish.的干燥地下根状茎”;1985年版《中国药典》称“为莪术的纵切片”;1990-20
亚太传统医药 2020年2期2020-05-13
- 三取代靛红衍生物的合成及其对肿瘤细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响
7)靛红又名吲哚二酮(isatin,见图1),是一种广泛存在于自然界中的氮杂环类生物碱,具有良好的生物活性.近年来研究[1-4]发现,靛红作为天然治疗癌症的先导化合物对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用,同时其对正常细胞不产生作用,这有效降低了抗肿瘤药物的毒副作用.靛红衍生物不仅具有靛红的生物学特性,而且既传承了传统中药的优点又克服了现有抗癌药物损害正常细胞的缺点,其中一些衍生物已经成功用于治疗癌症.本课题组前期研究[5-7]发现了靛红1 位、5 位是关键活性位
天津科技大学学报 2019年6期2019-12-21
- 对PVC热稳定剂性能递变规律与作用机理的新认识
1.2.1 β-二酮金属盐β-二酮是一类重要的双齿配位剂,可发生酮式-烯醇式互变异构转化,并与金属离子形成螯合物型有机酸盐[如反应式(1)]。三种代表性β-二酮 [结构如式 (Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)]的 Mg、Ca、Sr、Ba、Zn、Cd 盐所稳定 PVC 的热稳定性见表2~表4[13]。1.2.1.1 随金属离子的递变HDBM 的 Mg、Ca、Sr、Ba、Zn、Cd 盐对 PVC 的热稳定性能见表2。表2 二苯甲酰甲烷金属盐稳定PVC的热稳定性Tab.2
塑料助剂 2019年2期2019-06-11
- 1,4-萘醌与2-氨基吡啶的环合反应研究
]吡啶-5,6-二酮在抗MCF-70乳腺癌方面表现出很好的生物活性[4],而且常应用于光电领域[5-6],近年来一直受到化学家的广泛关注。由于1,4-萘醌与2-氨基吡啶有较高的反应活性,导致1,4-萘醌与2-氨基吡啶在反应体系中会生成2-(2-吡啶氨基)-1,4-萘醌、萘并[1′,2′:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-5,6-二酮以及萘并[2′,3′:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-6,11-二酮等产物。萘并[1′,2′:4,5]咪唑并[1,2-a]吡
浙江工业大学学报 2019年3期2019-05-13
- 二苯乙二酮-2,4-二硝基苯腙合成
硝基苯肼和二苯乙二酮为原料合成二苯乙二酮-2,4-二硝基苯腙的合成条件的研究还未见报道。本文将以2,4-二硝基苯肼和二苯乙二酮为原料,研究二苯乙二酮-2,4-二硝基苯腙的合成最佳的工艺条件,为腙类物质的合成提供理论依据。1 试验方法1.1 试验试剂二苯乙二酮(自制);无水乙醇(分析纯,天津恒兴化学试剂制造有限公司);浓硫酸(分析纯,天津致远化学试剂有限公司);氯仿(分析纯,天津恒兴化学试剂制造有限公司);丙酮(分析纯,天津恒兴化学试剂制造有限公司);2.4
吉林农业科技学院学报 2018年4期2019-01-11
- 基于β-二酮和四甲基咪唑鎓配体的Dyバ配合物的合成、结构和磁学性质
葛景园 陈忠研 马建平 黄 帅 杜 佳 王海欧 苏昆朋 王海英*,(1杭州电子科技大学材料与环境工程学院,杭州 310018)(2南京大学化学化工学院,配位化学国家重点实验室,南京 210023)(3山东师范大学化学化工与材料科学学院,济南 250014)0 IntroductionThe coordination complexes consisting of anisotropic metal ions and organic ligands have
无机化学学报 2018年9期2018-09-03
- 莪术单煎及与三棱合煎后挥发油中有效成分煎出率的比较研究Δ
种有效成分(莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯)的含量,并对各成分的煎出率进行比较。结果:与莪术单煎比较,合煎后挥发油中莪术二酮、莪术醇、吉马酮的煎出量差异具有统计学意义(P<0.05),β-榄香烯的煎出率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:莪术与三棱配伍合煎后可有效增加其挥发油中有效成分莪术二酮、莪术醇和吉马酮的溶出,推测此可能为二者配伍后药效增强的原因。莪术;三棱;合煎;配伍;高效液相色谱法;煎出率血瘀是肿瘤发病的重要病因、病理机制或结果,活血化
中国药房 2017年22期2017-09-03
- 不同小麦品种(系)穗部表皮蜡质的成分及含量分析
合物,其中主要为二酮,其次为烷烃、脂肪醇,还有少量的脂肪酸和醛。不同小麦品种(系)穗部蜡质在成分上并无明显差别,但蜡质总量和各组分含量差异明显。16个表皮具有白霜状的小麦品种(系)穗部表皮蜡质总量远高于无白霜小麦品种(中国春),白霜状小麦品种(系)穗部蜡质中二酮约占81.03%,而中国春穗部蜡质中二酮和烷烃的比例相当,分别占总蜡质的38.36%和38.14%;β-二酮在所有小麦品种(系)的穗部蜡质中都存在,但β-二酮衍生物羟基β-二酮仅存在于有白霜的小麦品
麦类作物学报 2017年3期2017-04-24
- 莪术二酮转化为莪术醇的方法优化
01203)莪术二酮转化为莪术醇的方法优化周 阳1, 2,陈 平1,雷 敏2,胡立宏2(1.武汉轻工大学 生物与制药工程学院,湖北 武汉430023;2.中国科学院上海药物研究所 中药现代化中心,上海 201203)本文对莪术二酮转化为莪术醇的方法进行了系统优化研究,采用HPLC外标法测定不同反应条件下莪术醇的产率,考察溶剂、温度、时间、底物浓度对反应产率的影响。实验发现以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,加热回流7 h,莪术二酮浓度为20 mg.mL-1时莪术
武汉轻工大学学报 2017年1期2017-04-11
- 类Salen和β-二酮稀土配合物的晶体结构和荧光性质
Salen和β-二酮稀土配合物的晶体结构和荧光性质邹晓艳1,2马慧媛*,1庞海军1张凤鸣1李光明*,2(1哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,哈尔滨150080)(2黑龙江大学化学化工与材料学院,哈尔滨150080)通过1,3-苯二胺缩邻香兰素和Ln(acac)3·H2O(Ln=Ce,Eu)反应,合成了2种双核稀土配合物[Ce2L(acac)4(CH3OH)]2·2CH2Cl2(1)和[Eu2L(acac)4(CH3OH)]2·2CH2Cl2(2)。X射线单
无机化学学报 2016年9期2016-12-15
- 两个基于β-二酮席夫碱配体构筑的银配合物的合成、晶体结构和荧光性质
4)两个基于β-二酮席夫碱配体构筑的银配合物的合成、晶体结构和荧光性质张奇龙*徐红冯广卫黄亚励 (贵州医科大学化学教研室,贵阳550004)在常温的条件下,分别将2个双β-二酮席夫碱配体与银盐进行配位反应得到2个银配合物,{[Ag(L1)](SbF6)}n(1)和[Ag2(L2)2] (BF4)2(2)(L1=1,3-bis(4-methylamino-pentan-2-one)phenyl,L2=1,3-bis(3-methylamino-1-pheny
无机化学学报 2016年8期2016-12-06
- 含五氟苯的噻吩并吡咯二酮-苯并二噻吩共轭聚合物的合成及其性能
氟苯的噻吩并吡咯二酮-苯并二噻吩共轭聚合物的合成及其性能黄燕春, 周铭露, 王淑惠, 陈惠敏, 李萍萍, 王文*(福建师范大学 材料科学与工程学院 福建省高分子材料重点实验室,福建 福州350007)以3,4-噻吩二甲酸和五氟苯胺为起始原料,经酰化、缩合和NBS溴代反应制得2,5-二溴-5-五氟苯基噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮(2); 2经两步反应制得2-溴-2,5-二噻吩-5-五氟苯基噻吩[3,4-c]吡咯-4,6-二酮(4);以苯并二噻吩衍生物
合成化学 2016年8期2016-09-08
- 1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮的合成及性质研究
菲罗啉-5,6-二酮的合成及性质研究徐存进,周文君(杭州师范大学材料与化学化工学院,浙江 杭州310036)合成了1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮, 利用IR, UV,1H NMR, MS和元素分析确认其结构,测定了1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮的低温磷光光谱.实验结果表明:1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮对紫外光有较强的吸收能力,其三重态能级约为18620 cm-1,明显高于Eu3+离子的受激发态能级,因此可预测1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮可有效敏
杭州师范大学学报(自然科学版) 2016年2期2016-05-05
- 二苯甲酰甲烷Eu(III)配合物的合成及光谱性能
成了一种新的β-二酮稀土配合物,通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、差热分析等手段对其配合物进行了结构表征,得到了二苯甲酰甲烷Eu(III)配合物的结构,该法丰富了二苯甲酰甲烷稀土配合物的种类,为制备具有优良发光性能的稀土配合物提供了重要的研究目标。关键词:二苯甲酰甲烷;β-二酮;稀土配合物;光谱性能有机配体与稀土离子形成的配合物,已成为当前生物、医学、光、电、磁等方面科学研究的重要内容[1-5]。β-二酮结构中存在酮式和烯醇式两种互变结构。在其烯醇式结构中
绥化学院学报 2016年3期2016-03-23
- 17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-17-戊酸酯的合成
-烯-3,20-二酮-17-戊酸酯的合成吴庆安1,2, 吴红卫1*, 柏挺2(1. 浙江工业大学 化学工程学院,浙江 杭州310014; 2. 上海新华联制药有限公司,上海201400)摘要:以雄烯二酮为起始原料,经加成、硅醚化、环加成-质子脱硅基化及置换等7步反应合成了氢化可的松的中间体——17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-17-戊酸酯,总收率75%,纯度>96%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。关键词:雄烯二酮; 氢化可的松中间
合成化学 2016年1期2016-02-25
- β -二酮与溶液中Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Cr(Ⅱ)的配位反应研究
56011)β-二酮与溶液中Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Cr(Ⅱ)的配位反应研究郑璇(凯里学院化学与材料工程学院,贵州凯里556011)摘要:以1-(3-吡啶基)丁烷-1,3-二酮即β -二酮为配体,在室温下将其与金属Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Cr(Ⅱ)在乙醇溶液中进行配位反应,采用UV-Vis光谱方法,测定了β -二酮(L)与这三种金属离子的配位比和平衡常数.结果表明,在β -二酮(L)的乙醇溶液中分别加入三种金属离子后,紫外吸收曲线发生红移,β -二酮(L)
西北师范大学学报(自然科学版) 2015年6期2016-01-19
- 2,5-二酮哌嗪衍生物的一锅法合成及其细胞毒活性*
49)2,5-二酮哌嗪衍生物的一锅法合成及其细胞毒活性*李晋昇1,2,廖升荣1,汤勇1,2,刘永宏1 (1.中国科学院南海海洋研究所,广东广州510301; 2.中国科学院大学,北京100049)摘要:以DMF为溶剂,Cs2CO3为碱,N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪,芳醛和卤代烷经一锅法合成了10个2,5-二酮哌嗪类衍生物(4a~4j,其中4c,4f和4i为新化合物),收率54.2%~75.7%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证
合成化学 2015年12期2016-01-17
- 一种方便快捷的检测Ca2+的光化学传感器
-吲哚-1,3-二酮。检测浓度下探针在DMF溶剂中为近乎无色,当体系中存在Ca2+时变为粉红色,可以方便快捷的通过裸眼实现对Ca2+的识别。传感器;紫外可见光谱;Ca2+1 引言钙是人体中不可缺少的重要元素,钙离子作为许多金属酶和蛋白的结构辅因子,具有电子传递、清除体内超氧负离子和运载氧的作用[1]。生命体系中存在大量的钙调蛋白,自然环境中也存在大量含钙矿物质。同时钙离子在维持细胞运动收缩体系与细胞形状[2-3],糖原的代谢,神经递质的合成与释放[4],细
长治学院学报 2015年5期2015-12-16
- 吲哚-2,3-二酮衍生物抗病毒活性研究进展
)吲哚-2,3-二酮是一种广泛存在于天然产物中结构较为简单的生物碱,在伞形科植物当归、十字花科植物菘蓝(俗称Chinese woad)、草大青的根和爵床科植物马蓝的根、茎中都有发现,也是著名中药青黛中的一种重要成份[1-3].此外,其在人体器官、体液,尤其在脑内海马等部位有较多分布[4-6].吲哚-2,3-二酮及其衍生物具有多种生物活性,对其在抗肿瘤、抗病毒、神经保护等方面的活性进行研究非常有意义[7-9].吲哚-2,3-二酮由于其结构简单,目前可以采用苯
化学研究 2015年3期2015-11-27
- 5-硝基-2,3-吲哚二酮的合成
基-2,3-吲哚二酮的合成潘海龙 黄生建*(上虞盛晖化工股份有限公司,浙江 上虞 312369)本文研究了5-硝基-2,3-吲哚二酮合成的工艺,以水合三氯乙醛等为原料,经胺的烷基化、环合、硝化反应得到产品,并且进行了初步的优化,总收率达到73.6%。该工艺成本低,条件温和,操作简单,适合工业化生产。三氯乙醛 5-硝基-2,3-吲哚二酮 合成5-硝基-2,3-吲哚二酮又名5-硝基靛红,为亮黄色固体,它是一种合成抗菌、抗病毒药物重要中间体。同时5-硝基-2,3
江西化工 2015年5期2015-07-21
- 大空间位阻的2,9-双噻吩-1,10-菲咯啉-5,6-二酮铜(Ⅱ)配合物
菲咯啉-5,6-二酮铜(Ⅱ)配合物金超1王银歌1钱惠芬*,1,2黄伟*,2(1南京工业大学理学院,南京210009)(2南京大学化学化工学院,南京微结构国家实验室,配位化学国家重点实验室,南京210093)基于1,10-菲咯啉-5,6-二酮2,9位双噻吩的扩展策略,设计合成了2个化合物1和2。有趣的是,在大位阻双齿螯合配体2的配位化学研究中发现,只有铜(Ⅱ)离子生成了稳定的配合物3·H2O。此外,对2,2·CHCl3和3·H2O的X-射线单晶结构研究表明,
无机化学学报 2015年2期2015-04-01
- 吲哚-2,3-二酮对肿瘤坏死因子α所致大鼠主动脉平滑肌A7r5细胞增殖的影响Δ
。吲哚-2,3-二酮的化学结构明确,生物活性广泛。本课题组前期研究表明,其具有抗炎和抗动脉粥样硬化的作用[4-6]。本研究采用大鼠主动脉平滑肌细胞A7r5,观察吲哚-2,3-二酮对TNF-α所致A7r5 细胞增殖和细胞周期的影响,初步探讨吲哚-2,3-二酮对动脉粥样硬化炎性反应的作用机制,为其临床应用提供参考。1 材料1.1 仪器BB5060UV 型CO2培养箱(德国赫利公司);SW-CJ-40 型超净工作台(上海苏净实业有限公司);CKX41 型倒置显微
中国药房 2015年4期2015-03-09
- 无溶剂条件下新型N-羟乙基-9-取代十氢吖啶-1,8-二酮衍生物的合成
将羟乙基引入吖啶二酮的氮原子上,合成了一系列新型的吖啶二酮衍生物,收率29%~83%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。并对其反应机理进行推测。芳醛;达米酮;乙醇胺;吖啶二酮;“一锅法”;无溶剂合成1,4-二氢吡啶(DHP)类化合物可用于治疗心率不调[1],是一类重要的钙离子通道阻滞剂[2-4]。在DHP上引入不同的取代基或杂原子可制得不同生物活性物质。已经证实在DHP环上稍作修饰便会带来不同的药理作用[5]。多氢吖啶衍生物含有1,4-
合成化学 2014年1期2014-08-05
- GC-MS法分析有氧和充氮加热条件下吉马酮和莪术二酮的化学变化
的药材)中的莪术二酮和吉马酮的量明显高于加工温莪术及贮藏一年的陈品温莪术[3-4]。吉马酮[5]、莪术二酮[6]均为倍半萜类物质,吉马酮熔点为56~57 ℃,莪术二酮熔点为61.5~62 ℃,均为熔点较低的化合物。已经有报道证明:吉马酮具有抗肿瘤作用[7],且在高温条件下能转变为β-榄烯酮[8]。莪术二酮具有抗血栓形成作用和抗凝血作用[9],可以抑制Caco-2细胞的CYP3A4酶[10],微生物转化方面的研究已表明利用黑曲霉素(Aspergillusni
中成药 2014年4期2014-04-01
- 莪术挥发油中莪术二酮、吉马酮在大鼠体内的药动学研究
期研究表明,莪术二酮和吉马酮是莪术油中含量较高的主要有效成分,文献报道其具有良好的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗血栓和镇痛抗炎的作用[8-9],常作为莪术药材及莪术油质量控制的指标性成分。但目前未见有同时测定大鼠血浆中莪术二酮和吉马酮含量的方法并进行药动学研究的报道,因此本研究选择莪术二酮和吉马酮为对象,建立了HPLC同时测定大鼠血浆中莪术二酮、吉马酮的方法,并通过单次灌胃给予莪术挥发油乳剂后,研究了莪术二酮、吉马酮在清醒大鼠体内的药动学特征,为莪术的临床安全应
中成药 2013年12期2013-11-01
- 黑根霉RN-M246催化雄甾-4-烯-3,17-二酮的11α-羟基化反应
-烯-3,17-二酮是制造甾体激素类药物的关键中间体,在其甾体母核上引入羟基,可使其抗炎活性大大增强。经转化获得的11α-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮是制备用于治疗高血压及充血性心力衰竭的新型药物的关键中间体,临床疗效优于同类药物[3-4]。目前,关于微生物法转化甾体药物的新菌种及新技术研究发展态势良好。国内外研究工作主要集中在甾醇制备雄甾-4-烯-3,17-二酮,以及运用赭曲霉及绿僵菌等菌种催化黄体酮,关于黑根霉催化合成11α-羟基雄甾-4-烯-3,
大连工业大学学报 2013年4期2013-09-19
- 新型对叔丁基杯[4]芳烃1,3-二酮衍生物的合成*
为止,将1,3-二酮结构片段连接到杯[4]芳烃上还未见文献报道。本文以对叔丁苯酚(1)为原料,经聚合反应得对叔丁基杯[4]芳烃(2);在碳酸钾和乙腈体系中,2与氯乙酸乙酯经醚化反应得对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二乙酸乙酯(3);利用氢化钠夺取苯乙酮中乙酰基上的α-H形成的碳负离子进攻3的酯羰基从而构建1,3-二酮结构,合成了1个新型的对叔丁基杯[4]芳烃1,3-二酮衍生物(4,Scheme 1),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。Schem
合成化学 2013年4期2013-09-01
- 新型双核三氯桥二价β-二亚胺基镱氯配合物的合成及其晶体结构*
3)近年来,β-二酮亚胺基作为一类茂基阴离子的替代物,在主族和过渡金属配合物以及稀土金属有机化学中显示出较大的应用价值,并且已经合成了一系列的单-β-二酮亚胺基稀土金属配合物[1],均配型的三-β-二酮亚胺基稀土金属配合物[2]及二-β-二酮亚胺基稀土金属配合物[3],他们在催化一些极性和非极性单体的聚合反应以及有机小分子反应上表现出良好的催化活性。研究发现,β-二酮亚胺基稀土配合物的反应性能受到中心金属离子半径和配体空间效应的影响,其催化活性可以改变[2
合成化学 2013年5期2013-03-26
- 吲哚-2,3-二酮抗菌作用研究
。吲哚-2,3-二酮(靛红,isatin,ISA)是来自于龙虾并维持其生存所必需的一种天然海洋活性物质[2],现已证明它也是存在于海洋生物、中药青黛和人体内的天然活性物质,为成分单一的橙红色有机天然物质,化学结构明确,单体已可合成。实验研究已表明,ISA有抗炎[3]、抗病毒[4]、抗肿瘤[5]、免疫增强[6]等作用,但未见ISA在抗菌作用方面的报道,本研究通过吲哚-2,3-二酮的体内外抗菌实验,研究ISA的抗菌作用。1 材料与方法1.1 试剂和仪器金黄色葡
山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报 2013年2期2013-01-10
- 1,10-邻菲咯啉-5,6-二酮铁(Ⅱ)配合物的合成、结构及与DNA相互作用的研究
菲咯啉-5,6-二酮铁(Ⅱ)配合物的合成、结构及与DNA相互作用的研究赵海燕*,1马晶军2杨芙丽3(1河北科技大学理学院,石家庄 050018)(2河北农业大学理学院,保定 070001)(3河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系,石家庄 050026)在乙腈体系中合成了Fe(Ⅱ)的配合物[Fe(phon)3](ClO3)2·2CH3CN(phon=1,10-邻菲咯啉-5,6-二酮)。X-射线衍射单晶结构表明:配合物[Fe(phon)3](ClO3)2·
无机化学学报 2012年11期2012-09-09
- 高位阻β-二酮和LIX 84混合萃取剂从氨性溶液中萃取铜
83)高位阻β-二酮和LIX 84混合萃取剂从氨性溶液中萃取铜向延鸿, 尹周澜, 冉 盈, 胡慧萍, 陈启元(中南大学 化学化工学院,长沙 410083)以Cu2+-NH3-Cl--H2O氨性溶液为被萃水相,研究高位阻β-二酮和LIX 84混合萃取剂对铜的萃取。考察混合萃取剂β-二酮和LIX 84总浓度及相对含量、被萃水相pH值及总氨浓度和相比等因素对铜萃取的影响。结果表明,最优萃取条件如下:β-二酮与LIX 84的体积比为1:1,萃取剂浓度为20 %,水
中国有色金属学报 2011年5期2011-11-24
- 吗啉-2,5-二酮的合成研究
)吗啉-2,5-二酮的合成研究周得才(中北大学化工与环境学院,山西太原030051)以甘氨酸和溴乙酰溴为原料合成了吗啉-2,5-二酮。产物用FTIR谱、1H-NMR谱进行结构表征。通过考察酰化反应中体系pH和环化反应中反应物滴加速度对反应产率的影响,确定了pH为7.5,滴加速度为0.007mol/h为较佳的合成条件。通过对合成工艺的改进,使得反应总产率达到了26%以上。甘氨酸,溴乙酰溴,吗啉-2,5-二酮1 实验部分1.1 试剂与仪器试剂:甘氨酸,分析纯,
天津化工 2011年2期2011-10-13
- 吲哚-2,3-二酮抗阴道炎研究*
)吲哚-2,3-二酮是来自于龙虾并维持其生存所必需的一种天然海洋活性物质,现已证明也是存在于海洋生物、中药青黛和人体内的天然活性物质[1]。吲哚-2,3-二酮是成分单一的紫红色有机天然物质,化学结构明确,其单体己可合成。研究表明,作为一种结构明确的天然海洋活性物质,吲哚-2,3-二酮具有抗病毒[2,3]、抗真菌[4]、抗肿瘤[5]、抗炎和免疫调节作用[6]且毒性较小[7],阴道炎是妇科常见病,白色念珠菌也是感染源之一,为开发其新的药用价值,对吲哚-2,3-
山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报 2011年11期2011-01-24
- 4-正丁基-3,4-二氢-1H-噻吩并[2,3-e][1,4]-二氮杂卓-2,5-二酮的合成
氮杂卓-2,5-二酮的合成苏杭,何西平,张丽,卢翠芬,杨桂春(湖北大学化学化工学院,湖北 武汉430062)以氰基乙酸乙酯为起始原料,经4步反应得到目标化合物4-正丁基-3,4-二氢-1H-噻吩并[2,3-e][1,4]-二氮杂卓-2,5-二酮,反应条件温和,后处理简单.经红外、核磁分析,所得数据与其结构相吻合.噻吩;二氮杂卓;合成二氮杂卓化合物具有二氮杂七元环结构,显示出重要的药理学活性,如抗癫痫、镇静催眠、抑制逆转录酶及抗HIV等[1],自19世纪被发
湖北大学学报(自然科学版) 2011年4期2011-01-06
- 无溶剂条件下5,6-二不同取代-2,3-吡啶二酮的合成
代-2,3-吡啶二酮,反应如图1所示.图1 5,6-二不同取代-2,3-吡啶二酮的合成Fig.1 Synthesis of 5,6-disubstituted 2,3-pyridinediones1 实验部分1.1 仪器和试剂XT-4型显微熔点仪(温度计未校正);PE-2000型傅里叶变换红外光谱仪(KBr压片);Bruker ESQUIRE型质谱仪(ESI);Bruker AV-II 500MHz核磁共振光谱仪(CDCl3作溶剂,TMS为内标);Perk
华中师范大学学报(自然科学版) 2011年3期2011-01-02
- 三氯化铟催化合成β-二酮亚胺
41000)β-二酮亚胺配体因具有较强的配位能力、可调的立体和电子效应,以及多样的配位方式赢得了人们的广泛关注[1,2]。其与过渡金属、主族金属以及镧系金属反应生成金属配合物,具有独特的光、电、磁特性,抑菌、抗癌、抗病毒及调节植物生长、抑制超氧离子自由基等生物生理功能,金属络合剂,离子萃取等分析化学性能[3,4]。Warren等[5]以Ni(Ⅰ)为前驱体合成了β-二酮亚胺-镍的亚硝酰基配合物;Smith等[6]通过β-二酮亚胺-铁氢化物打开氮-氮双键;Wa
合成化学 2010年2期2010-11-26
- 新型富勒烯-吖啶二酮衍生物的合成*
[1~6]。吖啶二酮作为激光染料[7]具有双重发色结构,在基态和激发态都既可以作为电子接受体也可作为电子给予体[8~10];在光聚合反应中作光敏剂和光引发剂也具有潜在的应用价值[11]。本文将吖啶二酮结构引入富勒烯以期获得具有独特光学性能的新化合物。富勒烯经环加成、水解、酯化三步反应成功地合成了新的富勒烯-吖啶二酮衍生物(5, Scheme 1),其结构经UV,1H NMR,13C NMR, IR和MS表征。1 实验部分1.1 仪器与试剂Bruker公司A
合成化学 2010年6期2010-11-26
- 1,2-二酮类化合物的合成研究进展
014)1,2-二酮类化合物的合成研究进展庄丹闻 崔冬梅(浙江工业大学药学院,浙江 杭州310014)1,2-二酮类化合物作为重要的有机合成中间体被广泛应用在高分子材料、农药、医药、化工原料等领域,在医药领域的应用主要是合成一些咪唑环、喹诺西林类的药物,也可以用于合成一些聚合物。本文概述了通过不同的原料,采用氧化、重排、亲核取代的方法得到1,2-二酮类化合物。1,2-二酮;氧化;重排;亲核取代1,2-二酮类化合物作为重要的有机合成中间体被广泛应用在高分子材
浙江化工 2010年8期2010-09-21
- GC测定莪术残油中莪术醇、吉马酮和莪术二酮的含量
醇、吉马酮和莪术二酮含量的方法,为莪术残油的应用奠定基础。1 仪器与试药1.1 仪器 HP-5气相色谱仪(Agilent Technologies 6890N);FID检测器;METTLER AB135-S十万分之一电子天平(瑞士)1.2 试药 购得市售莪术残油10批,样品编号依次为批1-10。莪术醇对照品(购于中国药品生物制品检定所,批号:100185-200506);吉马酮对照品(购于天津奎青商贸有限公司);莪术二酮对照品(购于上海沪云医药开发有限公司
中成药 2010年9期2010-02-07
- 新型抗肿瘤药物双(β-二酮)钛(IV)配合物的合成
肿瘤药物双(β-二酮)钛(IV)配合物的合成吴 庆,袁泽利,徐远飞,胡庆红,张铭钦(遵义医学院药学院,贵州遵义 563003)目的 开发新型抗肿瘤药物。方法 以苯甲酰丙酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷为起始原料,设计合成了两个新型含硫杂环双(β-二酮)配体(Ia-Ib)及其钛配合物(IIa-IIb)。结果 合成得到的新型含硫杂环双(β-二酮)配体(Ia-Ib)及其钛配合物(IIa-IIb)通过元素分析、红外光谱、1H NMR、MS等手段对其进行了结构表征。结
遵义医科大学学报 2010年5期2010-01-11
- 9-(2,7-二溴-9-正丁基-9-H-芴)壬烷-2,4-二酮的合成与表征
)壬烷-2,4-二酮的合成与表征王翔1,杨绪红2(1.凯里学院环境与生命科学学院,贵州 凯里556000;2.咸宁学院化学与生命科学学院,湖北 咸宁437100)在优化条件下,用NaH、n-BuLi、THF、芴、溴、二溴代烃、二酮为原料,通过溴代反应合成了新型的含芴发光材料前体9-(2,7-二溴-9-正丁基-9-H-芴)壬烷-2,4-二酮(DBBFOD);产物的收率为56%,纯度>99%,其结构经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析确证.芴;9-(
湖北大学学报(自然科学版) 2010年3期2010-01-06