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氧代

  • 区域选择性O-烯丙基取代反应合成2-吡啶酮衍生物
    )磺酰基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)氧基](苯基)甲基}丙烯酸甲酯(3aa) 白色固体，产率91%，熔点166～168 ℃;1H NMR (400 MHz,CDCl3)δ: 8.30 (d,J=8.0 Hz,2H),8.18 (d,J=8.0 Hz,2H),7.52 (d,J=8.0 Hz,1H),7.37(m,3H),7.15 (d,J=8.0 Hz,1H),7.07 (m,2H),6.90(s,1H),6.55 (s,1H),6.19～6.

    云南大学学报（自然科学版） 2024年1期2024-03-02

  • 冷却结晶纯化2-（3-氯-2-吡啶基）-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯
    -吡啶基）-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯作为氯虫苯甲酰胺杀虫剂的重要中间体之一，可由3-氯-2-肼基吡啶与马来酸二乙酯在碱性环境下通过环合反应制得[7]，该制备方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简单且危险系数小。某企业在生产2-（3-氯-2-吡啶基）-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯的过程中发现，产物中夹带的杂质若没有得到有效分离，将对后续的溴代反应产生不良影响，导致溴代产物收率降低，分离纯化难度增加。重结晶分离技术具有操作简单、溶剂损耗小的特点，在有机化合

    化工设计通讯 2023年12期2024-01-27

  • 醋酸铵促进烯胺酮的双Michael加成反应研究
    (2-羟基-6-氧代-4,4-二甲基环己烯-1-基)-1-苯基丙-1-酮(3a):黄色固体,174 mg,收率85 %,熔点132～133 ℃.1HNMR(300 MHz,CDCl3)δ:12.49(s,1H),7.93(d,J=6.9 Hz,2H),7.52(d,J=6.9 Hz,1H),7.44(d,J=6.9 Hz,2H),4.80(s,1H),3.75(d,J=6.6 Hz,2H),2.26(s,8H),1.03(s,6H),0.98(s,6H);

    河北师范大学学报（自然科学版） 2024年1期2024-01-07

  • 6- 氯哒嗪-3- 甲酸甲酯的合成研究*
    件苛刻；以2- 氧代戊二酸二甲酯和水合肼为反应物，环化生成6- 氧代-1,4,5,6- 四氢哌嗪-3- 甲酸甲酯，接下来在含有一定量吡啶的甲苯溶液中，用二氧化锰氧化脱氢芳构化得到6- 氧代哒嗪-3- 甲酸甲酯，最后经POCl3氯代得6- 氯哒嗪-3- 甲酸甲酯[2]，该路线起始原料不易得，二氧化锰氧化芳构化收率58%，POCl3氯代收率50%，总收率较低；以4- 氧代戊酸乙酯为反应物，经环化反应、溴取代反应、消去反应、氧化反应、酯化反应、氯代反应，制备6-

    化学与粘合 2023年6期2023-12-15

  • 含香豆素结构的芳氧苯氧丙酸酯衍生物的设计、合成及除草活性研究
    同。4-((2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)氧)苯氧丙酸乙酯 (CPP-1): 白色固体; 产率47%;1H NMR (500 MHz, CDCl3)δ: 8.01 (dd,J=7.9, 1.4 Hz, 1H), 7.61 (ddd,J=8.6, 7.4, 1.6 Hz, 1H), 7.41-7.31 (m, 2H), 7.11～7.05 (m, 2H), 7.00～6.93 (m, 2H), 5.42 (s, 1H), 4.75 (q,J=6.8 Hz

    聊城大学学报（自然科学版） 2023年6期2023-11-27

  • 四氢异喹啉酮-4-羧酸类化合物的合成及抑菌活性
    5a～6f。1-氧代-2-丙基-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸(5a)：白色粉末，产率86%；熔点171～175 ℃。1H NMR(400 MHz, DMSO-d6), δ: 13.10 (s, 1H), 8.00～7.98 (m, 1H),7.38～7.37 (m, 2H), 7.24～7.17 (m, 4H), 7.11～7.09 (m, 2H),5.36 (s, 1H), 4.10 (s, 1H), 3.99～3.93 (m, 1H)

    农药学学报 2023年1期2023-03-14

  • 喹唑啉酮肟醚衍生物的设计、合成、杀菌活性及其与琥珀酸脱氢酶受体的结合模式
    g (E)-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-甲醛肟7 (2 mmol) 和卤化物8 (3 mmol) 溶解在20 mL 四氢呋喃中，加入0.28 g 碳酸钾 (2 mmol)，升温至65 ℃，搅拌过夜。采用TLC [V(正庚烷) :V(乙酸乙酯) = 3 : 1]监测反应至结束后，用饱和氯化铵水溶液调节pH 至中性，水相用乙酸乙酯萃取 (20 mL × 3)，合并有机相，用饱和氯化钠溶液洗涤3 次，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，粗产物经硅胶柱层析 [V(正庚

    农药学学报 2022年5期2022-10-25

  • 含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性
    -氟苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]-癸-3-烯-3-亚乙基)-2-硫代-2,4-咪唑二酮(4c): 黄色固体，收率70%，m.p. 214～216 ℃.1H NMR (400 MHz, DMSO-d6),δ: 12.19(s,1H), 11.95 (s, 1H), 7.38～7.21 (m, 4H), 1.89～1.44 (m, 9H),1.76 (s, 3H), 1.20～1.03 (m, 1H).13C NMR (101 MHz, DMSOd6

    农药学学报 2022年5期2022-10-25

  • 阿魏酸衍生物的合成及其抗胆碱酯酶活性
    氧基-4-（3-氧代-3-（苯基氨基）-1-丙烯基）苯基二甲基氨基甲酸酯（5a） 白色固体；产率46.2%；mp：178 ~ 180 ℃；1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ：8.34（1H，s，H-9），7.65（2H，d，J= 8.0 Hz，H-11，15），7.47（1H，d，J= 16 Hz，H-7），7.32（2H，t，H-12，14），7.09（1H，t，H-13），7.04（1H，d，J= 8.0 Hz，H-4），6.96（1H，d，

    中国药科大学学报 2022年4期2022-09-07

  • 有机催化靛红衍生酮亚胺与噁唑酮的不对称Mannich型加成反应
    -5-基）-2-氧代吲哚-3-基］氨基甲酸叔丁酯（3）. 图S1～S51（见本文支持信息）给出所有产物的1H NMR，13C NMR及HPLC谱图.［1-苄基-3-（5-甲基-4-氧代-2-苯基-4，5-二氢噁唑-5-基）-2-氧代吲哚-3-基］氨基甲酸叔丁酯（3aa），白色固体，产率91%.1H NMR（DMSO-d6，500 MHz），δ：7.65～7.62（m，1H），7.55～7.53（m，2H），7.47～7.46（m，2H），7.42～7.33

    高等学校化学学报 2022年8期2022-08-22

  • 川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性*
    氨基苯基)-4-氧代丁酸(中间体2)的合成 取无水三氯化铝27.37 g置于100 mL反应瓶，室温滴加N,N-二甲基乙酰胺(N,N-Dimethylacetamide,DMF)4.4 mL、待反应，降至室温时移入70 ℃油浴，滴加碾碎的乙酰苯胺2.70 g和丁二酸酐2.03 g的混合物，反应2 h，加冰水180 mL，抽滤不溶性杂质，收集滤液加浓盐酸12 mL，4 ℃放置过夜，抽滤，收集滤饼，无水乙醇重结晶，获得浅黄色固体(中间体2)1.70 g，产率为

    贵州医科大学学报 2022年7期2022-08-16

  • 铜催化活性烯烃与3-氨基吲唑反应合成芳氰基取代2-吲哚酮化合物
    3-二甲基-2-氧代吲哚-3-基)甲基)苯甲腈 (3aa)，黄色油状液体，40.3 mg (产率73%);1H NMR (400 MHz, CDCl3)δ7.39～7.31 (m, 3H,), 7.24～7.16 (m, 3H,), 7.05 (t,J=7.5 Hz, 1H,), 6.64 (d,J=7.7 Hz, 1H,), 3.38 (d,J=2.6 Hz, 2H), 3.10 (s,J=1.5 Hz, 3H);13C NMR (100 MHz, CD

    常州大学学报(自然科学版) 2022年3期2022-06-21

  • 微波辅助L-脯氨酸催化Hantzsch反应一锅法合成多氢喹啉
    -4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-甲酸乙酯(1a):黄色粉末, 产率90%；m.p.203～205 ℃ (203～205 ℃[16]);1H NMR (CDCl3, 400 MHz)δ: 0.92 (s, 3H, CH3), 1.06 (s, 3H, CH3), 1.18 (t,J= 7.2 Hz, 3H, CH3), 2.12～2.32 (m, 4H, CH2), 2.34 (s,3H, CH3), 4.03 (q,J=7 Hz

    化学研究 2022年3期2022-06-15

  • 磷酸催化的3-芳基吲哚酮与联烯酰胺的加成反应
    7a～7l。2-氧代-3-苯基-3-(3-(N-苯基乙酰胺)烯丙基)吲哚-1-羧酸叔丁酯(7a)： 无色油状液体,收率67%;1H NMR(400 MHz, CDCl3)δ： 7.92(d,J=8.2 Hz, 1H), 7.36～7.23(m, 10H), 7.17(t,J=7.5 Hz, 1H), 7.08(d,J=7.0 Hz, 1H), 6.76(d,J=6.4 Hz, 2H), 3.91(dd,J=14.3 Hz, 7.2 Hz, 1H), 3.2

    合成化学 2021年12期2022-01-12

  • 3-苄基-5-(1-(2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的合成及杀菌活性
    (4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基) 亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮在内的多类化合物，生物活性评价结果显示，部分化合物显示出优异的杀菌和杀虫活性[22-30]，但是发现这类2-氨基咪唑啉酮类化合物在溶液中存在多种互变异构体，不便于表征其化学结构和探讨其构效关系[22-24]。为了发现更高杀菌活性的该类化合物并减少互变异构的可能，本文在前期工作的基础上，参考3-苄基咪唑菌酮的结构，期望在咪唑啉酮环的3-位引入苄基，设计合成一系列新

    农药学学报 2021年6期2021-12-23

  • 齐墩果酸喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
    基氧化，得到3-氧代-齐墩果烷型-12-烯-28-羧酸(1)；将中间体1与草酰氯反应得3-氧代-齐墩果烷型-12-烯-28-酰氯(2)，同时与胺类化合物成酰胺，得3-氧代-齐墩果烷型-12-烯-28-酰胺(3)；在C-2位引入羰基得2,3-二氧代-齐墩果烷型-12-烯-28-酰胺(4)；最后与4,5-二氯邻苯二胺反应，得到一系列4,5-二氯喹喔啉并[2,3,b]-齐墩果烷型-12-烯-28-酰胺类衍生物(Ⅰ1～Ⅰ4)，合成路线见图2.试剂与条件：(a)丙酮

    沈阳化工大学学报 2021年2期2021-09-24

  • 抗艾滋病药物拉替拉韦合成工艺研究
    -5-羟基-6-氧代-1,6-二氢-4-嘧啶羧酸甲酯（6）；用碘甲烷在甲醇镁的甲醇溶液中将6进行甲基化得到2-[1-甲基-1-（苄氧基羰基氨基）乙基]-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-4-嘧啶羧酸甲酯（7）；7与对氟苄胺在乙醇中反应得到{1-[4-（4-氟苄基氨基甲酰基）-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-2-嘧啶基-1-甲基乙基}氨基甲酸苄酯（8）；用特戊酰氯对8的5-OH进行保护得到9，不经后处理直接用钯炭/甲酸体系脱掉苯甲氧酰基

    当代化工研究 2021年11期2021-06-18

  • 一种便捷的β-氨基膦酸酯的合成方法研究
    1-重氮基-2-氧代丙基）膦酸二甲酯（Ohira-Bestmann试剂）与α-氨基砜的Mannich反应制备β-氨基膦酸衍生物的方法[25].该方法可以高收率地获得β-氨基膦酸酯衍生物，但具有一定的局限性，如需要在-40℃低温下操作反应，且Ohira-Bestmann试剂价格昂贵，不易保存.鉴于此，我们尝试采用合成Ohira-Bestmann试剂的前体化合物（2-氧代丙基）膦酸酯作为膦酸酯亲核试剂与α-氨基砜反应，通过条件的筛选，拟开发出一条相对成本更低廉

    云南大学学报（自然科学版） 2021年3期2021-06-04

  • CAN催化的一锅法合成螺[吲哚-吡唑并[3，4-b]吡啶]类化合物
    3’-甲基-2-氧代-1’-苯基-1’，7’-二氢螺[吲哚-3，4’-吡唑并[3，4-b]吡啶]-5’-腈(4a)∶淡黄色晶体;m.p.∶272-273 ℃(271-274 ℃)[18];1H NMR (400 MHz，DMSO)∶δ=1.54(s，3H，CH3)，6.95-6.97(m，H，ArH)，7.04-7.08(m，H，ArH)，7.26-7.31(m，2H，ArH)，7.36-7.40(m，H，ArH)，7.49-7.54(m，2H，ArH)，

    绍兴文理学院学报(自然科学版) 2021年1期2021-04-29

  • Wittig/Michael串联反应高效合成含有磷叶立德的吲哚并喹唑啉酮衍生物
    a。2-(12-氧代-5,12-二氢吲哚并[2,1-b]喹唑啉-6-基)-3-(三苯基-λ5-膦叉)琥珀酸二乙酯(3a)：黄色固体64.0 mg，收率96%，m.p.160～164 ℃；1H NMR(CDCl3,600 MHz)δ:12.05(s,1H),8.71(d,J=8.4 Hz,1H),8.35(d,J=7.8 Hz,1H),7.64～7.52(m,10H),7.44～7.37(m,6H),7.23(d,J=8.4 Hz,1H),7.09(t,J=

    合成化学 2021年2期2021-03-13

  • PAL探针中间体3-氧代-6-庚炔酸酯的合成方法改进
    研究该中间体3-氧代-6-庚炔酸酯的合成方法时，发现上述制备方法略有不足：一方面，使用二异丙基氨基锂(LDA)直接与原料中的γ-H作用形成γ碳负离子，然而LDA的使用条件苛刻，反应需要在极低温(-78 ℃)、无水、无氧和氮气保护下进行，且后处理复杂，对仪器设备要求较高。另一方面，乙酰乙酸乙酯具有更加活泼的α-H，可与LDA作用形成α碳负离子，因此上述方法在原料与溴丙炔的亲核取代中，往往会生成大量的α-取代物和α,γ-二取代物，而γ-取代物3-氧代-6-庚炔

    合成化学 2021年1期2021-01-28

  • HPLC法测定盐酸莫西沙星片中光降解杂质的含量
    降解，其中2’-氧代莫西沙星为光降解杂质之一。本文结合盐酸莫西沙星的生产工艺路线，针对6个杂质，分别为1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代-3-喹啉羧酸(杂质K，中间体降解产物)、1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(杂质L，工艺杂质)、6-羟基莫西沙星(杂质N，工艺杂质)、2’-氧代莫西沙星(杂质M，文献报道的光降解杂质)、加替沙星中间体(母核，合成莫西沙星的关键物料)、1-环丙基-6,7-

    邵阳学院学报（自然科学版） 2020年5期2020-11-03

  • 噻拉米特合成工艺的优化
    [(5-氯-2-氧代-3-苯并噻唑啉)乙酰基]哌嗪-1-乙醇，俗称氯噻哌醇、羟哌苯噻酮、羟哌苯酮等，属于5-氯苯并噻唑啉酮类衍生物[1],是日本藤泽制药有限公司于20世纪80年代开发的解热镇痛抗炎药[2]。该药被证实具有抑制血小板聚集的作用，同时还具有抗过敏和治疗支气管哮喘的作用[3]。噻拉米特的抗炎作用优于羟基保泰松、苄达明，镇痛作用与苄达明相同[3]。本研究对塞拉米特的合成反应条件进行优化,以提高收率。1 仪器与试剂化合物熔点经BUCHI熔点仪(瑞士)

    吉林医药学院学报 2020年5期2020-09-11

  • 3-苯甲酰亚胺-1-叔丁氧羰基哌啶-4-酮合成
    以3-溴-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯和鄰苯二甲酰亚胺化钾为原料，经过亲核取代反应合成得到目标化合物3-苯甲酰亚胺-1-叔丁氧羰基哌啶-4-酮，其结构经过1H NMR和ESI-MS进行确证。并进一步对产物收率的影响因素进行了考察，确定了最佳反应条件为：物料比n（化合物3）∶n（化合物2）= 1.1∶1;反应温度100 ℃;反应时间9 h。在最佳反应条件下，目标产物收率为76.8%。关  键  词：哌啶酮衍生物;4-哌啶酮;亲核取代反应;合成中图分类号：T

    当代化工 2020年4期2020-08-24

  • 熊果酸类似物的结构改造及其体外抗肿瘤活性研究
     中间体的合成氧代-乌苏烷型-12-烯-28羧酸（UA1）的合成： 将UA（0.5 g 0.99 mmol）加入100 mL茄形瓶中，随后加入50 mL丙酮溶解UA，先室温搅拌0.5 h，使其全部溶解。再将其置于冰水中，加入琼斯试剂，缓慢滴加。滴加完毕，恢复至室温，再继续反应2 h， 薄层色谱法监测反应终点。展开剂：PE/EA=10∶1。监测反应到达终点后，向茄形瓶中加入20 mL异丙醇反应45 min淬灭进行淬灭处理。先加入乙酸乙酯，再加入饱和食盐水，

    当代化工 2020年7期2020-08-23

  • [HSO3-b-mim]CF3SO3 催化乙酰丙酸自缩合反应体系分析
    -4-甲基-6-氧代-4-壬烯二酸(G)，反应(16)为产物G 进一步内酯化生成分子量为196 的环状C10 产物—(E)-4-甲基-5-(5-氧代-4,5-二氢-2-呋喃基)-4-戊烯酸(E)。反应(8)和(9)生成的分别为 LA 自缩合产物 3-乙酰基-4-羟基-4-甲基庚二酸再经内酯化反应所得分子量为 214的环状产物—3-(2-甲基-5-氧代-2-四氢呋喃基)-4-氧代戊酸(H)和分子量为 196 的环状产物—5-甲基-4-(2-甲基-5-氧代-2

    高校化学工程学报 2020年3期2020-08-07

  • N-（3-异丙氧基-4-甲氧基苯基）-2-氧代环戊烷甲酰胺的合成*
    氧基苯基）-2-氧代环戊烷甲酰胺（1）是合成4-氯-7-异丙氧基-8-甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊并[c]喹啉的关键中间体，化合物1在三氯氧磷中，一步反应可以制备得到4-氯-7-异丙氧基-8-甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊并[c]喹啉。为了研究N-（3-异丙氧基-4-甲氧基苯基）-2-氧代环戊烷甲酰胺在构筑环戊并[c]喹啉类活性分子中的应用，本研究以3-异丙氧基-4-甲氧基苯胺和1,4-二氧螺[4.4]壬烷-6-羧酸为原料，经过缩合反应、脱乙二醇保护

    化学工程师 2020年5期2020-06-30

  • 莫西沙星合成方法的改进
    -6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，系德国Bayer公司研制开发，于1999年9月首次在德国上市，同年12月在美国上市，用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作、社区获得性肺炎，以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感染。本品特点是几乎没有光敏反应，是治疗呼吸道感染较好的药物[1-2]。文献[3-4]由(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶(3)与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-(2H)-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸直接缩合后得到(1)，该

    广州化工 2020年10期2020-06-11

  • 熊果酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
    1.2.1 3-氧代-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸(UA1)的合成将UA溶解于二氯甲烷中，在冰水浴下缓慢滴加新配置的琼斯试剂，自然恢复至室温反应2 h,TLC时刻检测反应是否完毕，确定反应结束后滴加适量异丙醇将剩余氧化剂进行淬灭,乙酸乙酯(EA)及饱和食盐水进取，无水硫酸钠进行干燥,最后抽滤得到粗品，柱层析得白色的UA1，产率为80.42 %,m.p.233.3～234.6 ℃.1.2.2 2-苯亚甲基-3-氧代-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸(UA2)

    沈阳化工大学学报 2020年1期2020-05-20

  • 天然烟草分离物
    物：巨豆三烯酮、氧代大马酮、氧代紫罗兰酮、茄酮、降茄二酮烟 草 香 基：烟草香韵香基、烟草功能香基、电子烟基础油微胶囊络合物：卷烟纸用微胶囊、再造烟叶用微胶囊、梗丝用微胶囊乳化烟草油：水溶性保湿柔润用乳化烟油、水溶性增香增效用乳化烟油Guangzhou Resource Separate Scientific Research Institute set up in 2001, mainly focuses on biomass research and

    烟草科技 2020年2期2020-04-27

  • 西他列汀关键中间体的合成研究
        要：3-氧代-4-（2，4，5-三氟苯基）-丁酸甲酯是合成二肽基肽酶-IV抑制剂类药物磷酸西他列汀的关键中间体。以2，3，5-三氟苯胺为原料，先经过重氮化反应得到1，2，4-三氟苯，再在溴素和三氯化铝的作用下发生亲电取代，得到2，4，5-三氟溴苯;然后与丙二酸二乙酯缩合，再经氢氧化钠水解、盐酸酸化、加热脱羧得到纯品2，4，5-三氟苯乙酸，最后与2，2-二甲基-1，3-二恶烷-4，6-二酮缩合后水解得到3-氧代-4-（2，4，5-三氟苯基）-丁酸甲酯

    当代化工 2019年9期2019-12-02

  • 一步合成4-[3-(1,6-二氢-6-氧代嘌呤-9-基)丙酰胺基]苯甲酸乙酯
    ,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)丙酰胺基]苯甲酸钾盐，是美国Spectrum pharmaceyticals公司研发的促神经生长因子生长剂[1]，可用于治疗轻、中度阿尔兹海默病、帕金森病和亚急性脊髓联合变性等神经疾病，现已完成Ⅲ期临床研究[2-3]。来普立宁钾的合成路线主要如下(如图1)：(1)腺嘌呤由丙烯酸乙酯进行烷基化后经重氮化、酯基水解、用三氟乙酸对硝基苯酯活化，与对氨基苯甲酸乙酯进行亲核取代，最后水解成盐得最终产品。此法路线长、成本较高，

    山东化工 2019年21期2019-11-26

  • 4-氧代丁酸甲酯的合成
    74500)4-氧代丁酸甲酯是一种重要的化工原料，专利WO2004058752A1[1]报道了以丁二酸单甲酯酰氯一步反应生成4-氧代丁酸甲酯，但起始物料价格较高，不易得，不适合工业化生产。专利WO2013186550A1[2]以4-戊烯酸为起始物料，酯化，臭氧氧化得到4-氧代丁酸甲酯，需低温反应，对环境污染较大，难以工业化生产。文献[3]报道了以硝基甲烷和丙烯酸甲酯为原料，生成4-硝基丁酸甲酯，氧化生成4-氧代丁酸甲酯，起始原料均较为便宜，但硝基甲烷属于易

    山东化工 2019年18期2019-10-15

  • 来普立宁钾(Leteprinim potassium)的合成
    ,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)丙酰胺基]苯甲酸钾盐，是美国Spectrum pharmaceyticals公司研发的促神经生长因子生长剂[1]，可用于治疗轻、中度阿尔兹海默病、帕金森病和亚急性脊髓联合变性等神经疾病，现已完成Ⅲ期临床研究[2-3]。来普立宁钾的合成路线主要如下：(1)腺嘌呤由丙烯酸乙酯进行烷基化后经重氮化、酯基水解、用三氟乙酸对硝基苯酯活化，与对氨基苯甲酸乙酯进行亲核取代，最后水解成盐得最终产品。此法路线长、成本较高，总收率仅6

    山东化工 2019年17期2019-09-25

  • 氧代吲哚啉在天然产物合成中的应用
    哚骨架分子合成和氧代吲哚啉类化合物制备的一种基础反应类型，其研究起步较早，在有机合成中应用较为广泛。本文中，将简述吲哚的氧化反应在合成中的应用，为吲哚氧化方法学的研究提供参考。1 氧代吲哚啉骨架结构2-氧代吲哚啉、3-氧代吲哚啉或靛红类化合物是氧代吲哚啉的三种结构形式，在功能分子，尤其是天然产物中广泛存在[1-3]，如图1所示。图1 天然产物中的吲哚啉骨架结构 Fig.1 Indoline skeletons in natural products除直接存

    山东化工 2019年11期2019-06-26

  • 在线裂解-冷肼捕集-气相色谱/质谱联用法分析桂花净油热裂解挥发性成分
    -紫罗兰酮、3-氧代-α-紫罗兰醇、4-羟基-β-紫罗兰酮、3-氧代-β-二氢紫罗兰酮、3-氧代-α-二氢紫罗兰酮、3-氧代-β-二氢紫罗兰醇、棕榈酸、棕榈酸乙酯、亚油酸、亚麻酸、亚油酸乙酯、亚麻酸乙酯等成分，其中顺式芳樟醇氧化物、反式芳樟醇氧化物、芳樟醇、芳樟醇环氧化物等成分具有典型的花香香气，香气清新飘逸并有淡弱的柑橘类果香韵调；茶香螺烷具有松木样木香、薄荷脑样气息，并有微弱的凉香香气；β-二氢紫罗兰酮、β-二氢紫罗兰醇、β-紫罗兰酮、3-氧代-α-紫

    分析仪器 2019年2期2019-04-04

  • 新型N1-取代-1,8-萘啶-3-甲酰胺类ASBT 抑制剂的设计、合成及活性研究
    -二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺（4a1）也具有潜在的抑制 ASBT 的活性[18]。前期构效关系研究表明，化合物 4a1结构中 7 位 N,N-二甲基氨基和 3 位 3,5-二氟苯酰胺基均有利于 ASBT 的抑制活性。基于以上研究结果，本文以 4a1为先导化合物，利用拼合原理，将烷氧基苯基及直链烷烃或对二甲苯连接的对称性叔胺或季铵盐基团引入到先导化合物 4a1的 N-1 位，设计、合成了一系列-1-(烷

    中国医药生物技术 2018年4期2018-08-15

  • 一种高纯度3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸的制备方法
    3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸，再还原得到熊去氧胆酸（见图3）。20世纪80年代以来，人们就开始着重研究能用于该反应的温和、安全、高效的氧化剂和还原剂。常用的鹅去氧胆酸氧化法有：（1）以丙酮、水为介质的N-溴代丁二酰亚胺（NBS）氧化法。该法的主要缺点是有机废水多，并且难以控制氧化反应终点。（2）电化学氧化法。该法的主要缺点是需要特殊种类的电解槽，电解过程受多种因素的影响，如电压、电流、电极种类等，且其工业废水多，能耗高。（3）次氯酸钠氧化法。该法的主

    现代盐化工 2018年1期2018-03-29

  • 6-氟-4-色满酮-2-甲酸的合成研究进展
    氟-苯基）-3-氧代-2-丁烯酸羧基酯化在工业生产中，羧基酯化多采用无机酸作催化剂[3]，酯化率较高，但存在因浓硫酸的强氧化性导致：生产设备易腐蚀、有机物易失水、碳化、反应后处理繁琐等缺点[4]。对3-（4-氟-苯基）-3-氧代-2-丁烯酸进行羧基酯化时，可以选择对甲苯磺酸作为催化剂，因为有机酸能够与有机相更好地相溶，能促进反应向着正相进行，让酯化达到更好的效果。1.2.1 反应原理此合成法的反应原理如图2所示。图2 3-（4-氟-苯基）-3-氧代-2-丁

    现代盐化工 2018年1期2018-03-29

  • 5，6-二甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-甲酸的合成研究
    6-二甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-甲酸的合成研究王先恒，赵长阔*，钟 艳，黄 梅，袁 智，曹 颖，徐 浪（遵义医学院药学院，贵州 遵义 563099）以2-丁酮为起始原料，依次与甲酸乙酯反应得到2-甲基-3-氧代-丁醛2(酮酯缩合)、与氰基乙酰胺缩合成5，6-二甲基-3-氰基-2-羟基吡啶3、氰基水解得到5，6-二甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-甲酸1，总收率为30.1%。2-丁酮；缩合；合成；5，6-二甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3

    浙江化工 2017年11期2017-12-19

  • 磷酸西格列汀有关物质的合成
    -3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(A)，7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2, 5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(B)，7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(C)，其结构经1H-NMR，1

    山东化工 2017年14期2017-09-16

  • β-羰基酸与N-Boc靛红亚胺的脱羧Mannich反应合成3-氨基-3,3′-二取代氧化吲哚衍生物
    [1-甲基-2-氧代-3-(2-氧代-2-苯乙基)吲哚啉-3-基]氨基甲酸叔丁酯(3a): 白色泡沫状固体，收率98%;1H NMRδ: 1.25(s, 9H), 3.27(s, 3H), 3.33(d,J=16.8 Hz, 1H), 3.60(d,J=16.8 Hz, 1H), 6.51(s, 1H), 6.84(d,J=7.8 Hz, 1H), 6.90～6.94(m, 1H), 7.22～7.26(m, 1H), 7.34～7.39(m, 3H),

    合成化学 2017年8期2017-08-29

  • 在离子液体介质中催化合成β-羰基膦酸酯
    循环使用.(2-氧代-2-苯乙基)膦酸二乙酯(2a)[10]：黄色油状物，产率96% (123 mg)，1H NMR (400 MHz, CDCl3)δ7.97 (d,J= 7.2 Hz, 2H), 7.57～7.53 (m, 1H), 7.46～ 7.42 (m, 2H), 4.14～4.06 (m, 4H), 3.60 (d,J= 22.8 Hz, 2H), 1.24 (t,J= 7.2 Hz, 6H);13C NMR (100 MHz, CDCl3)

    湖南大学学报（自然科学版） 2016年12期2017-01-06

  • 4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸的合成
    6042)4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸的合成郑培根, 刘益州, 杜培娟, 康从民*(青岛科技大学 化工学院， 山东 青岛266042)以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料，通过合环反应生成两种4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸衍生物(1a, 1b)， 1a, 1b分别经高锰酸钾氧化合成了4-氧代-3(4H)-喹唑啉-5-羧酸(2a, 2b),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。研究了投料比{r[n(高锰酸钾) ∶n(5-甲基-3

    合成化学 2016年9期2016-10-25

  • 2-苯甲酰氨基-3（2-氧代环戊基）丙酸甲酯的简便合成工艺
    酰氨基-3（2-氧代环戊基）丙酸甲酯的简便合成工艺陈捷1，周章兴2，季友卫2，李坚军1* （1.浙江工业大学药学院，国家化学原料药合成工程技术研究中心，杭州310014；2.浙江昌明药业有限公司，浙江天台321300）摘要研究了雷米普利关键中间体2-苯甲酰氨基-3（2-氧代环戊基）丙酸甲酯的合成工艺，以丝氨酸为起始原料，经羧酸的酯化反应，苯甲酰氯酰化反应，酯基消除反应，以及迈克尔加成反应合成目标产物2-苯甲酰氨基-3（2-氧代环戊基）丙酸甲酯。重点考察了酰

    化工生产与技术 2016年1期2016-07-02

  • 5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的合成和抗肝癌活性
    5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的合成和抗肝癌活性贾佳，高磊，王先恒，胡乔乔，马佳慧，徐昆仑，赵长阔(遵义医学院 药学院，贵州 遵义563099)[摘要]目的 为降低斑蝥素毒副作用并改善其水溶性，设计合成新型斑蝥素的衍生物及其盐。方法 以呋喃为原料，与顺丁烯二酸酐在有机溶剂中反应得到5-烯去甲斑蝥素，此产物在有机溶剂中经LiAlH4还原反应得到5-烯去甲斑蝥素二醇，后者与溴乙酸乙酯反应得到5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸乙酯，该酯在碱性条件下水解生成相应的去甲斑

    遵义医科大学学报 2016年1期2016-03-16

  • 5－（2－氧代哌嗪）烟酸的合成
    B2。5－（2－氧代哌嗪）烟酸是合成CB1抑制剂的中间体。CB1抑制剂直接作用于中枢神经系统，表现出多样的活性。目前，国外报道主要集中在戒烟、减肥方面，如法国Sanofi－Synthelabo公司研发的SR141716于2001年8月进入抗肥胖活性的Ⅲ期临床试验，2002年9月进入戒烟活性的Ⅲ期临床试验；国内报道则主要集中在治疗精神疾病、改善记忆和认知障碍以及肿瘤化疗方面［1］。CB1抑制剂的研究虽然已被研究者所重视，但其中间体5－（2－氧代哌嗪）烟酸的合

    化学与生物工程 2015年6期2015-12-28

  • 4-氧代-β-紫罗兰酮的制备方法
    0）1 前言4-氧代-β-紫罗兰酮属高萜类植物的降解产物，是重要的香料，对各种卷烟有显著的加香效果,主要用于卷烟加香、香精调配及类胡萝卜素药物合成中间体,具有较高的应用价值[1，2]。4-氧代-β-紫罗兰酮合成的报道较多，主要有铬盐氧化法[3]、氯酸钠氧化法[4]、生物氧化法[5]、电解氧化法[6]、分子氧氧化法[7]。由于氧化法原料、产物、副产物都是高沸点物质，且沸点接近，极性相差不大，难以真空精馏或重结晶，因此文献报道一般都采用柱层析分离提纯，难以实现

    安徽化工 2015年5期2015-12-12

  • (L)-2-氧代四氢噻唑-4-羧酸的合成研究及工艺改进
    2)(L)-2-氧代四氢噻唑-4-羧酸作为一种重要的精细化工原料，是很好的手性酰基化试剂，而且可以手性识别，可作为对氨基衍生物如R，S-胺、R，S-氨基酸酯等的拆分试剂。另外，它的同类物质硫代噻唑烷羧酸也是很好的手性酰基化试剂[1]。(L)-2-氧代四氢噻唑-4-羧酸能与醇反应生成酯,这些酯能干扰黑色素的合成并且去除皮肤的死细胞[2]，可用于化妆品的添加。(L)-2-氧代四氢噻唑-4-羧酸是一种重要的有机合成中间体，目前已知的合成方法为：L-半胱氨酸盐酸盐

    化工科技 2015年6期2015-06-09

  • 环丙沙星关键中间体的合成
    ，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸酯是合成环丙沙星的关键中间体，其结构式如下:7-氯-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸酯的合成工艺已有许多文献报道［7-9］，主要是以2，4-二氯-5-氟苯甲酰乙酰甲酸甲酯为起始原料，经缩合、取代和关环反应得以实现，但工艺过程普遍存在反应条件苛刻、反应时间长、使用危险试剂、收率低、污染大、难工业化等不足。因此，开发一种高效、易工业化合成7-氯-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸酯

    应用化工 2015年7期2015-04-01

  • OBSH发泡剂的合成工艺优化与应用研究
    068）4，4-氧代双苯磺酰肼（OBSH）发泡剂是最重要的璜酰肼类发泡剂［1－3］，因其分解温度适中，气孔结构均匀，可分解为无毒的氮气和水［4］，残渣不影响电气绝缘性，广泛使用于橡胶、塑料、聚氨酯等材料中，尤其在电线电缆材料中具有显著优势。但因其价格较为昂贵，且在生产过程会产生大量的废酸［5－10］。由于新环保法对化学工业提出了更高的要求，如何选取低成本的原材料和改良的生产工艺生产OBSH就显得格外重要。乙烯－醋酸乙烯酯共聚物（EVA）也是一种优良的高分子

    湖北工业大学学报 2015年5期2015-01-18

  • 4种含氮杂环和氧杂有机锡类物质被提议为高关注物质
    基(氧基]-2-氧代乙基]硫基]-4-辛基-7-氧代-8-氧杂-3,5-二噻-4-十四烷酸锡(MOTE)。预计所有4项提议都将于8月4日提交。引自《化学品安全信息周报》2014年第32期总第296期(中国检验检疫科学研究院化学品安全研究所编译)http://www.chinachemicals.org.cn/reported_detail.aspx?contentid=308&ClassID=230

    生态毒理学报 2014年4期2014-04-09

  • 加拿大发布6项偶氮金属筛查评估
    乙基氨基)-3-氧代-氯化物与[4-[(4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1-苯基-1H-吡唑-4-基)偶氮]-3-羟基-1-萘磺酸根合(3-)]铬的化合物(1:1)；•4-[[4-[[4-(2-羟基丁氧基)-3-甲基苯基]偶氮]苯基]氨基]-3-硝基-N-(苯磺酰)-苯磺酰胺单锂盐；•C10-14-支链和直链烷基胺, 二[2,4-二氢4-[(2-羟基-4-硝基苯基)偶氮]-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮合(2-)]铬酸盐(1-)；•9-[2-(乙

    生态毒理学报 2014年3期2014-04-08

  • 阿哌沙班的合成
    氧基苯基）－7－氧代－4，5，6，7－四氢－1H吡唑并［3，4－c］吡啶－3－乙酸乙酯，再经过催化得到1－（4－甲氧基苯基）－7－氧代－6－［4－（2－氧代哌啶－1－基）苯基］－4，5，6，7－四氢－1H－吡唑并［3，4－c］吡啶－3－乙酸乙酯，最后经过胺化得到产品阿哌沙班，该法原料易得，反应条件温和，易于工业化生产，合成路线如图1。1 试剂与仪器对甲氧基苯胺和1－（4－碘苯基）－3－吗啉基－5，6－二氢吡啶－2（1H）－酮购自上海景颜化工科技有限公司，其

    药学研究 2014年9期2014-03-08

  • N－（2－（7－氯－4－氧代－2－苯氨基喹唑啉－3（4 H）－基）乙基）酰胺的合成
    －（7－氯－4－氧代－2－苯氨基喹唑啉－3（4 H）－基）乙基）苯甲酰胺：白色固体，m.p.＞259℃，产率85%；1HNMR（400MHz，DMSO－d6），δ：9.27（s，1H），9.05（s，1H），7.97（d，J＝8.5 Hz，1H），7.82（t，J＝8.0Hz，4H），7.54（d，J＝7.4 Hz，1H），7.41（ddd，J＝14.1Hz，10.4Hz，4.6Hz，5H），7.24（d，J＝8.5Hz，1H），7.13（t，J＝7.4H

    化学与生物工程 2014年12期2014-01-14

  • 三种喹诺酮药物结构修饰后体外抗菌活性的变化
    -1-基)-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-甲酰肼、左氧氟酰肼（VI）（S）-1，8-(2-甲基亚乙氧基)-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-甲酰肼和环丙酰肼（XI）1-环丙基-6-氟-7-哌嗪-1-基-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-甲酰肼3个中间体；然后分别与苯甲醛、水杨醛、大茴香醛、香草醛缩合，得到相应的氧氟酰腙、左氧氟酰腙和环丙酰腙3类共12个新化合物，分别为（II）水杨醛6-氟-7-（4-甲基哌嗪-1-基）-1，8-

    中国医药指南 2012年13期2012-09-18

  • 2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉的合成研究
    ,4-二氢-4-氧代喹唑啉是合成胸苷酸合成酶抑制剂类抗癌药及其衍生物的重要中间体[1]，经溴化等一系列反应可以合成多种衍生物，但目前关于2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉的合成报道很少，因此，对其合成方法及工艺的研究意义重大。Sen等[2]以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料，合成了喹唑啉类化合物，但原料价格较高，且国内尚无商品供应。作者参照文献[3～8],以间甲基苯胺为原料，与水合氯醛、盐酸羟胺反应，先制得异亚硝基乙酰间甲苯胺(Ⅰ)；然后与浓硫酸反

    化学与生物工程 2012年6期2012-07-27

  • 吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成方法研究进展*
    或2-氨基-4-氧代吡咯并[2,3-d]嘧啶为母体的经典或非经典抗叶酸剂的合成及生物活性研究，在抗癌药物研究中占有重要的位置[1,2]。文献报道的这两类化合物的合成路线较多,所用的原料和反应条件也有较大差别。在合成2,4-二氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物(Ⅰ， Chart 1)的文献中，大多是先合成2-氨基-3-氰基呋喃类衍生物，再与胍反应形成吡咯并嘧啶类化合物;也有以吡咯、2,4,6-三氨基嘧啶或者2-氨基-4-氧代吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料来

    合成化学 2011年2期2011-11-26

  • H1N1流感病毒D151G突变株对奥司他韦的抗药性研究及药物筛选
    -3-氨基-4-氧代-丁酸与 D151G突变株 NA的结合能力最强，对D151G突变流感病毒株具有较强的抑制作用。图1 5种化合物和奥司他韦的结构式及计算结合能A:奥司他韦;B:3-氨基-4-氧代-4(1-茚酮-2-基)氨基丁酸;C:3-氨基-4-(4-甲基-2-氧代苯并吡喃-7-基)氨基-4-氧代丁酸;D:C的异构体;E:2-［2-氨基-3-(4-羟苯基)-丙醇］氨基-3-甲基-戊酸;F:4-［1-(1-金刚烷基氧化羧基)乙氨基］-3-氨基-4-氧代-丁

    郑州大学学报（医学版） 2011年5期2011-09-18

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