阿帕
- 某院阿帕替尼超适应证用药调查分析
230000）阿帕替尼（apatinib）是一种我国自主研发的靶向作用于血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR-2）的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其作为1.1类新药于2014年10月通过我国国家药品监督管理局（National Medical Products Administration，NMPA）审批上市[1-2]。目前，阿帕替尼获NMPA批准的适用人群包括既往接受过
中南药学 2023年10期2023-11-03
- 阿帕他胺相关严重皮肤不良反应病例分析Δ
准治疗方法之一。阿帕他胺是一种新型选择性雄激素受体(AR)抑制剂,其作用机制包括阻断雄激素与AR的结合,阻断雄激素-AR复合物进入细胞核,阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达,最终达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效延缓前列腺癌的疾病进展。阿帕他胺于2018年2月在美国获批上市;2019年9月获得我国国家药品监督管理局加速批准上市,用于转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌的成年患者及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。严重皮
中国医院用药评价与分析 2023年6期2023-07-31
- 阿帕他胺治疗前列腺癌发生皮疹7例报告及文献回顾
度的转移[2]。阿帕他胺(apalutamide, APA)是目前新一代的雄激素受体拮抗剂，根据研究显示，对于转移性激素敏感性前列腺癌，无论是低危/低肿瘤负荷还是高危/高肿瘤负荷，使用阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗可最大程度地延缓患者发展为去势抵抗性前列腺癌并延长总生存期，改善患者的预后[3]。但使用阿帕他胺治疗PCa有一定出现不同程度皮疹的概率，因而需要临床医生进行及时的干预和处理，以免影响皮疹患者的用药依从性，从而影响抗肿瘤疗效和患者预后。我们结合7例发生
现代泌尿外科杂志 2022年12期2022-12-28
- 阿帕他胺治疗中国前列腺癌患者真实世界的临床观察
tamide)、阿帕他胺(apalutamide)等，AR拮抗剂的功效一直在不断提高[7]。阿帕他胺作为一种选择性、竞争性新型非甾体AR抑制剂，其可以竞争性结合AR，阻止AR复合物进入细胞核，抑制AR与DNA结合，阻断AR介导的基因转录，具有完全AR拮抗剂活性[8]。国外TITAN和SPARTAN三期临床试验均证明了阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy, ADT)能给PCa患者带来更大的生存获益[9-11]。
现代泌尿外科杂志 2022年10期2022-10-25
- 阿帕替尼对结肠癌细胞侵袭能力的影响及其分子机制
药物[1-2]。阿帕替尼(apatinib)是血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR2)特异性小分子抑制剂，后者作为肿瘤内血管生成的关键调控因子，在肿瘤的侵袭转移中发挥重要作用[3-4]。我们以人结肠癌细胞SW480作为研究对象，研究阿帕替尼对于结肠癌侵袭能力的影响。材料和方法一、细胞及试剂SW480人结肠癌细胞购自上海中科院生物研究所。实验用阿帕替尼由江苏恒瑞医药股份有限
临床外科杂志 2022年2期2022-03-23
- TACE联合低剂量阿帕替尼治疗中晚期肝癌的疗效及生存预后分析
方案［5-6］。阿帕替尼是一种新型小分子靶向抗血管生成药物，秦叔逵等［7］的Ⅱ期临床研究也明确了单用阿帕替尼在中晚期HCC的临床价值。如今，有研究采用TACE联合阿帕替尼治疗中晚期HCC，且取得了不错的疗效，但大多数研究注重临床疗效和安全性，关于TACE联合低剂量阿帕替尼治疗中晚期HCC的预后分析的研究尚缺乏［8-10］。本研究回顾性分析TACE联合低剂量阿帕替尼治疗中晚期HCC患者的临床疗效和影响预后的相关因素，为日后的临床治疗决策和预后提供参考。'1
介入放射学杂志 2022年2期2022-02-23
- 注意新型非甾体抗雄激素药物阿帕他胺引起的皮肤不良事件
属苏州医院皮肤科阿帕他胺(apalutamide)是一种新型口服非甾体抗雄激素药物，可直接与雄激素受体(androgen receptor，AR)的配体结合域结合抑制雄激素与AR的结合、AR核易位和AR介导的转录，进而诱导肿瘤细胞死亡[1]。两项全球多中心RCT研究(SPARTAN研究[2]和TITAN研究[3])先后证实阿帕他胺联合雄激素剥夺疗法(androgen-deprivation therapy，ADT)相比安慰剂联合ADT可显著降低非转移性去势
中华临床免疫和变态反应杂志 2022年5期2022-02-09
- 甲磺酸阿帕替尼治疗恶性肿瘤的相关研究进展
广泛关注与应用。阿帕替尼(Apatinib，YN968D1)是我国自主研发的小分子血管内皮生长因子受体2(Vascular endothelia growth factor recepter2，VEGFR-2)的酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine kinase inhibitors，TKIs)，对VEGFR-2具有高度选择性，可抑制与VEGF结合和VEGFR-2的自磷酸化作用，从而抑制肿瘤血管生成、生长及转移；其口服吸收良好，主经CYP3A4代谢，粪便排泄
实用药物与临床 2021年9期2021-12-31
- 阿帕替尼联合用药治疗晚期胃癌的研究进展
介质[7-8]。阿帕替尼是我国自主研发的新型、高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)发挥抗肿瘤作用。前期的Ⅱ期[9]、Ⅲ期[10]临床实验充分证实了阿帕替尼对于进展期或晚期胃癌有良好的生存获益，因此，2014年获得了国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准，用于晚期胃腺癌或胃食管交界腺癌的三线治疗。本文将近年来阿帕替尼联合用药治疗晚期胃癌的相关研究成果做一综述。1 阿帕替尼联合化疗化疗作为晚期胃癌的主要治疗手段，发挥了重要
海南医学 2021年4期2021-12-07
- 阿帕替尼对胃癌细胞增殖、凋亡及VEGFR通路的影响研究▲
发[7-10]。阿帕替尼是我国自主研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以特异性与细胞内VEGFR2的ATP结合位点结合，阻断下游信号转导，抑制肿瘤新生血管的生成[11]。阿帕替尼有抗多种实体瘤的作用，包括肝细胞癌、非小细胞肺癌和晚期卵巢癌等[12-15]。在我国进行的胃癌Ⅱ期临床研究结果显示，阿帕替尼是一种治疗胃癌的有效药物[16]。为探讨阿帕替尼治疗胃癌的作用机制，本研究就阿帕替尼对胃癌细胞增殖、凋亡和VEGFR通路的影响进行了研究，现将结果报告如下。1
内科 2021年3期2021-07-28
- 晚期胃癌患者给予阿帕替尼辅助化疗的可行性研究
血管生成靶向药物阿帕替尼已被广泛用于胃癌临床的治 疗[1-3]。本研究选择2017年8月至2018年12月60例晚期胃癌患者，常规分为两组，其中分为常规化疗组30例，单纯给予晚期胃癌患者常规的化疗方案，阿帕替尼辅助化疗组30例，在常规化疗组的基础上加用阿帕替尼。比较两组晚期胃癌疗效、治疗前后患者健康指数、生存量表的评分值、开始治疗至随访生存时间、化疗不良反应发生率，分析了晚期胃癌患者给予阿帕替尼辅助化疗的可行性，报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料 选
中国医药指南 2021年15期2021-07-16
- 阿帕替尼调控SOX5/GLUT4信号轴对胃癌细胞糖酵解的影响
殖和迁移[4]。阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能高度选择性地结合并强烈抑制VEGFR-2从而达到抑制血管生成的作用[5]。一项Ⅱ期研究显示，与安慰剂相比，阿帕替尼改善了化疗难治性晚期或转移性胃癌患者的OS和PFS[6]。随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验进一步证实阿帕替尼对至少有2种既往全身化疗失败的晚期或转移性胃癌的患者有疗效[7]。但阿帕替尼在胃癌中的下游调控网络的相关研究还不够充分，有待进一步研究完善。SRY相关高迁移率族盒蛋白-5（SO
广东药科大学学报 2021年3期2021-07-09
- 阿帕替尼对人胆管癌细胞增殖和凋亡的影响
[11-13]。阿帕替尼(YN968D1)是最新的口服型VEGFR2酪氨酸激酶高选择性抑制剂之一，在治疗多种实体瘤方面有着令人鼓舞的临床前和临床资料[14-15]。VEGFR-2是VEGF介导的一种重要的抗凋亡因子，通过VEGFR-2/PI3K/Akt/mTOR途径抑制凋亡。经Ⅲ期临床试验证实，阿帕替尼是治疗无化疗指征的晚期胃癌的唯一有效药物[16]。因此，阿帕替尼于2014年被国家食品药品监督管理局批准并认定为晚期或转移性难治性胃癌的后续治疗药物[17]
肿瘤基础与临床 2021年2期2021-06-24
- 临床药师对阿帕替尼致消化道出血及药物性肝损伤1例的药学监护
种新方法[2]。阿帕替尼作为一种新型口服小分子抗血管生成药物，在其Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中显示了较好的疗效及安全性，目前适应证主要用于晚期胃腺癌或胃—食管结合部腺癌的三线治疗[3]。血压升高、药物性肝功能损伤、蛋白尿及手足综合征为甲磺酸阿帕替尼片临床最常见的不良反应，但上消化道出血为最严重的不良反应。本文对使用阿帕替尼治疗期间出现上消化道出血和药物性肝损伤等不良反应原因进行分析。1 病例资料患者，男，49岁，身高163 cm，体质量55 kg，体质量指数
临床合理用药杂志 2021年22期2021-04-17
- 阿帕替尼抗肿瘤作用机制研究进展
，胡天惠0 引言阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，自2014年11月经CFDA批准上市以来，在晚期胃癌的治疗中取得了可喜的成效[1]。近年来，阿帕替尼在其他肿瘤中的临床应用以及相关作用机制也得到了较为广泛的探索。本文对阿帕替尼在不同肿瘤中的作用机制、临床疗效、相关疗效预测因子以及与其他抗肿瘤药物的联合用药效果等最新研究进展作一介绍。1 阿帕替尼在不同恶性肿瘤中的作用机制肿瘤的血管生成是恶性肿瘤发生、发展最重要的机制之一
肿瘤防治研究 2021年1期2021-03-27
- 阿帕替尼诱导肝癌细胞凋亡的作用研究
应用[3-4]。阿帕替尼是一种口服的靶向药物，主要的作用靶点是血管内皮生长因子受体2。根据Ⅲ期研究结果，国家药品监督管理局(National Medical Products Administration，NMPA)批准阿帕替尼用于接受过两种化疗方案后的晚期胃癌患者的治疗，在一项针对进展期胃癌的研究中也已经观察到显著的临床疗效[5-6]。临床研究表明，阿帕替尼二线治疗晚期肝癌表现出一定的临床疗效[7]。本研究试图探讨阿帕替尼体外对人肝癌细胞株HepG2的作
右江民族医学院学报 2021年1期2021-03-18
- 阿帕替尼联合其他药物治疗进展期及晚期胃癌的研究进展
子激酶抑制剂(如阿帕替尼)。其中阿帕替尼是我国自主研发的一种口服的血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR-2)抑制剂。其主要作用机制是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR-2)上的ATP结合位点，阻断VEGF及VEGFR的下游信号转导通路，抑制肿瘤新血管生成，使肿瘤进展过程中缺少氧气与营养，进而停止发育。进一步的研究发现阿帕替尼也可以通过抑制PI3K/Akt信号通路的磷酸化进而有效的抑制人胃癌HGC-27细胞增殖并诱导其凋亡，从而达到抑制肿瘤生
河北医药 2021年7期2021-01-06
- 阿帕替尼治疗晚期肝细胞癌的研究进展
到了广泛的关注。阿帕替尼是一种新型的口服小分子抗血管生成药物，在用于肝癌的治疗中显示出显著的临床效果。因此，本文就阿帕替尼在晚期HCC中的治疗应用进展做一综述。1 作用机制血管生成是恶性肿瘤生长的重要过程，肿瘤需要充足的氧气和营养来维持其生存和生长，而新生血管恰好能解决这一问题并满足其旺盛的代谢需求[4]。尽管外科手术和不同治疗方法的发展取得了进步，但血管生成仍然是一个主要的挑战，并与肿瘤的侵袭性和高死亡率有关。血管内皮生长因子(vascular endo
河南医学研究 2021年35期2021-01-05
- 阿帕替尼在肺癌中的应用及研究进展
有效的药物出现。阿帕替尼作为第1代口服抗血管药物，在转移性胃癌患者的治疗中表现出显著的疗效。因此,在2014年被中国食品药品监督管理局批准用于晚期胃癌的三线治疗[2]。而无论是阿帕替尼单药，还是与化疗或靶向药物联合用药作为二/三/四线治疗，对晚期非小细胞型肺癌(NSCLC)的患者都表现出明确的有效性。阿帕替尼服用简单、安全有效、不良反应少[3]。本文旨在回顾性研究国内外关于阿帕替尼的作用机制及其在不同类型肺癌中的有效性、不良反应、最新进展等，以期能为肺癌的
实用药物与临床 2020年3期2020-12-28
- 阿帕替尼联合经肝动脉化疗栓塞术治疗肝细胞癌的研究进展
迅速，进展喜人，阿帕替尼作为新型口服抗血管生成药物之一，显示出了良好的临床疗效，阿帕替尼联合TACE治疗HCC的许多研究[8-11]也在如火如荼的开展，但目前多数研究为单中心研究，病例数较少，有关其疗效和安全性的结果尚有争议，本文旨在就阿帕替尼联合TACE治疗HCC的研究进展进行综述。1 阿帕替尼联合TACE治疗HCC 的机制1.1 TACE治疗HCC的机制 TACE是指在影像介入方式下通过观察肝脏肿瘤的部位、数目、大小、血供情况后，经肝动脉超选择至肿瘤供
临床肝胆病杂志 2020年10期2020-12-13
- 阿帕替尼治疗老年恶性肿瘤致继发性高血压的危险因素研究
广泛关注[3]。阿帕替尼作为一种VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂，在肺癌、直肠癌、肝癌等恶性肿瘤治疗方面疗效显著。但是，应用阿帕替尼治疗恶性肿瘤，会出现高血压、手足综合征、出血、皮肤过敏等不良反应，尤其是高血压发病率高达36.17%[4，5]。本文分析阿帕替尼治疗老年恶性肿瘤致继发性高血压的相关因素，旨在为改善患者预后提供一定参考依据。现将结果报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料选取2017年5月至2019年5月山东省新泰市第二人民医院经口服阿帕替尼(生
实用医院临床杂志 2020年6期2020-12-09
- 阿帕替尼治疗晚期难治性乳腺癌的临床疗效观察
床研究结果显示，阿帕替尼具有广谱抗肿瘤活性，包括胃癌、结肠直肠癌和乳腺癌等[5]。阿帕替尼作为中国研制的抗VEGFR-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂的新型靶向药物，已被 CFDA批准用于晚期胃癌的治疗。虽然目前阿帕替尼在乳腺癌应用的大型临床研究较少，但是临床真实世界应用阿帕替尼治疗复发难治性乳腺癌的病例并不罕见。本文通过回顾性分析2017年1月至2018年12月在唐山市人民医院接受阿帕替尼治疗的29例晚期难治性乳腺癌患者的临床资料，为该类患者的治疗提供参考。1
肿瘤防治研究 2020年11期2020-12-07
- 阿帕替尼治疗恶性肿瘤致继发性高血压的危险因素研究
0）大量研究指出阿帕替尼是阻断癌细胞过度表达或异常活化的关键靶点[1]。但是阿帕替尼由于其抗血管作用，常引起一系列的不良反应，如高血压、蛋白尿、手足皮肤反应和出血等，其中高血压为其中不良反应之一[2]。本文收集我院接受阿帕替尼治疗恶性肿瘤的患者，通过分析，探究阿帕替尼诱发高血压的危险因素。1 资料与方法1.1 资料收集2018年3月～2019年1月我院接受阿帕替尼治疗恶性肿瘤的患者，男50例，女50例，年龄42岁～69岁,平均年龄55.38±16.17岁。
临床医药文献杂志(电子版) 2020年14期2020-06-24
- 胃癌三线阿帕替尼不同起始剂量和预后相关指标的临床研究
2-4]。甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑制药，主要通过高度选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的活性，阻断血管内皮生长因子（VEGF）与其受体结合后的信号转导通路，从而强效抑制肿瘤血管生成，发挥抗肿瘤作用[5]。用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌三线及三线以上治疗。在临床中我们发现850 mg日1次的标准剂量常使患者因不良反应重而中断治疗，针对晚期胃癌患者尤其是经历过一、二线治疗的患者一般体力状态较差，通常临床中耐受的起始
中国医药指南 2020年13期2020-06-19
- 阿帕替尼治疗晚期恶性肿瘤的疗效观察及安全性分析
管生成密切相关。阿帕替尼主要是抑制肿瘤血管的生成，肿瘤因为缺血导致恶性肿瘤的坏死，从而抑制恶性肿瘤的生长。阿帕替尼是全球第一个被批准应用于晚期胃癌小分子靶向药物，是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。将该药应用于其他晚期恶性肿瘤同样也收到明显的疗效。本研究分析接受阿帕替尼单药或阿帕替尼联合化疗治疗的包括晚期胃癌在内的各种晚期恶性肿瘤25例患者临床资料，初步评价阿帕替尼在接受多线化疗失败后晚期恶性肿瘤中应用的临床疗效和安全性。1 资料与方法1.1
临床医药文献杂志(电子版) 2020年87期2020-04-27
- 1例鼻腔恶性黑色素瘤患者使用阿帕替尼治疗所致手足综合征的药学监护
FR-2。甲磺酸阿帕替尼[2]（Apatinib）是一种新型的VEGFR-2小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过竞争性结合VEGFR-2胞内酪氨酸ATP结合位点，选择性抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻断VEGF结合后的信号传导，从而抑制肿瘤血管的生成，发挥抗肿瘤作用。阿帕替尼主要适应症为晚期胃癌或胃-食管结合部腺癌，此外研究显示[3-4]其在非小细胞肺癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、恶性黑色素瘤等肿瘤的治疗中疗效显著，最常见的不良反应有高血压、蛋白尿、出
中国医药科学 2020年4期2020-04-10
- 甲磺酸阿帕替尼对结肠癌HCT-116细胞增殖、凋亡及PI3K/Akt信号通路的影响
个有希望的靶点。阿帕替尼是一种新型的血管内皮生长因子2(VEGFR2)酪氨酸激酶高选择性抑制剂，可以显著抑制肿瘤组织中新生血管的生产，其结合亲和力是索拉非尼的10倍以上[5]。通过Ⅲ期临床试验证明，阿帕替尼是惟一有效的晚期胃癌患者治疗药物，且没有化疗适应证[6]。同时，在多个Ⅱ期临床试验结果显示，阿帕替尼中对多种肿瘤显示出了很好的治疗效果[7]。但我们对该药物分子机制的了解仍然有限，尚不清楚阿帕替尼是否对肠癌有抗肿瘤作用。因此，本研究探讨甲磺酸阿帕替尼通过
河北医药 2020年2期2020-03-13
- 阿帕替尼在肺癌临床治疗中的应用进展
要的氧气和营养。阿帕替尼是一种新型小分子抗血管生成剂，它可以高选择性结合并抑制血管内皮生长因子受体-2(vascular endothelial growth factor receptor-2, VEGFR-2)，阻断其下游的信号转导通路，从而抑制内皮细胞增殖和迁移，减少肿瘤血管生成和微血管密度，导致肿瘤生长受抑[4-5]。目前，阿帕替尼已被批准用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌三线及三线以上治疗，国内正在积极开展阿帕替尼治疗包括肺癌在内的多种实体瘤的临床试
中华肺部疾病杂志(电子版) 2020年4期2020-01-07
- 阿帕他胺(ARN-509)治疗前列腺癌的研究进展
型AR靶向药物—阿帕他胺治疗PCa的研究进展进行详细阐述。1 AR通路在PCa治疗中的机制及重要性AR是一种配体依赖型的反式转录调节蛋白，与雄激素结合后，二聚体化，形成磷酸化活性结构，转位进入核内；AR介导的雄激素信号传导通路在调控前列腺上皮细胞增殖及凋亡的平衡、细胞的生长及分泌作用、维持男性生殖系统的功能方面起重要作用[6-7]。目前，随着对PCa发生发展分子机制的深入研究发现，其发展进程大致包含以下4个阶段：①雄激素依赖-AR依赖阶段。PCa细胞的生长
现代泌尿外科杂志 2019年11期2019-12-04
- 阿帕替尼治疗化疗失败的转移性结直肠癌近期疗效及预后分析
2-3]。甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑制剂，主要通过高度选择性地抑制血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factor，VEGF）-2酪氨酸激酶的活性，阻断血管内皮生长因子与其受体结合后的信号转导通路，从而抑制肿瘤血管生成，发挥抗肿瘤作用。阿帕替尼作为国家Ⅱ类新药上市，用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌三线及三线以上治疗。本研究对23例经化疗失败的转移性结直肠癌患者应用阿帕替尼的疗效进行分析。1 材料与方法1
中国肿瘤临床 2019年15期2019-11-14
- 高良姜素通过PI3K/Akt及p38-MAPK信号通路增强胃癌SGC-7901细胞对阿帕替尼的敏感性
）的小分子抑制剂阿帕替尼，可以特异性阻断VEGFR2的ATP结合位点，从而抑制肿瘤血管的生成和细胞的增殖［4］。研究显示，阿帕替尼可以显著提高中晚期胃癌患者生存率，对二线化疗失败的患者依然展现了明显的优势［5］。但是随着阿帕替尼的广泛使用，部分患者会出现阿帕替尼原发性耐药或继发性耐药，进而影响中晚期胃癌的疗效。高良姜素（Galangin，GLA）是从姜科植物高良姜中提取的一种黄酮类化合物，药理学证实其具有抗氧化、抗菌、抗炎等多种生物活性［6］，在乳腺癌、结
天津医药 2019年10期2019-11-06
- 阿帕替尼一线治疗晚期肾癌2例并文献复习
实现抗肿瘤作用。阿帕替尼是一种高度选择性的血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR2）酪氨酸激酶抑制剂。本文分析了于徐州市中心医院接受阿帕替尼一线治疗的2例晚期肾癌患者的病历资料，并结合相关文献对阿帕替尼的治疗效果进行探讨，现报道如下。1 病历资料病例1：患者男，63岁。患者于2016年10月因咯血持续1个月就诊。胸腹部计算机体层摄影（CT）提示两肺多发结节，左侧胸膜增厚
癌症进展 2019年17期2019-10-17
- 阿帕替尼对人涎腺腺样囊性癌生长抑制作用的体内外研究
形成[6-8]。阿帕替尼(apatinib)是一种口服的血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)特异性抑制剂[7-11]，能有效靶向作用于受体中的酪氨酸激酶，抑制VEGFR2分子信号转导，从而抑制血管内皮的更新和代谢，对多种癌症都有良好的治疗效果。阿帕替尼作为肺癌、结肠癌、胃癌等腺癌的靶向VEGFR2药物治疗效果良好，但在人头颈部腺癌治疗中鲜有报道。本文利用阿帕替尼作用于口腔腺样囊性癌细胞SACC83和裸鼠移植瘤模型，观察药物作用效果和对血管生成相关基因
广东药科大学学报 2019年4期2019-09-12
- 阿帕替尼治疗晚期恶性肿瘤的临床疗效及安全性探讨
之间的关系密切。阿帕替尼属于酪氨酸激酶，可以对血管内皮生长因子受体进行抑制，且其抑制效果显著。阿帕替尼治疗晚期胃癌具有良好的应用价值，尤其对于三线晚期胃癌治疗；此外，阿帕替尼也广泛应用于肝癌和肺癌等，且疗效显著[2-3]。本研究通过回顾性分析评估阿帕替尼治疗晚期恶性肿瘤的疗效和安全性，现将结果报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料入组2017年9月至2019年1月郑州大学第二附属医院收治的经临床病理学确诊的晚期恶性肿瘤患者80例，均无肝功能异常、肾功能异
肿瘤基础与临床 2019年6期2019-04-24
- 阿帕替尼联合其他方法治疗肿瘤的研究进展
军，王在0 引言阿帕替尼是我国历经十年自主研制的一种小分子酪氨酸酶抑制剂，可以与血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2）的ATP结合位点高特异性结合，抑制血管新生，发挥抗肿瘤疗效[1]，见图1。目前，阿帕替尼单药治疗已经成功应用于晚期胃癌、非小细胞肺癌和乳腺癌等[2-5]。但是，单一用药会使人体对特定药物产生耐药性的概率增大，减弱药物的疗效[6-7]，合理的联合用药
肿瘤防治研究 2019年3期2019-04-03
- 阿帕替尼联合吉西他滨对Lewis肺癌的实验研究
的重要手段之一。阿帕替尼，一种口服的新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要与血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR-2)结合，从而抑制VEGFR-2磷酸化，以达到抑制血管生成的目的[3-4]。阿帕替尼主要用于晚期胃癌的治疗，但相关研究已证明其对肺癌具有明显的抑制作用[5]。肺癌作为一种常见的恶性肿瘤，发病率及病死率长期居第1位[6]。肺癌的常见治疗手段包括手术、放疗、化疗及
医学综述 2019年5期2019-04-01
- 阿帕替尼抗肿瘤机制的研究进展
300060)阿帕替尼(YN968D1)是一种通过靶向抑制血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2)磷酸化来抗血管新生进而抑制肿瘤生长的小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2014年由国家食品药品监督管理总局批准上市，用于晚期胃或胃-食管结合部腺癌三线或三线以上治疗[1-2]。其作用靶点VEGFR2是一种主要在内皮祖细胞和血管内皮细胞中表达的受体，激活后可磷酸化产生一系列信号转
医学综述 2019年5期2019-02-25
- 阿帕替尼治疗晚期胃癌的疗效预测研究
子酪氨酸酶抑制剂阿帕替尼特异性靶向血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2），抑制肿瘤血管生成从而发挥抗肿瘤作用，已获批三线治疗晚期胃癌。本研究对接受阿帕替尼治疗的晚期胃癌患者进行回顾性分析，探讨阿帕替尼治疗晚期胃癌的临床疗效，寻找潜在的疗效预测因子。1.资料与方法1.1 一般资料本研究共收集于2014年10月至2017年10月期间在苏州大学附属第三医院接受阿帕替尼治
医药前沿 2019年3期2019-01-04
- 口服阿帕替尼导致深静脉置管处出血的1例报道
0cm。2.服用阿帕替尼药物经过于半年前开始口服靶向药物阿帕替尼，间断出现皮疹（主要出现在腰背及腹部），未给予特殊处理，现口服药物一般为十天一疗程，一个疗程结束，如无不良反应，间隔二至三天继续给予口服阿帕替尼，患者于7月31日结束本疗程，于8月1日至8月3日停药，8月4日开始继续口服阿帕替尼进行下一疗程。3.处理过程处理过程见附表。附表 处理过程4.讨论（1）靶向药物在临床应用越来越广泛[1]，阿帕替尼[2]是其中具有代表性的药物之一，常见的不良反应是皮疹
医药前沿 2018年34期2018-11-28
- 甲磺酸阿帕替尼联合经导管动脉化疗栓塞治疗肝细胞肝癌的Ⅱ期临床试验
46000)那么阿帕替尼与TACE联合是否安全、有效，还有患者对治疗的耐受性等问题，目前较少有前瞻性的临床试验。因此我们开展了阿帕替尼联合TACE治疗无手术指征HCC的前瞻性、单中心临床试验。临床试验的主要研究终点为不能耐受的药物毒性；次要研究终点为客观反应率和疾病控制率。1 资料和方法1.1 病例入选条件1.2 病例排除标准2.患者有下列一项即排除入组：1.肝脏肿瘤负荷>70%；2.并发肝外疾患；3.门静脉系统完全阻塞；4.并发高血压病；5.出血或凝血体
东南大学学报（医学版） 2018年1期2018-04-02
- 甲磺酸阿帕替尼治疗晚期恶性肿瘤的研究进展
调控作用。甲磺酸阿帕替尼(mesylate apatinib，阿帕替尼，艾坦)是一种新型口服小分子血管靶向药物，是酪氨酸激酶抑制剂中的一种，可以高度选择性地结合VEGFR-2，达到抑制VEGF诱导内皮细胞生成和迁移的效果，从而抑制肿瘤新生血管生成，降低肿瘤微血管的密度[3]。阿帕替尼于2014年10月已被我国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准用于临床治疗，主要用于三线及以上治疗进展或复发的晚期胃腺癌以及胃-食管结合部腺癌[4]。阿帕替尼在治疗其他肿瘤如
解放军医学院学报 2018年6期2018-02-14
- 阿帕替尼治疗进展期恶性肿瘤的研究进展
成效显著[1]。阿帕替尼即为一种新型小分子抗血管生成剂，具有广泛的抗肿瘤活性，有人体利用安全性、高利用度、耐受性好的特征[2]。因为阿帕替尼在治疗胃癌的Ⅲ期临床试验中表现出一定的可观有效性以及显著的生存获益，2014年经国家食品药品管理监督总局（CFDA）的批准，阿帕替尼作为国家1.1类药物批准上市，对晚期胃癌或胃食管结合部腺癌三线及三线以上进行治疗[3]。此药的成功上市，给予恶性肿瘤病患治疗新的希望，同时，一系列大范围的对照、随机的Ⅱ/Ⅲ期临床试验表明，
系统医学 2018年1期2018-02-12
- 阿帕替尼联合化疗在Ⅳ期胃癌中的临床疗效观察
）·药物与临床·阿帕替尼联合化疗在Ⅳ期胃癌中的临床疗效观察唐友明，田洪刚（江油市人民医院肿瘤科，四川 绵阳 621700）目的观察阿帕替尼与化疗同步治疗Ⅳ期胃癌的疗效及毒副反应。方法 选取2015年6月～2017年4月我院收治的入组晚期胃癌48例。随机分为单纯化疗组、低剂量阿帕替尼（500mg qd）加化疗组及高剂量阿帕替尼（750 mg qd）加化疗组，各16例。阿帕替尼使用56天后评价疗效。结果 单纯化疗组有效率为43.75%，低剂量阿帕替尼加化疗组为
临床医药文献杂志(电子版) 2017年65期2017-12-19
- 泽若山谷中的阿帕塔尼人
明社会的部落一一阿帕塔尼人。阿帕塔尼女人有“纹面带鼻塞”的传统。纹面一般是蓝色，在面部纹上三五条横纹和一条竖纹，并且将鼻孔上方的皮肤穿破，塞上直径0.5-2cm不等的木质鼻塞。这种做法并不是当地认为其美，而是因为过去阿帕塔尼女人是这一地区各部落中颜值比较高的，在部落之间的战争中经常受到掳掠，因此采用纹面和鼻塞将自己变丑，避免掳掠的发生，久而久之演变成当地妇女的一种传统。现在阿帕塔尼人已经抛弃这一陋习，官方也严厉禁止这种行为，因此目前还能见到的纹面带鼻塞的阿
旅游 2017年7期2017-07-15
- 甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃-食管结合部腺癌1例
告与分析·甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃-食管结合部腺癌1例卜晓倩 裴毅胃癌 胃-食管结合部腺癌 抗血管生成 阿帕替尼患者男性，81岁，主因“确诊胃癌10余天”于2015年10月26日就诊于山西大医院。胃镜示：胃-食管结合部癌，HP（+）；病理诊断示：低分化腺癌，HER（-）。胸腹CT示：右肺中叶结节，考虑恶性可能；右肺中叶外带结节，考虑炎性；贲门癌累及食管下段、小弯侧，胃周小淋巴结。行气管镜，多次痰液病理细胞学检查均未明确肺部占位性质。因患者家属拒绝反复多次肺
中国肿瘤临床 2017年9期2017-06-09
- 丑到“不可救药”，牛到“不要不要”
酒店，她就是日本阿帕（ApA）连锁酒店集团总裁元谷芙美子。芙美子从小与漂亮无缘。刚出生时接产医生说她像只乌鱼干，预言她活不长，然而，她不仅顽强地活了下来，而且从小学习成绩特别好。尽管长得不招人待见，但22岁就结婚的她却是夫妻恩爱有加。结婚一年后，在芙美子的鼓励下，丈夫辞职创立了阿帕有限公司。然而，二十几年过去了，阿帕依旧是一家籍籍无名的小酒店。1994年，芙美子接管了丈夫经营的酒店，那一年她47岁。她一上台就做了一个大胆的决定：推出广告“我是总经理”，吸睛
意林原创版 2017年5期2017-06-08
- 阿帕替尼通过阻断VEGF通路增强胃癌放疗疗效*
510080)阿帕替尼通过阻断VEGF通路增强胃癌放疗疗效*李 彤， 翟二涛， 许丽霞， 黄霖琳， 彭 穗， 曾志荣△(中山大学附属第一医院消化内科， 广东 广州 510080)目的： 探讨血管内皮生长因子(VEGF)受体2酪氨酸激酶抑制剂阿帕替尼对胃癌细胞株SGC-7901放疗疗效的影响及其可能机制。方法: 试验设对照组、阿帕替尼组、单纯放疗组与联合组。CCK-8法检测细胞活力，流式细胞术分析细胞凋亡比例与细胞周期，免疫荧光染色观察细胞核内γ-H2AX
中国病理生理杂志 2017年5期2017-05-18
- 晚期胃癌应用阿帕替尼病例报告1例
析·晚期胃癌应用阿帕替尼病例报告1例孟长婷 赵林 白春梅阿帕替尼 胃癌 逆转耐药患者男，70岁。2013年6月13日于北京协和医院行全胃切除胃癌根治术（D2）与食管空肠Roux-en-Y吻合术。术后病理示：胃贲门中低分化腺癌，累及胃壁全层，紧邻浆膜面，累及食管，距离食管断端最近距离＜0.4 cm，淋巴结转移癌（第6组0/5、胃小弯侧9/18、胃大弯侧0/9），免疫组织化学检测HER-2（+）。临床诊断：胃中低分化腺癌（pT3N3M0，ⅢB）。术后先后给予紫
中国肿瘤临床 2017年7期2017-05-08
- 阿帕替尼治疗胃癌1例
病例报告与分析·阿帕替尼治疗胃癌1例王薇 孙红阿帕替尼 靶向治疗 胃癌患者男性，64岁，主因“确诊胃癌晚期1年余”于2015年8月就诊于北京大学肿瘤医院中西医结合暨老年肿瘤科。患者于2014年7月出现上腹部不适，完善腹部CT示：胃底占位，考虑Borrmann 2型胃癌，腹腔内多发肿大淋巴结，考虑转移；腹膜后多发小淋巴结，转移不除外；肝脏内多发占位，考虑转移。2014年7月30日于北京大学肿瘤医院检查胃镜示：胃底前壁及穹窿部可见溃疡型肿物，溃疡深，表面覆白苔
中国肿瘤临床 2017年4期2017-04-19
- 阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效评价
442000）阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效评价焦 娇，李 敏（湖北医药学院附属人民医院肿瘤科，湖北 十堰 442000）目的探讨阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效情况。方法选择我院2015年1月～2016年6月晚期非小细胞肺癌患者42例，给予患者服用阿帕替尼三个月后开始评估疗效和不良反应。结果（1）阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌，部分缓解率为20%，疾病稳定率55%，疾病进展率30%，总的缓解率20%。（2）常见的药物相关不良反应为高血压发生
临床医药文献杂志(电子版) 2017年60期2017-03-07
- 阿帕替尼治疗肺鳞癌1例
病例报告与分析·阿帕替尼治疗肺鳞癌1例朱礼阳 于忠和 许春伟 谭琪凡甲磺酸阿帕替尼 非小细胞肺癌 晚期肺癌患者女性，57岁，无吸烟史。因咳痰伴痰中带血1个月于2012年3月就诊陆军总医院，PET-CT检查提示：右肺癌，肺门、纵隔多发淋巴结转移，L2骨转移。免疫组织化学检测：肺来源可能性大。心包积液检测示：查见鳞癌（图1），EGFR基因突变阴性。诊断为：1）右肺鳞癌Ⅳ期（pT4N3M1），肺门、纵隔多发淋巴结转移癌，骨转移癌，心包积液。2）高血压Ⅲ级高危。患
中国肿瘤临床 2017年2期2017-02-21