中间体
- 探析农药中间体发明专利的创造性
到期，但由于其中间体专利的存在使得我国农药企业在是否投产方面有所顾忌。在对化合物进行专利严密布局以延长其专利生命周期过程中，该化合物的中间体专利申请也是保护化合物的一种专利布局策略，且在后续维权过程中易于取证维权。因此，对农药化合物的中间体布局专利非常重要。笔者发现国内在农药新中间体专利布局及保护方面不如人意，这主要归因于以下2 个方面：一方面是对现有技术把握不准确，未能准确确定最接近的现有技术，申请之前无法准确地把握中间体化合物是否具备创造性；另一方面，
世界农药 2023年8期2023-09-04
- 重要药物中间体的合成与生产工艺研究进展
和精神疾病药物中间体重点实验室 河北 061100）在我国科学技术呈现良好进步态势的过程中，各类医药被开发出来，造福于人类，对医药生产领域也提出了更高的要求。医药领域需具有精细化生产的基本特点，在行业内，完成高质量的药物中间体生产工作，以新型、有效的医药中间体，作为生产药品的主要原料，确保在生产药物时，中间体方面不存在任何问题，才可使重要药物的生产获得理想的前景。结合此实际问题，针对重要药物中间体的合成与生产工艺展开细化分析，精准把握重要药物中间体的合成问
当代化工研究 2022年12期2023-01-19
- 药物及药物中间体合成工艺分析
和精神疾病药物中间体重点实验室 河北 061100）伴随药物生产技术的快速发展，以中间体为原料的药物种类越来越多，促使药物中间体行业逐步发展壮大。在药物中间体研发需求不断提高的背景下，还要制定合理的工艺路线，保证中间体得到高效合成。因此，还应加强中间体合成工艺研究，以便提出能够满足工业生产需求的工艺。1.药物及药物中间体的研发需求(1)药物中间体概述药物中间体指的是药物研发和制造环节中加入的原料以及辅料，在整个药物生产中起到关键性作用。在我国医药领域，大多
当代化工研究 2022年15期2023-01-18
- 浅析药物及药物中间体合成工艺
和精神疾病药物中间体重点实验室 河北 061100）药物中间体属于化工原料或者化工产品，主要用于药品合成，有着十分重要的应用价值。药物中间体合成工艺关乎药物生产成本以及药物的质量，因此应加强药物中间体合成工艺的研究，推动药物中间体合成工艺高效化的工业生产，同时降低成本提升收率。我国每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种，需求量达250万吨以上。经过30多年的发展，我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套，只有少部分需要进口。而且由于我国资源比较
当代化工研究 2022年13期2023-01-18
- 大口径望远镜中间体拓扑优化及形位公差检测
的增大，望远镜中间体的结构尺寸、质量和惯量随之增大，对中间体的设计和检测提出挑战。中间体是望远镜光学系统的承载体，下方安装主镜组件，上方安装次镜组件，左右两侧连接俯仰轴承，实现俯仰0～90°的转动，其性能优劣直接影响望远镜光学系统的稳定和指向精度。中间体的性能主要体现在两方面，一是高刚度、低惯量，刚度直接影响主、次镜相对位置的稳定，质量和惯量则影响望远镜的伺服性能，尤其是大口径望远镜影响更为明显［1-3］。二是形位公差精度，望远镜俯仰轴承的同轴由中间体两侧
光学精密工程 2022年23期2023-01-06
- 天然产物Neobraclactones A的不对称全合成研究 ①
出来的催化剂和中间体进行了氢谱检测，检测结果都基本与标准图谱一致，综合产率可达53.26%。实验部分给出第三代天然产物Neobraclactones A合成的中间产物的制备过程，详细制备过程会在实验部分叙述。1 实 验1.1 中间体1的制备在-78℃条件下，向LDA的THF的2 N溶液中(48mL,95.8mmol)，加入R-(+)-香芹酮(12g,12.5mL,80mmol)。1小时后向该溶液中缓慢加入溴乙酸乙酯(15.5g,10.3mL, 88mmol
佳木斯大学学报（自然科学版） 2022年1期2022-11-25
- MPN法在注射用利福平中间体需氧菌总数检测中的研究
键词】利福平；中间体；需氧菌总数；MPN利福平（Rifampicin）是利福霉素B的一种衍生物，具有抗菌力强，抗菌谱广的特性。其低浓度抑菌，高浓度杀菌，对结核杆菌、多数革兰氏阳性菌有强大快速的抗菌作用，同时对麻风杆菌、某些革兰氏阴性菌有抑制作用[1]。通常利福平被制成胶囊或片剂等口服剂型，与其他抗结核药合用协同杀菌，而注射用利福平作为利福平口服制剂的替代剂型，在病人不耐受口服治疗时使用[2]。目前国内尚无用于利福平无菌制剂直接分装的原料药。注射用利福平的一
品牌与标准化 2022年4期2022-11-04
- 气相色谱法测定酒石酸美托洛尔中间体及环氧乙烷的含量
酒石酸美托洛尔中间体及环氧乙烷的含量。方法：采用气相色谱法，色谱柱为安捷伦DB-624毛细管柱（30 m×0.53 0mm，3.00 μm），氢火焰离子化检测器（FID），载气为氮气，流速2.0 ml·min-1，柱温采用程序升温，初始温度为40 ℃，保持3 min，以20 ℃·min-1升温至240 ℃，保持10 min，采用外标法定量。结果：该检测方法对中间体及环氧乙烷的分离效果、线性关系均良好。结论：本法专属性强、灵敏度高，可用于酒石酸美托洛尔中间体
医学概论 2022年7期2022-06-19
- 氟喹诺酮药物中间体合成的有关探讨
索氟喹诺酮药物中间体的合成工艺。本文分析了常见氟喹诺酮药物中间体及其合成方法，为这一环节工作的开展提供参考。【关键词】氟喹诺酮药物;中间体;合成方法【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2026-5328（2021）07-078-01氟喹诺酮于1979年问世，对支原体、衣原体、革兰阳性菌及阴性菌，均可发挥广谱抗菌效果。这一类药物有“超抗生素”之称[1]，自其问世之后，此类药物成为了抗菌药物领域内最有活力的药物，在这一背景下，对氟喹诺
锦州医科大学报 2021年7期2021-11-30
- 来氟米特的关键中间体优化
来的，其中关键中间体是5-甲基-4-异唑甲酸乙酯，这个中间体的质量决定了这个药物的最终质量。本文通过工艺优化来控制关键中间体的异构体的含量，从而控制最终产品质量来降低成本。【关键词】来氟米特;中间体;合成工艺【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】2026-5328（2021）08-075-02前言：來氟米特（Leflunomide）别称爱若华，作为抗炎类药物应用广泛，给广大的风湿性关节炎和狼疮性肾炎带来福音，国内有很多文献报道，用各种药物配
锦州医科大学报 2021年8期2021-11-18
- 本立科技：创新工艺推动快速成长医药中间体特色企业A股登陆
，同时带动医药中间体行业实现了持续发展。根据CredenceReaserch的统计数据显示，2018年全球医药中间体市场规模已达259.65亿美元，2027年有望达到368.91亿美元。而我国作为世界上最大的化工中间体生产国和出口国，预计在全球医药中间体市场的发展带动下也将保持持续增长。2021年9月14日，医药中间体特色企业立本科技（301065.SZ）在A股市场正式登陆。据公开资料显示，自成立以来，本立科技始终致力于通过自主研发创新，为喹诺酮原料药等行
证券市场红周刊 2021年37期2021-09-18
- 均二甲脲合成中间体的提纯工艺优化及结构表征
]，而关于合成中间体的研究极少。作者通过前期研究发现，甲胺和尿素在反应过程中会产生一种新的中间体，该中间体含量随反应时间延长呈先增加后减少的趋势。这对研究甲胺-尿素法合成均二甲脲具有重要意义，既能从反应机理角度进一步理解反应，也能从工艺角度优化生产。Ludlam等[8]发现，一甲基脲和均二甲脲等小分子尿素衍生物由于极性较强，普通分离手段难以得到单体纯品，导致后续分析误差较大。目前，提纯方法主要有薄层色谱法、柱层析法、醇洗结晶法等。其中，薄层色谱法操作繁复，
化学与生物工程 2021年4期2021-05-07
- 2个维生素B6中间体的HPLC快速检测
早有报道，但其中间体的检测多用气相色谱，未见高效液相色谱的检测方法[5-7]。本文拟采用高效液相色谱法建立了一种测定维生素B6中间体N-乙氧草酰-L-丙氨酸乙酯(1)和4-甲基-5乙氧基噁唑(2)的快速检测方法，旨在解决维生素B6中间体沸点高、极性强、热稳定性差的化合物不能用气相色谱检测的限制。1 材料与方法1.1 仪器和试剂1.1.1 仪器岛津LC-20AT-PDA高效液相色谱仪(色谱柱：XBridge C18，4.6*250mm，5μm；检测器：荧光检
化工管理 2020年27期2020-10-14
- 几种卤代杂环类农药中间体合成新方法分析与研究
卤代杂环类农药中间体合成的新方法，分别是2-卤代苯并呋喃类化合物、含苯并呋喃类芳基硫醚及2-卤代吲哚类化合物，为农药公司产品创新提供帮助。关键词：卤代杂环类;农药;中间体Abstract：halogenated heterocyclic pesticides， such as benzofuran， are hot spots in pesticide research and development， with strong structural var
中国化工贸易·中旬刊 2020年4期2020-07-31
- 基于喹诺酮类药物重要中间体研究进展
期间应用的重要中间体和原材料进行研究，目前新型的喹诺酮类药物药物中间体和成以及药效的情况进行探讨，主要介绍了氧氟沙星和环丙沙星重要中间体成分进行探讨，并结合这些材料的合成路线进行简要论述，促进喹诺酮类药物的发展与研究。关键词：喹诺酮类药物;中间体;抗生素;研究进展引言：在医学界，喹诺酮类药物最早出现在美国，通过对喹诺酮类药物对物萘啶酸的研究和演变，衍生出了全新的喹诺酮类抗生素类药物，从此开启了合成抗生素类药物全新的大门。通过喹诺酮类药物的迅速发展，是我国抗
大众科学·上旬 2020年7期2020-06-29
- 关于含氟药物及其中间体的研究进展
于含氟药物及其中间体的开发十分热门，本文从含氟药物本身入手，分析并探讨含氟药物中间体的研究进展，希望可以为我国的药物研究提供一些思路和参考。关键词：含氟药物;中间体;研究引言：氟是众多化学元素中电负性最强的一种，当化合物中引入氟原子时，整个化合物都会因为氟原子强烈的电负性而表现出不同的性质，其中最明显的就是化合物的电效应、模拟效应、酸碱性的变化。而当这些性质发生变化时，化合物在某些性质上的表现会得到增强，比如在生物膜上的溶解性增强，能够有效促进药物被生物体
大众科学·上旬 2020年7期2020-06-29
- DFPA合成工艺研究
PA） 这一种中间体是合成以上农药的重要原料，具有良好的市场前景。本文以二氟乙酰氯为起始原料，经过三步反应，合成了1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸，该路线具有收率高、三废少的特点，是一种极具工业化生产前景的合成线路。关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂 合成 中间体 农药 工业化中图分类号：TQ4 文献标识码：A 文章编号：167
科技创新导报 2020年4期2020-05-26
- 盐酸罂粟碱的合成路线图解
，对1 及关键中间体16 和21 的合成方法进行综述（图1～图3），并结合我国国情重点分析目前我国所采用的合成路线（图4～图5）的特点。1 盐酸罂粟碱（1）的合成1.1 以3，4-二甲氧基苯乙胺（21）为原料1.1.1 方法一 中间体21 在甲酸和三氯氧磷的存在下环合生成6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉（32），往中间体32 里加入氰化钾常温搅拌过夜即可得到6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-1-腈（33），中间体33 在低温下KHMDS［p
武汉工程大学学报 2020年1期2020-04-28
- 苯基硅中间体对阻尼硅橡胶性能的影响
基含量的苯基硅中间体添加到硅橡胶中，并使用硫化剂2，4-二氯过氧苯甲酰（DCLBP）与硅橡胶共硫化。通过无转子硫化仪、SEM、DMA、TG 对改性硅橡胶性能进行表征。结果表明：随苯基硅中间体用量的增加，硅橡胶的硫化程度降低，硬度和拉伸强度下降，而拉断伸长率、撕裂强度和高温下的损耗因子tanδ 明显提高。当添加量为15 份时，硅橡胶拉伸强度为7.75 MPa，最大损耗因子tanδmax从0.2提高到0.3。0 引言硅橡胶作为一种优良的阻尼减振材料，具有良好的
宇航材料工艺 2020年1期2020-03-26
- 药物中间体合成工艺的研究
技术的发展，以中间体为原料的药物种类越来越多，促使药物中间体行业逐步发展壮大。在药物中间体研发需求不断提高的背景下，还要制定合理的工艺路线，保证中间体得到高效合成。因此，还应加强中间体合成工艺研究，以便提出能够满足工业生产需求的工艺，在降低药物中间体合成成本的同时，保证操作简便，继而使中间体生产技术得到进一步提升。1 药物中间体及研发需求药物中间体为药物生产过程中得到的中间产品，可以作为原料、辅料等各种材料使用。不同于一般药品，药物中间体属于化工原料或产品
化工管理 2020年32期2020-01-15
- 阿曲生坦关键中间体的合成研究
折分制得其关键中间体(7)。图1 5-[(1E)-2-硝基苯乙烯]- 1,3-苯并二茂(3)合成路线图2 3-氧-3-(4-甲氧基)苯基丙酸乙酯(5)合成路线图3 (2R，3R，4S)-4-(1，3-苯并二氧戊环-5-基)-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸乙酯(7)合成路线1 试剂与仪器S312-40型恒速搅拌器；胡椒醛(南京复兴生物科技有限公司)；4-甲氧基苯乙酮(5A Pharmatech Co.,Ltd)；其他为国产分析纯试剂。2 试验部分2.
山东化工 2019年23期2019-12-25
- 一种空气制动控制阀中间体内腔清洗机的制作及应用
急阀、缓解阀和中间体四部分组成。其中中间体在厂修过程中，内腔存在污物、油泥等杂物，还有残留煤尘等顽固杂质，由于无特殊清洗设备，现场修理时仅用高压风对内腔的各个腔室进行吹尘，很难处理掉死角处的异物。中间体内腔积存的油污、煤尘在线路运用时，120 阀频繁的进行制动和缓解过程中，通过管路将杂质带到制动控制阀内腔，极易堵塞制动空气通道，造成制动失灵，给铁路货车运行安全带来严重隐患。2 现状分析鉴于中间体在铁路货车上的重要性，在修理中间体过程中的内腔清洗很重要。目前
冶金与材料 2019年5期2019-11-22
- 聚异丁烯丁二酸酐的合成工艺探讨
异丁烯丁二酸酐中间体。关键词：中间体;质量;合成工艺1 引言聚异丁烯丁二酸酐（简称烯酐 PIBSA）是一类重要的化工中间体，它可以作为表面活性剂应用在发动机润滑油中，它可以和多烯多胺或多元醇等物质反应生成一类应用广泛的非离子表面活性剂。还可以作为一类重要的乳化炸药用乳化剂即聚异丁烯丁二酰亚胺及其衍生物的原料，所以，这个制备技术一直以来受关注度很强。2 实验步骤①将一定数均分子量的高活性聚异丁烯以及顺丁烯二酸酐按一定的物质的量比加入到四口烧瓶中，通入氮气，然
中国化工贸易·下旬刊 2019年6期2019-10-21
- 制药企业专利申请态势及其布局分析
布局;仿制药;中间体;晶型高技术性、高收益性、高风险性是医药产业的主要特点。在新药研发阶段，企业面临着研发成本高（平均26亿美元）、研发周期长（通常需10年以上）、成功与否的不确定性大等制约因素。仿制药行业自20世纪80年代迅速发展，目前中国有5000多家制药企业，其中近99%为仿制药制药企业，95%的药品批文为仿制药批文。目前中国已有多家通过美国FDA制剂质量认证并自主拥有ANDA文号的制药公司。本文将以其中具有代表性的华海药业为例，通过对其专利申请态势
智富时代 2019年8期2019-09-23
- 氟喹诺酮药物中间体合成研究
对氟喹诺酮药物中间体的合成进行简要研究。关键词：氟喹诺酮药物;中间体;合成引言：关于氟喹诺酮，该种药物在1997被研发出来，是一种全合成的抗感染类药物，氟喹诺酮的抗菌原理是选择性抵抗细菌脱氧核糖核酸中的回旋酶以及拓扑异构酶，使得细菌的脱氧核糖核酸无法进行正常的合成以及修复，尤其是对革兰阳性与阴性细菌、衣原、支原体细菌以及结合分枝杆菌等都发挥着重要的广谱抗菌作用。一、简述喹诺酮合成路线近几年，我国相关研究人员以原有的合成工艺为起点，开始进行部分具有研究价值的
石油研究 2019年4期2019-09-10
- 江浙地区青年与成熟女性的三围形态对比分析
态;腰部曲率;中间体中图分类号： TS941.17 文献标志码： A 文章编号： 1001-7003（2019）04-0050-06 引用页码： 041109Abstract： Bust， waist and hip shapes of young and mature women in Zhejiang and Jiangsu provinces were analyzed to provide data reference for the
丝绸 2019年4期2019-09-10
- 一种草甘膦合成中间体双甘膦制备过程中废水处理的新工艺探究
种草甘膦，合成中间体双甘膦制备过程中，会产生大量的废水，这部分废水中含有很多有价值的化学元素（物质），需要对其进行合理的处理。对此，本文将对一种草甘膦合成中间体双甘膦制备过程中，所使用的废水处理工艺过程进行简单的阐述，然后通过案例分析其应用的方式，以期为相关人员提供参考。关键词：草甘膦;中间体;双甘膦;废水处理在一种草甘膦合成中间体双甘膦制备过程中，可以采用二乙醇胺法，也可以采用亚氨基二乙腈的方式，均能够实现制备的目的。但是，无论采用哪一种方式，都会产生大
中国化工贸易·上旬刊 2019年4期2019-09-10
- 顶空气相色谱法测定Selexipag合成中间体的残留溶剂
xipag两个中间体4-[（5，6-二苯基吡嗪-2基）（异丙基）氨基]-1-丁醇（S5）和N-（2-氯乙酰基）甲基磺酰胺（S7）合成过程中残留的溶剂量进行检测。色谱柱为Kromat PC-624（V）（30.0 m×0.32 mm×18 μm）毛细管柱，程序升温方式，FID检测器温度为250 ℃，进样口温度为200 ℃，顶空瓶平衡温度为80 ℃，顶空瓶平衡时间为30 min，两个中间体所涉及的溶剂包括甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮、乙酸异丙酯、甲苯及四氢呋喃。
河北科技大学学报 2019年3期2019-07-22
- 碘海醇、碘克沙醇中问体水解物的合成工艺改进
醇、碘克沙醇的中间体水解物（1）的合成工艺进行改进。以5-氨基-N，N'_双（2，3一二羟丙基）-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺（2）作原料，采用醋酐在盐酸催化下得到酰化中间体（3）。之后在甲醇，盐酸体系中选择性水解反应得到产物（1）。该工艺路线反应条件简单、易于操作、副反应少、成本低，适合工业化生产，总收率89.8%。关键词：造影剂;碘海醇;碘克沙醇;中间体;合成中图分类号：TQ421.7 文献标志码：A 文章编号：2095-2945（2019）1
科技创新与应用 2019年12期2019-07-15
- 抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的工艺开发
析，并对其关键中间体进行工艺开发，实现了该中间体的工艺开发。该工艺原料易得、反应条件温和、操作简便，有较好的工业化实施基础。1 泊沙康唑逆合成分析泊沙康唑属于第二代三氮唑类抗真菌药物，其结构延续了伊曲康唑的三氮唑结构。根据逆合成分析思路并结合其结构特点分析认为，泊沙康唑可以由中间体M1和M2通过SN2取代反应制备；而中间体M2结构中的1,2,4-三唑-3-酮结构可以由中间体M3和M4通过胺解/缩合关环步骤制备。根据泊沙康唑的逆合成分析(图2)可以看出，其结
中国抗生素杂志 2019年5期2019-06-01
- CuCl催化苯腙和丙炔酸甲酯Michael加成反应的机理研究
合成药物,材料中间体及化工产品的重要反应，因此Michael 加成反应一直受到化学研究者的关注[3,4]. 吡唑环类化合物是一类重要的医药、农药、材料合成中间体, 一直以来备受制药与合成工业青睐[5-8].吡唑类化合物的社会需求巨大，而如何快速、高效、经济 、环保的合成吡唑类化合物是相关研究的热点之一. Fricero等人研究了吡唑杂环化合物的合成中间体5-三氟化硼吡唑盐的合成和系列杂环合成反应[9]. 最近，李玉峰等人通过肼、醛和丙炔酸甲酯三组分串联反应
原子与分子物理学报 2019年1期2019-03-19
- 雅本化学：公司发展迎来新机遇
）：公司是国内中间体定制生产领域的龙头企业：公司深耕中间体行业多年，与富美实、科迪华、拜耳等农化龙头企业建立了战略性合作关系，充分奠定了公司在中间体定制生产领域的地位。通过并购农药原药、医药原料药企业，产业链向下延伸，实现了多项业务共同助推公司发展。产业转移仍在继续，中间体行业空间巨大：全球价值链重构，未来跨国公司会更注重研发和销售，而生产环节更多会以定制外包形式转移。中国在产业链配套和工艺优化有着显著优势，中间体行业空间巨大。中间体行业进入发展新阶段，龙
股市动态分析 2018年48期2018-12-25
- 布南色林工业化生产的研究
经历一个重要的中间体(即中间体4)，化学名称：4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮。在报道的布南色林制备工艺中，均含有中间体4。因此中间体4成为布南色林制备工艺中的核心中间体，但是制备中间体4的方法存在很大缺陷。文献[2-3]提出以对氟苯甲酰乙腈为起始原料，与环辛酮在多聚磷酸(PPA)中反应得到中间体4，此工艺的优点是步骤少，但所用的PPA粘度大，后处理繁琐，产生大量废水，并且收率只有18%左右；文献[4]在
山东化工 2018年22期2018-12-13
- 医药中间体氟苯丁酮的合成探讨
霞摘 要：医药中间体氟苯丁酮的合成过程中采用了氟苯甲酸、丁酸原材料，在催化剂的作用下完成合成工作。氟苯丁酮合成过程中受到一些因素的干扰，如温度、时间等，应该通过研究的手段确定出中间体氟苯丁酮的最佳反应条件，提高氟苯丁酮合成的效率。由此，本文主要分析医药中间体氟苯丁酮合成的几点内容。关键词：医药；中间体；氟苯丁酮；合成医药中间体氟苯丁酮是一项重要的物质，其在医药中的应用非常广泛，主要用于生产镇静药物、抗精神病药物等。氟苯丁酮合成时容易产生环境与污染，在合成工
中国化工贸易·上旬刊 2018年4期2018-09-10
- 药品稳定性在药品质量控制中的运用研究
：药品稳定性；中间体；质量控制DOI：10.16640/j.cnki.37-1222/t.2018.09.191药品稳定性即原料药及制剂保持其物理、化学、生物学以及微生物学的性质，直接关系着临床用药安全性以及临床疗效，需要加强对此方面的研究。通过对不同条件下对化学药品以及制剂稳定性的研究，来确定各影响因素，以及随着时间延长药品质量变化规律，来为药品质量控制提供技术指导。1 药品稳定性分析对药品稳定性进行分析，是提高药品质量控制效率，以及优化临床用药安全性和
山东工业技术 2018年9期2018-05-26
- 医药中间体合成工艺分析
超鑫摘要：医药中间体是药物合成所需要的一些化工产品或者化工原料，是精细化工的重要组成部分。医药中间体的种类多样，具有更新换代快、需求量大等特點。医药中间体的合成方式多样，包括脱水缩合反应、定向硝化反应、醇的催化胺化反应、羰基化合物还原反应等等。化学工业随着时代发展，对于环境的保护要求越来越重视，医药中间体合成工艺在环保处理方面仍有较大发展空间。关键字： 医药中间体 合成工艺 合成方式 环保处理医药中间体是合成药物的重要化工产品及化工原料，许多化学药物的合成
西部论丛 2018年2期2018-05-17
- （2S，4S）睳彩宥⊙豸驶4卜脯氨酸的合成
摘要：為了克服中间体难于分离纯化的缺点，解决季铵盐的去除问题，对多肽及拟肽类药物关键中间体（2S，4S）N叔丁氧羰基4氟脯氨酸的合成工艺进行了研究。以（2S，4R）4羟基脯氨酸为原料，经酯化、氨基保护、羟基活化氟代水解反应得到目标化合物。将羟基活化、SN2氟代和酯水解反应采用串联方式，在水解反应后调节pH值的过程中产物从水溶液中析出，经直接过滤得到目的物。对反应条件和参数进行了优化，优化条件如下：酯化反应中，n（氯化亚砜）∶n（底物）=1.2∶1.0；氨基
河北科技大学学报 2018年2期2018-05-14
- 铁路货车中间体内腔清洗机研制及应用
00）铁路货车中间体内腔清洗机研制及应用刘瑞军，杜彪，杨文喜，李春林（神华铁路货车运输有限责任公司榆林分公司，陕西 榆林 719000）本文通过介绍铁路货车中间体在厂、段修现场检修过程中清洗存在的局限性及不良影响，对影响中间体检修中清洗的关键点进行整理和分析，采取相应的方法和措施，然后进行可行性分析，研制铁路货车中间体内腔清洗机，进而提高中间体的检修效率，降低故障率，节省人力和检修费用，提高了铁路货车的运行安全。中间体；清洗；清洗机《铁路货车制动装置检修规
中国设备工程 2017年18期2017-09-28
- 关于胚胎争夺案的法理评析
律属性；法理；中间体20世纪以来，人工生殖技术的不断发展，在改变人们生活的同时也对传统法律的适用提出了新的挑战。目前，我国对于人工生殖技术如试管婴儿、冷冻胚胎的研究和立法较为缺乏，因而引发了人们在生命伦理、社会道德领域的一系列争论。2014年5月，国内首例因争夺冷冻胚胎处置权引发的民事案件引发了法学界的广泛关注和争论。从胚胎与权利的关系角度出发，主要形成了三种不同的学说：权利主体说认为，胚胎具有法律上权利主体的地位，将胚胎视为自然人或有限的自然人；权利客体
职工法律天地·下半月 2017年6期2017-06-03
- 凝血酶抑制剂达比加群酯的合成进展
(环化法)——中间体7与8缩合环化，再经成脒、酰化得到达比加群酯1；路线B(取代法)——中间体13与14发生取代反应得到达比加群酯1。本文分别对上述合成路线进行综述。图1 达比加群酯的合成路线Fig.1 Synthetic routes of dabigatran etexilate1.1路线A(环化法)诺伯特·豪尔等[1]首次报道了具有凝血酶抑制作用的达比加群酯，其制备方法是以3-硝基-4-氯苯甲酸2为起始原料，与甲胺发生亲核取代反应生成中间体3，再经氯
广州化工 2016年15期2016-09-02
- RP-HPLC法同时测定酶法合成阿莫西林工艺中的原料、中间体和产物的含量*
工艺中的原料、中间体和产物的含量*李永红1,2)，周方方1,2)，付路平1,2)，冯利菲1,2),刘宏民1,2)#1)郑州大学药学院 郑州 4500012)郑州大学新药研究开发中心 郑州 450001摘要目的：建立同时测定酶法合成阿莫西林反应体系中原料、中间体和产物含量的反相高效液相分析方法。方法：以 Gemini-NX-C18为固定相；甲醇0.05 mol/L、pH 5.6的磷酸盐缓冲液(V�V)为流动相；流速1.0 mL/min；检测波长230 nm；
郑州大学学报（医学版） 2016年4期2016-08-11
- 阿托伐他汀钙中间体合成研究
了阿托伐他汀钙中间体缩合物，分析得出了合成阿托伐他汀钙缩合物的最佳反应时间为28h，且收率高达85%。这对阿托伐他汀钙工业化生产具有重要意义。关键词：阿托伐他汀钙；Paal–Knorr反应；中间体；合成Abstract：The Intermediate of Atorvastatin Calcium was synthesized from 2-（2-（4-fluorophenyl）-2-oxo-1-phenylethyl）-4-methyl-3-oxo-
卷宗 2016年6期2016-08-02
- 甲基亚磷酸二乙酯合成工艺研究
的关键有机化工中间体，为了降低与其相关产品的生产成本，设计了以三氯化磷为起始原料，经歧化反应合成中间体氯代亚磷酸二乙酯，再经甲基化反应合成甲基亚磷酸二乙酯.通过对反应物料摩尔比、反应温度及催化剂的种类进行优化，所得产品纯度达97.6%，反应总收率达78.5%，产物结构经1HNMR，GC-MS，IR进行表征确认.该工艺采用独创的复合型催化剂，有效的抑制了副反应，提高主产物的纯度及收率，具有较好的工业化应用前景.关键词：中间体;甲基亚膦酸二乙酯;合成甲基亚膦酸
浙江工业大学学报 2016年2期2016-06-17
- 高效杀菌剂嘧菌酯合成工艺优化研究
通过合成稳定的中间体3,3-二甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙酸甲酯，成功地规避了传统工艺中稳定性较差的中间体(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)-丙烯酸甲酯，同时优化了各种反应条件(配比、温度、反应时间等因素)，简化了后处理过程，使嘧菌酯终端产品生产成本得以降低，并进行了初步的工业化中试生产。[关键词]嘧菌酯；中间体；缩合反应；工艺优化嘧菌酯(azoxystrobin)，化学名称为(E)2-{2-[6-(-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基
安阳师范学院学报 2016年2期2016-06-16
- 苯甲酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进
酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进高尚1，俞传明1*，何人宝2，金逸中2 （1.浙江工业大学药学院，长三角绿色制药协同创新中心，绿色制药技术与装备教育部重点实验室，浙江杭州310014；2.浙江永太科技股份有限公司，浙江临海317016）摘要：报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R）-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基）-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H）-基）甲基]苄腈的合成方法，通过优化反应溶剂和缚酸剂，改进投料用量，有效避免了
浙江化工 2016年2期2016-06-12
- 6-氨基青霉素烷酸分子印迹固相萃取柱在牛乳青霉素药物检测中的应用
分离。以青霉素中间体6-氨基青霉烷酸(6-Aminopenicillanic acid，6-APA)为虚拟模板分子，甲酸作为致孔剂，甲基丙烯酸为功能单体，乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂，合成6-APA分子印迹聚合物(molecular imprinted polymers，MIPs)，并对制备条件进行了优化，确定最佳的制备条件是模板分子∶功能单体∶交联剂(摩尔比)=1∶5∶30。采用选择性吸附试验比较青霉素类药物与恩诺沙星在该MIPs的吸附情况，结果表明:M
食品与发酵工业 2016年4期2016-05-24
- 我国有机化工中间体现状及发展趋势
）我国有机化工中间体现状及发展趋势叶飞（江苏嘉隆化工有限公司， 江苏 连云港 223500）精细化工是化工行业中新兴的产业，而有机化工中间体是精细化工的重要原料。有机化工中间体种类繁多，在化工生产中有着重要作用，当下我国化工生产中存在着一些不足，本文就这些问题进行分析，对化工中间体日后的发展方向和重点进行探讨。有机化工中间体；现状；发展趋势有机化工中间体是化工生产中重要的一部分，不但是基础原料的产品同时也是精细化工的原料，在化工生产以及发展上有着极其深远的
化工管理 2016年22期2016-03-13
- 一种磷酸二甲啡烷中间体的制备方法
种磷酸二甲啡烷中间体的制备方法李强国，戚太林(四川百利药业有限责任公司，四川 成都610000)摘要：目的探索一种适合工业化生产的磷酸二甲啡烷中间体的制备方法。方法以5,6,7,8-四氢异喹啉为原料，采用一锅法，经甲基化、格氏反应、还原及拆分，得到磷酸二甲啡烷中间体(V)，即d(4-甲基苯基)-2-甲基-1,2,3,4,5,6,7,8,-八氢异喹啉。 结果制备的磷酸二甲啡烷中间体经1H-NMR和MS谱等确证。总收率35.4%，纯度99.8%。 结论该工艺收
安徽医药 2016年1期2016-03-01
- 联化科技：受益欧美产业转移开拓医药中间体蓝海
主营业务是农药中间体和医药中间体的定制生产（CMO），2014年农药中间体收入25.7亿元，收入占比为64%，主要客户是FMC、巴斯夫、陶氏化学等，全球前6大农药跨国集团已有5家成为公司的客户。公司的发展战略是定位于“全球领先的精细化学品定制服务公司”。CMO是一个粘性极强的生意，在定制生产模式下，客户对定制产品有特殊要求，会根据自身的特定技术提供给定制厂商一定的技术支持，同时双方都要签署保密协议。大客户一般都会选择2-3家定制供应商，大客户一般不轻易更换
股市动态分析 2015年28期2015-09-10
- 新型药物中间体工艺的讨论与研究
的高质量的医药中间体的生产，新型医药中间体品种众多，本文通过对近年来国内开始研究、关注的新型医药中间体名称、相关工艺等进行简要分析，同时提出相应的政策建议，进而为新型药物中间体的研发提供参考依据。关键词：医药 中间体 精细化1 概述医药作为精细化工领域中的重要行业，近年来发展非常迅猛，并且逐渐成为竞争的焦点。随着经济的发展，科学技术的发展，新药不断投入使用，在一定程度上缓解，甚至治愈了患者的疾病，为人类带来福祉。在研发新药的过程中，通常情况下需要以新型
中小企业管理与科技·中旬刊 2014年10期2015-02-03
- Poziotinib的合成工艺改进*
和缩合反应制得中间体——叔丁氧基羰基4-【{ 4-［(3，4-二氯-2-氟基)苯胺基］-7-甲氧基喹唑啉-6-酮}氧基】哌啶基-1-羧酸酯(6) ; 6经酸解和酰化反应合成了酪氨酸激酶抑制剂Poziotinib，总收率31．4%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。关键词:Poziotinib;中间体;药物合成;工艺改进Poziotinib【1-{ 4-［4-(3，4-二氯-2-氟苯胺) -7-甲氧基喹唑啉-6-氧基］-1-哌啶基}丙-2-烯-1-酮(
合成化学 2015年7期2015-02-02
- Cu（I）催化合成六氢氮类杂卓衍生物反应机理的研究
所有的反应物、中间体、过渡态和产物进行全参数优化.在相同基组下进行了频率计算，计算所得所有的过渡态有且只有唯一的虚频，通过内禀反应坐标 （IRC）计算和振动频率分析进一步验证了过渡态的合理性.在相同基组水平上运用自然键价轨道 （NBO）［13］分析方法分析了中间体、过渡态的轨道间相互作用，利用AIM2000 程序包［14］计算了相应的成键临界点 （BCP）电荷密度，分析了成键特征，通过振动分析得到零点能（ZPE）及其校正后的总能量.所有计算采用Gaussi
原子与分子物理学报 2014年4期2014-07-13
- 盐酸乐卡地平的合成
系还原酰胺得到中间体N-甲基-3，3-二苯基丙醇Ⅳ；以甲烯基丙基氯为-原料，经水合得到中间体1_氯2-甲基-2-丙醇V；再由Ⅳ和V合成关键的中间体侧链醇2，N-二甲基-N-（3，3-二苯-基丙基）1-氨基-2丙醇Ⅵ，最后和母核DHPCOOH对接得到盐酸乐卡地平Ⅶ。产物纯度为99.6%，总收率为33%，产物及中间体结构经核磁共振氢谱确证。【关键词】3，3-二苯基丙酸；盐酸乐卡地平；合成
科学导报·学术论坛 2013年2期2013-05-07