探析农药中间体发明专利的创造性

严华

(国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京 100160)

杀虫剂明星产品氯虫苯甲酰胺的专利已到期，但由于其中间体专利的存在使得我国农药企业在是否投产方面有所顾忌。在对化合物进行专利严密布局以延长其专利生命周期过程中，该化合物的中间体专利申请也是保护化合物的一种专利布局策略，且在后续维权过程中易于取证维权。因此，对农药化合物的中间体布局专利非常重要。

笔者发现国内在农药新中间体专利布局及保护方面不如人意，这主要归因于以下2 个方面：一方面是对现有技术把握不准确，未能准确确定最接近的现有技术，申请之前无法准确地把握中间体化合物是否具备创造性；另一方面，中间体创造性的把握和判断略显不足，且相关审查标准的研究性文章报道较少，企业没有获取相关知识的来源。为此，本文通过结合《专利审查指南》[1]以及相关案例的梳理探索中间体化合物的创造性，期望为农药中间体创造性判断提供借鉴。

1 农药中间体创造性的判断

李雪莹[2]通过分析中间体的创造性和中间体与产物之间单一性的内在联系，提出一种判断中间体化合物创造性的较为直观方法：在一个中间体用于制备有创造性产物情形下，只要中间体与产物之间满足单一性要求，中间体也必然具有创造性。理由是：当由中间体制备的后续产物具有创造性时，由于后续产物的创造性体现为一个或多个特定技术特征，如果中间体与后续产物之间具备单一性，即中间体与后续产物之间至少具有一个相同或相应的特定技术特征，而具备了特定技术特征的化合物也具备了对现有技术做出新颖性和创造性贡献的技术特征，进而具备创造性。

上述关于中间体创造性判断方法非常直观、易操作，但是其适用具有特定前提条件，如果中间体与产物之间不具备单一性，或者产物本身不具备创造性，中间体不能包含与产物相同或相应的特定技术特征，此时中间体的创造性就不能依赖于产物来建立。因此，探索出一种对中间体发明专利创造性判断具有较为全面且普适性的思路是有必要的。

1.1 基本思路

农药中间体仍为化合物，对其创造性判断依然要遵循《专利审查指南》第二部分第十章第6.1 节对“化合物的创造性”的相关规定，包括：⑴结构上与已知化合物不接近的、有新颖性的化合物，并具有一定的用途或效果，审查员可以认为它有创造性而不必要求其具有预料不到的用途或效果；⑵结构上与已知化合物接近的化合物，需要有预料不到的用途或者效果。

对农药中间体的创造性判断需要同时考虑其结构和用途(或效果)。其中：对农药中间体结构的考虑类同于农药化合物；对农药中间体用途的考虑则与农药化合物有所区别，通常农药化合物需要基于其除草或杀虫等活性(即化合物的本性)来评价其用途或效果，而农药中间体在制备后续产物过程中失去了其原有本性，绝大多数情形下，申请也不会对中间体的本性进行描述或验证，因而无法依据中间体化合物的本性评价其创造性，中间体的用途就是制备后续产品，对其用途的考虑或评价要从2 点出发：其一，中间体对后续产品的结构和性能做出何种贡献以及这种贡献是否与后续产品的创造性相关；其二，中间体对由其生产后续产品的方法做出何种贡献以及这种贡献是否与方法的创造性相关。

讨论农药中间体结构或农药中间体用途都离不开现有技术，需要考虑的现有技术有2 种：其一，“与中间体接近”的现有技术，这些现有技术都是与中间体结构上接近的化合物，其二，“与产物接近”的现有技术，这些现有技术是与产物结构接近的化合物(EPO 申诉委员会判例T65/82)。对于“与中间体接近”的现有技术，需要考虑本领域技术人员能否以显而易见的方式基于该现有技术得到请求保护的中间体，从而利用相似的方法制备得到相同或相似的后续产品，考虑的思路是“从结构到用途”；对“与产物接近”的现有技术，需要考虑本领域技术人员能否以显而易见的方式从产物“逆推”得到请求保护的中间体，考虑的思路是“从用途到结构”。可见，无论基于哪一种现有技术评价中间体的创造性，都需要将结构和用途有机结合，这与专利审查指南对化合物的创造性规定契合。

基于现有技术评价中间体的创造性，大致有4 种情形：

⑴既不存在“与中间体接近”的现有技术，也不存在“与产物接近”的现有技术，表明本领域技术人员基于现有技术获得请求保护的中间体是非显而易见的，应当认可其创造性；

⑵存在“与中间体接近”的现有技术，不存在“与产物接近”的现有技术，如果本领域技术人员从该“与中间体接近”的现有技术出发通过显而易见的方式就能得到请求保护的中间体，从而利用相似的方法可以得到相同或相似的后续产品，则中间体不具备创造性；

⑶不存在“与中间体接近”的现有技术，存在“与产物接近”的现有技术，如果本领域技术人员能够从该“与产物接近”的现有技术以显而易见的方式获得请求保护的中间体，该中间体不具备创造性；

⑷既存在“与中间体接近”的现有技术，也存在“与产物接近”的现有技术，如果本领域技术人员从“与中间体接近”的现有技术，通过显而易见的方式得到请求保护的中间体，从而利用相似的方法得到相同或相似的后续产品，则中间体不具备创造性；或者从“与产物接近”的现有技术出发，通过显而易见的方式得到请求保护的中间体，则中间体不具备创造性；例外的是，如果由于中间体的选择使得产品或者制备产品的方法具备创造性，一般是指产物相对于“与产物接近”的现有技术具有预料不到的技术效果或者制备产品的方法具有预料不到的技术效果，即中间体对产物或制备产物的方法的创造性做出贡献，则认为中间体具有预料不到的技术效果，认可其创造性。

下面结合具体案例分析上述创造性判断思路的适用性。

2 典型案例

2.1 案例1：CN102076674A

2.1.1 基本案情

权利要求[3]请求保护下述“式(VIII)的噻二唑基氨基苯基醚，其中，R4-R7具有如权利要求1 所定义的含义。”

根据申请文件记载可知，式(VIII)化合物为制备式(I)化合物的中间体，具体制备路线如下，其中式(I)具有抗有害微生物活性：

2.1.2 创造性判断

检索发现，与中间体(VIII)最接近的现有技术(CN1342137A)[4]是化合物A，其为制备具有抗真菌活性的化合物B 的中间体：

不难发现：化合物A 与中间体(VIII)具有高度的结构相似性，区别仅在于R4不同，中间体(VIII)中R4为卤素，化合物A 中R4为甲基。该中间体(VIII)是否具备创造性将依赖于其是否具有预料不到的技术效果。

申请说明书中记载的抗真菌活性数据以及申请人提交的对比实验数据表明，将化合物B 对应R4的甲基替换为卤素，使其抗真菌活性明显改善，具有预料不到的技术效果，并且式(I)限定了并不宽泛的保护范围，因此式(I)化合物具备创造性。而化合物(I)中上述甲基替换为卤素的结构源自于中间体(VIII)，即中间体(VIII)对具备创造性的后续产物(I)的结构和性能做出了贡献，具有预料不到的技术效果，因而中间体(VIII)也具备创造性。

通过上述案例对产物的结构和抗真菌活性的分析可知，产物(I)具备创造性，并且体现其创造性的特定技术特征来自于中间体(VIII)，即中间体(VIII)与产物(I)具有相同的特定技术特征，2 者具备单一性，根据李雪莹提出的判断方法，中间体(VIII)也具备创造性。

2.2 案例2：CN102548960A

2.2.1 基本案情

权利要求[5]请求保护下述“一种式(II)的化合物，其中X 为OR9、Y 为C1-6卤代烷基、R1为C1-6烷基和n为0、1 或2，R9为H 或C1-6烷基。”

根据说明书记载可知：式(II)化合物为制备式(I)化合物的中间体，具体制备路线如下，其中式(I)具有除草活性：

2.2.2 创造性判断

检索发现：与中间体化合物(II)最接近的现有技术(US20040235793A1)[6]是化合物IVa，其为制备具有除草活性的通式I 化合物的中间体：

经合议组经审查并判断：式(I)化合物相对于对比文件1 (US20040235793A1[6])和对比文件2(CN1077449A)[7]的结合而言是显而易见性的，同时说明书中也未记载充足的证据证明本申请式(I)化合物相对于现有技术而言取得了预料不到的技术效果。因此，式(I)化合物不具备创造性。

本领域技术人员在化合物IVa 的基础上，根据不具备创造性的终产物结构，能够容易地选择出苯环上具有对应基团的中间体，无需付出创造性劳动。因此，式(II)化合物不具备创造性。

3 总 结

通过上文分析，笔者对中间体创造性的判断给出以下拙见：

⑴农药中间体的创造性仍需满足《专利审查指南》对化合物的创造性规定。

⑵农药中间体创造性的判断，需要考察“与中间体接近”和“与产物接近”2 类相关现有技术，基于这2 类现有技术判断中间体是否显而易见性。如果通过这2 类现有技术都能够得到中间体非显而易见的结论，认可中间体的创造性，如果通过其中任何一类现有技术得出中间体显而易见的结论，还需进一步考察其是否具有预料不到的技术效果。

⑶农药中间体是否具有预料不到技术效果，需要基于其制备后续产物的用途，具体而言，该用途体现在该中间体对后续产物结构和/或性能、以及由中间体制备后续产物的方法做出的贡献，如果由中间体能够制备得到具有创造性的产物、并且所述产物的创造性依赖于中间体所作出的贡献，或者由中间体直接或间接制备产物的方法具备创造性、并且所述方法的创造性依赖于中间体所作出的贡献，就应认可中间体的创造性。