磷酸二酯
- 《DNA的复制》延伸与拓展
用结果限制酶磷酸二酯键将DNA切成两个片段DNA连接酶磷酸二酯键将两个DNA片段连接为一个DNA分子DNA聚合酶磷酸二酯键将单个脱氧核苷酸依次连接到单链末端DNA(水解)酶磷酸二酯键将DNA片段水解为单个脱氧核苷酸解旋酶碱基对之间的氢键将双链DNA分子局部解旋为单链,形成两条长链RNA聚合酶磷酸二酯键与DNA上的启动子结合,催化核糖核苷酸形成RNA单链3.要点梳理图1 真核生物核DNA复制部分过程示意图(1)细胞中引物的化学本质是RNA,引物的合成需要RN
教学考试(高考生物) 2023年3期2023-08-08
- 勃起功能障碍是怎么回事
服用小剂量的磷酸二酯酶-5抑制剂，采用规律的性生活更有利于患者治疗和康复。 对于老年ED患者，生理各方面能力都减退，性生活的频次也基本在1周1次以下，因此治疗不注重自信心的提高或者性功能的维持，建议按需服用的方式，性生活前服用一定剂量的磷酸二酯酶-5抑制剂，满足基本的需求。 很多人以为ED只是性能力的问题，其实不然。勃起功能是男性整体健康的重要风向标，糖尿病、高血压、高脂血症等都可以影响勃起功能，ED本身也是高血压、糖尿病、高脂血症、代谢综合征等疾病的
保健与生活 2022年10期2022-05-06
- 《Cell》子刊：治疗勃起功能障碍的药物有望用于治疗食道癌
，使用5 型磷酸二酯酶（phosphodiesterase type 5，PDE5）抑制剂联合化疗比单独化疗可更好抑制食管腺癌。其机制是通过靶向肿瘤周围的癌症相关成纤维细胞（cancerassociated fibroblasts， CAF），从而解决食管腺癌的化疗耐药性难题。一直以来，食管癌的化疗耐药受到肿瘤微环境的影响，尤其是CAF 可以为肿瘤提供营养，阻止化疗药物产生效果，对肿瘤发展具有显著促进作用。因此，该研究表明抑制PDE5 表达可能是治疗食管腺
上海医药 2022年13期2022-03-25
- 北京大学基础医学院姜长涛研究团队发现抑制肠法尼醇X受体
——鞘磷脂磷酸二酯酶3轴减轻动脉粥样硬化的新机制
酶——鞘磷脂磷酸二酯酶3(sphingomyelin phosphodiesterase 3，SMPD3)的转录活性，显著降低肠源神经酰胺的生成。进一步研究揭示肠FXR通过增强子结合的方式直接调控Smpd3基因转录活性，进而促进肠源神经酰胺的生成。该研究提示肠FXR-SMPD3轴有望成为治疗动脉粥样硬化疾病新的干预靶点，并提出肠FXR特异性内源拮抗剂(甘氨熊脱氧胆酸)及SMPD3抑制剂(GW4869)可用于动脉硬化疾病治疗的新策略。
北京大学学报（医学版） 2021年3期2021-11-23
- 25例新的和严重的环磷腺苷葡胺不良反应临床分析
用于心血管的磷酸二酯酶抑制剂，如氨茶碱、米力农等，磷酸二酯酶抑制剂会抑制环磷腺苷葡胺的代谢。本研究中就有一患者既往使用该药未发生不良反应，此次合并使用氨茶碱，出现胸闷、恶心、呕吐、过敏性休克的。因此笔者建议使用本品期间，慎用氨茶碱等磷酸二酯酶抑制剂类。3.2 用药原因和原患疾病25例发生新的和严重ADR的患者用药原因有12例为心力衰竭，11例为冠心病，心律失常和心肌炎各1例，用药均符合说明书的适应证。关于合并疾病，笔者发现合并有肾功能异常的有8例，所占比例
世界最新医学信息文摘 2021年60期2021-09-19
- 香菇煮菇水5′-磷酸二酯酶酶解增鲜技术
试剂 5’-磷酸二酯酶(食品级，10 000 U/g，南宁庞博生物工程有限公司)；磷酸二氢钾、高碘酸钠、乙二醇、抗坏血酸、四水合钼酸铵等均为国产分析纯；5′-鸟苷酸(5′-GMP)、5′-腺苷酸(5′-AMP)、5′-肌苷酸(5′-IMP)[西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司]，5′-黄苷酸(5′-XMP)(上海阿拉丁生化科技股份有限公司)；试验用水为蒸馏水。1.1.3 仪器与设备 FA2004C 型分析天平(上海越平科学仪器有限公司)、THZ-98AB
河南农业科学 2021年2期2021-03-15
- 他达拉非联合盐酸坦索罗辛对男性下尿路症状的临床疗效
，首次将5型磷酸二酯酶抑制剂（他达拉非）列入治疗男性LUTS的二线用药[2]，结合近两年的临床数据提示，连续服用5mg他达拉非10-12周可改善患者的排尿症状[2]，但目前的研究尚存在以下问题：（1）缺乏以中国患者为对象的研究；（2）缺乏以尿动力学改善作为疗效的研究；（3）缺乏他达拉非联合α受体阻滞剂对男性LUTS临床疗效的研究。本研究针对以上不足，用尿动力学指标评估他达拉非联合盐酸坦索罗辛（高选择性α受体阻滞剂）治疗下尿路症状的临床疗效，报道如下。1 资
浙江实用医学 2020年4期2020-12-14
- 液相色谱-四极杆-静电轨道阱高分辨质谱法测定保健食品中11种磷酸二酯酶抑制剂
00461)磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，俗称那非类药物，以西地那非为代表，主要用于治疗男性勃起功能障碍。近年来，抗疲劳类保健品在市场上大量销售，多数消费者认为:保健食品药效缓和、毒副作用小、可以长期服用。但由于一些不法分子受利益驱使，为了增强其产品功效，在抗疲劳类保健品中大量非法添加壮阳类化学成分。消费者在不知情的情况下，长期或超剂量服用含有那非类药物的保健品，会出现头晕、恶心、青光眼等症状，甚至对心血管系统、神经系统、消化系统等造成严重损伤[1-2]。
理化检验-化学分册 2020年2期2020-06-01
- 新生儿持续性肺动脉高压治疗进展
，iNO)、磷酸二酯酶抑制剂、前列腺素类、内皮素受体拮抗剂及体外膜肺氧合(extracorporeal membrane oxygenation，ECMO)等的应用。现就PPHN的治疗进展予以综述。1 一般支持治疗PPHN的支持治疗包括维持正常体温，纠正代谢和血液学异常(红细胞增多症、酸中毒、低血糖和低血钙等)。在支持治疗过程中，为纠正红细胞增多症以保证足够的氧合，患儿血红蛋白浓度应维持在150～160 g/L。在纠正酸中毒方面，以往采用碱性药物调整血液p
医学综述 2020年5期2020-02-16
- 从历年全国卷Ⅰ高考真题观基因工程的备考策略
酶时，会涉及磷酸二酯键的问题，此时教师可抛出问题“与磷酸二酯键有关的酶，你能想到哪些？”，先引导学生联想到中心法则，了解中心法则的整个过程除了翻译过程与磷酸二酯键没有关系，其余生理过程均与磷酸二酯键有关，再想到各种生理过程需要的酶，提出除DNA 复制过程中的解旋酶外，其余生理过程需要的酶均与磷酸二酯键有关。再接着引导学生理解磷酸二酯键形成和断裂的实质，核苷酸是核酸的单体，在形成核酸多聚体的时候形成磷酸二酯键，或两个或若干个核酸片段拼接成一个核酸的时候形成磷
教学考试(高考生物) 2019年5期2019-11-07
- 吃垃圾食品或引发抑郁
还发现，减少磷酸二酯酶的释放，与肥胖相关的抑郁症状会随之减少。磷酸二酯酶参与不同的信号传导。研究人员在最新一期英国《自然》杂志旗下刊物《转化精神病学》上发表报告说，尽管实验对象是老鼠，但他们的研究结果或可解释为什么抗抑郁药对肥胖人士的效果不如体重正常者。研究报告主要作者乔治·贝利教授说：“这是观察到高脂饮食会直接影响大脑中与抑郁相关信号区的首个研究……大家常用高脂食物来安慰自己，因为它们确实好吃。然而长远来讲，这就像是在負面影响一个人的情绪。”来源：武汉晚
养生阅刊 2019年8期2019-09-10
- DNA复制和表达过程中的“水”
接参与反应，磷酸二酯键是由连接在前一个五碳糖3′-OH 中的H 与另一个五碳糖5′端的磷酸基团中的-OH 脱水缩合而成（图2A）。因此，DNA 延伸过程中每增加1 个脱氧核糖核苷酸，就会形成1 分子水。事实上，DNA 复制的主要原料是脱氧核糖核苷三磷酸（dNTPs）。如图2B 所示，在DNA 聚合酶催化的链延伸反应中，引物链游离3′-OH 对进入的脱氧核糖核苷三磷酸α-P 发生亲核攻击，从而形成3′，5′-磷酸二酯键并脱下1 个焦磷酸（PPi）。dNTPs
生物学通报 2019年6期2019-05-24
- 磷酸二酯酶抑制剂联合去乙酰毛花苷注射液治疗心功能Ⅲ～Ⅳ级慢性心力衰竭患者疗效观察
F患者，分析磷酸二酯酶抑制剂与去乙酰毛花苷注射液联合应用的价值，报道如下。1 资料和方法1.1 一般资料 选取2016年1月～2018年5月我院收治的74例心功能Ⅲ～Ⅳ级CHF患者，随机分组进行对照研究，其中观察组37例，女20例，男17例，年龄58～85岁，平均（73.24±5.88）岁；对照组37例，女18例，男19例，年龄60～86岁，平均（75.01±5.50）岁。两组性别、年龄等资料均衡可比（P＞0.05）。本研究符合《世界医学会赫尔辛基宣言》相
首都食品与医药 2019年16期2019-02-11
- 从化学键的角度解读与DNA有关的几种酶
要的化学键：磷酸二酯键和氢键。（如下图）四种脱氧核苷酸示意图 DNA分子平面结构示意图二、对于七种酶的归纳与总结从化学键的种类以及合成与破坏化学键的角度出发，我把这七种酶进行了“检索式”的归纳与总结。（见下图）三、详细解读每种酶1．①解旋酶DNA分子在细胞内复制时首先要用解旋酶将两条螺旋的双链解开，实质上就是破坏DNA分子碱基对中的氢键。小结：这是几种酶中唯一作用于氢键的酶。2．②限制性核酸内切酶和③DNA酶在基因工程中②被称为“分子手术刀”，它主要是从原
新课程(下) 2018年9期2018-11-21
- 内含子的特异性识别与选择性剪切*
应：鸟苷通过磷酸二酯键的形式共价加成至插入序列的末端，释放一段长达413 个核苷酸的插入序列，而原前体RNA 也成功转化为成熟RNA，可作为翻译的模板，插入序列最后会发生自身环化现象［8］。 以四膜虫为例，正常情况下，存在于四膜虫的Ⅰ类内含子剪接过程为3 次连续的转酯化反应， 其过程需要二价阳离子（Mg2+或Mn2+等）的催化［9］。图1 Ⅰ类内含子的剪接过程①首先，一个游离的鸟苷酸（GDP 或GTP）或鸟苷（GMP）的3′-OH 攻击靶RNA 内含子5′
生物学通报 2018年12期2018-10-10
- “伟哥”有依赖性吗
抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂通过抑制降解cGMP的磷酸二酯酶活性，导致阴茎平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，维持勃起。由此可见，PDE5抑制剂主要是作用于阴茎海绵体平滑肌，并非是作用于中枢神经系统。因此，“伟哥”不存在上瘾或依赖的可能性。长期的临床观察也证实，PDE5抑制剂并无依赖性的报道。其实，长期小剂量的服用PDE5抑制剂还可以改善阴茎血管的内皮细胞功能，维持阴茎平滑肌细胞数量，进而可能治愈勃起功能障碍。
家庭医学 2018年6期2018-09-28
- 米力农注射液治疗高血压心脏病伴心力衰竭的疗效
米力农是一种磷酸二酯酶抑制剂，且能有效扩张血管，促进微循环，改善心力衰竭症状，还具有强心作用，通过抑制磷酸二酯酶，提升心肌细胞中磷酸腺苷的浓度，提升钙浓度，提升心肌收缩能力，加大心排血量，减轻患者心脏负担，从而降低肺血管的阻力，缓解肺动脉压，改善心脏功能[2-3]。下面以2016年2月至2017年2月我院收治的高血压心脏病伴心力衰竭患者共80例为对象，对米力农注射液临床治疗效果进行探讨。报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料：研究选取2016年2月至20
中国医药指南 2018年19期2018-08-21
- 浅谈磷酸二酯键的生成与断裂
35100)磷酸二酯键是核酸中重要的连接键，通过对其形成和断裂过程的分析，可以进一步认识遗传物质的复制和表达机制以及核酸和糖类的代谢过程。1 认识磷酸二酯键磷酸不是羧酸，但有羟基，是一种含氧无机酸。一些糖中也含有多个羟基。这样磷酸就可以和糖中的羟基发生酯化反应，形成酯基。不过，磷酸二酯键并非指两个磷酸酯键，而是一种化学基团，是指两个核苷酸分子核苷酸残基的两个羟基分别与同一磷酸基团形成的共价连接键(图1)，它是连接两个核苷酸的桥梁。图1 磷酸二酯键2 磷酸二
生物学教学 2018年7期2018-08-08
- 高中生物疑难问题集萃
苷酸之间形成磷酸二酯键，不能在DNA片段之间形成磷酸二酯键，这些冈崎片段是由DNA连接酶连成长链的[1]。【疑问3】DNA复制为什么需要引物？【释疑】DNA聚合酶有两大特点：第一，只能从5'→3'依次连接单个的脱氧核苷酸，不能连接两个已有的DNA片段；第二，DNA聚合酶不能发动新链的合成，只能催化已有链的延长反应。在DNA模板上先合成一小段RNA，DNA聚合酶再从引物的3'—OH端开始合成新的DNA链[2]，这一小段RNA就是引物。【疑问4】DNA转录需要
教学考试(高考生物) 2018年4期2018-07-19
- PDE4D基因SNP83多态性与中国人群缺血性脑卒中相关性的Meta分析
病相关的基因磷酸二酯酶4D（PDE4D）基因，该基因与脑动脉粥样硬化的发生和发展有关。PDE4D能降解血浆cAMP的水平，从而促进平滑肌细胞的增殖和迁移，促进动脉粥样硬化的形成。该基因被认为是21世纪第一个，且也是迄今为止唯一新发现的卒中候选基因。此后大量学者做了相关研究，但结论并不一致，例如美国的一项研究认为PDE4D基因与IS有关，尤其是大动脉性卒中，而对德国人和75岁以下瑞士人的研究中并未发现PDE4D基因与IS相关。这可能与种族、地域环境等因素有关
中国循证心血管医学杂志 2018年3期2018-07-05
- 慢阻肺的药物选择
受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂、糖皮质激素合用可增强支气管平滑肌的扩张作用。慢阻肺患者短期内的呼吸道症状加重，超出了日常波动范围时，推荐优选短效β2受体激动剂+短效胆碱能受体激动剂，但患者出院前应尽早开始长效支气管扩张剂的维持治疗。磷酸二酯酶抑制剂口服制剂，如茶碱普通片或缓、控释片或胶囊，氨茶碱、二羟丙茶碱等。茶碱引起的不良反应为头痛、恶心、呕吐、失眠、消化不良、震颤和眩晕;氨茶碱和二羟丙茶碱可引起呕吐、易激动、失眠、心动过速和心律失常等。使用茶碱期间，建议
家庭用药 2018年12期2018-02-14
- “伟哥”有依赖性吗
抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂通过抑制降解cGMP的磷酸二酯酶活性，导致阴茎平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，维持勃起。由此可见，PDE5抑制剂主要是作用于阴茎海绵体平滑肌，并非是作用于中枢神经系统。因此，“伟哥”不存在上瘾或依赖的可能性。长期的临床观察也证实，PDE5抑制剂并无依赖性的报道。其实，长期小剂量的服用PDE5抑制剂还可以改善阴茎血管的内皮细胞功能，维持阴茎平滑肌细胞数量，进而可能治愈勃起功能障碍。
益寿宝典 2018年27期2018-01-26
- 液相色谱-串联质谱法测定尿液中7种有机磷酸酯代谢物
谢产物-有机磷酸二酯的检测方法。针对不同理化性质的有机磷酸二酯，采用固相萃取技术进行富集净化，筛选出高效的固相萃取柱，并对其洗脱条件进行优化; 同时，对流动相和质谱参数进行优化，获取用于各代谢产物定性与定量分析的特征离子对。研究结果表明，前处理采用Oasis WAX固相萃取柱富集、2 mL含5%氨水的甲醇和2 mL甲醇洗脱目标物，除磷酸二乙酯(DEP，17.8%～36.2%)外，其余目标化合物回收率均在60.5%～104.0%之间。在优化的液相色谱条件下，
分析化学 2017年11期2017-11-06
- c-di-AMP调控细菌生物被膜的形成
di-AMP磷酸二酯酶(Phosphodiesterase，PDE)分解为1分子的pApA或2分子的AMP。在枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、肺炎链球菌Streptococcus pneumoniae以及单核细胞增生李斯特菌Listeria monocytogenes等常见致病菌中均发现了c-di-AMP的存在。近年来，c-di-AMP的相关研究日渐火热，其调控细菌代谢的分子机制也逐
生物工程学报 2017年9期2017-11-03
- 环二鸟苷酸信号分子抑制剂的研究进展
苷酸环化酶，磷酸二酯酶，受体，抑制剂环二鸟苷酸(Bis-(3′-5′)cyclic diguanylic acid,c-di-GMP)是一类非常重要的核酸类第二信使，普遍存在于各种细菌中，参与并调节细菌多种生理功能，其对细胞分化、生物被膜的形成以及致病因子的产生等有着重要的调节作用。阐明c-di-GMP对细菌生理活动的调控机理，对于寻找新的作用靶点、开发新型抗菌药物和解决细菌耐药问题具有非常重要的意义。现有研究结果表明：c-di-GMP介导的信号通路由4部
生物工程学报 2017年9期2017-11-03
- 玉米大斑病菌环腺苷酸磷酸二酯酶基因克隆及表达分析
病菌环腺苷酸磷酸二酯酶基因克隆及表达分析申珅, 李贞杨, 赵玉兰, 李盼, 韩建民, 郝志敏, 董金皋（河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室，河北保定071001）【目的】获得玉米大斑病菌（）环腺苷酸磷酸二酯酶（cAMP phosphodiesterase, PDE）基因，并分析其在病菌侵染结构发育过程及侵染寄主早期阶段中的表达，为深入探索cAMP信号途径调控病菌致病性的作用机制打下基础。【方法】根据酿酒酵母（）、白色念珠菌（）、
中国农业科学 2017年16期2017-09-03
- 关于磷酸二酯键、磷酸键和高能磷酸键的辨析
配位键。2 磷酸二酯键在辨析酯键之前，先要了解什么是酯化反应。它是醇羟基跟羧酸或含氧无机酸(如磷酸)生成酯和水的反应。在该过程中形成的连接醇和酸的共价键即为酯键。在DNA的脱氧核糖和RNA的核糖中的3号位和5号位的碳上都有羟基，它们与磷酸之间发生酯化反应生成的化学键都是酯键(图1中的①和②)，而中间的磷酸即参与形成了化合物磷酸二酯，习惯上把这两个键统称为3′,5′—磷酸二酯键。图1 核苷酸链部分结构模式图3 高能磷酸键在人教版高中生物学教材中，对高能磷酸键
生物学教学 2017年1期2017-08-20
- 3D打印技术在DNA模型制作中的应用
氧核糖之间的磷酸二酯键，并确定每个零件的尺寸。1.2 3D打印 在专业教师的指导下利用犀牛(rhino)3D建模软件进行建模，得到了建模文件。然后利用聚乳酸(PLA)为原料进行3D打印相关零件。1.3 模型构建 具体如下：1.3.1 构建脱氧核苷酸 DNA的基本组成单位是脱氧核苷酸。每个脱氧核苷酸是由一分子磷酸、一分子含氮碱基和一分子脱氧核糖组成。其中磷酸分子连接在脱氧核糖的5号碳原子上，含氮碱基连接在3号碳原子上(图1)。1.3.2 构建双链DNA分子模
生物学教学 2017年7期2017-08-20
- DNA复制的酶学机理
DNA链上的磷酸二酯键，而DNA拓扑异构酶Ⅱ作用于两条DNA链上的磷酸二酯键，使单链或双链DNA片段适当旋转舒展DNA链，再连接磷酸二酯键，达到释放张力的目的。因此，DNA拓扑异构酶可作为DNA解旋酶的“先导部队”，消除阻碍解旋进行的正超螺旋[2]。3 DNA新链的合成3.1 引发酶催化合成RNA引物 DNA聚合酶不能从头起始DNA新链的复制，只能在已有引物的3′-OH末端继续延伸。引发酶利用核糖核苷酸为底物，按照碱基互补配对原则，合成RNA引物产生3′-
生物学教学 2017年10期2017-08-20
- 专题1 以磷酸二酯酶为靶标治疗神经精神疾病、神经退行性疾病以及其他类型疾病
专题1 以磷酸二酯酶为靶标治疗神经精神疾病、神经退行性疾病以及其他类型疾病S1-1 Phosphodiesterase 1:a unique therapeutic target with multiple potential indicationsLarry WENNOGLE(Intra-Cellular Therapies,Inc.,New York,NY,USA)S1-2 Targeting phosphodiesterases for cognit
中国药理学与毒理学杂志 2017年5期2017-06-05
- 专题2 阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病：治疗与机制
，着重于研究磷酸二酯酶4(PDE4)的结构及生理功能、PDE4抑制剂在神经退行性疾病及精神疾病中作用等。近5年来在Molecular Neurodegeneration，International Journal of Neuro⁃psychopharmacology，Neuropharmacology，ACS Chemical Neuroscience，Psychopharmacology，Journal of Alzheimers Disease等杂志
中国药理学与毒理学杂志 2017年5期2017-06-05
- 原子荧光色谱法的食品重金属检测新技术
法对食品中的磷酸二酯菌细菌含量及特征进行准确的检测。此外，通过铝酸离子液体，我们能够对食品进行其他内容的检测，利用RBL来表示磷酸二酯菌的原子荧光发光强度，用I来表示重金属含量及特性对于食品化学状况表现的影响。我们利用静态培养的手法来实现对于磷酸二酯菌细菌的分析，在实验过程中实时记录磷酸二酯菌细菌的生长情况，编制生长曲线进行分析。同时要对发光细菌的冻干粉进行复苏培养。随后，我们需要对实验过程中产生的Al沉积层晶相结构进行X射线的扫描分析，从而得到食品中重金
食品安全导刊 2017年14期2017-02-01
- 整合素α5和PDE4D相互作用调节内皮细胞的炎症信号
蛋白通过增强磷酸二酯酶(phosphodiesterase, PDE)的活性而抑制cAMP，通过整合素α5与磷酸二酯酶4D5(phosphodiesterase-4D5, PDE4D5)的直接结合诱导了Ser651抑制位点上的PDE4D5 发生PP2A依赖性去磷酸化。体内研究发现，敲低PDE4D5基因可以抑制动脉粥样硬化易发位点的炎症。这些研究数据阐明了一个连接ECM重塑和炎症的分子机制，从而确立了一类新的治疗靶点。Nat Cell Biol, 2016,
中国病理生理杂志 2017年3期2017-01-16
- 超高效液相色谱-串联质谱法测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂
食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂勾新磊1，赵新颖1，高 峡1,2，周明强1，刘伟丽1,2(1.北京市理化分析测试中心，有机材料检测技术与质量评价北京市重点实验室，北京 100089；2.北京市科学技术研究院分析测试技术重点实验室，北京 100089)建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。样品采用 Waters Acquity UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm×
质谱学报 2016年6期2016-12-10
- 苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成
）苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成唐波，傅榕赓，李玲，谭桂林，张春桃*（湖南中医药大学药学院，湖南长沙410208）目的合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法以异香兰素为原料，经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物。结果成功制备了6个目标化合物：Benzoic acid，4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T1），Benzamide，4-[[3-（isob
湖南中医药大学学报 2016年3期2016-11-25
- 发芽及提取条件对大麦麦芽根中核酸酶活性的影响
酶活力5′-磷酸二酯酶（Exonuclease）是一种能将单链DNA和RNA水解为5′-核苷酸的核酸水解酶。该酶可以通过动物、植物微生物发酵获得。不同来源的5′-磷酸二酯酶，可能具有不同的分子结构及催化性能［1，2］。目前，核酸酶可用作食品添加剂、生化药物、在农业上可作为植物生长剂［3］，在饲料上用做安全高效的添加剂［4］。朱政斌［5］从麦芽根中分离得到了5′-磷酸二酯酶，采用戊二醛为交联剂，将该酶固定到壳聚糖上，用于酵母RNA的催化水解，以制备5′-核苷
黑龙江八一农垦大学学报 2016年2期2016-11-12
- Serratiamarcescens非特异性核酸酶研究进展
分泌至胞外的磷酸二酯酶，具有广阔的应用前景。1 SMNE的结构SMNE的一级、二级、三级和四级结构均已被证实[2-5]。通过沉降速度实验、交联研究、动态光散实验及X-射线晶体分析均证明SMNE是由两个相同的亚基通过羧基末端的氨基酸残基通过互补作用聚合而成，且两个亚基中的H184残基之间的相互作用占主导地位。由图1A所示，在聚合的两个亚单位接触面，A亚基的His-174和B亚基的Ser-179通过非共价连接相互作用。图1B所示，A亚基的Ser179,Pro1
广州化工 2016年5期2016-09-01
- 浅谈高中生物学教材中的“酯”
构式2.4 磷酸二酯键 磷酸二酯键是在相邻的两个核苷酸相互连接成核苷酸链时形成的，其实质是一分子磷酸与相邻的两个五碳糖的羟基通过酯化反应形成的两个磷酸酯键而构成的连接键。其中一个磷酸酯键存在于核苷酸内部，常表示为5′-磷酸酯键；另一个磷酸酯键是由一个核苷酸中的磷酸与相邻的另一个核苷酸的五碳糖3′位的羟基发生酯化反应形成的，常表示为3′-磷酸酯键(图7)。因此，磷酸二酯键常表示为3′,5′-磷酸二酯键，该名称既表明磷酸酯键的数量，也表明酯键的位置。2014年
生物学教学 2016年4期2016-08-21
- 磷酸二酯酶5基因在肾癌组织中表达情况的研究
任雨，翁国斌磷酸二酯酶5基因在肾癌组织中表达情况的研究潘晓波，王雪，任雨，翁国斌目的探讨磷酸二酯酶5（PDE5）基因在肾癌组织中的表达情况。方法采用RT-qPCR和Westernblot实验检测45例肾癌及其癌旁组织中PDE5基因的表达水平。结果肾癌PDE5/癌旁PDE5的mRNA阳性表达相对Ct值为（1.65±0.1189），差异有统计学意义（＜0.01）；肾癌PDE5/癌旁PDE5的蛋白阳性表达的相对灰度值为（2.664±0.3419），差异有统计学意
现代实用医学 2016年8期2016-02-20
- 芦苇根际土壤有机磷组分的季节变化及与磷酸酶活性的关系①
磷酸单酯酶、磷酸二酯酶活性间的关系。结果表明：有机磷含量分布为活性有机磷(L-OP)有机磷；磷酸单酯酶；磷酸二酯酶；根际土壤；芦苇磷作为一种不可再生的宝贵资源，矿石中的储量十分有限。据统计，近35年人类对磷的开采已达到了顶峰，后期将严重影响全球的粮食产量[1]。按目前消耗速度预计，矿石中的磷将在100 ~ 250年内消耗殆尽[2]。植物从土壤中吸收的磷主要为磷酸盐，只有极少部分有机磷能被植物直接利用。一般有机磷占全磷的10% ~ 15%，在有机质含量高的黑
土壤 2016年6期2016-02-08
- 磷壁酸酶生物学功能及潜在应用
类物质;具有磷酸二酯酶活性，但是不具有磷酸单酯酶活性的酶。磷壁酸酶可以作用于磷壁酸产生α-D-葡萄糖 -1，2甘油 -3-磷酸(α-D-glucose 1→2(sn)glycero-3-phosphate)。它在 Bacillus subtilis Marburg的产孢时期，活性达到最高。Kusse等［5］还测得了此 Bacillus subtilis Marburg来源的磷壁酸酶的相对分子质量，大约为310×103，由4个亚基组成，每个亚基大约为78×1
动物营养学报 2015年5期2015-12-20
- 硫代磷酸酯的合成及抑焦性能研究
DMDS)、磷酸二酯与自制新型抑焦剂硫代磷酸酯在不同温度下的抑焦性能。结果表明，硫代磷酸酯抑焦效果优于DMDS和磷酸二酯。同时，在轻质油中加入抑焦剂硫代磷酸酯还能提高乙烯的收率。硫代磷酸酯 结焦抑制剂 轻质油 裂解结焦是轻质油裂解制乙烯过程中一个非常突出的问题。轻质油的裂解结焦会导致炉管传热系数降低、壁温升高、局部过热等现象，严重时不仅会造成裂解炉管的堵塞，缩短其寿命，还增加生产能耗[1-2]。因此，有效地控制石脑油裂解生产乙烯过程中的结焦成为烃类热裂解生
石油炼制与化工 2015年7期2015-09-03
- 罗氟司特的合成工艺改进
口服的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，于2010 年获欧盟批准在德国和英国上市，用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)和慢性支气管炎，是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD 治疗药物［1］。磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶3，4，5 抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中，具有广泛的应用前景。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP 的裂解，而增高细胞内cAMP 浓度，增加Ca + +内流，
应用化工 2015年7期2015-04-01
- 鸟苷酸的发酵研究
青霉菌5`-磷酸二酯酶水解酵母核糖核酸(RNA)，②在一定条件下由细菌内部的酶降解RNA，并使细菌自溶，从而得到核苷酸。另一类是发酵法，它也可分两种方法:①先发酵生产核苷,然后再磷酸化制取乌苷酸。②利用细菌发酵一步生产核苷酸。在两类方法中,目前以发酵法为主。2.1 生产原理[2]酶解法生产5’-核苷酸起始于日本，50-60年代研制成功。其技术关键是筛选到产生5’-磷酸二酯酶的菌株。5’-磷酸二酯酶可催化RNA成寡核苷酸分子的核糖上碳原子羟基与磷酸之间形成的
化工管理 2015年24期2015-03-28
- 磷酸二酯酶抑制剂对枯草芽孢杆菌发酵环磷腺苷的影响
代谢途径中，磷酸二酯酶及其同工酶能够使环磷腺苷降解[2]，破坏磷酸二酯酶及其同工酶，成为提高环磷腺苷发酵水平的有效途径。本研究采用菌种枯草芽孢杆菌Bacillus.subtilis jsim-1277已经是腺苷酸脱氨酶阴性[3]减少了磷酸二酯酶活性，作者试验了多种磷酸二酯酶同工酶抑制剂，有效提高了环磷腺苷的发酵水平。1 材料与方法1.1 菌种作者所在研究室筛选育种得到的Bacillus.subtilis jsim-1277。该菌株与目前国内鸟苷发酵菌种Ba
食品与生物技术学报 2014年8期2014-12-25
- 高原性肺动脉高压药物预防的系统评价
。共纳入有关磷酸二酯酶抑制剂的文献9篇，有关波生坦的文献4篇，有关地塞米松的文献2篇，有关乙酰唑胺和银杏叶提取物的文献1篇。试验组共包括185例研究对象，安慰剂组共包括168例研究对象。2.2 Meta分析2.2.1 肺动脉压 共14篇文献报道了药物对肺动脉压的影响，异质性检验显示I2=59%，P=0.001。采用随机效应模型进行Meta分析，合并效应量MD=-6.22，95%CI(-8.24，-4.20)，总体检验效能Z=6.05(P2.2.2 心输出量
中国全科医学 2014年31期2014-02-09
- 磷酸二酯酶抑制剂治疗脑血管痉挛的研究进展
0）·综述·磷酸二酯酶抑制剂治疗脑血管痉挛的研究进展鞠姜华a，李玉会a，黄德章b，李壮志b（山东威海市立医院，a西院区内一科，b神经外科，264200）脑血管痉挛（CVS）是自发性蛛网膜下腔出血患者治疗过程中的严重并发症，可引起颅内压增高，脑血流量降低、灌注不足，导致局部脑组织缺血或迟发性脑损害，是自发性蛛网膜下腔出血患者致死和致残的首要原因。CVS的发生机制尚不明确。本文将磷酸二酯酶（PDEs）与脑血管痉挛关系的研究进展综述如下。1 磷酸二酯酶抑制剂与血
中国临床保健杂志 2014年2期2014-01-29
- 充血性心力衰竭治疗药物的研究进展
受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂和最近几年来发现的钙增敏剂。从作用机制上来看，非洋地黄类正性肌力作用药物的有利点主要体现在血流动力学上:1)增强心肌的收缩力;2)改善心肌舒张功能;3)增加左心室每搏量、每分输出量、心指数;4)降低左心室舒张末期压、左心房压、肺静脉压、肺动脉压和周围静脉压;5)降低总外周血管阻力;6)加快心室率［9］。但目前已有一系列研究证明由于其长时间应用所致药物副作用过大，能够加重心肌缺血、诱发心律失常，因此该类药物只能于重症心衰时临时短期
吉林医药学院学报 2013年5期2013-02-19
- 5'-磷酸二酯酶强化香菇风味基料中鲜味成分
48)5'-磷酸二酯酶强化香菇风味基料中鲜味成分安晶晶， 王成涛， 张小溪， 李 靖(北京工商大学食品添加剂与配料北京高校工程研究中心/食品风味化学北京市重点实验室，北京 100048)研究了5'-磷酸二酯酶强化香菇鲜味成分的工艺条件及其作用．在香菇打浆料中添加5'-磷酸二酯酶及酵母粉，研究各因素对5'-核苷酸产量的影响．结果表明，酵母粉用量、5'-磷酸二酯酶用量、酶解体系pH值、酶解温度及时间等因素对鲜味核苷酸生成有重要影响，正交试验优化的酶解工艺条件为
食品科学技术学报 2012年3期2012-12-07
- 不同剂量电子线照射宫颈癌细胞后红外光谱研究*
胺II谱带，磷酸二酯基团(PO2－)的伸缩振动谱带分析如下。图1 电子线照射宫颈癌细胞继续培养4.1 蛋白质分子N－H基团振动谱带图2 N－H基团振动谱带如图2所示，宫颈癌细胞蛋白质分子中的N－H基团的伸缩振动谱带位于3413cm－1处。经不同剂量电子线照射后，波数变化显示，除9、11Gy剂量组波数变小外，其他剂量组波数普遍变大，其中9Gy剂量组波数减小最明显。根据N－H基团伸缩振动谱带向低波数频移，N－H基团的氢键化程度变大［2］，电子线与蛋白质分子碰撞
河南工学院学报 2012年5期2012-06-13
- FDA批准Cialis用于治疗前列腺增生
lis是一种磷酸二酯酶(PDE－5)的抑制剂，通过PDE－5进一步抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，该药前期仅被批准用于ED病人的治疗，目前关于其治疗BPH的机理尚未阐明.Cialis的安全性和有效性是通过涉及1989名BPH及ED患者在内的三项安慰剂对照试验来评估的，Cialis(5mg/qd)在BPH治疗方面表现出良好疗效，对同时患有BPH以及ED的患者疗效也较为显著.常见的不良反应包括轻微头痛、初次用药后略感肌肉酸痛等，另外还应避免与硝酸盐
药学研究 2011年12期2011-08-15
- 磷酸二酯酶与疾病相关的药理学研究进展
0)环核苷酸磷酸二酯酶超家族(cyclic nucleotide phosphodiesterases，PDEs)是细胞内重要的第二信使cAMP和cGMP的催化水解酶［1，2］。作为不可或缺的环核苷酸信号调节器，PDEs参与大量的生理学过程。近年来国内对其研究多侧重于单个PDE族的药理学作用及其抑制剂或是单独疾病相关的PDE进展［3-5］，而国外研究关注于PDE的蛋白结构、调控因子、信号通路及其可能的临床应用［6-8］，对于已知PDE全家族与各类疾病的相互
医学综述 2011年18期2011-07-28
- 麦芽根提取5′-磷酸二酯酶对RNA酶解工艺研究
根提取5′-磷酸二酯酶对RNA酶解工艺研究邓义熹1,赵 劼2,张亚雄1,姚 鹃2,李知洪2(1.三峡大学生物工程重点实验室,湖北宜昌 443002; 2.安琪酵母股份有限公司,湖北宜昌 443003)从麦芽根提取中的 5′-磷酸二酯酶,原酶液酶活达到 300U/mL。将提取的酶液用于水解酵母 RNA,得到5′-AMP、UMP、CMP、G MP四种核苷酸,并系统研究了麦芽根 5′-磷酸二酯酶对核酸的酶解条件。结果表明,最佳反应条件为:底物浓度 3%,酶用量
食品工业科技 2010年1期2010-11-02