库巴
- 沙库巴曲缬沙坦在合并心力衰竭透析患者中的应用
256603沙库巴曲缬沙坦为首个应用于临床的血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂的代表药物，是脑啡肽酶抑制剂（neprilysin inhibitor，NEPI）药物，能抑制脑啡肽酶（neprilysin，NEP）的活性，阻断AT1受体，同时调控利钠肽系统（natriuretic peptide system，NPS）及肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin angiotensin aldosterone system，RAAS）。其还可以提高利钠肽水平增加
国际医药卫生导报 2023年18期2023-11-06
- 沙库巴曲缬沙坦钠治疗不同类型心力衰竭研究进展
病死率仍较高;沙库巴曲缬沙坦钠是一种新型抗心力衰竭药物,与传统抗心力衰竭药物比较,能更有效抑制心室重构、改善心力衰竭症状,同时还能降低因心力衰竭再住院率和病死率。现对沙库巴曲缬沙坦钠治疗各种不同类型心力衰竭的研究进展进行综述。1 心力衰竭概述心力衰竭是各种心脏疾病发展的终末阶段,其中主要临床表现为不同程度的呼吸困难、咳嗽、咯痰、外周水肿、乏力、纳差等症状。在《中国心血管健康与疾病报告2020》[1]中指出,2020年医院质量监测系统(HQMS)共有心力衰竭
临床合理用药杂志 2023年20期2023-09-12
- 沙库巴曲缬沙坦临床应用合理性评价与管理策略
362200）沙库巴曲缬沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂与脑啡肽酶抑制剂的复方制剂，能同时作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosterone system，RAAS）与利钠肽系统，对心血管起到双重保护作用[1]。2017年，沙库巴曲缬沙坦获准用于射血分数降低的慢性心力衰竭治疗中，2021年其适应证扩展至原发性高血压。因具有良好的临床获益，沙库巴曲缬沙坦已被列为心力衰竭与高血压诊疗指南推荐的一线用药[2-3]。国内对沙
中国医药指南 2023年23期2023-09-03
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭合并慢性肾脏病中的研究进展
(eGFR1 沙库巴曲缬沙坦简介沙库巴曲缬沙坦(LCZ696)是一种新型药物,以1∶1摩尔比的沙库巴曲缬沙坦和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂缬沙坦组合而成,是目前临床研制的第一类血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(angiotensin receptor enkephalinase inhibitors,ARNI)。口服给药后,沙库巴曲缬沙坦迅速分解为沙库巴曲和缬沙坦。脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲主要通过抑制脑啡肽酶(enkephalinase inhibitors,NEP)
河南医学研究 2023年11期2023-08-25
- 沙库巴曲缬沙坦改善癌症治疗相关心功能障碍的研究进展
]。综述近年来沙库巴曲缬沙坦改善CTRCD的相关临床研究进展。1 沙库巴曲缬沙坦治疗心血管疾病的临床应用及作用机制沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭可同时抑制血管紧张素和脑啡肽酶,与单独抑制肾血管紧张素系统相比,促进神经激素正常化的作用更强[8]。一项长达5年、双盲的前瞻性比较研究(PARADIGM-HF)比较了血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素转换酶抑制剂对心力衰竭全球发病率和死亡率的影响,该研究纳入了8 399例慢性射血分数降低心力衰竭(HFrEF)病人
中西医结合心脑血管病杂志 2023年8期2023-08-19
- 沙库巴曲/缬沙坦在心衰治疗中对心律失常影响的研究进展
性进展，尤其是沙库巴曲/缬沙坦在射血分数减低型心力衰竭（HFrEF）中的应用，对该类心衰患者疗效更好[4]。但沙库巴曲/缬沙坦在心律失常中的作用尚有争议，有学者研究发现沙库巴曲/缬沙坦与ACEI/ARB相比，更能降低患者治疗后12个月的室性心动过速/心室颤动发生率，可能具有抗心律失常的效果[5]；但也有学者认为心衰患者在接受沙库巴曲/缬沙坦治疗后不久即出现了室性心律失常，提示沙库巴曲/缬沙坦可能具有致心律失常的效果[6]。1 沙库巴曲/缬沙坦在心衰治疗中的
中国现代医药杂志 2022年5期2022-12-07
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭及合并其他疾病中的应用进展
：40%～1 沙库巴曲缬沙坦治疗非HFrEF1.1 沙库巴曲缬沙坦的药理机制血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（angiotensin recepto r neprilysin inhibitor，ARNI）沙库巴曲缬沙坦是新一代神经内分泌抑制药物，是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂缬沙坦组成。脑啡肽酶广泛分布于多种组织细胞中，可降解内源性血管活性肽，包括利钠肽、血管紧张素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，AngⅡ）、缓激肽等，因此抑制脑啡肽酶可
中国当代医药 2022年9期2022-12-06
- 沙库巴曲缬沙坦治疗心血管疾病临床应用研究进展
预后至关重要。沙库巴曲缬沙坦具有独特的双重神经内分泌系统调节机制，具有里程碑式意义的PARADIGM-HF研究[2]结果表明，其较传统HF药物依那普利能显著改善患者预后。随后多项研究也表明沙库巴曲缬沙坦在治疗高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、心律失常等心血管疾病中有着巨大的前景[3-7]。本研究主要就沙库巴曲缬沙坦的作用机制及其治疗心血管疾病的临床应用最新研究进展作一综述。1 沙库巴曲缬沙坦的作用机制沙库巴曲缬沙坦作为世界上首个血管紧张素受体及脑啡肽酶双重
浙江医学 2022年4期2022-11-25
- 沙库巴曲缬沙坦治疗老年心力衰竭的研究进展
显［3-4］。沙库巴曲缬沙坦作为临床上一种新型治疗心力衰竭的药物，大量的临床结果显示［5-6］，该药物的疗效更显著，且患者的用药依从性较好。因此，本文就沙库巴曲缬沙坦在老年心力衰竭患者中的应用进行综述。1 沙库巴曲缬沙坦的药效动力学研究患者口服沙库巴曲缬沙坦后，该药物会在患者体内分解为沙库巴曲和缬沙坦两种物质，其中，沙库巴曲在0.5 h 后即可达到血浆峰浓度，随后通过新陈代谢转化为LBQ657，LBQ657 在1.5 h 后也可达到血浆峰浓度，而缬沙坦则会
现代诊断与治疗 2022年9期2022-11-19
- 沙库巴曲缬沙坦对急性失代偿性心力衰竭患者短期预后的改善作用
血管保护作用。沙库巴曲缬沙坦是沙库巴曲和缬沙坦组成的复合物。沙库巴曲能抑制脑啡肽酶降解血管活性肽，提高利钠肽水平，发挥心脏保护作用，同时也能提高血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平。缬沙坦通过选择性拮抗AngⅡ与血管紧张素受体1(AT1)结合，同时抑制醛固酮释放[5-6]。PARADIGM-HF研究表明，与依那普利相比，沙库巴曲缬沙坦显著降低射血分数降低心力衰竭(HFrEF)患者心血管原因死亡和心力衰竭住院风险[7]。既往有研究证实沙库巴曲缬沙坦治疗ADHF具有良
临床内科杂志 2022年10期2022-10-26
- 沙库巴曲缬沙坦治疗急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性肾脏病患者的短期效果
显增加[2]。沙库巴曲缬沙坦为肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)及脑啡肽酶抑制剂。研究证实其对急性心力衰竭患者疗效确切[3-4]。本研究旨在探讨与缬沙坦比较，沙库巴曲缬沙坦在急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性肾脏病患者中使用的安全及有效性。1 资料与方法1.1 一般资料 回顾性分析2019年1月1日至2022年3月31日于安庆市立医院住院的急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性肾脏病患者病历资料，慢性肾脏病依据美国肾脏病基金会定义的分期标准，Ⅱ～Ⅲ期慢性肾脏病定义为
中国临床保健杂志 2022年3期2022-07-12
- 沙库巴曲沙坦类药-药共晶研究进展*
康的社会问题。沙库巴曲(sacubitril)是脑啡肽酶抑制剂，缬沙坦是血管紧张素II受体阻断剂。由沙库巴曲钠与缬沙坦钠组成的共晶药物沙库巴曲-缬沙坦三钠半五水合物(图1，代号LCZ696)，商品名为Entresto，于2015年作为抗心衰药物获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，成为第一个脑啡肽酶-血管紧张素II受体双重抑制剂类药物。该药物于2017年获得我国国家药审中心的批准，进口商品名为诺欣妥。2021年6月，诺欣妥的高血压适应证在我国获批，成为目
医药导报 2022年5期2022-04-27
- 沙库巴曲缬沙坦钠对慢性心力衰竭的治疗效果研究
改善治疗效果。沙库巴曲缬沙坦钠为新型降压药物，近年来的临床研究发现，其具有降低心血管死亡和心力衰竭恶化的风险，因而开始应用于慢性心力衰竭的治疗中，但是其疗效有待明确[1]。本研究选择61例慢性心力衰竭住院患者，对比分析沙库巴曲缬沙坦钠的治疗效果，现报告如下。1 资料与方法1.1 一般资料选择2020年1月—2021年3月在我院住院的61例慢性心力衰竭患者，随机分为缬沙坦组(30例)和沙库巴曲组(31例)。沙库巴曲组，男18例，女12例，年龄58～72岁，平
黑龙江科学 2022年4期2022-03-22
- 沙库巴曲缬沙坦联合治疗的研究进展
周利军,黄幼君沙库巴曲缬沙坦于2017年在中国上市，因其属共晶体药物，又具备独特的双通道机制，在理化特性、药代动力学、药理作用及临床疗效等方面发挥着独特优势，因此受到了国内外临床医师的广泛关注。沙库巴曲缬沙坦作为首个血管紧张素受体—脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物，主要由缬沙坦和沙库巴曲按1∶1的比例，以钠盐复合物的形式结合[1]。研究表明，沙库巴曲缬沙坦治疗具有舒张血管的作用，在心力衰竭、高血压等方面治疗效果明显,可有效降低患者的不良反应发生率、病死率、
临床合理用药杂志 2022年36期2022-02-24
- 沙库巴曲缬沙坦对心力衰竭患者植入式心脏转复除颤器治疗事件影响的研究
现青、高传玉)沙库巴曲缬沙坦(诺欣妥)是一种血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI)，对于射血分数降低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)患者，可替代血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI)或血管紧张素受体拮抗剂(angi
中国心血管杂志 2021年6期2022-01-07
- 沙库巴曲缬沙坦在高血压治疗中的研究进展
疗的难度加大。沙库巴曲缬沙坦作为一种应用于射血分数降低性心力衰竭(心衰)(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)的药物，在各国慢性心衰的指南中得到了推荐，但在高血压患者的治疗中仍有争议。随着越来越多的研究证实其在高血压治疗领域的应用，这为难治性高血压患者提供了一种新的治疗策略和选择。1 沙库巴曲缬沙坦的双重作用机制利尿钠肽(natriuretic peptide，NP)、肾素-血管紧张素-醛固
心血管病学进展 2021年2期2021-12-05
- 沙库巴曲缬沙坦治疗老年心力衰竭的临床应用进展
顺应性[3]。沙库巴曲缬沙坦是一种有效的治疗HF的药物，通过拮抗血管紧张素受体，抑制脑啡肽酶活性，尤其适用于射血分数降低的慢性HF老年患者，可有效降低HF死亡和再住院风险[4-6]。本文针对近年来有关沙库巴曲缬沙坦治疗老年HF的相关文献进行了查阅和归纳总结，以期为老年HF的临床治疗方案选择提供依据。1 沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦作为代表性的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)，是血管紧张素受体阻滞剂(ARB)和脑啡肽酶(NEP)类药物结合的复合物，可
西北药学杂志 2021年5期2021-12-03
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭中的应用现状
展的动力，其中沙库巴曲缬沙坦（sacubitril valsartan）2017 年该药在我国批准上市，其用于临床治疗心力衰竭有较好的效果。2018 年，相关机构根据中国国情和临床需求对《中国心力衰竭诊断和治疗指南》进行了重大更新，指南推荐沙库巴曲缬沙坦替代ACEI/ARB 类药物，旨在使心衰的发病率及死亡率进一步降低[3]。沙库巴曲缬沙坦也已经被纳入欧美指南的创新药，同时也被列为Ⅰ类推荐[3]。虽然目前该药已上市应用，但因时间较短，其具体应用还存在争议，
医学信息 2021年1期2021-11-30
- 沙库巴曲缬沙坦致皮疹1例
：00)，改用沙库巴曲缬沙坦钠片(Novartis Pharma Stein AG，进口药品注册证号：H20170344，批号：TR624)25 mg，bid控制心衰，其余治疗不变。当日12：00首次服用沙库巴曲缬沙坦钠片，约2 h后，患者出现轻度周身皮肤瘙痒症状，未予重视。当晚20：00第2次服用该药，约1 h后患者瘙痒难耐并伴有形似麻疹样红色皮疹高出皮肤，芝麻大小，均匀稀疏散在头部及四肢。告知医生，结合药物调整及患者病情症状，考虑为沙库巴曲缬沙坦钠片所
医药导报 2021年4期2021-11-30
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的研究进展
成功的复合物—沙库巴曲缬沙坦（最初命名为LCZ696），已被证明可以显著改善大多数心力衰竭患者的生活质量和症状[5]。大量多中心研究及真实世界研究均表明，沙库巴曲灭活脑啡肽酶这种创新的治疗方法适用于收缩功能受损的NYHA心功能Ⅱ～Ⅲ级的患者[5-7]。最近大量研究发现其在射血分数保留的HF（HFpEF）患者中的有利作用[8-11]。沙库巴曲缬沙坦作为一种新型心力衰竭药物，近年来在各项临床试验中取得了良好的治疗效果并且安全可耐受。其在心力衰竭治疗中可谓是一个
中国医药科学 2021年19期2021-11-19
- 沙库巴曲缬沙坦和依那普利对心力衰竭患者心血管标志物影响的对比研究
李同华，葛兴利沙库巴曲缬沙坦包含了脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦，主要用于射血分数下降的有症状的心力衰竭（心衰）患者。研究表明，沙库巴曲缬沙坦能显著改善这部分患者的总生存率和降低住院率[1]。另外，在对慢性心衰患者的研究中发现，在心衰症状出现后1月或更长时间内，沙库巴曲缬沙坦均可显著性下调心肌损伤标志物[2,3]。对于心衰患者，观察心血管标志物的变化可以衡量血流动力学的紊乱效应及炎症对心肌的损伤程度。心血管标志物除N末端脑钠肽前体（NT
中国循证心血管医学杂志 2021年10期2021-11-05
- 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的研究进展
院率和死亡率。沙库巴曲缬沙坦(ARNI)是一种治疗心力衰竭的新型药物，具有抑制脑啡肽酶降解和拮抗血管紧张素Ⅱ受体的双重作用，临床应用疗效颇佳，且病人依从性高。本研究针对沙库巴曲缬沙坦的作用机制、临床治疗有效性及相关药物安全性进行综述。1 RAAS与心力衰竭的关系心力衰竭是心血管疾病的终末期表现和最主要死因[1]。RAAS系统在心力衰竭的病理生理过程中起重要作用[2]。RAAS系统被长期激活，可促进醛固酮分泌、水钠潴留并加重心力衰竭，因此，降低心力衰竭病人的
中西医结合心脑血管病杂志 2021年17期2021-09-24
- 沙库巴曲/缬沙坦治疗原发性高血压效果和安全性的Meta分析▲
标血压[2]。沙库巴曲/缬沙坦(LCZ696)是首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(angiotensin receptor-neprilysin inhibitor，ARNI)，可同时抑制脑啡肽和血管紧张素受体[4]。目前几项大型临床试验[5-7]已经显示该药在原发性高血压、老年高血压、盐敏感性高血压、重度高血压的治疗以及联合氨氯地平治疗高血压中的潜力。然而，不同剂量沙库巴曲/缬沙坦的降压效果及该药物安全性仍有争议。因此，本研究通过系统分析不同剂量沙库巴曲
广西医学 2021年9期2021-07-28
- 沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识
想［2-3］。沙库巴曲缬沙坦钠（中文商品名：诺欣妥®，英文商品名：Entresto）是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）类药物，具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用［4］，在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好，已经得到包括中国在内的多个国家指南推荐［5-10］。鉴于沙库巴曲缬沙坦钠在我国上市时间不长，目前基层全科医生对其临床应用经验较少，为加强和指导基层全
中国全科医学 2021年23期2021-07-12
- 沙库巴曲缬沙坦对慢性射血分数降低的心力衰竭患者超声参数的影响
7]研究发现，沙库巴曲缬沙坦组HFrEF患者心力衰竭住院率和死亡率低于依那普利组。利钠肽可抑制肾素和醛固酮的分泌，选择性阻断血管紧张素Ⅱ的1型(AT1)受体，进而减少血管收缩、水钠潴留，延缓心肌肥厚[8]。目前，关于沙库巴曲缬沙坦对超声心动图参数及左室重构的影响的数据很少[9-10]。本研究评估沙库巴曲缬沙坦对HFrEF患者超声参数及左室重构的影响，现报告如下。1 资料与方法1.1 一般资料选取2018年7月—2020年12月在苏州市第九人民医院心内科住院
实用临床医药杂志 2021年7期2021-05-18
- 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的研究进展
要的临床意义。沙库巴曲缬沙坦是由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及脑啡肽酶(NEP)抑制剂组成的首个双重抑制剂类药物，是一种由沙库巴曲和缬沙坦按照摩尔比等比混合组成的复合体钠盐，也被命名为LCZ696。PARADIGM-HF临床试验结果显示，沙库巴曲缬沙坦治疗CHF临床效果显著[5]。本文就沙库巴曲缬沙坦的药代动力学、作用机制和安全性及其在CHF治疗中的应用作一综述。1 沙库巴曲缬坦沙的药效动力学及药代动力学研究口服给药后，沙库巴曲缬沙坦分解为沙库巴曲和缬沙坦，沙库
临床合理用药杂志 2021年16期2021-04-17
- 沙库巴曲缬沙坦在射血分数保留心力衰竭患者中的临床研究进展
显示，12周后沙库巴曲缬沙坦治疗组患者NT-proBNP水平较缬沙坦组(对照组)明显降低，治疗36周后治疗组患者左心房容积较对照组明显减小，心功能较对照组明显改善，美国堪萨斯城心肌病患者生存质量量表(the Kansas City Cardiomyopathy Questionnaire,KCCQ)评分较对照组明显降低，证实沙库巴曲缬沙坦对HFpEF患者有一定治疗作用，有利于抑制心室重构，且其对HFpEF患者NYHA分级、NT-proBNP、左心房容积的改
中国临床新医学 2021年6期2021-04-17
- 撒哈拉沙漠的守卫者：用锄头和“旱魔”作斗争
基纳法索的农夫亚库巴，在过去的25年里，他一直试图战胜“旱魔”。亚库巴是生活在萨赫勒地带的莫西族土著，他的族人世世代代生活在沙漠里，早已习惯了“旱魔”肆虐的恶劣环境。但最大的挑战终于在1975年到来了，毁灭性的打击席卷了莫西族人的聚集区，“旱魔”所过之处寸草不生，亚库巴的同胞都被吓跑了，然而他却选择留下来，成为萨赫勒地带最后的堡垒。老祖宗留下的治沙秘密“武器”亚库巴之所以拥有赶走“旱魔”的底气，是因为他掌握了一种秘密“武器”，那就是古老的耕种技术，莫西族人
小读者之友 2021年1期2021-02-04
- 沙库巴曲缬沙坦在高血压患者中的临床应用
存在明显差异。沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，因具有双重作用而被批准用于治疗心力衰竭[2]。当前，随着众多学者对高血压生理病理特点认识程度的不断提高，以及相关临床治疗经验的不断总结，发现沙库巴曲缬沙坦在高血压治疗方面取得明显成效[3]。为此，本研究在他人研究成果基础上，就沙库巴曲缬沙坦在高血压患者中的临床应用情况展开如下综述。1 沙库巴曲缬沙坦作用机制作为新型药物，沙库巴曲缬沙坦钠包括脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲、血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦，不
首都食品与医药 2021年24期2021-01-11
- 《沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识》基层临床应用建议（二）
格与应用要点 沙库巴曲缬沙坦钠共有三种规格：50 mg（含沙库巴曲24 mg和缬沙坦26 mg）、100 mg（含沙库巴曲49 mg和缬沙坦51 mg）和200 mg（含沙库巴曲97mg和缬沙坦103 mg），可与食物同服或空腹服用。应用时需从小剂量起始，根据患者血压、肾功能、血钾等情况每2～4周剂量加倍，逐渐滴定至目标剂量。起始治疗和剂量调整后应监测患者血压、肾功能和血钾。4.2 起始剂量4.2.1 心力衰竭 多数心力衰竭患者可以100 mg/次、2次/
实用心脑肺血管病杂志 2021年8期2021-01-09
- 沙库巴曲缬沙坦在心肾功能不全患者中的应用进展
剂（ARNI）沙库巴曲缬沙坦作为近年来心力衰竭领域的新型药物开创了心力衰竭治疗新的里程碑。PARADIGM-HF研究表明沙库巴曲缬沙坦有机会取代ACEI/ARB成为治疗心力衰竭患者的有效药物[4]。沙库巴曲缬沙坦通过抑制脑啡肽酶增加内源性利钠肽（NPs）水平，同时阻断肾素-血管紧张素-醛固酮（RAAS）系统，对心脏及肾脏产生保护作用[1]。本文就沙库巴曲缬沙坦在心肾功能不全患者中的临床应用等方面作一综述。1 沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦是脑啡肽酶（NEP）
中国医药科学 2021年9期2021-01-03
- 生物标志物在沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭中的研究进展
NP、ADM在沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭中的临床应用价值进行综述。1 BNP、氨基末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)1.1 BNP、NT-proBNP的合成及分解代谢 目前的临床实践指南推荐测定NT-proBNP或BNP评估心力衰竭的严重程度或确定预后[4]。心力衰竭时，在心室壁应激刺激后， B型利钠肽原前体(pre-proBNP)合成，然后被切割成108个氨基酸的B型利钠肽前体(proBNP 1-108)，proBNP进一步被膜结合的丝氨酸蛋白酶切
中西医结合心脑血管病杂志 2021年22期2021-01-03
- 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的研究进展
高不下［1］。沙库巴曲缬沙坦是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）缬沙坦组成的复方制剂，其研发及上市为心力衰竭患者带来了福音：与标准剂量依那普利相比，沙库巴曲缬沙坦能使心力衰竭患者心血管死亡或心力衰竭再住院风险降低20%［2］；此外，沙库巴曲缬沙坦作为心力衰竭治疗领域近二十年来最具突破性的创新药物，目前已被国内外众多临床指南列为Ⅰ类推荐。本文就血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂—
实用心脑肺血管病杂志 2020年1期2020-12-29
- 沙库巴曲缬沙坦在心血管疾病中应用研究进展
研究结果显示，沙库巴曲缬沙坦用于治疗射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）优于传统药物血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB），目前，已经被欧美和我国心力衰竭相关指南列为Ⅰ类推荐［2-4］。PARADIGM-HF研究表明，沙库巴曲缬沙坦在降低慢性稳定性HFrEF患者心血管死亡或心力衰竭相关住院方面优于依那普利（相对风险降低20%）［5］。2019年欧洲心脏病学会专家共识会议报告指出，为减少新发HFrEF或失代偿性心力衰竭〔左心室射
实用心脑肺血管病杂志 2020年5期2020-12-28
- 沙库巴曲缬沙坦的临床应用及其潜在作用
杨淑莲，吴晓羽沙库巴曲缬沙坦是一流的双重作用分子，同时具有脑啡肽酶（NEP）抑制剂——沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）AT1受体阻断剂——缬沙坦的双重作用，现已作为射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）的一线治疗，其通过抑制NEP及AngⅡ AT1受体的双重作用机制，导致全身血管扩张、利尿和利钠作用增强，发挥降低血压和改善心力衰竭（HF）症状等重要作用［1］。已知NEP可分解多种肽激素，如AngⅡ、胰高血糖素样肽1（GLP-1）、利钠肽（NPs）等［1］；
实用心脑肺血管病杂志 2020年5期2020-12-28
- 沙库巴曲缬沙坦临床应用前景
路[3]。1 沙库巴曲缬沙坦治疗心衰的作用机制沙库巴曲可在肝酶的作用下分解为脑啡呔酶抑制剂。脑啡呔酶是一种内切酶，可水解多种内源性血管活性肽，如利钠肽、血管紧张素、缓激肽等多种肽类，其中包括利钠肽、缓激肽等扩张血管的物质，也包括血管紧张素等缩血管物质。脑啡呔酶是利钠肽降解的关键酶，脑啡呔酶受抑制后，利钠肽降解相应减少，但同时体内血管紧张素等缩血管物质水平的也会升高，由于扩血管和缩血管作用的相互抵消，单纯应用脑啡呔酶抑制剂治疗心衰效果可能欠佳[4]。后续研究
世界最新医学信息文摘 2020年94期2020-12-26
- 沙库巴曲/缬沙坦在心血管疾病治疗中的研究进展
新的治疗靶点。沙库巴曲/缬沙坦是一种新型的神经内分泌抑制剂，具有高选择性抑制血管紧张素受体和脑啡肽酶的双重作用，两条通路均能够对抗神经内分泌过度激活导致的血管收缩、水钠潴留和心室重构等病理生理学改变[3]。PARADIGM-HF研究证实[4]，沙库巴曲/缬沙坦替代ACEI可使慢性射血分数降低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)患者的心血管死亡或心力衰竭住院治疗的相对风险降低20%
中华老年多器官疾病杂志 2020年5期2020-12-08
- 沙库巴曲/缬沙坦治疗慢性心力衰竭的疗效与安全性分析
意的预后效果。沙库巴曲/缬沙坦是首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，是最新研发出的心力衰竭治疗药物。国外临床研究显示，沙库巴曲/缬沙坦可以改善慢性心力衰竭患者症状、改善预后[1]。最新国内外心力衰竭指南均推荐其用于射血分数下降型心力衰竭的治疗。2017年，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于射血分数下降型心力衰竭患者的治疗。本研究对纳入的慢性心力衰竭患者给予沙库巴曲/缬沙坦治疗，观察其临床疗效和安全性，现报道如下。1 对象和方法1.1 对
心电与循环 2020年2期2020-12-08
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭中的临床应用
637000）沙库巴曲缬沙坦是全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂[1]。在2014 年欧洲心脏病学会（ESC）所公布的一项大规模3 期临床试验PARADIGM-HF 研究结果中显示，沙库巴曲缬沙坦与依那普利相比，可进一步降低心衰患者心血管死亡风险20%，因心力衰竭住院风险21%[2]，相较于ACEI 或ARB，ARNI 可进一步改善心衰患者的预后并提高生活质量。由于其良好的治疗效果以及安全性和耐受性[3]，欧洲心脏病学会（ESC）发布的《2016 年急、
医药前沿 2020年26期2020-12-02
- 沙库巴曲缬沙坦的研究进展
金三角”治疗。沙库巴曲缬沙坦由于具有脑啡肽酶阻断及肾素-血管紧张素系统双重抑制作用成为抗心力衰竭药物研究的热点，PARADIGMHF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to determine impact on global mortality and morbidity in heart failure trial)研究显示了沙库巴曲缬沙坦与依那普利相比可进一步降低心血管死亡或心力衰竭住院风险。2016年
中国临床保健杂志 2020年5期2020-10-26
- 沙库巴曲缬沙坦与缬沙坦治疗心力衰竭的效果比较
性较高[4]。沙库巴曲缬沙坦是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和缬沙坦结合而成的钠盐复合物，可通过沙库巴曲抑制脑啡肽酶，提高利钠肽水平，是临床用于治疗心衰的新药[5]。本研究比较沙库巴曲缬沙坦和缬沙坦治疗心衰的疗效和药品不良反应(ADRs)发生率，现报道如下。1 资料和方法1.1 病例筛选和分组 选择2018年10月至2019年6月安徽省阜阳市太和县人民医院心血管内科收治的120例心衰患者作为研究对象。入选标准：(1)参照《中国心力衰竭诊断和治疗指南2014》[6
药学服务与研究 2020年4期2020-09-02
- 沙库巴曲缬沙坦应用于心血管疾病研究进展
诺华公司研发的沙库巴曲缬沙坦（诺欣妥），主要用于心力衰竭的治疗，于2017年在我国获批上市。本研究对沙库巴曲缬沙坦的作用机制、在心血管疾病中的最新应用研究做一综述，可能为临床治疗提供新思路。1 沙库巴曲缬沙坦的作用机制沙库巴曲缬沙坦（诺欣妥）是首个有口服活性的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物，由血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂（ARB）——缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂（NEPI）——沙库巴曲两种成分以1∶1摩尔比例结合而成的盐复合物[1]。沙库巴曲
安徽医药 2020年7期2020-07-06
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的应用
类抗心衰药物，沙库巴曲缬沙坦是其代表药物，具有阻断肾素-血管紧张-醛固酮系统（RAAS）及抑制脑啡肽酶（NEP）的双重作用，新的欧美指南均推荐用于射血分数降低心力衰竭（HFrEF）的治疗。本文现就沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的作用机理、临床试验、药物安全性作一综述，旨在为该病的临床治疗提供参考。关键词：心力衰竭;血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂;沙库巴曲缬沙坦中图分类号：R57 文献标识码：
医学信息 2020年2期2020-04-07
- 真实世界沙库巴曲缬沙坦多中心临床应用分析
究[1]发现，沙库巴曲缬沙坦可在依那普利的基础上，进一步降低20%的心血管死亡或心力衰竭住院风险。基于沙库巴曲缬沙坦的突出疗效，2016年欧洲心脏病学会和2017年美国心脏病学会/美国心脏协会/美国心力衰竭学会的急慢性心力衰竭管理指南[2- 3]，以及2018年中国扩张型心肌病诊断和治疗指南[4]均将沙库巴曲缬沙坦作为射血分数降低心力衰竭患者的Ⅰ类推荐药物[5]。但该药在我国的临床应用时间尚短、经验有限，真实世界中患者特征与临床研究可能不同。本文总结分析真
中国心血管杂志 2020年1期2020-03-31
- 撒哈拉沙漠的守卫者：用锄头和旱魔做斗争
基纳法索的农夫亚库巴，他在过去的25年里，一直试图战胜旱魔。亚库巴是生活在萨赫勒地带的莫西族土著，他的族人世世代代住在沙漠里，早已经习惯了旱魔肆虐的恶劣环境。但最大的挑战终于在1975年到来了，毁灭性的打击席卷了莫西族人聚集区，旱魔所过之处寸草不生，亚库巴的同胞都被吓跑了，然而他却选择留下来，成为萨赫勒地带最后的堡垒。老祖宗留下的治沙秘密“武器”亚库巴之所以拥有赶走旱魔的底气，是因为他掌握了一种秘密“武器”，那就是古老的耕种技术，莫西族人世代相传。亚库巴相
智慧少年 2020年1期2020-02-28
- 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的临床应用
50%[2]。沙库巴曲缬沙坦的出现开创了全球慢性心力衰竭治疗的新篇章，其中具有代表性的PARADIGM-HF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to Determine Impact on Global Mortality and morbidity in Heart Failure)研究证实，与依那普利组相比，沙库巴曲缬沙坦钠使主要复合终点(心血管死亡和心力衰竭住院)风险降低20%，使全因病死率风险降低16
医学综述 2020年1期2020-02-16
- 沙库巴曲缬沙坦在心血管疾病领域的研究进展
剂(ARNI)沙库巴曲缬沙坦(sacubitril/valsartan，前身LCZ696)与心力衰竭标准治疗方案依那普利相比，可显著改善射血分数降低心力衰竭(HFrEF)病人的预后[3]。2015年7月美国食品和药物管理局(FDA)批准该药上市，2015年11月欧盟批准该药上市，2016年被纳入欧洲心脏病学会心力衰竭指南，2017年7月该药进入中国市场，用于心力衰竭的治疗。本研究阐述沙库巴曲缬沙坦的作用机制及其在心血管疾病领域的研究进展。1 沙库巴曲缬沙坦
中西医结合心脑血管病杂志 2020年6期2020-01-09
- 沙库巴曲缬沙坦致认知障碍的风险分析-基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库的研究
陈聪琴0 引言沙库巴曲缬沙坦是一种新型的抗心衰药物，由抑制脑啡肽酶的沙库巴曲和拮抗血管紧张素受体的缬沙坦按1∶1比例组成[1]。多项临床研究指出，与传统抗心衰药物依那普利相比，沙库巴曲缬沙坦可降低成人患者的心力衰竭住院和心血管死亡的风险，对射血分数降低的慢性心力衰竭患者有显著的获益[2-4]。沙库巴曲缬沙坦临床疗效优于依那普利的机制在于其除了通过抑制血管紧张素Ⅱ受体阻断肾素-血管紧张素系统外，还可抑制脑啡肽酶的活性，从而减少利钠肽等内源性血管活性肽的降解[
实用药物与临床 2019年11期2020-01-03
- 芥末糖
谁？”“我是小狼库巴呀！”他还有些羞涩，眼光溜了一下，“你叫什么名字？”我惊得跳了起来，他没有忘记自己是谁！“我……我……”我的声音颤抖着，结结巴巴地说，“我是山羊三翔……”“哦，三翔！真是个好听的名字呢！”小狼库巴认真地打量着我，我想他一定是在我身上寻找最合适的下口位置吧？“听说那边有一片美妙的浆果地，我们一起去吧？”库巴邀请我。我不知道他究竟玩的是什么把戏，但我哪里敢拒绝呢？我不得不点了点头。一路上我一直在寻找着逃跑的机会。前面有一条湍急的河流，我不顾
意林·少年版 2019年24期2019-12-27
- 沙库巴曲缬沙坦钠在心力衰竭患者中的临床疗效观察
响其生活质量。沙库巴曲缬沙坦钠是首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），是沙库巴曲和缬沙坦两种成分以1:1摩尔比例结合而成的盐复合物。2014年发表的一项PARADIGM-HF研究[6]证明沙库巴曲缬沙坦钠能有效降低心衰患者的死亡率、改善预后及降低再住院率。然而，我国尚无大规模使用沙库巴曲缬沙坦钠的临床研究，本研究旨在研究沙库巴曲缬沙坦钠在我国心衰患者中应用的临床疗效。1 资料与方法1.1 研究对象与分组连续入选2017年10月至2018年4月于首都
中国循证心血管医学杂志 2019年10期2019-12-06
- 沙库巴曲缬沙坦致不良反应的文献分析
650051）沙库巴曲缬沙坦（sacubitril/valsartan）是首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂的复方制剂，也是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物[1]。它由缬沙坦和沙库巴曲以1∶1 的比例构成，具有两个作用靶点，缬沙坦抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（reninangiotensin-aldosterone system，RAAS），而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用，两者
中国药物应用与监测 2019年4期2019-09-07
- 沙库巴曲缬沙坦的药代动力学和药效学特点
刘岳，汪芳沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物，主要由缬沙坦和沙库巴曲按1:1的比例结合而成。不过二者并非简单地混合，而是以钠盐复合物的形式存在[1-3]。其中沙库巴曲是一种脑啡肽酶（NEP）抑制剂前体药物。其最小晶体结构是由阴离子部分（6个分子的沙库巴曲和6个分子的缬沙坦）、阳离子部分（18个钠盐）和15个分子的水组成（图 1）[2]。图1 沙库巴曲缬沙坦分子结构沙库巴曲缬沙坦通过阻滞血管紧张素Ⅱ受体和抑制NEP，发挥舒张血
中国循环杂志 2018年2期2018-03-06
- PARADIGM-HF研究设计解读
研究结果显示，沙库巴曲缬沙坦（LCZ696）与依那普利相比可以进一步降低心血管死亡或心力衰竭住院风险20%[3]。正是基于PARADIGM-HF研究，欧美指南均对沙库巴曲缬沙坦做出了Ⅰ类推荐。本文就PARADIGM-HF研究的设计和结果进行解读。1 研究背景神经内分泌系统参与心力衰竭的发生、发展，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）和交感神经系统（SNS）持续激活是导致心力衰竭的不利因素。既往治疗通过阻断RAAS和降低SNS活性达到预防、治疗心力衰竭的
中国循环杂志 2018年2期2018-03-06
- 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的新进展
力衰竭治疗药物沙库巴曲缬沙坦的成功应用，有可能开创心力衰竭治疗的新时代，为广大心力衰竭患者带来福音。1 RAAS与心力衰竭的关系RAAS是人体内重要的体液调节系统，对调节心血管系统和体液平衡起着重要作用。RAAS的过度激活可导致心肌肥厚、心肌细胞凋亡、间质纤维化，最终导致心室重构，促进心力衰竭的发生发展[3]。抑制RAAS的过度激活就成了治疗心力衰竭的重要手段。RAAS抑制剂主要包括血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)和醛
心血管病学进展 2018年3期2018-02-12
- 沙库巴曲缬沙坦安全性回顾
脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），它的化学结构包含脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）类药物缬沙坦[1]。研究表明，沙库巴曲缬沙坦在降低射血分数降低的慢性心力衰竭患者死亡率和因心力衰竭住院的风险方面优于依那普利[2]。脑啡肽酶是一种能够降解包括利钠肽、肾上腺髓质素缓激肽、P物质、降钙素基因相关肽等多种内源性血管活性肽的蛋白酶[3]。其中，利钠肽被认为在心力衰竭发生发展中发挥重要作用
中国循环杂志 2018年2期2018-01-22
- PARADIGM-HF研究结果解读
探索的重点，而沙库巴曲缬沙坦由于其具有肾素-血管紧张素系统和脑啡肽酶的双重抑制作用进入了人们的视线。以之为基础，全球心力衰竭研究领域的专家、学者联合组织开展了PARADIGMHF研究，检验沙库巴曲缬沙坦用于射血分数降低的慢性心力衰竭患者，降低发病率和死亡率的长期效果是否优于依那普利[13]。1 沙库巴曲缬沙坦简介沙库巴曲缬沙坦（LCZ696）是一种新型血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，其化学结构包含脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲（AHU377）和ARB类药物缬沙坦，一
中国循环杂志 2018年2期2018-01-22
- 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的影响因素
。在此情况下，沙库巴曲缬沙坦给心衰患者带来了新的希望。新的药物投入临床使用，由于缺少用药经验，临床医生难免对其持有疑问，本文针对沙库巴曲缬沙坦在临床使用中可能存在的影响因素做一简述。1 沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦是首个口服血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI），由血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂前体AHU377按1:1摩尔比例化学结合的复合制剂，前者阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，后者经代谢水解、转化为具有生物活性的LBQ657，抑制内啡
中国循证心血管医学杂志 2018年12期2018-01-16
- 沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心衰研究新进展
一些列的措施。沙库巴曲缬沙坦是我国国家食品药品监督管理局批准的治疗慢性心力衰竭的创新性的药物，但是其作用机制尚未知晓。本文将以慢性心力衰竭为起点，分析沙库巴曲缬沙坦及在慢性心力衰竭中的作用机制，综述如下。1 沙库巴曲缬沙坦简介沙库巴曲缬沙坦是一种新型的药物，于2017年上市并用于临床，是首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，具有良好的抗心力衰竭作用。现代药理结果表明：沙库巴曲缬沙坦用于心力衰竭中能拮抗血管紧张素II受体，并且抑制脑啡肽酶活性。出现这种现象的原
中西医结合心血管病杂志(电子版) 2018年29期2018-01-12