吗啡
- 电针缓解吗啡耐受机制的研究进展
410005以吗啡为代表的阿片类药物目前仍是围手术期以及癌性疼痛和顽固性神经病理性疼痛等难治性疼痛类疾病镇痛治疗领域最为常用和有效的药物[1-2]。但是，无论经何种途径给药都无法避免吗啡长期使用诱发的吗啡耐受，而吗啡耐受的产生将会导致一系列不良后果。迄今尚缺乏针对吗啡耐受的有效治疗手段。新进研究发现[3]，电针作为非药物疗法可有效延缓吗啡耐受的发展，但其作用机制尚有待进一步探究。因此，本文主要就电针缓解吗啡耐受的进展和机制研究现状进行综述。1 吗啡耐受概
中国医药导报 2023年5期2023-04-05
- 阿片类药物吗啡的功能改善研究进展
154007）吗啡是临床上使用的阿片类药物中最有效的处方镇痛药之一，广泛使用阿片类药物会导致多种并发症，比如认知障碍、戒断症状、记忆障碍、抑郁和严重损害免疫系统等。据相关报告，大约20%～44%服用吗啡的癌症患者出现认知功能下降。其他报告也显示长期服用阿片类药物的人的前瞻记忆[1]以及注意力、复杂工作记忆和情景记忆受损。1 缺氧诱导因子（HIF-1α）对吗啡所致认知障碍的影响吗啡可以诱导星形胶质细胞淀粉样变性过程导致神经炎症，这些淀粉样蛋白可以包装在EV
山西化工 2023年1期2023-03-22
- 吗啡通过miR-219-5p/NF-κB信号通路调控肺癌细胞增殖、迁移和侵袭
在阿片类药物中,吗啡是临床治疗严重疼痛最有效的药物之一。在过去的几十年里,关于吗啡等阿片类药物对肿瘤生长和转移的可能影响一直存在争议〔3〕。如吗啡能刺激肾细胞癌786-O、RLC-310 细胞的增殖,促进细胞体外迁移、侵袭能力〔4〕,却抑制人肝癌细胞的移动性、肿瘤干细胞的体外特性和体内迁移能力〔5〕。因此,确定吗啡是否会增加疼痛围术期转移的风险具有重要意义。微小RNA(miRNA)调控许多生物学过程,包括细胞周期调控、细胞生长、增殖、分化、凋亡、代谢、转移
中国老年学杂志 2022年24期2022-12-27
- 氢吗啡酮对肝癌患者肝动脉化疗栓塞术后的镇痛效果
海鱼， 刘玉娥氢吗啡酮是半合成阿片类药物，作为一种强效阿片类镇痛药物，其用于产科、骨科及心胸外科等术后镇痛较吗啡更有优势［1-2］，但关于氢吗啡酮对肝癌患者肝动脉化疗栓塞（transcatheter arterial chemoembolization，TACE）术后镇痛疗效的临床研究鲜见报道。本研究对比氢吗啡酮与吗啡在TACE术后镇痛的整体情况，为其在TACE术后镇痛中的临床应用提供依据。1 材料与方法1.1 临床资料选择2016年1月至2022年1月晋
介入放射学杂志 2022年10期2022-11-02
- 鞘内药物输注系统储药盒中氢吗啡酮浓度稳定性与临床意义
050011）氢吗啡酮是吗啡的半合成衍生物，属于μ-选择性阿片受体激动剂，已广泛用于顽固性癌痛的治疗。《难治性癌痛专家共识（2017 版）》将氢吗啡酮和吗啡均作为鞘内药物输注系统的一线推荐用药[1,2]。氢吗啡酮可安全有效地用于鞘内药物输注系统治疗难治性癌痛，并可能成为吗啡耐受或出现严重不良反应时良好的替代药物[3]。氢吗啡酮口服给药是吗啡等效剂量的5～7倍，鞘内氢吗啡酮与吗啡等效转换系数为1:5[4,5]。近年来，鞘内药物输注系统在国内癌痛治疗方面应用越
中国疼痛医学杂志 2022年10期2022-11-01
- 梦神之花，堕落之果
——吗啡
610064谈及吗啡，我们往往想到它作为毒品的危害，事实上，它是世界上历史最悠久也最有效的镇痛、麻醉药物之一，曾拯救无数病人于疼痛的折磨之中。两百多年来，这一来源于美丽花朵的止痛神药兼毒品，不仅对人类医学的进步起到了巨大作用，也为人类社会带来了难以估计的灾难。1 揭示梦神之秘——吗啡的结构及性质吗啡是一种生物碱，分子式为C17H19NO3，分子量为285.3。其纯净物为无色结晶或白色结晶性粉末(图1)，无臭。它的分子骨架由5个环稠合而成(图2)，其中A、B
大学化学 2022年9期2022-10-20
- 氢吗啡酮与吗啡滴定患者自控静脉镇痛治疗癌痛的效果比较
存期和生存质量。吗啡作为最经典的阿片类药物，常被用于癌痛治疗中的快速滴定和维持治疗，是其他阿片类药物的对照标准［1］。氢吗啡酮是一种半合成的强阿片类药物，其剂型多样，包括各种速释和缓释口服制剂，并可通过静脉、皮下、硬膜外、鞘内等多种途径给药，其药效学和药代动力学已被充分阐明［2］。在药效学方面，氢吗啡酮口服给药的镇痛作用是吗啡的5倍，静脉给药的镇痛作用是吗啡的8.5倍，鞘内给药的镇痛效果是吗啡的2.5～5倍。在药代动力学方面，氢吗啡酮静脉给药后约5 min
中国医科大学学报 2022年8期2022-08-12
- 超高效液相色谱法测定硫酸吗啡原料药中的伪吗啡、N-氧化吗啡和可待因
221004)吗啡是具有菲环结构的生物碱,含有酚羟基和叔胺基基团,是两性化合物。吗啡与酸形成盐类化合物,常见的有硫酸吗啡和盐酸吗啡。硫酸吗啡是一种强效止痛药,可激动中枢神经系统的阿片受体,选择性地抑制兴奋性神经冲动传递,解除机体对疼痛的感受[1],广泛应用于缓解癌症晚期病人的癌痛及手术阵痛和控制慢性疼痛[2-4]。硫酸吗啡制剂主要有注射液、片剂和缓释片。吗啡及其盐类化合物在光照条件下易被空气氧化,生成毒性较大的伪吗啡[结构见图1(a)]和N-氧化吗啡[结
理化检验-化学分册 2021年11期2021-11-25
- 吗啡在急性心肌梗死合并心力衰竭救治中的研究进展
痛科麻醉性镇痛药吗啡，不仅是治疗重度疼痛的常用药物，也是治疗急性心肌梗死(acute myocardial infarction，AMI)合并急性心力衰竭(acute heart failure，AHF)的常用药物。吗啡是阿片类药物的一种，通过与中枢神经系统和周围神经系统内的阿片受体结合而产生镇痛作用[1]。美国心脏病学会基金会/美国心脏协会(ACCF/AHA)和欧洲心脏病学会(ESC)均将吗啡列入剧烈胸痛的急性冠状动脉综合征患者的标准治疗方案中。最新的E
中国心血管杂志 2021年2期2021-05-12
- 盐酸氢吗啡酮国内外研究文献综述
2000）盐酸氢吗啡酮是菲衍生物，为半合成阿片类药物，镇痛效能是吗啡的5～6 倍，可通过口服、静脉、皮下、硬膜外、鞘内和其他途径给药。氢吗啡酮在脑组织中的分布使其滴定比吗啡更容易，静脉给药后不会引起组胺释放，并且比吗啡具有更低的瘙痒发生率，是吗啡的公认替代品。相比吗啡和舒芬太尼，氢吗啡酮施用后可显著改善患者情绪及睡眠，可提高相关共病状况的疼痛管理效果。盐酸氢吗啡酮注射液在美国被批准用于需要阿片类药物且其他疗法不足以镇痛的严重疼痛治疗。氢吗啡酮可用于围术期中
科技创新与应用 2021年7期2021-02-04
- 热休克蛋白在大鼠慢性吗啡镇痛耐受中的作用及机制
州 450002吗啡是临床上解除剧烈疼痛的主要药物，也是全球使用量最大的强效镇痛剂。然而，长期使用可能导致生理性吗啡耐受，主要表现为患者在注射吗啡后对疼痛的耐受减退甚至消失[1-2]。对于吗啡耐受的患者，若要达到同等的镇痛效果，需要更大剂量用药，但会引起一系列不良反应。越来越多的研究证实，小胶质细胞活化和炎性因子的产生在吗啡耐受形成过程中发挥重要作用[3-4]。因此，寻找能够安全有效地抑制小胶质细胞活化和炎性因子产生的潜在靶分子对于治疗吗啡耐受具有重要意义
解放军医学杂志 2020年12期2021-01-22
- 治疗癌痛 吗啡注射液到底该怎么用
谢广伦吗啡作为WHO（世界卫生组织）癌痛三阶梯治疗的主要药物之一，在癌痛治疗中得到广泛应用。其具有镇痛效果显著、使用方便、价格低廉、可获得性强等优点，多年来使无数癌痛患者的疼痛得到有效控制。可以说，到目前为止，仍然没有任何一种止痛药物能够取代吗啡在癌痛治疗中的地位。临床中使用吗啡时，有多种给药途径可供选择，如静脉注射、口服等。每一种给药途径都有一定的适应证和使用时机。对于口服片剂、控（缓）释制剂以及口服溶液的临床应用，大家基本上没有什么异议，WHO和国际上
婚育与健康 2020年11期2020-12-23
- 与初次置换相比，关节翻修术并不需要更多的阿片类止痛药：一项围手术期镇痛方案分析
镇痛方案显著减少吗啡类药物需要，其中住院期间减少24.1%，出院期间减少62.4%。虽然关节翻修术比初次置换术基线吗啡类药物需求增加32.5%，但是与初次置换比较，5年内翻修术并没有显著增加吗啡类药物需求。因此作者认为，采用这种多模式镇痛方案，关节翻修术仅住院期间吗啡类药物需求多一点，出院后与初次置换相比无差异。
临床骨科杂志 2020年3期2020-12-19
- 肠道微生态失衡与吗啡耐受：吗啡耐受在无菌小鼠中减弱并能被益生菌所逆转
神经炎症。但是，吗啡耐受的确切机制仍未解决。肠道菌群在免疫应答和神经功能方面，起着动态的、至关重要的作用。肠道内稳态对健康有益。任何破坏有益细菌的改变都会对个体的健康产生负面影响。Toll样受体(TLRs)可识别多种微生物成分，负责先天免疫系统感知并响应改变的微生物群。因此，TLRs 在宿主与微生物群的相互作用中扮演着核心角色。本文作者通过动物模型的研究表明，慢性阿片类药物的使用与肠道菌群的改变有关。这些发现在药物使用障碍的病人中得到了证实：他们肠道微生物
中国疼痛医学杂志 2020年9期2020-12-10
- 褪黑素和吗啡联合使用能提高吗啡镇痛效果
发现褪黑素可抑制吗啡诱导的NLRP3 炎症小体激活，进而拮抗吗啡镇痛耐受，阐明了褪黑素-吗啡联合使用能提高吗啡镇痛效果，减轻长期吗啡使用引起镇痛耐受的分子机制。褪黑素俗称“脑白金”，它具有抗氧化、抗炎症等功效。该团队前期动物实验研究表明，预先用褪黑素处理细胞和小鼠，能够拯救吗啡诱导的线粒体功能异常，进而拯救吗啡诱导的自噬，最终阻断吗啡诱导小鼠镇痛耐受行为。但是，在已成功构建的吗啡镇痛耐受的小鼠模型中，注射褪黑素能否增强吗啡的镇痛效果？如果有效果，这种褪黑素
医药前沿 2020年23期2020-12-03
- 氟哌啶、胃复安、氯胺酮配伍吗啡用于硬膜外腔术后镇疼作用的比较与麻醉学研究
111000）吗啡硬膜外腔术后镇痛广泛应用于临床，由于存在一些不良反应，给患者带来痛苦，本组目的在探讨氟哌啶、胃复安、氯胺酮与小剂量吗啡伍用后是否可提高镇痛效果并减少不良反应[1-2]。报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料：本组160例ASA1～2级择期在腰段硬膜外腔麻醉下（局麻药为1.6%利多卡因，内含1/20万肾上腺素）行下肢手术的患者，男104例，女56例，年龄17～68岁。随机分为A、B、C、D组，每组40例。在手术结束前10 min给予不同
中国医药指南 2019年29期2019-11-28
- 可植入鞘内药物输注系统置换术后出现吗啡戒断症状1例*
内长期输注低剂量吗啡，因电池耗竭更换新系统后出现吗啡戒断的病例，经治疗后痊愈，现报告如下。1.病例报告任某，男，58岁，因“硫化氢、一氧化碳、氨气、甲烷混合气体中毒后全身疼痛19年”，于 2007年5月在我科植入IDDS (Medtronic 8627L-18)，术后长期鞘内吗啡输注治疗，日用量自0.1 mg渐增至0.3 mg，后因疼痛缓解明显又渐减至0.18 mg维持治疗。2014年10月，病人IDDS电池耗竭报警，于2014年10月16日在局麻下行“I
中国疼痛医学杂志 2019年11期2019-11-21
- 多巴胺能神经传输在吗啡成瘾与应激性抑郁中的作用机制
作用。研究表明，吗啡成瘾还能够增加大脑对压力和负面情绪的敏感性，通常导致焦虑、抑郁和认知功能障碍[1]，应激性抑郁症(stress depression,SD)是与吗啡成瘾相关的最常见的神经精神合并症之一，通过治疗戒断症状可以缓解抑郁症，同时也能进一步改善成瘾的戒断症状。因此，本文对DA能神经传输在吗啡成瘾和SD中的作用机制进行综述。吗啡是从罂粟中提取的一种生物碱，其进入人体后与中枢神经系统(central nervous system, CNS)特异性受
中国药理学通报 2019年3期2019-03-13
- 吗啡的人体代谢及药物相互作用研究综述
29020)1 吗啡的理化性质吗啡的分子式为C17H19NO3，天然吗啡为左旋体，遇光可变质，吗啡呈弱碱性，其饱和溶液的pH值为8.5，在水、乙醇和乙醚中的溶解度分别为1 g/5000 mL、1 g/210 mL、1 g/6250 mL[1]。2 吗啡的药物代谢动力学研究2.1 口服给药代谢过程吗啡经口服给药后，主要吸收部位在小肠上部(碱性粘液)，也可通过直肠粘膜吸收，其中溶液的吸收效率高，而片剂的吸收效率低且不稳定。吗啡主要在肝脏发生代谢，大约90%转化
山东化工 2019年9期2019-02-17
- 氢吗啡酮复合局麻药用于周围神经阻滞的研究进展
长[2]，盐酸氢吗啡酮在临床已经得到广泛的应用，如应用于癌性疼痛、手术及创伤后镇痛，尤其对中度疼痛镇痛效果最佳[3]。本文主要就氢吗啡酮的药理作用，用于神经阻滞、鞘内注射的效果进行综述。1.氢吗啡酮的药理作用盐酸氢吗啡酮是在阿片类药物母核基础上合成的一类强效镇痛药物，属于半合成阿片类镇痛药物，主要作用于阿片μ受体，并在较小程度上作用于δ受体，具有较好的镇痛效果。盐酸氢吗啡酮的母核与吗啡相比，对第6，7，8 位置上基团进行了修饰，增加了一个氢化双键和酮基，但
医药前沿 2019年1期2019-01-05
- 科学研究发现吗啡镇痛效应和耐受程度因人而异的原因
吗啡作为强效镇痛药物，临床中广泛应用于肿瘤化疗或器官移植等剧烈疼痛。然而采用同样的剂量却对不同患者的镇痛效果有显著的差异，短时间内多次给药后甚至起不到镇痛的作用。针对这一现象，浙江大学药学院，浙江省抗肿瘤药物重点实验室曾苏教授团队及项目主要成者杨子钊博士等对其进行了深入的研究，揭示了引发这一现象的机制，该研究的系列成果发表在自然出版社旗下的科学通讯及中国药理学报英文版等杂志。吗啡在人体内主要受到肝脏中葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7的作用代谢产生两种主要产物M
医药前沿 2019年36期2019-01-04
- 科学家发现吗啡成瘾治疗新通路
脑中存在一条调节吗啡成瘾的神经通路。该研究首次发现腹侧背盖区到中缝背核存在两条平行的抑制性神经通路。该研究为治疗阿片类物质依赖提供了新靶点，为临床上吗啡镇痛的长期应用提供了可能，为临床上开发低成瘾性的镇痛药物提供了理论基础。相关成果于1月11日发表于国际期刊《神经元》。吗啡是一种阿片类物质，在鸦片中的平均含量约为10%。2018年《世界毒品报告》显示，阿片类药物在毒品中造成的伤害最大，致死人数占吸毒死亡人数的76%，阿片类药物等处方药物的非医疗使用正成为全
医药前沿 2019年18期2019-01-04
- 氢吗啡酮用于癌性疼痛治疗的研究进展*
来极大的痛苦。以吗啡为代表的阿片类镇痛药物是治疗中、重度癌痛的首选药物，然而吗啡在临床运用中产生呼吸抑制、药物耐受等不良反应，以及药物剂型和药代动力学方面的不足，促使更多新型阿片类药物的研发。氢吗啡酮 (Hydromorphone,HM) 是一种吗啡的半合成衍生物，不良反应较吗啡少且药代动力学更稳定[4]，自1926年临床运用至今已被广泛用于急、慢性疼痛治疗。国产氢吗啡酮注射剂2012年获准上市，口服制剂不久也将应用于临床。近年来，氢吗啡酮在癌痛治疗中的应
中国疼痛医学杂志 2018年9期2018-01-13
- 感觉神经元中MrgC11和μ阿片受体的寡聚化增强吗啡的镇痛效果
MOR)的激动剂吗啡是治疗急性痛和慢性痛主要的镇痛药物。吗啡的镇痛作用主要是由表达在背根神经节(DRG)和三叉神经节初级感觉神经元上的MOR介导。研究表明，G蛋白偶联受体(GPCRs)与MOR形成的异聚复合体，可以作为新的治疗疼痛靶点且具有较少的副作用。而MrgC作为GPCRs相关的一种亚型C，大多数表达于DRG的小直径神经元上，当激活MrgC时可以发挥镇痛作用。研究者探讨MrgC11通过调节MOR增强吗啡镇痛作用的机制。研究发现：（1）MrgC11和MO
中国疼痛医学杂志 2018年9期2018-01-13
- 吗啡镇痛个体差异的遗传药理学进展
021)研究进展吗啡镇痛个体差异的遗传药理学进展杨 银，孟爱民*(中国医学科学院医学实验动物研究所，北京协和医学院比较医学中心，卫计委人类疾病比较医学重点实验室，北京 100021)吗啡是广泛使用的一种阿片类镇痛药，不同个体间对吗啡镇痛的敏感性有较大差异，长期使用吗啡会导致镇痛效果降低而产生耐受，耐受的易感性在个体间也有较大差异，这些都给吗啡在临床的优化应用带来很多困扰。遗传因素通过控制蛋白质编码从药代动力学和药效动力学两方面影响个体对吗啡镇痛的反应。P-
中国比较医学杂志 2017年10期2017-01-16
- Akt通路及细胞凋亡在瘦素介导的大鼠慢性吗啡镇痛耐受中的作用*
素介导的大鼠慢性吗啡镇痛耐受中的作用*胡 芬1， 崔 宇2， 郭瑞鲜2， 莫利求3， 冯鉴强2△(中山大学1附属第一医院病理学教研室，2中山医学院生理学教研室，广东 广州 510080；3中山大学附属第一医院黄埔院区麻醉科，广东 广州 510700)目的： 探讨Akt(又称蛋白激酶B)及活化的caspase-3在瘦素介导的大鼠慢性吗啡镇痛耐受中的作用。方法：在SD大鼠建立慢性吗啡镇痛耐受模型；采用Western blotting法测定脊髓Akt和cleav
中国病理生理杂志 2016年12期2017-01-03
- 盐酸氢吗啡酮的临床应用进展
041)盐酸氢吗啡酮的临床应用进展王双,方美丹,潘振祥*(吉林大学第二医院 麻醉科,吉林 长春130041)据统计，在美国接近14%的人口患有慢性疼痛[1]。疼痛作为疾病的一种表现形式，严重影响着人们的生活质量。尽管目前有多种方法治疗疼痛，但疼痛却始终处于一种治疗不佳的状态[1]。虽然目前市场上镇痛药物种类繁多，且多数药物镇痛作用强大，但由于其不良反应较大，患者对其治疗效果也不甚满意。随着人们对疼痛带给他们生活质量的影响的不断增进的认识，使得人们对镇痛药
中国实验诊断学 2016年8期2016-09-13
- μ 阿片受体参与吗啡耐受的角色初探*
物[1]。然而，吗啡长期使用后产生的成瘾和耐受也限制了其临床效用。μ 阿片受体（Muopioid receptor，MOR）是吗啡的主要作用受体，是G蛋白偶联受体（G-protein-couled receptors，GPCRs）家族中的成员之一。下面就MOR 参与吗啡耐受的角色进行探讨。1 MOR 的分型和分布MOR 有7 个跨膜螺旋片段，1 个细胞外的氨基端区域和1 个细胞内的羧基端尾区[2]，目前已发现MOR 有μ1 型和μ2 型[3]。有研究发现，
云南中医学院学报 2015年1期2015-12-09
- 固相萃取-液相色谱-串联质谱法检测血液中海洛因及其代谢产物
中的O6-单乙酰吗啡、吗啡、3-β-D-葡萄糖醛酸吗啡。以3-β-D-葡萄糖醛酸吗啡-d3为内标，选取Oasis HLB为固相萃取柱，AtlantisTMdC18（150mm×3.9mm×5μm）色谱柱为分析柱，采用甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱；采用电喷雾正离子电离源，多反应监测（MRM）扫描方式，通过两对母离子／子离子和保留时间定性定量检测目标化合物。结果表明：血样中O6-单乙酰吗啡、吗啡、3-β-D-葡萄糖醛酸吗啡的检测限为3～5μg／
质谱学报 2015年4期2015-12-01
- 氢吗啡酮在围术期及治疗急慢性疼痛方面的临床应用
646000）氢吗啡酮在围术期及治疗急慢性疼痛方面的临床应用李 洁综述，欧册华审校（泸州医学院附属医院疼痛科，四川泸州646000）氢吗啡酮； 手术期间； 手术后期间； 急性病； 慢性病； 疼痛； 综述氢吗啡酮是一种半合成的阿片受体激动剂，是吗啡的衍生物，1921年在德国合成，1926年应用于临床。其主要通过作用于μ-受体发挥效应，较小程度上激动κ-阿片受体，镇痛效能约为吗啡的5～10倍，具有起效快、镇痛作用强及不封顶、代谢产物无活性、无组胺释放、不良反应
现代医药卫生 2015年19期2015-02-22
- 氢吗啡酮的临床应用
443000)氢吗啡酮的临床应用简文亭1,简道林2,马会改3(1.湖北省宜昌市中心人民医院麻醉科,宜昌 443001；2.三峡大学仁和医院麻醉科,宜昌 443002；3.湖北省宜昌市第一人民医院,宜昌 443000)氢吗啡酮是一种半合成的阿片类镇痛药,作为吗啡的替代用药,在国外已被广泛地用于围手术期的镇痛、急慢性疼痛、癌性疼痛等的治疗。该文概述了氢吗啡酮的药理作用、临床应用、不良反应等。氢吗啡酮;药理作用;临床应用氢吗啡酮是一种半合成的阿片类镇痛药,主要作
医药导报 2014年9期2014-03-08
- 控释、即释吗啡联合治疗中重度癌性疼痛疗效观察
郑 宇控释、即释吗啡联合治疗中重度癌性疼痛疗效观察周宏博 贯秀娥 郑 宇目的 观察控释、即释吗啡联合治疗中重度癌性疼痛的疗效。方法 将124例中重度癌性疼痛患者随机分为两组，分别给予硫酸吗啡控释片和普通吗啡片联合治疗（联合组）、单纯硫酸吗啡控释片治疗（单纯组），观察控制癌性疼痛的疗效及副作用。结果 联合组对癌性疼痛的有效率为95.2%，单纯组有效率为96.7%，两组间无显著性差异，两组副作用无明显差异，联合组减少了硫酸吗啡控释片的用量。结论 硫酸吗啡控释片
中国药物经济学 2014年6期2014-02-04
- 瑞舒伐他汀部分恢复吗啡耐受大鼠的吗啡镇痛效能
002)长期应用吗啡可导致吗啡镇痛效应的下降，出现吗啡耐受现象。大量研究表明，脊髓胶质细胞在吗啡耐受发生中发挥着重要的作用［1－3］。最近研究发现［4］，他汀类药物可调控脊髓胶质细胞，治疗神经病理性疼痛。但其能否通过相似机制减轻吗啡的耐受尚不清楚。因此，本研究观察口服瑞舒伐他汀对已形成吗啡耐受的大鼠的吗啡镇痛效能的作用，及腰段脊髓星形胶质细胞活化、ERK磷酸化的变化，以期为临床用药提供参考。1 材料与方法1.1 动物选择和分组 ♂ SD大鼠48只(由南京军
中国药理学通报 2013年1期2013-12-06
- 外源性八肽胆囊收缩素对吗啡所致SH-SY5Y和PC12细胞毒的保护作用
八肽胆囊收缩素对吗啡所致SH-SY5Y和PC12细胞毒的保护作用李 冬，孟雁欣，杨胜昌，文 迪，丛 斌，马春玲*（河北医科大学基础医学院法医学系，河北省法医学重点实验室，河北石家庄050017）目的观察外源性八肽胆囊收缩素（cholecystokinin octapeptide，CCK-8）对吗啡处理SH-SY5Y及PC12细胞毒性作用的影响。方法应用二甲基噻唑二苯基四噻唑盐［3-（4，5）-dimethylthiazo（-2-yl）-3，5-diphen
河北医科大学学报 2013年1期2013-03-03
- 吗啡肺内吸入对急性冠脉综合征患者剧烈胸痛程度的缓解
疗措施。实验组以吗啡10mg加生理盐水5mL，采用国产M331683高频雾化吸入器吸入。对照组以吗啡5mg静脉注射。必要时5min～30min内可重复使用一次。1.3 观察项目 治疗前后胸痛缓解情况，有无恶心呕吐、呼吸抑制（呼吸频率慢于10次／min及血氧饱和度低于90%）等。1.4 统计学处理 采用SPSS18.0软件分析。计数资料采用四格表卡方检验。2 结 果2.1 两组疼痛缓解情况 A组疼痛明显缓解18例，疼痛缓解不明显2例；B组疼痛明显缓解17例，
中西医结合心脑血管病杂志 2013年1期2013-01-22
- 黑曼巴蛇毒中的毒肽Mambalgins具有镇痛活性
外，还含有一种与吗啡等效的特殊镇痛成分——黑曼巴毒肽mambalgins，其可通过抑制表达于中枢和外周的酸敏性离子通道(ASICs)而发挥镇痛作用(Diochot等，Nature，2012 年)。在一项动物实验中，将从黑曼巴蛇毒中分离得到的mambalgins经中枢或外周给小鼠注射后，观察小鼠对疼痛刺激的反应，即记录受试小鼠能将爪浸在约64℃水中(可产生疼痛感，但无损伤)的时间(耐烫时间)。结果显示，这些受试小鼠的耐汤时间与接受吗啡注射的小鼠相当，表明ma
药学进展 2012年10期2012-12-09
- 吗啡对乳腺癌MCF-7细胞生存素及livin表达的影响
州225300)吗啡作为一种临床常用的阿片类药物，广泛应用于终末期癌症疼痛及各种中重度非癌症疼痛治疗，其镇痛作用及机制已被深入研究。近年来的研究表明，吗啡可促进肿瘤细胞的凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖，但具体机制并不十分明了。本研究通过观察不同浓度吗啡对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞生存素(survivin)和livin表达的影响，探讨其促进细胞凋亡及抑制细胞增殖的机制。1 材料与方法1.1 主要材料人乳腺癌细胞株MCF-7(中国科学院上海细胞生物研究所)，D
江苏大学学报（医学版） 2012年2期2012-11-22
- 慢性吗啡处理对C6细胞EAAT3蛋白表达的影响及其机制研究
510120)吗啡依赖的机制非常复杂，关联到许多调控因素，其中谷氨酸能神经递质系统发挥了重要作用［1］。细胞外液缺乏谷氨酸(glutamate，Glu)失活的水解酶系统，神经末梢释放的谷氨酸需要神经元和胶质细胞上的谷氨酸转运体重摄取至胞内，从而消除谷氨酸能的信号传递作用。兴奋性氨基酸转运蛋白3(excitatory amino-acid transporter 3，EAAT3)是神经元特异性的，在调控Glu摄取速度及Glu受体的功能、调节γ-氨基丁酸(G
中国药理学通报 2012年11期2012-07-28
- 小剂量氯胺酮对吗啡耐受细胞δ阿片受体及NMDA受体2B亚型表达的影响
050017)吗啡(morphine，Mor)广泛用于疼痛治疗，尤其是晚期癌痛患者，但长期应用可产生吗啡耐受影响其镇痛效果，其机制可能与阿片受体脱敏和内化有关［1－2］。NMDA受体高表达在吗啡耐受中亦发挥重要作用［3］。发现 NMDA受体拮抗剂氯胺酮(ketamine，K)等具有缓解吗啡耐受的作用已近20年，临床研究［4］与动物研究［5－6］关于小剂量氯胺酮防止吗啡耐受发生有大量报道，然而此作用的分子机制迄今尚未阐明。本研究拟在建立吗啡耐受细胞模型基础
中国药理学通报 2012年1期2012-07-28
- P物质和降钙素基因相关肽在骨癌痛-吗啡耐受模型中的表达
相关肽在骨癌痛-吗啡耐受模型中的表达司马蕾 厉建春 蔡淑呈 刘波涛 樊碧发卫生部中日友好医院全国疼痛诊疗研究中心，北京 100029背景与目的：多数晚期癌症患者会经历中重度癌痛折磨。阿片药物是癌痛治疗最常用和最有效的药物，但长时间使用容易造成耐受甚至痛觉过敏。P物质(substance P，SP)和降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide，CGRP)是疼痛信号传递中最重要的神经递质，但在癌痛-阿片耐受中的表达尚不清楚
中国癌症杂志 2012年8期2012-05-28
- 椎管内吗啡用于剖宫产术后镇痛的研究进展
表明，椎管内使用吗啡可以为剖宫产提供高效、持久的术后镇痛效果［1-6］。然而，如何在保持吗啡镇痛效果的基础上将不良反应降至最低仍存在争议。本文对剖宫产术后椎管内使用吗啡镇痛的方法与影响镇痛效果因素的研究进展进行综述。1 椎管内吗啡用于剖宫产术后镇痛的给药途径1.1 硬膜外腔注入吗啡 目前此方法在临床应用最为广泛。吗啡为亲水性药物，不易透过硬脊膜，虽起效缓慢，但镇痛作用持续时间较长。硬膜外腔注入吗啡后，一方面，吗啡透过硬脊膜作用于脊髓后角的阿片受体而沿脊神经
实用药物与临床 2012年10期2012-04-12
- 超大剂量吗啡静脉泵入治疗晚期癌痛一例
式静脉泵静脉输注吗啡止痛治疗，时间2个月，剂量最大可达吗啡1 250 mg+氯胺酮400 mg/d静脉泵入止痛。现报道如下。1 病例资料患者，男，50岁，2009年11月因腰痛于中国医科大学附属第一医院行腰椎穿刺，病理提示“第4腰椎转移性透明细胞癌，肝癌可能性大”，行全腹增强CT检查提示“肝癌，骨转移癌，第4腰椎占位”，于2009年11月23日行“腰椎椎体成形术”。术后出现右腿疼痛，口服泰勒宁及曲马多可镇痛。出院3个月后患者右腿疼痛加重，口服盐酸吗啡片(1
实用药物与临床 2011年3期2011-04-12
- 吸毒者尿样中3-β-D-葡萄糖醛酸吗啡、吗啡、O6-单乙酰吗啡和可待因的LC-MS/MS分析
-D-葡萄糖醛酸吗啡、吗啡、O6-单乙酰吗啡和可待因的LC-MS/MS分析梁 晨,叶海英,张玉荣,汪 蓉(上海市公安局刑事科学技术研究管理中心,上海市现场物证重点实验室,上海 200083)建立吸毒者尿样中3-β-D-葡萄糖醛酸吗啡、吗啡、O6-单乙酰吗啡、可待因的液相色谱-串联质谱分析方法。尿样经固相萃取后,用C18液相柱分离,以含甲酸铵和甲酸的水、乙腈为流动相等度洗脱,采用电喷雾电离(ESI+),多反应监测(MRM)模式检测目标化合物。以化合物的保留时
质谱学报 2010年4期2010-09-01