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脑啡肽酶

  • ARNl及SGLT2i在新四联治疗慢性射血分数低下心力衰竭中的治疗价值
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）或血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）、β受体阻滞剂和盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）]治疗时代[1-6]。国内外研究均表明应用新四联取代新三联治疗射血分数低下心力衰竭能够显著改善心衰患者预后。众所周知，区别于新三联的新四联药物主要是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）这两种药物，且大量临床研究表明这两种药物在治疗射

    首都食品与医药 2023年16期2023-08-15

  • 血清脑啡肽酶、儿茶酚抑素、SHARP1与子痫前期孕妇心功能和妊娠结局的关系分析
    [5-6]。脑啡肽酶(neprilysin)可作为一种自由循环酶或附着于嗜中性粒细胞的质膜,在心血管疾病中调节血管活性肽[7]。目前有研究指出脑啡肽酶在PE患者胎盘组织中表达升高[8],但有关PE患者血清脑啡肽酶水平的数据较少。儿茶酚抑素(catestatin)为新型心血管活性多肽,作用于乙酰胆碱受体,与心脏功能等密切相关[9]。研究发现儿茶酚抑素与机体心血管功能有关,发挥保护心肌的作用,能调节血压、控制心率等[10]。分化型胚胎软骨发育基因1(split

    中国计划生育和妇产科 2023年5期2023-07-06

  • 沙库巴曲/缬沙坦在心衰治疗中对心律失常影响的研究进展
    （缬沙坦）和脑啡肽酶抑制剂 AHU377（沙库巴曲）组成的新型血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）药物[7]。当其被人体摄入后可分解成缬沙坦和活性成分LBQ657。在心衰发生过程中，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的激活可导致钠水潴留、心肌重构以及心肌肥厚的发生。而沙库巴曲/缬沙坦可通过拮抗RAAS而降低交感神经兴奋性及心肌耗氧量，改善血流动力学，抑制心肌纤维化，有利于延缓心力衰竭进展，改善患者预后。缬沙坦还可阻断AT1受体，从而抑制血管紧张

    中国现代医药杂志 2022年5期2022-12-07

  • 沙库巴曲缬沙坦钠对扩张型心肌病并心衰患者的疗效评价
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（Angiotensin receptor - neprilysin inhibitor，ARNI）、 BB和MRA的“新金三角”方案优于ACEI、BB和MRA或ARB、BB和MRA[3]。随之而来的分布于心肌细胞脂肪酸结合蛋白的表达也进入临床研究范畴。1 DCM的发病机制及治疗进展1.1 发病机制DCM的发病原因是多种多样的，包括遗传性疾病、心肌炎、暴露于酒精、药物、或其他毒素、代谢或内分泌失调以及自身免疫性疾病引起的。DCM的

    四川生理科学杂志 2022年8期2022-12-06

  • 沙库巴曲缬沙坦作用受体的多态性对治疗心力衰竭影响的研究进展
    ，也可以抑制脑啡肽酶，从而降低利钠肽的降解，使利钠肽充分地发挥保护心血管的作用，从而显著降低其死亡率和心力衰竭住院率。《2021 年ESC 急慢性心力衰竭诊断和治疗指南》已推荐新四联疗法，同时建议使用沙库巴曲缬沙坦（sacubitril–valsartan，ARNI）替代血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin–converting enzyme inhibitors，ACEI）治疗心脏射血分数下降的心力衰竭患者，以期待降低其住院及死亡风险。ARNI

    中国现代医生 2022年24期2022-10-04

  • 沙库巴曲缬沙坦钠片治疗射血分数保留型心力衰竭的临床效果
    主要成分是由脑啡肽酶抑制剂前体沙库巴曲以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦通过1∶1等摩尔比例组成，是首个具有抑制脑啡肽酶和阻断血管紧张素受体双重作用的新型药物[4]，沙库巴曲缬沙坦是一种新型药物，具有抑制脑啡肽酶并阻滞血管紧张素受体作用，能够明显降低射血分数降低性心力衰竭患者的病死率，改善患者预后[5]。但沙库巴曲缬沙坦钠片对射血分数保留型心力衰竭仍有待进一步证实。故本研究拟探讨沙库巴曲缬沙坦钠片对射血分数保留型心力衰竭的疗效，为临床上射血分数保留心力衰竭的

    智慧健康 2022年17期2022-08-31

  • 腹泻吃止泻药有讲究
    本品。（2）脑啡肽酶抑制剂：（消旋卡多曲）脑啡肽酶可降解脑啡肽，而脑啡肽酶抑制剂则可选择性、可逆性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。适应症：成人急性腹泻的对症治疗。注意事项：孕妇及哺乳期妇女、儿童禁服。

    人人健康 2021年14期2021-12-01

  • 沙库巴曲缬沙坦对心力衰竭患者抑郁的影响
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）类药物，具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用，先后在包括我国在内的多个国家获批上市及指南推荐。而抑郁与心衰和其他心血管疾病的发展和进展密切相关，其抑郁症状的控制影响着心衰患者的预后，沙库巴曲缬沙坦可以改善心衰患者的抑郁症状。本文从机制、病理生理、研究进展进行综述，以促进合理用药，进一步提高心血管疾病治疗效果，改善患者预后。1 心力

    医学信息 2021年23期2021-11-30

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂对心力衰竭患者心功能和B型利钠肽的影响观察
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂是一种治疗心力衰竭的有效药物,可以控制患者心率,改善患者心肌缺血缺氧症状［4］。本文为探究血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂对心力衰竭患者心功能和B 型利钠肽的影响,从近年来本院就诊的心力衰竭患者中选取80 例。分别采用小剂量的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗和大剂量的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗,探究两组患者的治疗效果、治疗后的血压血脂、心率情况及B 型利钠肽和不良反应情况。现报告如下。1 资料与方法1.1一般资料 选择2018

    中国现代药物应用 2021年12期2021-07-18

  • 老年缺血性心肌病应用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂和血管紧张素转化酶抑制剂治疗的效果对比分析
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，可明显减少心力衰竭的发生率[5-6]。本文就我院1 年半以来收治的老年缺血性心肌病患者分组采用血管紧张素转化酶、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗方案，对比分析其应用效果，现作报告如下。1.资料与方法1.1 一般资料选取我院2019 年2 月—2020 年9 月收治的104 例老年缺血性心肌病患者根据不同的治疗方案进行分组，每组52 例，参照组患者给予血管紧张素转化酶治疗方案，研讨组患者运用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗方案。纳

    医药前沿 2021年15期2021-07-16

  • 低剂量沙库巴曲缬沙坦在扩张型心肌病心力衰竭治疗中的短期疗效分析
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，近年来临床应用效果显著。本研究以扩张型心肌病患者为研究对象，旨在探讨低剂量沙库巴曲缬沙坦在扩张型心肌病心力衰竭治疗中的短期疗效。 现报道如下：1 资料与方法1.1 一般资料 选取2018 年3 月～2019 年3 月我院收治的68 例扩张型心肌病患者临床资料，根据治疗方案不同分为对照组和观察组各34 例。 对照组男19 例，女15 例；年龄47～57 岁，平均（50.67±3.22）岁；病程1～6 年，平均（3.24±1.33）

    实用中西医结合临床 2021年4期2021-05-18

  • 沙库巴曲缬沙坦对慢性射血分数降低的心力衰竭患者超声参数的影响
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)[4-6]可作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)和中性内肽酶系统。MCMURRAY J J等[7]研究发现，沙库巴曲缬沙坦组HFrEF患者心力衰竭住院率和死亡率低于依那普利组。利钠肽可抑制肾素和醛固酮的分泌，选择性阻断血管紧张素Ⅱ的1型(AT1)受体，进而减少血管收缩、水钠潴留，延缓心肌肥厚[8]。目前，关于沙库巴曲缬沙坦对超声心动图参数及左室重构的影响的数据很少[9-10]。本研究评估沙库巴曲缬沙坦对HFr

    实用临床医药杂志 2021年7期2021-05-18

  • 脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂在心力衰竭患者中的应用对比研究
    紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂（ARNI）和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物对慢性心力衰竭死亡率和发病率的影响。结果表明，服用新型ARNI药物治疗的CHF患者与服用ACEI类药物依那普利的患者相比，心衰住院与心血管死亡事件均显著降低，这是最新心衰治疗界一令人惊喜的研究结果，将给全球心衰患者带来福音。依据最新指南推荐，结合患者病情，在知情同意情况下，我院自2017年12月开始对部分射血分数下降慢性心衰患者进行脑啡肽酶抑制剂治疗，部分患者选择血管紧张素

    中国循证心血管医学杂志 2021年1期2021-04-05

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂治疗射血分数保留的心力衰竭的最新证据
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensin receptor neprilsin inhibitor，ARNI），其抗心力衰竭的作用优于传统的RAAS抑制剂。ARNI目前在症状性的HFrEF患者中具有较强的适应证，可用于替代ACEI/ARB进一步降低死亡率和心力衰竭住院率［9-10］，但在HFpEF中的疗效尚不明确。因此，本文总结了ARNI治疗HFpEF的作用机制和研究进展。1 HFpEF的发生机制心力衰竭的发生与交感神经系统和RAAS的激活密切相

    中国全科医学 2021年23期2021-03-29

  • 沙库巴曲缬沙坦治疗射血分数中间值心力衰竭效果观察
    张素Ⅱ受体-脑啡肽酶抑制剂作为治疗药物，探讨其对HFmrEF的治疗效果。现报告如下。1 资料与方法1.1 一般资料 收集2018年1月—2019年12月我院收治的心力衰竭患者60例。心力衰竭诊断：参照《中国心力衰竭诊断和治疗指南2014》相关标准[5]。采用随机数字表法将入组患者分为对照组和观察组各30例。两组患者各项基础资料见表1。本研究已通过我院医学伦理委员会审核。1.2 病例筛选 纳入条件：年龄≥50岁；慢性心力衰竭；射血分数在40%～49%之间；无

    中国实用乡村医生杂志 2021年2期2021-03-18

  • 诺欣妥治疗慢性心力衰竭患者的疗效观察
    主要因素，而脑啡肽酶的升高促使利钠肽水平升高，是神经内分泌系统激活的重要途径[2]。因此，临床可从抑制脑啡肽酶入手，减少神经内分泌激素过度激活。诺欣妥(沙库巴曲缬沙坦钠片)是CHF治疗的新型药物，是首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNI)，有助于提高LVEF，进一步降低心血管死亡或住院风险[3]。本研究进一步分析诺欣妥治疗CHF患者的疗效，现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料将2019年1月～2020年7月在我院心内科治疗的84例CHF患者随机

    数理医药学杂志 2021年2期2021-02-03

  • 沙库巴曲缬沙坦在高血压患者中的临床应用
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，因具有双重作用而被批准用于治疗心力衰竭[2]。当前，随着众多学者对高血压生理病理特点认识程度的不断提高，以及相关临床治疗经验的不断总结，发现沙库巴曲缬沙坦在高血压治疗方面取得明显成效[3]。为此，本研究在他人研究成果基础上，就沙库巴曲缬沙坦在高血压患者中的临床应用情况展开如下综述。1 沙库巴曲缬沙坦作用机制作为新型药物，沙库巴曲缬沙坦钠包括脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲、血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦，不仅可以通过前药沙库巴曲的活性代谢产物

    首都食品与医药 2021年24期2021-01-11

  • 沙库巴曲缬沙坦在心肾功能不全患者中的应用进展
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）沙库巴曲缬沙坦作为近年来心力衰竭领域的新型药物开创了心力衰竭治疗新的里程碑。PARADIGM-HF研究表明沙库巴曲缬沙坦有机会取代ACEI/ARB成为治疗心力衰竭患者的有效药物[4]。沙库巴曲缬沙坦通过抑制脑啡肽酶增加内源性利钠肽（NPs）水平，同时阻断肾素-血管紧张素-醛固酮（RAAS）系统，对心脏及肾脏产生保护作用[1]。本文就沙库巴曲缬沙坦在心肾功能不全患者中的临床应用等方面作一综述。1 沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬

    中国医药科学 2021年9期2021-01-03

  • 血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂LCZ696 治疗高血压的研究进展
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂 LCZ696 为治疗心力衰竭的新方法。LCZ696 是临床上首次使用的血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂,已被证明可有效预防全因死亡和心源性猝死(sudden cardiac death)。最新的一项前瞻性研究发现LCZ696 具有抗心律失常的作用,尤其是治疗后非持续性和持续性室性心动过速发作明显减少,从而有效减少心源性猝死;同时也显示出延长病人的生存周期和较低的护理成本。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)虽降低了全因死亡率,但在降

    中西医结合心脑血管病杂志 2021年5期2021-01-02

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的研究进展
    曲缬沙坦是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）缬沙坦组成的复方制剂，其研发及上市为心力衰竭患者带来了福音：与标准剂量依那普利相比，沙库巴曲缬沙坦能使心力衰竭患者心血管死亡或心力衰竭再住院风险降低20%［2］；此外，沙库巴曲缬沙坦作为心力衰竭治疗领域近二十年来最具突破性的创新药物，目前已被国内外众多临床指南列为Ⅰ类推荐。本文就血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——沙库巴曲缬沙坦治疗

    实用心脑肺血管病杂志 2020年1期2020-12-29

  • 沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心衰的研究进展
    张素受体- 脑啡肽酶抑制剂。美国食品和药品监督管理局在2015 年7 月将其批准为心力衰竭的治疗用药，2016年欧洲心脏病学会（european society of cardiology，ESC）首次提出该药物可以作为各类心力衰竭的治疗用药[5]。我国食药监局在2017 年7 月批准该药在国内上市。沙库巴曲缬沙坦是由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin receptor blockade,ARB）缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲按照1 ∶1的比例

    世界最新医学信息文摘 2020年39期2020-12-25

  • 沙库巴曲缬沙坦对慢性心力衰竭的临床疗效研究
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦是全球近二十年慢性心力衰竭领域突破性创新药物，通过同时抑制脑啡肽酶和阻断血管紧张素Ⅱ受体发挥作用，治疗慢性心力衰竭效果显著，有利于患者的预后。将沙库巴曲缬沙坦应用在慢性心力衰竭患者中的研究结果表明，患者的LVEF水平更高，患者体内内分泌激素活性更低。心力衰竭患者神经内分泌系统的过度激活导致去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ及醛固酮等神经内分泌因子大量分泌，通过沙库巴曲缬沙坦有效减少神经内分泌因子产生，进而达到改善心室重构的目

    首都食品与医药 2020年23期2020-12-14

  • 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭中的临床应用
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂[1]。在2014 年欧洲心脏病学会（ESC）所公布的一项大规模3 期临床试验PARADIGM-HF 研究结果中显示，沙库巴曲缬沙坦与依那普利相比，可进一步降低心衰患者心血管死亡风险20%，因心力衰竭住院风险21%[2]，相较于ACEI 或ARB，ARNI 可进一步改善心衰患者的预后并提高生活质量。由于其良好的治疗效果以及安全性和耐受性[3]，欧洲心脏病学会（ESC）发布的《2016 年急、慢性心力衰竭诊断和治疗指南》《2019

    医药前沿 2020年26期2020-12-02

  • 沙库巴曲缬沙坦的研究进展
    沙坦由于具有脑啡肽酶阻断及肾素-血管紧张素系统双重抑制作用成为抗心力衰竭药物研究的热点，PARADIGMHF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to determine impact on global mortality and morbidity in heart failure trial)研究显示了沙库巴曲缬沙坦与依那普利相比可进一步降低心血管死亡或心力衰竭住院风险。2016年，欧洲心脏病学会(ESC

    中国临床保健杂志 2020年5期2020-10-26

  • 沙库巴曲缬沙坦对缺血性心肌病病人血流介导血管扩张功能及颈动脉内膜中层厚度的影响
    肌重构。新型脑啡肽酶和血管紧张素受体双重抑制剂为血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI)[4]。研究表明，ARNI治疗心力衰竭疾病，可明显降低病人死亡率和住院率，且与传统的血管紧张素转换酶抑制剂比较，其疗效更为突出[5]。欧美最新心力衰竭指南极力推荐将ARNI用于治疗症状性射血分数降低的心力衰竭病人，且极有可能替代血管紧张素受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂。另外，血管紧张

    中西医结合心脑血管病杂志 2020年17期2020-10-10

  • 血清脑啡肽酶与慢性心力衰竭的相关性研究
    用。近年来，脑啡肽酶（NEP）作为诊断心衰的新靶点引起了广泛关注[3]。目前，相关报道证实，NEP可用作心力衰竭患者的病理生物标志物[4]。本文将在慢性心衰的基础上，分析脑啡肽酶在慢性心衰中的作用机制。1 资料与方法1.1 研究对象 选取2018年9月至2019年4月于山西医科大学第二医院心血管内科收治的符合心衰诊断的患者58例，其中男性37例，女性21例，平均年龄（68.76±11.75）岁。并同时选取同一时间于我院行健康体检者26例作为对照组，男性15

    中国循证心血管医学杂志 2020年6期2020-07-22

  • 沙库巴曲缬沙坦联合β受体阻滞剂治疗心力衰竭的疗效观察
    治疗药物，为脑啡肽酶、血管紧张素受体抑制剂，可有效改善临床症状，延缓心力衰竭[2]。有研究表示[3]，心力衰竭患者利用沙库巴曲缬沙坦治疗可改善心功能，且效果显著。也有研究表示[4]，β受体阻滞剂联合沙库巴曲缬沙坦在治疗心力衰竭时可提升心功能，同时不会增加不良反应，疗效进一步提高。所以，本研究以2017年10月—2019年10月34例心力衰竭患者为研究对象，观察心力衰竭联合用药治疗效果，取得良好效果，如下。1 资料和方法1.1 临床资料选择2017年10月—

    中国卫生标准管理 2020年12期2020-07-15

  • 沙库巴曲缬沙坦联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病并慢性心力衰竭的效果观察
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素转换酶抑制剂对心力衰竭全球病死率和发病率影响的前瞻性比较(prospective comparison of angiotension receptor neprilysin inhibitor with angiotensin converting enzyme inhibitors to determine impact on global mortality and morbidity in heart fail

    首都医科大学学报 2020年1期2020-06-19

  • 沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的应用
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）是当前新研发出的一类抗心衰药物，沙库巴曲缬沙坦是其代表药物，具有阻断肾素-血管紧张-醛固酮系统（RAAS）及抑制脑啡肽酶（NEP）的双重作用，新的欧美指南均推荐用于射血分数降低心力衰竭（HFrEF）的治疗。本文现就沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的作用机理、临床试验、药物安全性作一综述，旨在为该病的临床治疗提供参考。关键词：心力衰竭;血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂;沙库巴曲缬沙坦中图分类号：R57             

    医学信息 2020年2期2020-04-07

  • 沙库巴曲缬沙坦在糖尿病并发慢性肾脏病和心血管疾病治疗中的研究进展
    CVD发生。脑啡肽酶活性降低可促进利钠肽的分泌[7]，后者可以拮抗血管过度收缩、逆转心室的重构及纤维化。2.利钠肽对糖尿病并发CKD发生、发展的影响 DN患者早期的血流动力学特点主要表现为肾小球滤过率增加，利钠肽分子可以拮抗交感神经系统，可减少肾脏纤维化，改善肾脏血流动力学，产生利钠、利尿的作用[8]。此外，已知利钠肽可以拮抗RAAS，并且能抑制肾小球系膜细胞及基质的增殖[9]。有关研究表明利钠肽导致肾小球滤过率增加和蛋白尿减少，利钠肽的水平下降会增强容量

    临床肾脏病杂志 2020年7期2020-02-27

  • 血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的应用进展
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNI)可促进血管舒张和尿钠排泄，降低交感神经活性作用，并获得了心力衰竭指南中Ⅰ类推荐[4]。1 神经-体液调节机制在心力衰竭中的作用1.1 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS) 心力衰竭时肾脏等脏器灌注不足，激活RAAS，肾素作用于血管紧张素原生成血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下产生血管紧张素Ⅱ[5]，作用于血管紧张素受体(AT1)使血管收缩，增强交感神经活性，促进醛固酮分泌，可增加心肌收

    中西医结合心脑血管病杂志 2020年23期2020-01-09

  • 诺欣妥治疗心梗后心衰较常规强心利尿治疗比较
    统，达到抑制脑啡肽酶的作用，而沙库巴曲则可直接在肝酶的作用下，转化为LBQ657，直接达到抑制脑啡肽酶的作用；而脑啡肽酶的抑制，则可有效地提高体内利钠肽的水平，从而达到治疗心力衰竭的作用。目前大量临床研究均显示，在慢性心力衰竭的治疗中，诺欣妥均具有着良好的应用效果[3]。本研究将诺欣妥应用于心肌梗塞后HF患者的治疗中，通过研究结果可见，诺欣妥不仅可有效地改善患者的心脏功能，同时并不增加药物不良反应的发生率，值得临床推广应用。

    心血管外科杂志(电子版) 2019年4期2019-12-27

  • 脑钠肽相关药物在心力衰竭治疗中的研究进展
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）等新型脑钠肽类药物相继应用于临床，取得了较好的疗效并获得了各国“指南”的认可和推荐[1，3，4]。本文就脑钠肽类药物在治疗心力衰竭中的研究进展作一综述。1 钠尿肽家族钠尿肽家族（natriuretic peptide，NPs）是一组肽类的总称。钠尿肽可通过抑制肾素和醛固酮分泌、增加肾小球滤过率和抑制肾髓质集合管钠重吸收达到排钠利尿，以调

    药学与临床研究 2019年1期2019-12-10

  • 沙库巴曲/缬沙坦治疗心血管疾病的研究进展
    (ACEI-脑啡肽酶抑制剂)因可抑制血管紧张素转换酶引起缓激肽积聚，导致血管水肿风险增加，目前已弃用。而沙库巴曲/缬沙坦(LCZ696)联合拮抗血管紧张素受体和脑啡肽酶，其作用优于单用ARB或脑啡肽酶抑制剂。本文就目前LCZ696在心血管疾病中的研究进展做一综述。1 作用机制人体内有3种利钠肽：心房利钠肽(atrial natriuretic peptide，ANP)、BNP和C型利钠肽，都具有心肾保护作用。前两者由刺激心腔的压力感受器产生，通过第二信使环

    中国心血管杂志 2019年4期2019-08-31

  • 短肽FLPNF抑制大鼠胰岛素瘤INS-1细胞内hIAPP聚集的研究
    失活[4]。脑啡肽酶属于中性内肽酶M13家族，为细胞表面的含锌离子(Zn2+)的Ⅱ型膜蛋白。国外多项研究表明，脑啡肽酶能够水解hIAPP以抑制其聚集，从而保护β细胞功能[5]。Glutaryl-Ala-Ala-Phe-4-methoxy-2-naphthylamine(GAAF-4-MNA)是脑啡肽酶的特异性水解底物[6]。硫黄素T是一种荧光染料，较容易与富含β-折叠结构的分子结合，改变其光学性质，从而在蓝色激发光下发出绿色荧光，可用来探测hIAPP形成的

    国际内分泌代谢杂志 2019年6期2019-07-22

  • 脑啡肽酶作为诊断心力衰竭生物学标记的研究
    迫切需要的。脑啡肽酶(Neprilysin,NEP)也称中性内肽酶，是一种膜结合的金属内肽酶[2]。上世纪90年代，研究人员合成NEP抑制剂并与血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)联合使用治疗心力衰竭取得了一定进展[3]。近些年来，脑啡肽酶作为心力衰竭诊断的新靶点受到了极大的关注[4]。目前，已有相关报道证实NEP可以作为HF患者的病理生物标志物。本研究旨在研究脑啡肽稳定性是否适

    中国实验诊断学 2019年2期2019-03-01

  • LCZ696在心血管疾病中的研究进展
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂[血管紧张素Ⅱ1型受体(angiotensinⅡtype 1 receptor，AT1受体)和脑啡肽酶抑制剂]，在第二阶段临床试验中，LCZ696较缬沙坦单药能更有效地降低血压[3]。其降低血压的机制为通过脑啡肽酶和血管紧张素Ⅱ受体的双重阻滞，抑制脑啡肽酶，干扰利钠肽的分解代谢，升高血中利钠肽水平，促进盐和水的排泄。其中，血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂——缬沙坦通过阻断AT1受体，干扰血管紧张素Ⅱ的血管收缩和心血管重构作用，对高血压和心力

    医学综述 2019年1期2019-02-27

  • 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的作用机制、临床应用及指南推荐意见
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI），是一种新型心力衰竭治疗药物，2015 年7 月美国食品药品监督管理局（FDA）批准沙库巴曲缬沙坦作为血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂上市；2016 年欧洲心脏病学会（ESC）急慢性心力衰竭诊治指南推荐ARNI 替代ACEI用于治疗经β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂、ACEI/ARB规范、充分治疗后临床症状未有效缓解的心力衰竭患者，可降低心力衰竭患者住院率及死亡风险［2-3］。沙库巴曲缬沙坦的应运而生开辟了一种新的心

    实用心脑肺血管病杂志 2019年9期2019-02-12

  • 治疗心力衰竭创新药物—沙库巴曲缬沙坦的客观性分析
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）沙库巴曲缬沙坦能够显著降低心血管死亡和心衰住院风险20%，开创了心力衰竭治疗领域新时代。1 沙库巴曲缬沙坦概述沙库巴曲缬沙坦以钠盐复合物晶体的形式存在，是由前体药物沙库巴曲和缬沙坦两种成分以1:1摩尔比例结合而成，是一种血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）[3]。具有双重抑制脑啡肽酶和血管紧张素Ⅱ-1型受体进而发挥舒张血管、排钠利尿、抑制交感神经活性、降低血压、改善心脏重构的作用。美国食品药品监督管理局（FDA）

    中国循证心血管医学杂志 2019年5期2019-01-04

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在射血分数降低心力衰竭患者急性期治疗的应用初探
    论研究证实，脑啡肽酶能够降解肾上腺髓质素、利钠肽、缓激肽等一些内源性血管活性肽，而血管紧张素受体-脑啡肽酶双重抑制剂中(ARNI)的脑啡肽酶抑制剂能够增加活性肽血液浓度，对抗神经激素的过度激活效应[1-4]。由于，脑啡肽酶(Neprilysin, NEP)在人体中可分解利钠肽，使利钠肽减弱，维持血压稳定的作用。利用阻断NEP来增强利钠肽系统在人体内的活性作用，达到改善心力衰竭的效果。但是在临床试验中NEP抑制剂使严重的血管性水肿的患病率有所增加，所以临床使

    心肺血管病杂志 2018年8期2018-10-31

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭治疗中的研究进展及展望
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）等新型药物相继应用于临床，取得了较好的疗效并获得了各国指南的认可、推荐[2-4]。本文就ARNI在治疗心力衰竭中的作用机制、研究历程及展望进行阐述。1 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的作用机制沙库巴曲缬沙坦是首个ARNI类药物，也是其代表药物，它是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂（NEPI）沙库巴曲两种成分以1:1摩尔比例结合而成的盐复合物，同时具有ARB和NEPI的作用，可以通过同时抑制血管紧张素

    中国循环杂志 2018年2期2018-03-06

  • 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的新进展
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶[5]。它由缬沙坦和沙库巴曲以 1∶1 的比例构成，具有两个作用靶点：缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用[6-7]。2015年7月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗；2015年11月,欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)

    心血管病学进展 2018年3期2018-02-12

  • 沙库巴曲缬沙坦安全性回顾
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），它的化学结构包含脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）类药物缬沙坦[1]。研究表明，沙库巴曲缬沙坦在降低射血分数降低的慢性心力衰竭患者死亡率和因心力衰竭住院的风险方面优于依那普利[2]。脑啡肽酶是一种能够降解包括利钠肽、肾上腺髓质素缓激肽、P物质、降钙素基因相关肽等多种内源性血管活性肽的蛋白酶[3]。其中，利钠肽被认为在心力衰竭发生发展中

    中国循环杂志 2018年2期2018-01-22

  • 沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心衰研究新进展
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，具有良好的抗心力衰竭作用。现代药理结果表明：沙库巴曲缬沙坦用于心力衰竭中能拮抗血管紧张素II受体，并且抑制脑啡肽酶活性。出现这种现象的原因是多方面的，由于沙库巴曲缬沙坦主要由缬沙坦和沙库巴曲构成，不同药物有效成分作用靶点不同。缬沙坦能抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）；而沙库巴曲则能在肝脏酶作用下代谢为活性更强的脑啡肽酶抑制剂，有助于抑制脑啡肽酶生物活性。2 沙库巴曲缬沙坦在慢性心力衰竭患者中的作用机制由于沙库巴曲缬沙

    中西医结合心血管病杂志(电子版) 2018年29期2018-01-12

  • 川芎嗪对 AD模型小鼠脑内APP和NEP表达的影响①
    (APP)和脑啡肽酶(NEP)表达的影响。方法：腹腔注射D-半乳糖和灌胃三氯化铝制备AD 模型小鼠。Morris水迷宫实验检测小鼠学习记忆能力；免疫组化法检测脑内APP和NEP蛋白的表达。结果：低、高剂量TMP组均能改善 AD小鼠的学习记忆能力(P关键词：川芎嗪；AD模型小鼠；β-淀粉样前体蛋白；脑啡肽酶阿尔茨海默病是一种中枢神经系统进行性退行疾病,即老年性痴呆[1，2],主要病理学特征是在大脑皮层和海马区域形成大量的老年斑(SP)。SP主要成分是β淀粉样

    黑龙江医药科学 2016年3期2016-08-03

  • 新型降压药物LCZ696挑战传统心力衰竭治疗
    张素Ⅱ受体—脑啡肽酶双重抑制剂LCZ696在降低心血管死亡率及主要终点（心血管死亡和心力衰竭住院的复合终点）发生率方面具有令人信服的优越性。综述；LCZ696；高血压；心力衰竭心力衰竭（心衰）是一组由心脏功能或结构异常导致心室充盈或射血能力受损的临床综合征，慢性心衰是多数心血管疾病的最终归宿。Gasiorowski等［1］的流行病学调查发现，全球45岁以上人群中心衰的发病率为3%～5%。肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）长期过度激活在慢性心衰的病理生

    中国循环杂志 2016年7期2016-01-30

  • LCZ696在心力衰竭治疗中的临床疗效研究进展
    紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）纳入治疗推荐[4]；同日欧洲心衰指南也作出相似推荐。本文即对LCZ696药理及心衰治疗的研究作一综述。1 LCZ696简介1.1 LCZ696的分子及生物活性 LCZ696是一种首创药，由脑啡肽酶抑制剂前体AHU377的分子基团和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦组成，作用于利钠肽、RAS双重系统。LCZ696口服给药可剂量依赖地使SD大鼠心房利钠肽增加；同样，在高血压双转基因鼠中剂量依赖地降压。在一项健康志愿者参与的随机双

    中国心血管病研究 2016年11期2016-01-15

  • LCZ696在心血管疾病中的研究进展
    96是第一个脑啡肽酶与血管紧张素受体联合阻滞的药物，脑啡肽酶能降解具有生物活性的利钠肽和其他几种血管活性物质，利钠肽具有排钠、舒张血管、阻断肾素-血管紧张素系统，降低交感张力、抗心肌细胞肥大等作用，脑啡肽酶阻滞剂可增加血浆利钠肽水平，而单独的脑啡肽酶阻滞剂并未带来临床获益，它需要与肾素-血管紧张素系统阻滞剂药物联用。多项临床研究表明，在高血压、心力衰竭的患者中使用LCZ696后，特别是在收缩性心力衰竭患者中，有显著的临床获益，现对LCZ696的机制及临床应

    心血管病学进展 2015年5期2015-12-17

  • LCZ696治疗心力衰竭的研究进展
    体拮抗剂； 脑啡肽酶； LCZ696； 综述心力衰竭是各种心血管疾病的严重和终末阶段，发病率和致死率高，预后不良，是目前严重威胁人类健康的疾病之一。心力衰竭是由于各种病因引起心室充盈和射血功能受损，最后导致心室泵血功能低下的疾病。我国部分地区42家医院对10 714例心力衰竭住院患者进行回顾性调查发现，心力衰竭的病因中，冠心病所占比例逐年上升，居各种病因之首，其次为高血压，风湿性心脏瓣膜病所占比例则下降。心力衰竭的主要死亡原因依次为：左心功能衰竭（59%）

    现代医药卫生 2015年8期2015-02-23

  • 脑啡肽酶抑制剂在缺血性心脏病中的研究进展
    0054)脑啡肽酶抑制剂在缺血性心脏病中的研究进展克丽比努尔·吾提库尔 综述 买苏木·买合木提 审校(新疆医科大学第一附属医院心脏中心重症监护室，新疆乌鲁木齐 830054)脑啡肽酶是一个含锌离子的Ⅱ型膜蛋白金属内肽酶。近年来，大量实验研究显示脑啡肽酶抑制剂通过抑制脑啡肽酶的活性，发挥抑制利钠因子、改善血管内皮功能、抗动脉粥样硬化、抗心肌纤维化、延缓心肌重构、改善心肌缺血、改善心功能等作用。从实验室到临床应用转化的初期临床试验中观察到，脑啡肽酶抑制剂治疗

    心血管病学进展 2015年5期2015-02-21

  • 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展
    管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展邱爽综述，杨波、平海芹、王慧、周三凤审校心力衰竭（心衰）的传统治疗致力于神经体液系统过度激活，如肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）在心衰的病理生理中扮演基础作用，然而基于传统的心衰治疗方案，心衰患者的死亡率仍很高，远期预后及生活质量差，新近出现的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（LCZ696）为心衰患者带来了新的希望，既阻断RAAS又增加利尿钠肽，脑啡肽酶抑制剂抑制脑啡肽酶降解钠尿肽，增加钠尿肽从而发挥促进

    中国循环杂志 2015年11期2015-01-24

  • 消旋卡多曲口腔崩解片联合蒙脱石散治疗小儿腹泻疗效观察
    而引起腹泻。脑啡肽酶可降解脑啡肽，消旋卡多曲是脑啡肽酶强效抑制剂Thiorphan的前药，口服吸收后迅速水解转化为Thiorphan，发挥抗脑啡肽酶作用，减少毒素和炎症反应造成的肠道水和电解质的高分泌。推迟腹泻发生的时间和减少排便量。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。消旋卡多曲口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30 min时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂

    河北医药 2014年7期2014-08-28

  • 消旋卡多曲口腔崩解片治疗轮状病毒肠炎疗效观察
    分泌的作用。脑啡肽酶可降解脑啡肽，消旋卡多曲是脑啡肽酶强效抑制剂的前药，亲脂性良好，口服后很容易被胃肠道吸收，吸收后迅速水解转化为脑啡肽酶强效抑制剂，发挥抗脑啡肽酶的作用，使细胞的环磷酸腺苷处于低水平，减少毒素和炎性反应造成的肠道水和电解质的高分泌，减少大便次数以及大便中的水分。消旋卡多曲为外周脑啡肽酶的选择性可逆抑制剂，不影响中枢神经系统脑啡肽酶水平，因此对中枢系统无兴奋或镇痛作用，无成瘾性，不影响肠道运动和物质转运功能。1 沈晓明，王卫平，常立文等主编

    河北医药 2014年6期2014-03-30

  • 老年痴呆症可能将被攻克
    泌出一种名为脑啡肽酶的分解酶，它能防止β淀粉样蛋白的蓄积。但随着年龄增长，一些负责生成脑啡肽酶的基因功能出现衰退，导致β淀粉样蛋白的蓄积。日本理化学研究所近日发表公报称，该所研究人员和长崎大学研究人员合作，将脑啡肽酶的基因植入一种无病原性病毒，并将其注射到患病实验鼠脑部的海马体。大量证据显示，这种通过注射进入实验鼠体内的脑啡肽酶基因成功地降低了海马体和大脑皮层中的β淀粉样蛋白，极大延缓了阿尔茨海默病的发展，而实验鼠的学习和记忆能力也恢复到与正常实验鼠相当的

    人民周刊 2013年5期2013-05-10

  • 消旋卡多曲治疗婴幼儿腹泻病80例疗效观察
    卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性.可逆性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长内源性脑啡肽的生理活性。口服消旋卡多曲后，在体内可快速降解成更有效的脑啡肽酶抑制剂—醋托芬[2]，后者对脑啡肽酶的抑制作用，增加并延长了阿片类药物的利用[3]，它激活了胃肠道的阿片受体，使cAMP水平降低，从而减少了消化道水分和电解质的过度分泌，促进了水钠的吸收，因而具有抗腹泻作用[4]。但消旋卡多曲仅在肠道出现过度分泌时才有抗腹泻作用，

    中国医药指南 2011年33期2011-08-06

  • 消旋卡多曲与思密达在轮状病毒性肠炎的疗效对比
    是一种特殊的脑啡肽酶抑制剂，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。在外周组织中，口服的消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽酶抑制剂醋托芬[1]。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用，阿片物质可以激活胃肠道的δ阿片受体，导致cAMP黏膜水平的减少，使小肠绒毛上皮细胞吸收Na+、Cl-和水，减少Cl-分泌，从而导致肠液中Na+、Cl-和水总量减少，达到良好治疗目的且不影响中

    中国医药指南 2010年4期2010-09-20

  • 消旋卡多曲治疗婴幼儿轮状病毒腹泻分析
    消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌，是一种具有抗分泌机制、起抗腹泻作用的脑啡肽酶抑制剂[2]。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响，不仅能缩短病程，改善大便性状及次数。通过临床观察，治疗组在液体疗法、抗病毒、微生态疗法、蒙脱石散等基础上口服消旋卡多曲

    中国民族民间医药 2010年12期2010-06-19

  • 消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎81例疗效观察
    卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽,本品可选择性、可逆性地抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。服药期间,中枢神经系统的脑啡肽水平无改变,无成瘾性。消旋卡多曲颗粒对婴幼儿轮状病毒性肠炎有效率明显高于对照组(P＜0.01),不仅能够缩短病程,同时也改变了大便性状及次数,临床

    重庆医学 2010年2期2010-06-15

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