罗勒化学成分及抗蚊虫活性研究进展

丁锐，刘超祥， 刘耀武，方成武

(亳州职业技术学院药学院，安徽 亳州 236800)

蚊子主要危害是传播疾病，如疟疾、登革热、日本脑炎、丝虫病等，消灭蚊子是预防和减少蚊虫传播疾病的有效途径。避蚊胺作为一个有效的驱蚊剂，它是通过使蚊虫感到不适而生效的。实验证明，避蚊胺会对人的中枢神经系统造成影响，高浓度的避蚊胺易引发癫痫。此外，避蚊胺与驱蚊酯等化学合成制剂均有一定刺激性，所以皮肤敏感、有伤口者和孕婴要避免使用[1]。

植物精油中含有多种已报道具有驱蚊灭蚊活性的化学成分，如柏科植物精油对白纹伊蚊成蚊的驱避时间较长[2]，猫薄荷中提取、分离制得驱蚊有效成分假荆芥内酯是优良的空间驱避剂[3]，芸香科植物精油、留兰香油、椒样薄荷油、香茅油和菊科植物精油对致倦库蚊成蚊均具有一定的熏蒸毒杀效果[4]，野胡萝卜果实精油对白纹伊蚊和致倦库蚊幼虫具有毒杀活性[5]，黄皮属茴香叶精油对致倦库蚊、埃及伊蚊和斯氏按蚊具有杀灭幼虫活性[6]。

罗勒(Ocimumbasilicum)为唇形科罗勒属一年生草本植物，别名九层塔、甜罗勒、毛罗勒、兰香等；其性温味辛、有疏风行气、化湿消食、活血、解毒之功能，主治中暑、感冒头痛、动脉硬化、发热咳嗽、食积不化、腹泻等症[7～9]。罗勒还是一种药食两用植物，具有广泛药理作用，包括抑制作用[10～12]、抗肿瘤[13～15]、避孕作用[16,17]、凝血和抗血脂[18～21]、消炎[22～24]、镇痛[25]、抗氧化作用和抗过敏作用[26]等。罗勒叶提取的精油为黄绿色，成分为甲基黑椒酚、芳樟醇、桉叶油素等，有较强的驱蚊作用。罗勒化学成分主要包括挥发油、黄酮类及其他成分。刘超祥等[27]对挥发油成分鉴定出27种化合物，主要是萜类化合物,包括十六酸乙酸乙酯、酸松油酯、香叶醇等等；尹峰等[28]分离10个黄酮类化合物，包括槲皮素、异杨梅树皮苷、李糖苷、山奈酚等等；其他化合物包括香豆素有7-羟基-6-甲氧基香豆素、迷迭香酸等等。笔者对罗勒精油对蚊虫驱避作用的国内外研究进展进行了综述，以为进一步开发环保高效的植物驱蚊剂提供参考。

1 精油驱虫作用

Gbolade等[29]在实验室采用5个不同浓度(1%、5%、10%、15%、20%和25%v/v)的尼日利亚丁香罗勒和泰国甜罗勒精油溶液对成年埃及伊蚊的排斥性进行了研究，结果表明5个不同浓度溶液均显示明显抗蚊虫叮咬活性(抗叮咬时间2～3h)；丁香罗勒精油表现出更强大驱蚊活性，浓度大于15%的丁香罗勒精油显示完全的保护作用，35%浓度的甜罗勒油有相似的效果，基于丁香罗勒精油的抗蚊虫叮咬活性，该精油可以开发成驱虫剂商业化产品。

Chokechaijaroenporn等[30]检测了美洲甜罗勒、东南亚树罗勒、圣罗勒精油的驱蚊和杀灭蚊虫幼虫的活性，研究发现甜罗勒显示最强的杀灭幼虫活性，EC50值为81mg/L，EC90值为113mg/L，东南亚树罗勒表现最长的驱蚊活性(大于2h)，气相色谱分析表明其精油含有樟脑、石竹烯氧化物、桉树脑、甲基丁香酚、柠檬烯、月桂烯、麝香草酚等化合物，上述化合物都是已知的驱虫剂。

Nour等[31]选择4种生长在苏丹的罗勒，用水蒸气蒸馏法提取罗勒精油并测试其对按蚊幼虫毒性作用，用1mL乙醇和999mL水配制3个不同浓度(100、300、500mg/L)的4个罗勒精油溶液，每组放入3龄幼虫20只，对照组使用0.1%的乙醇和未经处理的幼虫。试验数据通过回归分析进行评估，分离得到抗蚊虫活性成分，并用TLC、IR 和GC-MS等方法对活性成分进行鉴定，结果表明精油活性成分可以抑制蚊虫幼虫活动达9h，之后活性下降，LC50值在190～300mg/L范围，芳樟醇、香叶醇、丁香酚是罗勒精油杀灭按蚊幼虫的活性物质。3h内引起的死亡率为100%，浓度范围在300～500mg/L，这些结果表明，罗勒精油对按蚊幼虫有杀灭幼虫的活性，可以用于控制蚊子。

Nour等[32]在3个盘尾丝虫病流行的社区(尼日利亚Idomido州、Obio州和Ikot Adaha州)进行为期12个月的研究，确定了丁香罗勒挥发油的对黑蝇驱虫活性，局部使用石蜡基油20%(v/v)的罗勒精油，在Idomido、 Obio、Ikot Adaha地区，黑蝇叮咬率分别降低了90.2%、81.6%和79.7%，挥发油防止黑蝇叮咬至少3h。710只黑蝇分别用罗勒精油处理，没用罗勒精油的4296只黑蝇做对照组；解剖用罗勒精油处理过的黑蝇，实验发现没有1个被盘尾丝虫微蚴感染，实验表明局部施用罗勒精油可以使人带菌量减少，传播盘尾丝虫病几率减少。

2 烟熏驱蚊作用

Nour等[33]在非洲东北部厄立特里亚，通过破碎新鲜植物或燃烧干燥罗勒作为驱蚊剂，罗勒提取物粉碎后使用气相色谱—触角电位联用仪验证活性化合物，结果表明活性物质包括(R)-(-)芳樟醇、(S)-(+)1-辛烯-3-醇 、反-石竹烯、萘、水杨酸甲酯、(R)-(-)-a-可巴烯、甲基肉桂酸和(E)-罗勒烯，化合物(R)-(-)芳樟醇、甲基肉桂酸和水杨酸甲酯，这些化合物能够降低雌性埃及伊蚊着陆在发香的皮肤上的几率。甲基肉桂酸和水杨酸甲酯是新颖的驱蚊剂化合物，这些驱蚊化合物有助于破译驱虫剂潜在排斥机制和设计新型驱虫剂。上述驱蚊化合物结构不同，表示不同感觉神经元参与排斥蚊虫活性，通过混入不同的植物罗勒精油，不同精油混合制剂的排斥蚊虫活性显著增强。

Nour等[34]测试合欢树和罗勒不同浓度精油(2%、4%、4%、8%、10%)对不同龄期(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ)埃及伊蚊的幼虫和蛹的毒性及其烟雾排斥蚊虫能力，通过比较合欢树和罗勒对埃及伊蚊的幼虫活性的LC50和LC90值，合欢树烟雾毒性对埃及伊蚊强于罗勒烟雾。Nour等[35]用甜罗勒叶提取物制作了灭蚊气溶胶和灭蚊圈，并对成年蚊子进行功效测试，气溶胶和灭蚊圈灭蚊效力分别为(93±4)%和(95±5)%，药剂的有效性取决于熏蒸的时间，药剂还包括增效剂和胡椒基丁醚，说明罗勒可以作为具有毒性残留合成杀虫剂的替代品。

3 多组分协调作用

Nour等[36]通过外用药膏和奶油柠檬草油石蜡溶液，研究其对蚊子的排斥性，发现1%的溶液和15%奶油和软膏制剂对蚊虫排斥性持续2～3h，溶液对蚊虫的排斥活性归因于柠檬醛的存在。Oparaocha等[37]在尼日利亚东部Imo州3个不同的地点(World Bank Estate、Ihitte和Umu ekunne)研究了罗勒精油驱蚊和灭蚊活性，罗勒挥发油分别用橄榄油和棕榈油配制成20%(v/v)和30% (v/v)4种不同乳液，然后评估罗勒精油的驱蚊和灭蚊活性。结果显示在World Bank Estate地区，局部应用4个不同的乳液能显著(P< 0.05)降低蚊子的叮咬率。橄榄油做基油，30%(v/v)精油表现出最高的平均百分比排斥性，分别为97.2%%和96.3%，20%(v/v)的精油排斥性分别为41.6%和36.3%。另外2个配方浓度在3个地点对蚊虫的排斥性从67.8%到80.0%。在3个实验中心，30%(v/v)橄榄油和棕榈仁油能提供整夜防护蚊虫叮咬，在World Bank Estate实验中心，精油使一些蚊虫快速击倒和瘫痪。因此，在尼日利亚东部生长的罗勒，有驱蚊和灭蚊的活性，精油配方可以用来减少人类感染蚊虫，从而减少由蚊虫叮咬引起的蚊媒疾病和刺激。

4 展望

罗勒精油具有的驱蚊和杀蚊虫作用，且具有良好的疗效和环境友好，精油活性证明多组分的协同效应。商业化的驱蚊和杀蚊虫产品往往含有一种化学活性物质，罗勒精油中单一化学成分活性一般，但由于多组分之间的协同效应，增加了精油的驱蚊和杀蚊虫，而且精油对皮肤无不良刺激。

罗勒精油的驱虫剂活性与精油中含有的单萜和倍半萜烯相关，Nour等[38]比较天然芳香材料与各种合成外用试剂的杀虫剂驱虫剂用来对付蚊虫叮咬、防止感染，研究发现罗勒精油中驱虫效果好的化合物包括α-蒎烯、柠檬烯、香茅醇、香茅醛、樟脑和麝香草酚，这些天然化合物有潜力提供高效和安全驱虫剂[39]。

罗勒植物资源丰富，化学成分种类繁多，研究发现亳州罗勒对于夏秋蚊虫叮咬部位有特殊的消炎、止痒效果，在亳州民间备受关注。结合现代分析检测技术对罗勒有效部位加以研究利用，将对罗勒的开发与应用有着重要的现实意义。

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