卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的研究进展

林　静

(浙江大学医学院附属第一医院SICU，浙江 杭州 310003)



·综述·

卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的研究进展

林静

(浙江大学医学院附属第一医院SICU，浙江 杭州 310003)

【摘要】重症心力衰竭患者的交感神经活化的作用比较重要，卡维地洛属于非选择性的第三代β-受体阻滞剂，并且其还兼有选择性的阻断α1受体，同时具备保护肝肾功能、抗氧化损伤和抗自由基等作用. 高浓度的卡维地洛可阻滞钙的通道，并在调节患者的代谢紊乱、阻滞患者的平滑肌细胞增殖等方面具备显著作用，这个作用是其他β-受体阻滞剂不具备的功能. 本研究在分析卡维地洛的药代动力学和药理学的基础上，综述卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的临床研究进展.

【关键词】卡维地洛;重症心力衰竭;研究进展

0引言

慢性重症心力衰竭(chronic severe heart failure,CHF)是各类心脏病治疗的晚期病症，其死亡率极高，病情进展较快，因此，急需有效药物控制病情发展. 卡维地洛是现阶段发现治疗CHF效果最好、副作用最少的药物之一，其能阻滞α1和β受体，并具备舒张患者血管的作用[1]. 国内外关于卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的研究报道较多，本研究结合目前卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的临床体会、国内外文献，分析其研究的新进展，现报道如下.

1卡维地洛的药代动力学和药理学

1.1卡维地洛的药代动力学卡维地洛具备人体易吸收的特点，尽管患者在饭前0.5 h或饭后0.5 h服用，药物吸收较快，但是把卡维地洛与其他食物一起服用，不会影响生物利用度，还能降低体位性低血压的发生率，效果更佳，副作用更少. 卡维地洛主要分布在人体血管外的组织，其易与血浆蛋白结合，加上代谢好，代谢物能通过胆汁经粪便排出体外，不会在人体内积蓄，安全性高.

1.2卡维地洛的药理学卡维地洛能减慢患者的心率节奏，降低患者的心脏血压，进而减轻患者心脏负荷，使患者的病情得到缓解[2]. 与其他的β-受体阻滞剂相比，卡维地洛的反向激动剂活性最小，也就是说其具备减小患者正性肌力、负变时性的作用，起到缓解患者心脏衰竭进展和帮助患者提高疗效的作用[3].

2卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的临床研究

大量研究[4]表明，心力衰竭的病因是患者的心室重构、细胞因子、神经内分泌等被激活，造成心功能衰竭，加重患者心功能恶化. CHF患者细胞因子激活过度，就会减少β受体的密度、数量，进而损害心肌，致使心功能不全，严重时会导致患者心力衰竭而亡. 卡维地洛可以抑制患者的交感神经及其它神经系统的毒性，降低患者的心肌消耗，起到抗氧化损伤和保护心肌的作用，以此延缓患者心衰进程.

卡维地洛对重症心力衰竭患者的治疗机制有：一是阻滞患者肾上腺素. 在患者发病时期，卡维地洛能阻断心脏的β1受体，缓解患者的心肌损害进程，使心肌重构的发展缓慢，进而提高患者的生存率[5]；二是抗氧化的作用. 卡维地洛能清除患者的氧自由基，进而起到抗氧化的作用，改善患者的心功能. 同时卡维地洛具备阻滞多种受体(如β1受体、α1受体、β2受体等)的作用，发挥抗心律失常的药效；三是抑制患者其它神经内分泌激素的活性和炎性因子的分泌. 卡维地洛能抑制患者细胞死亡和衰竭，起到保护心脏的作用；卡维地洛还能降低患者的血浆肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor α,TNFα)水平，抑制炎性分子过多分泌，进而改善其左室功能；四是保护患者肾功能. 国外研究表明，卡维地洛能保护患者的肾功能，且不会影响患者的血压变化，如对患者的低压或高压不会产生影响；五是卡维地洛具备抗心肌肥厚的功效. 通过以上治疗机制可知，卡维地洛在治疗重症心力衰竭患者的过程中，效果显著，能在较短的时间内抑制病情发展，是治疗心力衰竭的最佳药物之一[6].

3卡维地洛治疗重症心力衰竭患者的新进展

国外有研究表明，卡维地洛用于重症心脏衰竭患者的治疗，与美托洛尔治疗相比，能有效提高患者的治愈率，减少住院率和死亡率，故在国际上受到诸多好评. 国内研究中，顾小燕研究得出卡维地洛与比索洛尔相比，其更能改善患者的左心室收缩内径，这与卡维地洛抑制患者细胞凋亡、抗炎、抗氧化的作用有关[7-8]. 杨从华等[9]研究得出，依那普利联合卡维地洛治疗重症慢性心力衰竭患者，其疗效更显著，也更具安全性，这是由于卡维地洛能有效降低患者的心脏重构，缓解患者的心力衰竭进程.

卡维地洛能保护患者的心脏和心肌，在不影响患者的冠状动脉阻力、血流的基础上，减缓心率和心肌收缩，扩张患者血管，降低氧耗和心脏负荷. 同时卡维地洛能抑制患者红细胞的聚集，延长患者心脏的舒张期，进而提高心肌的氧供，缓解患者的心律失常，最终改善患者的左室重构. 卡维地洛还能抑制患者的交感神经过度兴奋，降低心跳的频率，确保心室的血液充盈，增加患者心室的每博量，进而延缓患者心力衰竭的恶化程度. 口服卡维地洛1次/d，20 mg/次，不会对患者产生其他毒副作用，也不会损害患者身体代谢和调节能力，还能保护患者的神经元，使患者的重症心力衰竭病症得到控制[10].

综上所述，卡维地洛治疗重症心力衰竭患者，能有效破坏患者体内的儿茶酚胺过度分泌这一恶性循环，起到保护心脏的作用. 同时卡维地洛联合其他药物(如依那普利等)或结合心力衰竭的常规治疗，能有效降低患者的外周血管阻力，改善患者的血流动力学，提高其心功能的指数[11]. 卡维地洛还能抑制患者的左心室重塑，缩短患者左心室的收缩末期、舒张末期的短径长度. 另外，长期使用卡维地洛治疗重症心力衰竭患者，能有效降低患者的住院率和死亡率，提高患者的生存率. 因此，在重症心力衰竭患者的治疗中，使用卡维地洛药物治疗，临床效果十分显著，且毒副作用小，值得推广应用.

【参考文献】

[1] 廖幼南. 老年重症心力衰竭急诊内科治疗的临床分析[J]. 中国现代药物应用,2013,7(9):87-88.

[2] Torbicki A, Perrier A, Konstantinides S, et al. Guidelines on the diagnosis and management of acute pulmonary embolism: the Task Force for the Diagnosis and Management of Acute Pulmonary Embolism of the European Society of Cardiology(ESC)[J]. Eur Heart J,2008,29(18):2276-2315.

[3] 尤翠兰. 重症慢性心力衰竭患者的个体化药物治疗探讨[J]. 心血管病防治知识:下半月,2014(12):75-77.

[4] 房勇. 慢性重症心力衰竭患者基本病因及主要药物治疗情况调查分析[J]. 医学理论与实践,2015,28(22):3129-3130.

[5] 刘亚男,张会芳. 老年重症心力衰竭急诊内科治疗的临床分析[J]. 医学综述,2013,19(23):4371-4373.

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[9] 杨从华,姚群梅. 依那普利联合卡维地洛治疗重症慢性心力衰竭的疗效和安全性[J]. 中国医药指南,2013,11(33):146-147.

[10] Scrutinio D, Ammirati E, Guida P, et al. Clinical utility of N-terminal pro-B-type natriuretic peptide for risk stratification of patients with acute decompensated heart failure. Derivation and validation of the ADHF/NT-proBNP risk score[J]. Int J Cardiol 2013,168(3):2120-2126.

[11] 蒋居辰. 卡维地洛与美托洛尔治疗缺血性心脏病疗效对比分析[J]. 转化医学电子杂志,2014,1(5):76-77.

The research progress of carvedilol in the treatment of patients with severe heart failure

LINJing

Surgical Intensive Care Unit, First Affiliated Hospital of Zhejiang University, Hangzhou 310003, China

【Abstract】Sympathetic activation plays an important role in patients with severe heart failure. Carvedilol belongs to nonselective beta blockers of third generation, and it also has selective blocking alpha 1 receptor, along with the protection of liver and kidney function, anti-oxidant damage and antifree radical effect. Carvedilol with high concentration can block calcium channels, adjust metabolic disorders, and block smooth muscle cell proliferation in patients, which is not available in other blockers. Based on the analysis of the pharmacokinetics and pharmacology of carvedilol, the study summarized the clinical research progress and new research situation of carvedilol in the treatment of severe heart failure patients.

【Keywords】carvedilol; severe heart failure;research progress

文章编号：2095-6894(2016)05-67-02

收稿日期：2016-04-08；接受日期：2016-04-24

作者简介：林静. 硕士,住院医师. E-mail:linjingzju@126.com

【中图分类号】R541

【文献标识码】A