简析钙拮抗剂在3类心血管疾病中的作用及应用

李春艳

（铁岭卫生职业学院，辽宁 铁岭 112008）

钙拮抗剂是一类主要作用于细胞膜表面慢通道，抑制Ca2+进入细胞而使细胞内Ca2+浓度下降的药物。而细胞内的Ca2+主要是使心肌的收缩力增强、自律性增高，血管平滑肌收缩，故钙拮抗剂可使心肌、血管平滑肌细胞的兴奋-收缩脱偶联，产生不同程度的负性肌力作用和血管扩张作用。钙拮抗剂的代表药物有：异搏定、硝苯地平、地尔硫卓等，尽管它们在对心率、心脏前后负荷、心肌收缩力及冠状动脉流量的药理学效应有所差异，但对某些心血管疾病却有相同的治疗效果，在处理原发性高血压、肺动脉高压、急性心肌梗死、充血性心力衰竭、雷诺氏现象中已显出疗效，本文从3类心血管疾病中加以简析。

1 快速心律失常

依赖钙通道的电反应发生于正常的窦房结和房室结，而窦房结和房室结具有形成和传导冲动的能力，因此，慢钙通道是快速心律失常的重要离子基础，而钙拮抗剂以剂量依赖方式阻滞慢钙通道，使窦房结和房室结的4相除极减慢、传导延迟，使心率减慢、房室传导时间延长，而对心房、心室等快反应细胞的不应期或传导速度则无明显影响。静脉注射5～10mg异搏定，能有效的将室上性心动过速转为窦性心律（除预激症候群所致），减慢心房扑动和心房颤动的心室率。对某些类型的室性心动过速有效，如：缺血引起的室性心律失常，钙拮抗剂可以舒张冠状动脉，防止冠状动脉痉挛，自然也就能够防止与缺血有关的心律失常。

2 冠状动脉粥样硬化性心脏病

长期缺血和有心肌梗死者，肌膜对Ca2+的通透性有缺陷，心肌损伤再灌注时，大量Ca2+内流，细胞内Ca2+超载，而加剧细胞损伤，故在缺血期间用药阻断慢钙通道，可能有助于减低细胞内的Ca2+浓度，从而延长细胞的生存。钙拮抗剂在缺血时可保护心肌细胞的完整性，能抑制心肌收缩，减少心肌耗氧，扩张冠状动脉，降低外周阻力和左室后负荷，降低心律失常的发生率。目前，钙拮抗剂广泛用于临床，治疗各型心绞痛、心肌梗死后复发，是血管痉挛性心绞痛的首选药。钙拮抗剂的负性肌力作用常被其周围血管扩张反射引起的交感性冲动所抵消。地而硫卓60～120mg/d Tid，药后30min内起作用，能减少胸痛发生，并使硝酸甘油用量明显减少。钙拮抗剂对心肌梗死范围的作用，大多数试验结果表明有效，而临床试用未能证实，只有推延，但不能预防梗死。

3 高血压

在很大程度上，细胞游离Ca2+决定血管平滑肌细胞张力和小动脉阻力，细胞游离Ca2+增高是原发性高血压发病机制的最后共同途径。钙拮抗剂主要是抑制心脏和血管平滑肌的收缩，其对心脏的负性作用和抗血管作用，即是用于治疗高血压的理论基础，降压作用已在高血压动物模型和高血压患者身上得到证实。钙拮抗剂是一种有效的抗高血压药物，它不同于传统的血管扩张药，有不同程度的排钠利尿作用，能单独用于降压治疗，与其他降压药联合应用可使休息和运动时的血压下降更为突出。有人用硝苯地平治疗17例原发性高血压患者，剂量为40～120mg/d，可以有效的控制血压，且降压作用缓慢持久，能维持24h。

总之，钙拮抗剂在心血管领域中的地位愈来愈得到重视，在其他领域内的作用将是一个有待研发的项目。