最“适合”夏天的药——冰片

2024-01-15 09:15张静
药物与人 2023年8期
关键词:龙脑冰片靶向

张静

“冰片”之名首见于南北朝时期陶弘景的《名医别录》,称作龙脑;唐代苏敬《新修本草》中称为龙脑香。除此之外,其还有2-茨醇、天然冰片、艾片、冰片脑、梅冰等不同叫法。冰片是由菊科植物艾纳香的新鲜叶或樟科植物樟的新鲜枝叶经提取加工制成的结晶。《中华人民共和国药典(2020年版)》(以下简称“《中国药典》”)同时载明了三种药用“冰片”:天然冰片、艾片和冰片,其相应的质量控制标准分别为:天然冰片含不少于96.0%的右旋龙脑,艾片含不少于85.0%的左旋龙脑,冰片含不少于55.0%的合成龙脑。龙脑化合物属于双环单萜醇,其三种异构体(右旋龙脑、左旋龙脑及异龙脑)在一定情况下可以相互轉化。目前,由于天然冰片和艾片来源有限,我们所说的中成药“冰片”主要指以合成龙脑为主的冰片。

读到这里,看一眼外面的烈日灼空,瞥一眼手机上的高温预警,你不是特别渴望能有一块儿“冰”来回回血?那么,我们就为你送上最“适合”夏天的药—冰片。

一、药用价值

冰片是临床常用的芳香开窍类中药。根据《中国药典》记载,天然冰片性“凉”,合成冰片与艾片性“微寒”,三者味辛、苦,归心、脾、肺经,均具有开窍醒神、清热止痛之功,多用于热病神昏、厥证、胸痹心痛、目赤口疮、咽喉肿痛、耳道流脓等。明代李时珍《本草纲目》记载:冰片具“通诸窍,散郁火”之功;明代倪朱谟《本草汇言》记载:“冰片辛香芳烈,善散善通,为效极捷,一切卒暴气闭,痰结神昏之病,非此不能治也。”目前,含冰片中成药的临床应用主要集中于心脑血管、外伤及皮肤黏膜等疾病。

1.对中枢神经系统有双向调节和

保护作用

冰片对中枢神经系统有双向调节作用:一方面表现出兴奋、醒脑的作用,另一方面起镇静、抗惊厥的效果。其调节方向与剂量相关,具有低剂量兴奋、高剂量抑制的特点,而其作用机制则与其对中枢兴奋性/抑制性神经递质释放的调控作用有关。

同时,冰片对血脑屏障的通透性有调节作用,易透过血脑屏障,在脑组织内药物累计蓄积量高且蓄积时间较长,可保护脑缺血后的继发损伤,利于脑水肿的恢复,改善受损觉醒能力,从而起到对中枢神经系统的保护作用。代表药物如安宫牛黄丸、苏合香丸。

2.抗循环系统缺血与损伤的作用

冰片具有明确的抗心肌缺血作用,能降低心肌耗氧量,快速缓解胸闷、胸痛等心绞痛症状,常被应用于治疗冠心病的中成药组方中,如麝香保心丸、复方丹参滴丸。此外,冰片也可用于冠脉痉挛的防治,减轻缺血引起的心肌损伤。

3.促进药物吸收的作用

冰片气清香,辛散力较强,具挥发性,善开窍消肿,可经眼、皮肤、口腔黏膜、鼻黏膜及胃肠道等部位吸收,是中医常用“引经佐使”之要药。除可引经直达病所外,其药用价值还体现在:

(1)促进药物透皮吸收。冰片是一种有效的透皮促进剂,通过改变角质层脂质分子的排列、增加流动性及贮库效应,可以促进药物透皮吸收。代表药物如麝香壮骨膏、活血止痛膏。

(2)促进药物透过角膜,提高眼部用药的生物利用度。代表药物如珍珠明目滴眼液、麝珠明目滴眼液。

(3)促进药物透过鼻黏膜。通过建立鼻-脑途径提高药物经鼻腔进入脑部的速率,继而增加脑组织药物的吸收量。

其实,上述药用价值并不仅仅局限于中药领域,在西药靶向制剂的创新方面也有指导意义,如通过新型脑部靶向递药系统—冰片(Bo)/RGD (Arg-Gly-Asp) 双修饰载多烯紫杉醇(DTX)经鼻给药纳米靶向系统(DTX-Bo-RGD-NPs),提高经鼻给药后纳米粒的脑肿瘤靶向性能,提高DTX的抗脑胶质瘤的疗效。

4.抗感染、抗炎、镇痛作用

冰片对细菌(如金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、草绿色链球菌等)及病毒有抑制或杀灭作用。比如,冰硼散中重用冰片,可以发挥清热解毒、消肿止痛的功效,被广泛用于牙龈肿痛、扁桃体炎、中耳炎、口舌生疮等疾病的治疗。另有报道,天然冰片不仅明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性的增高,而且明显延长热刺激引起的小鼠痛反应时间,起到抗炎、镇痛的作用。

5.抗生育作用

有研究显示,冰片能使中晚期妊娠小鼠流产,但对早期妊娠作用不明显。因此,冰片可作为妊娠引产的辅助用药,而选用水溶性基质阴道栓作为冰片抗生育的给药剂型,可以提高主药的生物利用度,同时增强辅助抗生育的作用。

二、毒副作用

冰片性寒凉,长期过量服用可能引起各种副作用,最常见的是对胃肠道的刺激,表现为胃部不适、烧心、恶心、呕吐、腹痛等。同时,作为芳香开窍药,冰片辛散走窜,易耗气伤阴,可伤及胎元和气血,属妊娠禁忌,孕妇及气血虚弱者均应慎用。另外,天然冰片(右旋龙脑)与樟脑均来自于樟科植物樟,天然冰片无毒性,但樟脑有毒性,其毒性主要体现在对心脑肾及生殖系统上,所以儿童、老人、孕妇及哺乳期妇女应慎用。

值得注意的是,有研究发现,冰片在动物体内有转化或代谢为樟脑的可能性,故建议对于冰片应尽量减少使用,同时遵循“急症酌情使用,慢病避免长期服用”的原则。

三、用法用量

冰片不宜大剂量服用。天然冰片成人口服常用剂量为0.3~0.9 g/日,艾片成人口服常用剂量为0.15~0.3 g/日,合成冰片成人口服常用剂量为0.15~0.3 g/日。冰片不入煎剂,应研磨成粉末,制成丸散使用;外用研粉敷患处。

“温故可以知新”,最后,我们以由川芎和冰片两味传统中药组成的复方制剂—速效救心丸来温习一下今天所讲的内容。方中,川芎活血行气止痛,冰片通窍引经止痛,故全方以川芎为主,冰片的主要药用价值是“引经”。正如宋代寇宗奭《本草衍义》中的记载,冰片“独行则势弱,佐使则有功”,也侧面解释了冰片作为佐使药具有引经直达病所的特点。所以,速效救心丸中的冰片通过扩大细胞间隙,增加通透性,促进药物吸收和靶器官富集,可以实现增强主药川芎药效的目的。

速效救心丸究竟该如何正确使用?

当有心绞痛急性发作症状时或提前,患者可于坐位或半卧位舌下含服10~15丸,5~10分钟后,如症状不缓解,可再服1次;如症状仍不缓解,应该及时就医救治。用于气滞血瘀型冠心病、心绞痛的预防和治疗时,建议舌下含服4~6丸/次,一日3次。

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