邓雪莲
【中图分类号】R473.36 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2020)09-0004-01
医学上最常用的内酰胺类药物中的主体就是头孢菌素类和非典型内酰胺类药物。由于青霉素类药物中的耐药菌含量增加和青霉素过敏反应等诸多问题,大多数人都避免使用青霉素药物。所以头孢菌素类药物就变成医学临床上应用最为广泛,最受患者和医生欢迎的广谱半合成抗生素。
头孢菌素类药物的优点有很多。头孢菌素类药物的抗菌谱比较广泛,头孢菌素对于革兰氏阴性菌和其他种类的革兰氏阳性菌都有着很强的抗菌作用。对于医学临床上的注入妇产科、皮肤科、内科和外科中多种常见的致病菌都有一定的抗菌活性,在临床上应用比较广泛。头孢菌素类药物和青霉素药物相比有着更好的优势。青霉素药物的过敏反应发生率是比较高的,尤其是青霉素会引起患者的过敏性休克甚至死亡危险。头孢类菌素药物的分子结构和青霉素药物比较相似,也会产生一定的过敏反应,但是头孢菌素类药物发生过敏反应的比例和概率要比青霉素低很多,导致患者出现过敏性休克的情况则更为少见[1]。
青霉素药物和头孢菌素类药物有很多相同之处和很多不同点,我们对此进行逐一介绍。青霉素类药物和头孢菌素类药物的作用机制相同,这两种药物都有着能够干扰细胞壁合成的作用,让细菌不能够繁殖和生长,对肽聚糖合成的第三步进行主要抑制,能够有效阻止肽聚糖链的交叉连接,让细菌不能形成坚韧的细胞壁。青霉素类药物和头孢菌素类药物都是一种繁殖期的杀菌剂。这是青霉素药物和头孢菌素类药物的相同点。下面我们分析一下青霉素药物和头孢菌素类药物的不同点。青霉素类药物比较容易导致患者过敏,这和青霉素制剂中含有青霉烯酸、青霉素、青霉噻唑蛋白等其他高分子聚合物有很大关系,需要做皮下试验。大多数口服的青霉素类药物传统做法也需要做皮下试验。头孢菌素类过敏反应的发生率要低于青霉素类药物,在注射头孢菌素类抗菌药物时是否需要进行皮下试验,一直存在着较大的争议,我们建议患者进行皮下试验,防止患者有过敏反应,确保患者安全[2]。口服类的头孢菌素类药物不需要进行皮下试验。青霉素类药物的耐药率要比头孢菌素类药物高,细菌在机体内通过产生青霉素酶对青霉素结构进行破坏,从而导致产生耐药性,头孢菌素类药物对于青霉素酶的稳定性要优于青霉素类药物。大多数头孢菌素类药物都能够和酒精产生双硫仑样反应,而青霉素类药物和乙醇不会发生反应。头孢甲肟、头孢哌酮、头孢唑林钠、头孢孟多、头孢哌酮舒巴坦等头孢药物由于其结构中有甲硫三嗪侧链或甲硫四氮唑基团,在服用这些药物后接触酒精都会导致双硫仑样反应的发生。青霉素类药物的分类比较复杂,大多可以分为半合成青霉素,天然青霉素;还可以分为耐酸青霉素、耐酶青霉素和广谱青霉素等多种青霉素。而头孢菌素类可以分为四代。第一代的头孢菌素代表药物有头孢匹林、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨卡等药物。这种一代头孢菌素类药物的特点是抗菌谱比较窄,对于革兰氏阳性菌的活性较高,要比第二代头孢菌素和第三代头孢菌素更强,对于革兰氏阴性菌活性比较差,要弱于第二代和第三代头孢菌素。第一代头孢菌素对于金色葡萄球菌产生的内酰胺酶稳定性比较高,但是对于革兰氏阴性菌的内酰胺酶还是容易被破坏。这种头孢菌素对肾脏有一定的毒性。在医学临床上主要应用于耐青霉素的金色葡萄球菌和其他敏感菌导致的轻中度呼吸毒感染、尿路感染和软组织感染等。第二代头孢菌素药物的代表药物有头孢尼西、头孢呋辛、头孢雷特、头孢呋辛酯、头孢替安等。这种二代头孢菌素的抗菌谱比较广,对于革蘭氏阳性菌的抗菌活性要比第一代低一些,但是要比第三代头孢菌素强,对于革兰氏阴性菌的抗菌活性比较强,尤其是针对于多厌氧菌有着一定的作用,对于铜铝假单细胞菌没有效果。对于大多数的内酰胺水解酶都特比稳定。对肾脏的毒性作用比较小。医学临床上大多数应用与产酶耐药革兰氏阴性杆菌和其他的敏感酶导致的肺炎、尿路感染、弹道感染和菌血症等疾病,大多数都用于一般格兰仕杆菌感染的第一药物。第三代头孢菌素类药物的代表有头孢曲松、头孢布烯、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地尼、头孢噻肟以及头孢克肟等。第三代头孢菌素类药物的相对种类比较多,它的特点是抗菌谱广,对于革兰氏阳性菌的抗菌活性要低于第一代头孢菌素和第二代头孢菌素,对于革兰氏阴性菌的抗菌活性要明显高于第一代头孢菌素和第二代头孢菌素。一些对铜绿单细胞菌和厌氧菌也有着有效地抗菌作用。对于多种内酰胺酶都有着高度的稳定作用,对于肾脏基本上没有任何毒性。在医学临床上主要对尿路感染有着显著地治疗作用。对于患者生命产生威胁的败血症、肺炎以及脑膜炎等严重感染有着有效地治疗效果。对于新生儿的脑膜炎和胃肠杆菌科细菌导致的脑膜炎需要选择头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松来进行治疗[3]。其中头孢曲松也是医治伤寒的第一首选药物。第四代的头孢菌素药物种类较少,比较有代表性的有头孢唑兰、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等药物。这种四代头孢菌素类药物的特点与第三代头孢菌素相比有着增强抗革兰氏阳性菌活性的作用,尤其是对于肺炎球菌和链球菌有着更加明显的活性增强作用。在医学临床上队第三代头孢菌素耐药的革兰氏阳性杆菌导致的重度感染有更好的治疗效果。并且第四代头孢菌素类药物的穿透力更强,脑脊液浓度更高,对于治疗细菌性脑膜炎的效果更好。
虽然说青霉素过敏的患者不一定会对头孢药物过敏,但是还是有一定几率的,我们要尽可能避免尝试。如果患者对于青霉素药物和头孢菌素类药物都有过敏反应,那么会导致患者呼吸困难甚至窒息,严重情况时会导致直接休克,抢救和治疗时间都比较短,要严格控制。
参考文献
[1] Pegler S, Healy B,吴迪(译).青霉素过敏患者在发生危及生命的感染时可以考虑使用第二代和第三代头孢菌素类抗生素[J].英国医学杂志:中文版(BMJ),2008,11(1):57-58
[2] 张鸽.新型头孢菌素类抗生素Ceftobiprole/Ceftbiprole Medocaril[J].药学进展,2006,30(7): 334-336
[3] 李淑娥,黄叶莉,王秀丽,et al.QY-1A型青霉素过敏快速皮试仪的临床应用效果观察[J].海军总医院学报,2008,21(3):182-183