柴胡的临床运用及药理研究

张爱华，郭姗姗

(1.河南省省直第一医院，河南 郑州 450046；2.郑州颐和医院，河南 郑州 450047)

柴胡最早记载于《神农本草经》，列为上品，称之为茈胡，又名地薰；《伤寒论》亦称之为茈胡，为临床最早运用柴胡的医学著作。宋代《图经本草》中始易名为柴胡，伞形科多年生草木植物柴胡BupleurumchinenseDC.或狭叶柴胡BupleurumscorzonerifoliumWilld.的干燥根，前者称为北柴胡，后者称为南柴胡。柴胡为1年生或多年生草本植物，目前柴胡属植物约120种，我国报道有36种及17变种[1]。目前，全国大部分地区以根茎入药，但少部分地区有全草入药的习惯，个别地区单用夏季采收的茎、叶入药[1]。柴胡的品质鉴别主要以“顶端少分支或无分支、根头处具横向疣状突起、质软、断面略平坦、有油败气”为主要鉴别点[2]。《中华人民共和国药典》中记载柴胡性味苦、辛，微寒，归肝、胆、肺经，功效为疏散退热，疏肝解郁，升举阳气[3]；主治外感表证、发热，少阳证，肝郁气滞证，气虚下陷、脏器脱垂证等。不同的炮制方法临床功效亦不同，如醋炒可减低其散性，酒炒增其升提之力，鳖血炒可退热[4]。随着科研工作者对柴胡的化学成分和药理作用方面进行深入研究，柴胡的运用更加广泛。笔者对柴胡的临床运用及现代相关药理研究进行了分析。

1 退热作用

柴胡性味辛能散、苦能泻，微寒可清热，善祛邪、解表、退热，外感表证无论风寒、风热均可使用。《滇南本草》曰：“伤寒发热解表要药，退六经邪热往来。”张元素曰：“除虚劳，散肌热，去早晨潮热，寒热往来，胆瘅，妇人产前产后诸热，心下痞，胸胁痛。”《本草纲目》曰：“平肝、胆、三焦、包络相火……及肥气寒热，妇人热入血室，经水不调，小儿痘疹余热，五疳羸热。”临床中常与发散风寒药物配伍治疗外感风寒，如《景岳全书》正柴胡饮中以柴胡为君药，解表退热，常配伍防风、生姜等。治疗外感风热常与菊花、薄荷等同用。石亮等[5]在大鼠背部注射2，4-二硝基苯酚制备大鼠发热模型，并给大鼠灌胃高、中、低剂量的柴胡水提物，结果显示：不同剂量的柴胡水提物均能明显降低2，4-二硝基苯酚至热大鼠模型的体温，与剂量呈现一定的依赖性，随剂量的增大而降低，且可降低血清中的IL-1β、IL-6、TNF-α、PGE2炎性介质水平。金国泰等[6]采用干酵母混悬液致大鼠发热，给予中药柴胡干预，结果提示：柴胡挥发油及柴胡皂苷对于干酵母混悬液致热的大鼠模型具有良好的解热作用，其作用机制可能与环磷腺苷、精氨酸加压素的合成及分泌有关。霍梦逸等[7]以色谱法分离柴胡挥发油，并肌肉注射治疗内毒素致热的新西兰大白兔，结果显示：组分2(月桂醛、γ-古芸烯、2，4-癸二烯醛，余单个含量在4%以下)可能是柴胡挥发油的解热作用的物质基础。柴胡所含的有效成分柴胡皂苷SS具有抗炎作用，可抑制炎症介质的释放和肉芽肿的生长、抗渗出，以及抑制组胺、5-羟色胺所致的毛细血管通透性升高，同时还对白细胞游走、结缔组织增生等其他炎症反应也有显著抑制作用[8]；柴胡抗炎作用主要与刺激肾上腺，促进肾上腺皮质合成、分泌糖皮质激素相关[9]。

2 治疗少阳证

柴胡是治疗少阳证之要药，其性辛散苦泻，善于和解少阳证半表半里之邪。《伤寒论》曰：“少阳之为病，口苦、咽干、目眩也。”少阳居于机体之半表半里，正气不足，表邪内陷，犯于少阳，胆火内郁，至使少阳枢机不利，形成少阳病。“伤寒五六日中风，寒热往来，胸胁苦满，嘿嘿不欲饮食，心烦喜呕……小柴胡汤主之”[10]。小柴胡汤中重用柴胡，轻清升散，可透解邪热，外解少阳半表之邪，以开太阳之路，辅以黄芩苦寒泻热，内清少阳半里之热，一表一里，解表兼泻热，以和解少阳。《症因脉治》中柴胡防风汤，以柴胡配伍防风、羌活等祛风散寒药物，用于治疗寒湿伤于少阳者。柴胡独活汤中以柴胡配伍独活、川芎等祛风、除湿药物治疗外感风湿伤于少阳证者。

3 治疗肝郁气滞证

柴胡也是治肝郁气滞之要药，辛行苦泻，善调达肝气，疏解肝郁。《药品化义》曰：“柴胡，性轻清，主升散，味微苦，主疏肝。”[11]如《景岳全书》中柴胡疏肝散以柴胡为君药，辅以香附、川芎行气活血止痛，助柴胡解肝经之郁滞。逍遥散方中以柴胡为君药，以疏肝解郁；配伍白芍养血敛阴，柔肝缓急；当归为血中之气药，以养血和血。3者合用，补肝体而助肝用，血和则肝和。傅青主常以柴胡配伍补血药以养血疏肝，如定经汤中重用当归、白芍补血药以充血海，并少佐柴胡以疏肝解郁，以疏柔并济、动静结合；配伍理气药以疏肝行气，如宣郁通经汤中柴胡配伍香附、郁金共奏疏肝理气之效[12]。目前，有大量关于柴胡对肝脏相关影响的研究，如徐颖等[13]研究表明：柴胡醋炙后，柴胡皂苷在酸性条件下能水解生成糖合苷元，使苷元含量升高，可增强柴胡疏肝止痛之效。何树茂等[14]在对柴胡疏肝作用的机制研究中得出：柴胡对于肝纤维化大鼠具有显著的治疗作用。柴胡皂苷对感染乙肝病毒的人类干细胞有抑制作用，其中柴胡皂苷C能明显降低培养介质中乙肝抗原的浓度，并可抑制乙肝病毒DNA复制[15]。尚立芝等[16]以柴胡疏肝散治疗猪血清腹腔注射诱发的肝纤维化Wistar大鼠，结果显示：柴胡疏肝散有明显的抗肝纤维化的作用，且其机制可能与抑制TGF-β1/Smad信号通路有关。宋春红等[17]研究发现：柴胡提取物可改善抑郁情绪，其机制可能与柴胡提取物拮抗5-HT3R信号通路，使细胞内钙离子浓度维持在稳态水平有关，与柴胡疏肝解郁功效密切相关。戈宏焱等[18]以柴胡皂苷治疗酒精性肝病模型大鼠，结果提示：柴胡皂苷对酒精性肝损伤有明显保护作用。郑文军[19]将52例肝郁气滞型慢性非萎缩性胃炎伴糜烂的患者随机分为柴胡疏肝散组和奥美拉唑组，疗程为3个月，结果显示：柴胡疏肝散组治疗有效率及幽门螺杆菌根治率显著高于奥美拉唑组。

4 治疗气虚下陷，脏器脱垂

柴胡能升举脾胃清阳之气，如补中益气汤中以黄芪、升麻、柴胡升阳举陷。《本草纲目》曰：“升麻引阳明清气上行，柴胡引少阳清气上行，此乃禀赋虚弱，元气虚馁，及劳役饥饱，生冷内伤，脾胃引经最要药也。”《内外伤辨惑论》升阳益胃汤中，辅以柴胡升清阳兼以除湿痛。傅青主常以柴胡配伍补气药以升阳举陷，如补中益气汤中少佐柴胡、升麻引少阳清气上行，升提下陷之气。

5 小 结

目前，有大量关于柴胡及其提取物的药理研究报道，为柴胡的临床运用提供更多依据，并且使得柴胡运用范围更广，如邵淑丽[20]以柴胡、姜黄治疗高脂血症及高血糖小鼠模型，结果显示：柴胡、姜黄能降低小鼠血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇的作用程度优于已知的降脂药物，能抑制小鼠实验性高脂血症的形成；柴胡皂苷具有抗实体肿瘤细胞分子黏附，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡等抗肿瘤作用[21]；柴胡提取物可增强吞噬细胞的吞噬功能[22]；柴胡皂苷对流感、疱疹、肝炎、牛痘病毒等有较好的抑制作用[23]。柴胡皂苷具有神经保护功能，朱双龙等[24]研究柴胡皂苷a对大鼠急性脊髓损伤早期机体免疫炎性水平的影响及机制，结果显示：柴胡皂苷a可减轻急性脊髓损伤后的机体炎症反应和组织水肿，其机制可能与抑制NF-kB信号通路和AQP4蛋白的表达相关。管淑红等[25]研究表明：柴胡皂苷D可抑制人胚肺成纤细胞的增殖，其作用机制可能与阻断细胞周期及抑制TGF-β1分泌相关。王虹等[26]通过尾静脉注射兔抗鼠血清建立大鼠被动型Heymann肾炎模型(PHN)，连续腹腔注射柴胡皂苷D 30 d，结果显示：柴胡皂苷D可降低PHN大鼠尿蛋白量，抑制模型动物血清总蛋白和清蛋白降低、尿素氮和肌酐水平升高，从而改善肾功能。

柴胡是临床常用的传统中药材，在方剂中不同的配伍、用药部位、计量、炮制方法有着不同的临床疗效。对柴胡的药理作用、机制等的深入研究，为柴胡的临床运用提供了更确切的理论支持，相信现代科学研究方法会使中医药的发展更为迅速、更有价值。