阿奇霉素4种情况不能用

2018-08-29 10:27宜华
江苏卫生保健 2018年8期
关键词:大环内酯半衰期红霉素

○宜华

阿奇霉素是临床上常用的广谱抗生素,它同罗红霉素一样,属大环内酯类第二代抗生素,适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播疾病等治疗。

♥抗菌作用的特点

阿奇霉素在同类药品中是一种抗菌活性比较强的药物。对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍(抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差),对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用,而其他大环内酯类都为抑菌药。

阿奇霉素对胃酸稳定,且易于吸收,在体内的分布特点是血药浓度较低,组织浓度高。据研究,阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期为35~48小时,组织半衰期为68~76小时,而且有很强的“抗生素后效应”,停药后的有效抗菌作用至少可维持10天。

♥给药方法与众不同

正因为阿奇霉素半衰期长,具有较强抗菌素后效应,所以口服给药方法也就与众不同。

短期服药:对沙眼衣原体或敏感淋球奈瑟菌所致的性传播疾病,仅需单次口服1克即可;对一般感染,一日一次,每次0.5克,连服3日。或总剂量相同,首日服用0.5克,第2至第5日每日一次,每次0.25克。

长期服药:因阿奇霉素的组织半衰期长达60小时以上,连续服用会导致体内的阿奇霉素药量超标,从而导致副作用发生。因此,对需要较长时间服用的,可采用“吃3天停4天,再吃3天”的用法。这样用药最大的好处是,既能保证药物疗效,又能减少服药量,从而降低不良反应。虽然从表面上看吃药3天后就不再吃了,但实际上在停药后,由于阿奇霉素的抗菌素后效应,体内依然有足以抑制病原菌的持续作用3~4天。

♥下列四种情况应避免使用

与红霉素相比,阿奇霉素的胃肠道反应程度轻、发生率低。但作为大环内酯类抗生素,阿奇霉素也可致严重、甚至致命的不良反应。为此,临床使用中应避免以下4种情况。

1.和复方甘草片合用,可引起心律失常。大环内酯类药物本身就有导致心律失常和某些类型心动过速的危险,而复方甘草片又可引起人体钾的流失,降低血钾浓度,诱发低血钾症。二者合用,患者心律失常风险将大大提高。当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症时,也不应使用阿奇霉素。

2.和地高辛合用,可引起地高辛中毒。地高辛为强心苷类药物,用药个体差异大,治疗剂量和中毒剂量十分接近。过去认为其有效血药浓度范围为0.8~2.0纳克/毫升,但近年研究发现理想血药浓度在0.5~1.0纳克/毫升。肾功能不全、老年及虚弱患者服用平常剂量时就有可能发生中毒反应。而阿奇霉素可以抑制胃肠道中灭活地高辛的菌群,增强地高辛的肠道吸收,使其血药浓度升高而发生毒性反应。地高辛中毒的早期症状包括恶心、呕吐和食欲缺乏等胃肠道反应,还可能发生某些神经系统症状、视物模糊、色视症和心律失常等。

3.重症肌无力者尽量避免使用。大环内酯类抗菌药物可加剧重症肌无力患者病情或诱发新的症状,甚至导致危险情况的发生。因此,重症肌无力患者尽量避免使用阿奇霉素。

4.通过乳汁影响婴儿。临床研究表明,母乳喂养期间使用大环内酯类药物(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素等)会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。阿奇霉素药品说明书及《抗菌药物临床应用指导原则》要求:哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。阿奇霉素半衰期长达35~48小时,因此用药期间(一般感染用药时间为3天)及停药后7天内暂停哺乳。

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