柿叶的研究概况

2017-01-16 08:40陈科成甄丹丹甄汉深韦锦梅黄凤音
中国民族民间医药 2017年13期
关键词:果酸药理作用药效

陈科成 甄丹丹 甄汉深 韦锦梅 黄凤音

广西中医药大学,广西 南宁 530001



柿叶的研究概况

陈科成 甄丹丹*甄汉深 韦锦梅 黄凤音

广西中医药大学,广西 南宁 530001

柿叶作为我国的传统中药材,资源非常丰富,其营养价值和保健价值越来越引起人们的重视。柿叶中含有黄酮类、三萜类、多糖类、多酚类及挥发类等多种成分,抗老化、抗菌为柿叶中药效成分的主要药理作用。为使柿叶资源更好地深入利用和开发,文章对柿叶的有效成分种类、提取分离和检测方法、提取物的药理作用及研究过程中的不足之处和展望进行综述。

柿叶;有效成分;药理作用

柿叶为柿树科(Ebenaceae)柿树属(Diospyros)植物柿(DiospyroskakiL.f.)的新鲜或干燥叶。柿资源在我国很多地区均有分布[1],其营养价值和保健价值较高,近年来越来越引起人们的关注。现代研究表明柿叶的有效成分很多,其中黄酮类和三萜类成分研究较多,不仅有学者深入研究其药理作用,而且这些药效成分的提取方法和含量检测的研究也很多。对多酚类、多糖类、挥发类等药效成分主要进行提取方法的研究,抗癌、抗氧化、抗老化、抗菌为柿叶中药效成分的主要药理作用;超临界二氧化碳提取法、大孔树脂提取法是近代使用的创新型提取方法,超声波提取法、微波提取法和溶剂提取法是一直使用至今并且使用较广泛的方法,提取的效果也比较明显[2]。科学研究者们也正在研发新的提取方法和优化提取条件。传统的中药材分析中,柿叶研究只是其中一小部分,笔者对柿叶的研究概况进行整理,现综述如下。

1 有效成分种类和药理作用

1.1 黄酮类化合物 黄酮类化合物作为柿叶中含量较高的药效成分之一,其药理作用非常明显,也是科研者研究较多的药效成分。黄酮苷类和黄酮醇类化合物是柿叶中主要的黄酮类化合物,其中主要的黄酮苷类成分有芦丁、山萘酚3-O-β-D-葡萄糖苷及异槲皮素等;主要的黄酮醇类成分为榭皮素、杨梅黄酮及金丝桃苷等;张胜海等[3]提取并鉴定黄酮类成分为:染料木素、异鼠李素、榭皮素、芦丁等。提取柿叶中黄酮类化合物的方法有很多,研究者在不断优化这些提取方法的提取条件,如董江涛等[4]为探讨超声波辅助提取法提取黄酮的最佳提取条件,采用响应面曲线法优化改法的提取条件;岳红等[5]不仅深入地探讨新型超临界萃取技术的影响因子,而且还得出了超临界萃取技术的最佳提取工艺。除了以上使用的提取方法,还可以采用溶剂提取法、微波提取法和大孔树脂提取法。有研究者测定柿叶中黄酮类成分的含量经常用到光谱法,有使用简单便捷的紫外-可见吸光光谱法和色谱法,有分离测定效果较好的高效液相色谱法,如刘绍雄等[6]测定黄酮的含量用紫外-可见吸光光谱法;王丽峰等[7]测定黄酮的含量用反向高效液相色谱法;孙彩云等[8]用创新的半仿生提取法,提取并研究了黄酮类成分抗氧化和抗菌作用;马新博等[9]还研究了黄酮成分的抗癌作用。

1.2 多糖类化合物 柿叶中含有丰富的降血糖和免疫调节等药理作用明显的多糖类化合物,多糖类成分的研究较少以单个多糖成分作为研究对象,科研研究者多以总多糖成分为对象研究其药理作用,其中葡萄糖、鼠李糖及半乳糖等是主要的多糖类成分。根据以往文献表明,多糖类化学成分的提取方法很多,超声波提取法、微波提取法和溶剂提取法是常见的方法,李志平等[10]用传统的微波辅助提取法来提取柿叶中的多糖,并探讨影响改法的因素,用正交试验优化了影响因素;谷维娜等[11]创新了多糖类成分的提取方法,用水提醇沉法,因为多糖具有热水溶性,为了减少脂溶性物质溶出,水提醇沉法用热水提取,相对于其他提取方法成本较低[12];邓航等[13]用昆明种小鼠进行多糖的药理作用研究,得出多糖类化合物具有降血糖作用的结论。

1.3 多酚类化合物 柿叶中含有丰富的具有很强的抗氧化作用的多酚类化合物,该类化合物也含有很多单体成分,研究者分离鉴定出多种单体成分,其中主要的单体成分有食子酸、咖啡酸、绿原酸及肉桂酸等。大孔树脂提取法和溶剂提取法等传统提取法可用于很多药理成分的提取,不仅可以用于柿叶中黄酮类、多糖类成分,还可以用于柿叶中多酚类成分的提取。鲁军等[14]先用溶剂提取法提取,并用大孔树脂进行纯化柿叶中多酚成分,用纯化的多酚类成分进行研究,证明了柿叶的多酚类化合物具有较强的抗氧化作用。含量测定方法主要是UV-Vis和HPLC,两者相比来说,研究者常用UV-Vis的方法。赵丰丽等[15]探讨了FC法显色的最佳条件,并用该方法测定柿叶多酚类化合物的含量,对多酚类化合物进行抗氧化实验,证明了柿叶多酚类化合物具有较强的抗氧化作用。

1.4 三萜类化合物 齐墩果酸和熊果酸是柿叶中主要的三萜类化合物,这两种成分的抗炎保肝、降血糖、降血脂及抗肿瘤的作用明显[16-18];除上述的三萜类单体成分,研究者还鉴定了其他的单体成分,包括19A- 羟基乌苏酸、乌苏酸、乌苏醇及白桦脂酸等成分。三萜类化合物中药理成分齐墩果酸和熊果酸也可以用传统的超声波提取法和溶剂提取法。如周江煜等[19]筛选和探讨了影响提取齐墩果酸和熊果酸的因素,采用正交试验得到最佳的提取因素;董海丽等[20]不仅比较证明了超声波辅助提取熊果酸优于微波辅助提取,而且通过单因素和正交试验优化最佳的提取工艺;盛晓静等[21]采用方法简单准确,重现性好的HPLC-ELSD对齐墩果酸和熊果酸进行含量测定,可用于柿叶质量控制;柿叶中三萜类成分具有降血糖和抗肿瘤的药理作用,邓航等[22-23]用柿叶中三萜类化合物对糖尿病和肿瘤小鼠进行治疗实验,证明了三萜类化合物具有明显的降血糖和抗肿瘤的药理作用。

1.5 挥发性化合物 柿叶中的醛和醇类挥发性化合物,因其具有较好的香味和抗菌作用,可进一步开发为香料和抗菌药物;而研究者通过各种方法鉴定了其主要的单体醛类挥发性成分为(E)-2- 己烯醛和(Z)-2- 己烯醛等,单体醇类挥发性成分为3,7,11,15- 四甲基 -2- 十六烯 -1- 醇和(E)-3- 己烯 -1- 醇。很多中药材都含有挥发性成分,而且挥发性成分的提取较容易,研究者对该成分的提取方法进行了很多研究,并优化了其工艺条件,如张颖等[24]探讨了挥发油的搅拌提取法以及影响该法的提取工艺条件,优化了该法提取工艺条件;岳虹等[25]探讨了影响超临界CO2萃取技术的因素,通过单因素和正交试验优化了该技术的工艺条件。GS-MS法是分离测定柿叶挥发性成分的主要方法,安秋荣等[26]对柿叶挥发性成分进行分离鉴定用GS-MS法,这种方法不仅能够进行分离鉴定,也能够测定该成分的含量。柿叶的挥发油主要的药理作用是抗菌作用,研究者也对抗菌活性进行研究,陈静等[27]使用水蒸气蒸馏法提取柿叶挥发性成分,并探讨了该成分对各种细菌的抗菌,认为该成分可能是一种作用显著的临床抗菌药物;冯巩等[28]总结了几种常用和效果较好的提取挥发性成分的方法。

1.6 其他成分 柿叶含有的成分很多,以上概述的5种成分是研究较多的常见成分,柿叶中还含有主要单体成分是维生素C和琥珀酸的有机酸类成分、主要单体成分是棕榈酸和油酸的脂肪酸类成分、主要单体成分是油菜甾醇和豆甾醇的植物甾醇类成分、主要成分是6- 羟基 -7- 甲氧基香豆素和莨蓉亭的香豆素类成分、β- 胡萝卜素、纤维素、粗蛋白以及粗脂肪等其他成分;柿叶中其他药效成分也有明显的药理作用,这些成分的主要药理作用没有概述的5种主要成分那么明显,导致这些成分被研究和发表的文章的机会比较少,但这些成分仍具有抗氧化、抗菌、抗坏血酸、降血脂及抗肿瘤药理作用[29],具有较高的研究价值,期望研究者加强对这些成分的研究。

2 资源开发的可能性以及现状

以柿叶的提取物作为食品添加剂、保健品以及药品的可能性非常大,原因有:柿叶中各种药效成分的的作用非常明显,而且利用这些成分开发的产品,可产生明显的治疗作用及非常小的副作用,非常绿色健康;我国柿资源非常丰富,原材料来源方便且经济成本低;随着科技的进步,对柿叶的研究越来越深入和系统,开发利用柿叶资源的可能性增大,前景广阔。以前对柿叶研究不充分,所以绝大部分的柿叶没有得到利用,但随着科技的进步,该资源的药效作用得到了系统地研究,越来越多的柿叶产品面向市场,但多是以保健产品的形式;其中柿叶茶是开发较早的产品,开发柿叶茶最早的国家并不是柿资源最丰富的中国而是日本,日本人很早就以柿叶作为茶饮用,由于其制作工艺简单且没有其他茶产品的副作用,被当作纯天然的保健产品[30];柿叶还用于保健食品的制作,柿叶蛋糕就是其代表,不仅可以作为食物的作用,又可以起到保健作用[31];柿叶还可以用于复方制剂的开发,中成药“脑心清”[32]和“柿叶口服液”就是其代表,其中,“脑心清”获得澳大利亚 TGA 成功列册,面向国际,其主要用于脉络瘀阻、胸痛心痛、胸中憋闷、心悸见短引起的冠心病、脑动脉硬化。除了上述产品外,柿叶还用于饮料、祛斑膏及柿叶晶等产品;随着国内外对柿叶资源的开发会越来越完善,会有更多高效低毒的柿叶产品面世。

3 研究中存在问题

3.1 有效成分的利用率较低 柿叶作为我国传统的药材,其营养和保健价值值得深入研究,其提取分离和鉴定方法、药效成分的种类以及药理作用一直都是研究者不断进行深入研究的方向。经过研究者多年来的研究,已经对柿叶提取分离和鉴定方法、药效成分的种类以及药理作用有了初步了解,科研者可以以此为基础进一步探讨和研究柿叶,推动柿叶更加成熟的发展;但柿叶的来源非常丰富,据研究表明柿树科在全球已达6属450余种,其中我国有2属50多种[29],但是科研工作者没有探讨出柿叶不同生长期、不同产地和不同品种的有效成分含量差异的规律。因此,目前不能充分利用柿叶中的主要药效成分,使更高质量的柿叶系列产品的开发不足。

3.2 柿叶复方制剂开发极少 柿叶中有明显药理作用的成分非常丰富,而且柿叶产品副作用小,安全有效且健康,非常吻合人们所追求的安全、健康和环保的消费理念。目前柿叶主要用于开发饮品、化妆品、保健品、饲料和食品包装等领域,但是这些领域的产品都与柿叶的各种明显药效作用没有较大关联,没有充分地利用这些药效成分,与药用产品的作用相比较低下,复方制剂的开发和临床应用一系列药用产品的研发比较缺乏和空白,民间流传着各种柿叶的偏方,这就导致柿叶利用率低下,使得柿产品的购买说服力比较低下;柿叶中药理作用明显的功效成分没有得到充分地利用,不利于开发柿叶的企业的高效和可持续发展。

4 建议

4.1 加强不同品种、不同产地和不同生长期柿叶的有效成分的含量差异研究 不同生长期、产地和品种的柿叶含有的药效成分具有明显差异,而且很多研究者对这方面的研究重视不够。故需要加强研究,探讨不同生长期、产地和品种的柿叶的活性成分含量变化的规律,得出柿叶各种主要药效成分含量最佳的生长期、品种和地区。这不仅能够为柿叶的各种活性成分的高效、合理应用提供科学依据,也可更好地研究柿叶开发复方制剂,使柿叶中药理作用显著的成分得到充分利用,大大地提高柿叶的利用率。而且根据含量变化的规律选择药效成分含量高的优良品种、地区和最佳生长期的叶用柿,并以这些柿叶进行科研实验,可以明显地提高科研的成功率再对其进行培育,推动更高质量的柿叶系列产品的开发。

4.2 加强对柿叶复方制剂的开发 目前国内企业多数以柿叶作为原材料进行生产,主要生产用于安全和绿色健康保健品,以柿叶的活性成分开发复方制剂较少,且制剂产品主要有用于皮肤过敏和面部色素异常的柿叶祛斑膏、用于血小板减少性紫癜和胃出血的柿叶口服液和对心脑血管疾病疗效显著的脑心清等,这些制剂相比柿叶茶和柿叶饮品来说更有药用价值,能够更充分利用柿叶中高效的药效成分。

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壮瑶-药协同创新中心(桂教科研[2013]20号);广西壮瑶药重点实验室(桂科基字[2014]32号);广西重点学科壮药学(桂教科研[2013]16号);广西八桂学者中药创新理论与药效研究(J13162)的项目资助。

陈科成(1993-),男,汉族,硕士研究生,研究方向为药学和中药学。E-mail:1969970192@qq.com

甄丹丹(1983-),女,汉族,硕士,研究方向为中医药的教学和科研。E-mail:413523094@qq.com

R282.6

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1007-8517(2017)13-0060-04

2017-04-28 编辑:梁志庆)

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