葛根提取物的化学成分及其临床应用研究综述

李远辉，刘佃飞，杨永福

葛根提取物的化学成分及其临床应用研究综述

李远辉，刘佃飞，杨永福

豆科植物野葛的块状根有较高的药用价值，近现代研究表明葛根提取物中含有葛根素、大豆苷元、葛根皂苷、葛香豆雌酚以及甘露醇、5-甲基海因等活性成分，具有β-肾上腺素受体阻断、调节血管舒张收缩、缓解风寒感冒症状及解酒护肝等药理作用，临床应用广泛。本文就葛根提取物的化学成分及其临床应用进展作一综述。

葛根提取物；化学成分；临床应用

葛根（Lobed Kudzuvine Root）为藤本植物野葛的块状根，野葛广泛分布于我国除新疆、青海及西藏外的其他地区[1]。自古以来野葛的茎皮纤维、根等部位得到广泛应用，据明朝李时珍《本草纲目》记载，葛根性甘、辛、平、无毒，可用于伤寒、烦躁热渴、心热吐血、热毒下血、酒醉不醒的治疗。葛根提取物中含有大豆（黄豆）苷、大豆苷元、葛根素等活性成分，具有极高的药用价值，国内外学者对此开展了大量的研究工作，现对葛根提取物的化学成分及其药理学研究进展作简单介绍。

1 化学成分

1.1 异黄酮及其苷类化合物

除淀粉外，葛根的主要化学成分为异黄酮类化合物，采用回流提取、硅胶柱色谱法从鲜葛根中分离得到了葛根素和大豆苷两种有效成分[2]。李国辉,张庆文等用硅胶柱色谱法结合制备高效液相色谱法分离得到了大豆苷元，3'-甲氧基大豆苷元，芒柄花苷，3'-羟基大豆苷元,染料木苷，大豆苷，8-甲氧基芒柄花苷，5-羟基芒柄花苷[3]。

1.2 香豆素类及葛酚苷类化合物

香豆素大部分是以异黄酮类化合物的最高氧化形式coumestan存在于葛属植物中，Junei、柴田承二等先后从野葛中分离得到了拟雌内酯和葛香豆雌酚[4]。

1.3 三萜类

Arao等从葛根中分离得到了葛根皂苷（SA1—SA4）、葛根皂苷SB1、葛根皂苷（A1—A5）和葛根皂苷C1[5]。

1.4 其他成分

葛根中还含有尿囊素、氯化胆碱、生物碱卡塞因、甘露醇、5-甲基海因、胆碱和乙酰胆碱以及十六酸甲酯等脂肪酸酯类成分。

2 临床应用情况

2.1 降压作用

吕欣然在一项葛根对β-肾上腺素受体影响作用的研究中发现，葛根对β-肾上腺素受体具有抑制作用，对高血压和正常血压的动物均具有一定的降压作用[6]。相关文献显示，葛根异黄酮类物质可以保护血管内皮细胞结构和功能，调节一氧化氮、内皮素代谢失衡状态，进而调节血管的舒张收缩功能，从而降低血压[7]。目前已有复方葛根氢氯噻嗪片、葛根总黄酮、葛根芩连片（胶囊）等产品上市，临床用于高血压疾病的治疗。

2.2 冠心病、心绞痛治疗作用

叶和杨等[8]在大豆苷元抗心律失常作用的研究中表明，大豆苷元通过抑制Na+内流或Ca2+内流，阻断β-肾上腺素受体而表现出抗心律失常作用。李锐强[9]、赵燕[10]等应用葛根素治疗冠心病心绞痛患者143例，取得了显著的临床治疗效果。经国家食品药品监督管理局数据检索显示，目前上市临床应用的冠心病、心绞痛葛根相关治疗药品有注射用葛根素和葛根素注射液。

2.3 其他作用

郝继红等[11]研究表明，葛根提取物可以明显降低实验动物学中乙醇浓度缓解乙醇对实验动物中枢的抑制作用。张建夫等在对葛根与葛花解酒的功效研究过程中发现，葛根和葛花提取物都能促进酒精分解，具有保肝、护肝作用，但葛根解酒的效果明显好于葛花[12]。

3 结语

豆科植物野葛在我国分布广泛，来源充足，国内外学者对葛根提取物的成分及药理活性开展了大量的研究工作，国内也有葛根相关药品上市，但其有效成分的衍生物研究尚处于初期阶段，今后如利用先进的科学技术手段对葛根中的天然活性成分进行修饰改造，扩大葛根中有效成分的应用范围，对葛根资源的进一步开发具有重要意义。

[1] 中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].北京：科学出版社.

[2] 陈斌,赵龙莲,李军会,等.近红外光谱法快速分析葛根中的有效成分[J].光谱学与光谱分析,2002,22(6):976.

[3] 李国辉,张庆文,王一涛,等.葛根的化学成分研究[J].中国中药杂志,2010,35(23):3156.

[4] 董英,徐斌,林琳,等.葛根的化学成分研究[J].食品与机械, 2005,21(6):85.

[5] 陈荔炟,陈树和,刘焱文,等.葛根资源、化学成分和药理作用研究概况[J].时珍国医国药,2006,17(11):2305.

[6] 吕欣然.葛根对β-肾上腺素受体阻滞作用研究[J].药学学报,1980,5(4)：208.

[7] 汪进益,候绪伟,肖少军,等.葛根素注射液对原发性高血压患者血管内皮细胞损伤的影响[J].井冈山医专学报,2001,8(3):10.

[8] 叶和杨,邱峰,曾靖,等.大豆苷元抗心律失常作用的研究[J].中国中药杂志,2003,28(9):853.

[9] 李锐强.葛根素注射液治疗冠心病心绞痛83例疗效分析[J].中国医药指南,2011,09(29):341.

[10] 赵燕,韩忠.葛根素治疗老年人不稳定型心绞痛60例临床观察[J].实用中西医结合临床,2005,5(1):17.

[11] 郝继红,刘丽萍,张旗军.等.葛根黄豆甙元衍生物抗醉酒作用的实验研究[J].黑龙江医药,2000,13(5):283.

[12] 张建夫,陈亚红,黄香丽,等.葛根与葛花解酒的功效研究[J].安徽农业科学,2009,37(35):17505.

（责任编辑：陈思敏）

Research review of chemical compositions and clinical application of extracts from Gegen

LI Yuan-hui, LIU Dian-fei, YANG Yong-fu//(Reyoung Pharmaceutical Co. , Ltd. ,Zibo 256100, Shandong)

The tuberous root of leguminous plant Gegen has high medicinal value. Modern research shows that Gegen extract containing Puerarin, Daidzein, Kudzu root saponin, Puerarol ,Mannitol, and 5- methyl hydantoin etc. which have pharmacological effects of blocking beta adrenergic, regulating vascular diastolic and systolic, relieving cold symptoms and protecting liver etc. and are widely used in clinic. This article reviewes the chemical composition and clinical application of extracts from Gegen.

Extracts from Gegen; chemical composition; clinical application

R 284

A

1674-926X(2015)04-016-02

山东省自主创新专项计划--年产7200万支冻干注射剂新产品产业化技术升级（项目编号：2013CXH20301）

瑞阳制药有限公司，山东 淄博 256100

李远辉，男，助理工程师，主要从事天然药物成分及活性研究Tel:15064371592 Email:liyuanhui@reyoung.cn

2014-10-10