替米沙坦治疗高血压有效性和药理作用分析

黄智等

【摘 要】 目的 分析替米沙坦治疗高血压有效性和药理作用，以供临床工作参考。方法 将我院2010年5月至2013年4月收治的高血压患者115例纳入本研究，均接受替米沙坦治疗，连续用药8周，对比治疗前后患者血压的变化，并观察治疗期间不良反应情况。结果 与治疗前对比，我们发现患者治疗后收缩压（SBP）和舒张压（DBP）均明显下降，组间差异经统计学分析后认为有意义（P<0.05）。治疗期间出现头痛2例，咳嗽5例，胃肠道不适7例，不良反应发生率为12.18%。结论 替米沙坦用于治疗原发性高血压具有疗效确切、安全性高等优越性，今后可将其作为高血压治疗的有效方案进行推广应用。

【关键词】 替米沙坦；高血压；有效性；药理作用

【中图分类号】 R972+.4 【文献标识码】 B

原发性高血压是临床常见病、多发病，是多种环境因素和遗传基因共同作用的结果。近年来随着生活节奏的加快，高血压发病率呈现出逐年上升的趋势。如何寻找一种安全有效的降压药物是临床工作的重点[1]。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是临床常用的降压药物类型，我院探讨了其中的代表药物替米沙坦治疗高血压的效果，本文将结果报道如下，以供临床参考。

1 资料和方法

1.1 一般资料 将我院2010年5月至2013年4月收治的高血压患者115例纳入本研究，年龄41-75岁，平均年龄（58.53±6.95）岁；体重54-85kg，平均体重（62.74±5.16）kg；病程2-14年，平均病程（5.85±1.27）年；其中男性患者67例，女性患者48例。

所有患者连续三次端坐位血压测量平均值高于正常范围，SBP>140mmHg，DBP>90mmHg。其中1级高血压（轻度）65例，SBP140-159mmHg和/或DBP90-99mmHg；2级高血压（中度）50例，SBP160-179mmHg和/或DBP100-109mmHg[2]。

研究对象同时剔除继发性高血压、单纯收缩期高血压、高血压危象、脑血管疾病、心肌梗死、不稳定型心绞痛、心律失常、心力衰竭、心肌炎、瓣膜病、房室传导阻滞、严重肝肾功能不全、胆道阻塞性疾病、妊娠期、哺乳期女性、药物过敏者。

1.2 治疗方法 所有患者参与本研究前均经过为期一周的洗脱期，给予口服替米沙坦片（商品名：美卡素，上海勃林格殷格翰药业有限公司生产，规格：80mg，国药准字J20090089），剂量为80mg/d，清晨空腹顿服[3]。连续用药8周，对比治疗前后患者血压的变化，并治疗期间观察不良反应情况。

1.3 数据处理 本次研究中所涉及的有关数据均录入SPSS17.0统计学软件，数据处理时计数资料以率（%）表示。计量资料以均数±标准差（x±s）表示，组间比较采用t检验。P<0.05时认为组间差异结果在统计学上有意义。

2 结果

2.1 血压水平 与治疗前对比，我们发现患者治疗后SBP和DBP均明显下降，组间差异经统计学分析后认为有意义（P<0.05）。详细数据如表1所示。

2.2 不良反应 治疗期间患者出现头痛2例，咳嗽5例，胃肠道不适7例，不良反应发生率为12.18%。所有不良反应症状均较轻微，未发生一例因不能耐受不良反应而退出本研究者。

3 讨论

原发性高血压是一种由多种病因引起的、处于进展状态的心血管综合征，可引起心脏、血管结构和功能的改变。高血压状态长期得不到纠正可导致心脑血管、肾脏等靶器官损害，临床治疗高血压以降低心脑血管并发症和靶器官损害为主要目的。目前临床常用的一线五大类降压药物包括钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、利尿剂、β受体阻滞剂等。良好的降压药物应具有持久而稳定的降压效果，同时不引起糖脂代谢紊乱、肝肾功能损害，不影响心肌耗氧量[4]。

越来越多的临床研究发现肾素-血管紧张素-醛固酮系统在高血压的发生和进展中起着重要的作用，对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究也不断深入，其在高血压疾病治疗中的地位也逐渐上升。替米沙坦属于沙坦类降压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦对AT2受体无亲和力，仅特异性阻断AT1受体，通过舒张血管平滑肌而起到降压效果。替米沙坦对AT2受体、血管紧张素转换酶Ⅱ均无作用，因此可避免血管紧张素和血管紧张素转换酶逃逸现象，不抑制缓激肽降解，因此咳嗽、血管充血等不良反应较轻微。替米沙坦具有较强的脂溶性，组织穿透性好，口服后1-4h即可起效，半衰期为18-24h，降压效果可维持35h左右。清晨顿服即可有效控制24h血压，患者服药依从性较好，尤其对清晨血压的控制效果较好。由于替米沙坦在体内主要通过胆汁分泌排泄，因此肝功能障碍、胆道阻塞性疾病患者应慎用[5]。

高血压患者常合并糖脂代谢紊乱，过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一种核激素受体，可提高胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗。替米沙坦除阻断AT1受体外，还对过氧化物酶体增殖物激活受体γ具有激动作用，调控高血压状态下血管内皮增生反应，保护血管内皮，延缓或逆转血管重构，对预防高血压患者糖代谢紊乱和心脑血管疾病具有重要意义[6]。

本研究中115例高血压患者采用替米沙坦治疗后，SBP、DBP水平均较治疗前明显降低，提示替米沙坦具有良好的降压效果。替米沙坦常见的不良反应包括头痛头晕、胃肠道不适、咳嗽等，多数可在服药一周内自行缓解，一般无需特殊处理。本研究中共有14例患者发生不良反应，其中头痛2例，咳嗽5例，胃肠道不适7例，症状均较轻微，未发生一例因不能耐受不良反应而退出本研究者，提示替米沙坦的安全性较高。

本次研究结果表明：替米沙坦用于治疗原发性高血压具有疗效确切、安全性高等优越性，今后可将其作为高血压治疗的有效方案进行推广应用。

参考文献

[1] 谭碧峰，杨天伦，黄友良，等.替米沙坦联合用药治疗老年高血压的临床研究[J].中国医药导报，2010，7（29）：52-54.

[2] 李燕，李桂琴.替米沙坦治疗老年轻、中度高血压患者的疗效和安全性[J].求医问药，2012，10（11）：585.

[3] 郭瑞清，王志宏.替米沙坦对高血压并糖尿病患者糖脂代谢的影响[J].实用医学杂志，2010，26（4）：667-668.

[4] 闫承军，朱立平，吴庆建.替米沙坦对原发性高血压病患者降钙素基因相关肽血浆浓度的影响[J].泰山医学院学报，2010，31（3）：191-193.

[5] 范秀珍，郭歆，王華杰，等.替米沙坦治疗老年轻中度高血压病疗效观察[J].中国药师，2009，12（2）：221-223.

[6] 邓红春.替米沙坦对高血压合并2型糖尿病患者胰岛素抵抗的影响[J].中国现代医药杂志，2013，15（9）：55-57.