氨茶碱药理作用机制及临床应用

熊勇

[关键词] 氨茶碱；药理作用机制；临床应用

【中图分类号】 R974.3 【文献标识码】 B

在基层医疗机构中，氨茶碱是治疗咳喘的常用药。该药属于扩张支气管类药物，能够直接缓解气道平滑肌痉挛[1]。其化学成分为茶碱与乙二胺结合而成的复盐（含茶碱77%～83%），其中茶碱对呼吸、循环、中枢神经、泌尿、免疫系统都有作用，但其溶解性较差，生物利用度差，故通过与乙二胺结合以增加水溶性，从而提高作用强度[2]。目前，氨茶碱在临床的应用范围十分广泛，本文现对其药理作用机制及临床应用进行简要综述，为临床提供一定的参考，具体内容如下：

1 氨茶碱药理作用机制

其药理作用主要来自茶碱，是一种甲基黄嘌呤生物碱，乙二胺使其水溶性增强，其作用机制：（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性为主要途径。茶碱为非选择性PDE抑制剂，包括抑制主要水解cAMP的PDE3、PDE4，使细胞内cAMP、cGMP水平升高；cAMP、cGMP分别通过激活蛋白激酶A与蛋白激酶G而舒张支气管平滑肌。氨茶碱在血浆浓度处于治疗浓度时候，对PDE（磷酸二酯酶）的抑制作用只有5%～20%。因此，提示氨茶碱有其他作用[3]；（2）拮抗腺苷受体。在治疗浓度时茶碱可以阻断腺苷而避免气道收缩；（4）阻碍气管平滑肌细胞中Ca2+的转运，直接抑制细胞内钙离子释放以及间接抑制细胞膜超极化减少细胞内钙释放，影响磷酯酰肌醇代谢，产生气道平滑肌的松弛作用[4]；（5）促进纤毛运动，加速黏膜纤维的清除速度，从而缓解急性哮喘的症状；（6）增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，从而改善慢性阻塞性肺病的症状；（7）在达到血浆药物浓度时，可以调节免疫功能，并通过抑制肥大细胞释放炎症介质而起到抗炎作用。鉴于此，茶碱对气道平滑肌松弛为综合作用的结果。

2 氨茶碱的临床应用

临床上有口服氨茶碱片、口服氨茶碱缓释片、氨茶碱肠溶片及氨茶碱注射液，口服本药、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。其大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。该药因碱性较强、局部刺激性，故口服茶碱易引起胃肠道刺激症状；且口服疗效不及静脉给药。临床上用药时部分药物可使本药血药浓度升高或降低，需注意药物的相互作用，减少不良反应。掌握适应症及禁忌症故为重要。但近年临床应用发现小剂量茶碱能起到平喘作用，而且具有一定程度抗炎作用[5]。应用比较广泛。具体的临床应用包括：（1）用于支气管哮喘的急性发作期、喘息型支气管炎、顽固性咳嗽、阻塞性肺气肿的治疗；（2）用于肺动脉高压、慢性阻塞性肺病的治疗；（3）该药具有兴奋呼吸中枢神经的作用，可改善通气功能，故可用于阵发性中枢性睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息的治疗；（4）由于氨茶碱具有强心、利尿作用，故可以用于心源性哮喘、心原性水肿及急性心功能不全；（5）因具有免疫调节的作用，能选择性激活抑制型T细胞。抑制激素耐受患者的急性排异现象，降低血肌酐、增加尿量，故可以用于移植排斥反应[6]；（6）用于胆绞痛，扩管利胆减轻疼痛；（7）该药能兴奋中枢，降低二氧化碳诱发呼吸启动阈值，逆转呼吸抑制，故可用于防止全麻后昏睡及呼吸抑制的治疗；（8）用于急性肾炎、肾综合征出血热的治疗[6]；（9）可以刺激造血干细胞的生成，故可用以再生障碍性贫血的治疗。 此外，氨茶碱还可用于心律失常、荨麻疹、婴儿猝死综合征、脑血栓形成、急性乙醇中毒、原发性震颤等病症的治疗。

参考文献

[1] 张令.氨茶碱与多索茶碱治疗中度哮喘60例临床疗效观察[J].检验医学与临床，2012，9（14）：1737-1738.

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[4] Liu XS，Xu YJ，Zhang ZX，Li CQ，Yang DL，Zhang N，Ni W.Isoprenaline and aminophylline relax bronchial smooth muscle by cAMP-induced stimulation of large-conductance Ca2+-activated K+ channels[J].Acta Pharmacologica Sinica，2003，24（5）：408-414.

[5] Peter A，McCullough，Timothy Larsen，eremiah R.Brown Theophylline or Aminophylline for the Prevention of Contrast-Induced Acute Kidney Injury[J].American Journal of Kidney Diseases，2012，60（3）：338-339.

[6] 张明文，王海良.氨茶碱的临床用药实例分析[J].实用药物与临床，2010，13（3）：205-207.