中药材制成超微细粉的优点及应用

潘 磊

（江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院中药房，江西 萍乡 337000）

中药材制成超微细粉的优点及应用

潘 磊

（江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院中药房，江西 萍乡 337000）

粒径＜3μm的粉体称为超细粉体。现代科技的发展，促进了超细粉体技术的产生和发展。超细粉体由于具有体积极其微小的显著特点，它的扩散与渗透等物理性质相比其他粉末优势明显，可快速与其他物质紧密结合，而发挥独特作用。由于祖国丰富的传统中医药资源以及中药的独特疗效，引起了国内外广泛的关注，如何将现代技术与中国中医药相结合，以提高中药的疗效，乃至促进中药的发展，是目前的研究热点。粒径小易于吸收，高效且生物利用度高是中药发展的趋势，超微粉碎技术便是在这个背景下开发出来的。超微细粉技术与中药相结合，给传统中药带来了巨大的改变，因而具有广阔的发展空间和满足群众需要的能力。

中药材；超微细粉

中医药是我们国家的传统医药，有着几千年的悠久历史，是我们的老祖宗与疾病做斗争中积累的宝贵经验，而中药饮片一直是中医治疗疾病的主要武器，它也因比西药更安全有效而深受广大人们喜爱，很多人还用它来保健养生。随着社会的不断发展，人类对天然药材的需求越来越大，而不合理的采挖使天然药材的野生资源越来越枯竭，人工培育的药材因过早采收，效果已经大打折扣[1]。如何提高中药的利用效率且减少中药的用量以及提高中药的作用，是目前中药发展的关键之处。超微粉体技术就是为了达到上述要求，为了促进中药的快速发展而开发出来的现代技术。它可以使人们服用中药的量大大减少，极大的缓解中药材市场的供需矛盾，人们携带和使用中药也更加方便。随着现代社会的飞速发展，将中药材制成超微细粉也成为中药市场发展的必然趋势，其应用越来越广泛，优点也越来越显现出来[2]。

1 生物利用度提高

生物利用度对于中药来说应该具有2点内涵：首先是机体对药物的快速吸收，药物可以迅速在人体血液中达到最高浓度，及早达到高峰时间；其次机体对药物的高效利用，提高人体对重要的利用程度，具体而言就是指机体吸收利用的药物量站总量的比例。机体对药物的生物利用的快慢和程度主要取决于药物的溶出，药物溶出速度决定了机体吸收利用的质量。在不考虑其他相关因素的情况下，中药材的溶出速度主要是由其细微分体与液相接触的表面积决定的，而药物细微分体与液相接触的表面积与药物分体粒径大小成反相关的关系，粒径越小，与液相接触的表面积则越大，粒径越大，与液相接触的表面积则越小。因此，中药材的颗粒越小便可以显著提高机体对中药的生物利用度[3]。

如灰黄霉素可以溶解在水中的量很少，溶解度低，口服吸收效果不明显也吸收不完全，为了达到治疗效果，必须提高灰黄霉素的用量。因此，人体口服时候，灰黄霉素的用量较大。而减小灰黄霉素颗粒大小时，可以显著提高人体对灰黄霉素的利用。研究表明，灰黄霉素以乳浊液形式存在时，最高排泄率明显高于其水混悬液和片剂状态。而上述3种状态中，乳浊液的粒径最小。因此，充分说明了粒径越小，机体吸收以及其生物效应越越好。

2 药效的提高

药物发挥药效前必须先要溶解，因此溶解度的大小和速度，通过影响药物的溶解过程，可对药效的发挥起到关键性影响。对于难于溶解的药物来说，溶解度的大小和速度是制约其发挥作用的瓶颈。粒径越小，与液体的接触面积也就越大，其溶解性就越好，故其药效越好。对重要进行粉碎，减小其粒径，就是为了促进其有效成分迅速溶解于人体血液，促进其今早发挥药效。相关研究显示，许多种类中药的组织结构紧密，细胞壁厚，严重影响了溶剂对其的渗透和相互扩散，因此中药的有效成分难易溶解于液体中。而将中药材进行粉碎处理后，可以迅速增大其与液体的接触表面积，进而迅速溶解出有效成分。因此，将中药材制成超微细粉体，直接提高了生物利用度，间接发挥了提高药物药效的作用[4]。

3 超微粉碎技术在中药制作的初步应用

中国医学科学院中国协和医科大学对三七进行超微粉碎后并进行药理实验，证实了预期设想，取得了满意的研究结果。相关研究过程如下：将三七分别制成粗粉和超微细粉，然后准确测试三七粗粉和超微细粉状态下在水中的溶出度以及对小白鼠进行药理试验。其溶出度研究结果显示：在三七总量相同的情况下，溶出速度较快的是超微细粉，并且其有效成分溶出总量较多，同时有效成分在水中的分布更均匀。而对小白鼠的药效结果显示：三七的超微细粉只需要小剂量便可以起到明显延长小白鼠凝血时间的效果，相同剂量的条件下，三七超微细粉作用明显强于三七皂苷，达到了相同剂量阿司匹林的药效，并且进行超微化处理后并未明显增加三七对小白鼠的毒性；而三七的粗粉效果明显弱于三七皂苷和阿司匹林。有学者对中药黄藿散进行超微粉碎研究，结果表明对黄藿散进行超微化处理后，显著破坏了该中药的绝大部分的细胞壁，其有效成分即大量且迅速释放，溶解于液体，显著提高了黄藿散的释放量和速度，只需要小剂量的黄藿散超微细粉既可以达到大剂量黄藿散粗粉的作用，显著提高了黄藿散对改善免疫功能抑制小白鼠的固有免疫的作用。许启泰等研究表明，经过超微细化处理的复方地黄粉体的量效关系显著提高，人体吸收的有效成分的量较多，代谢过程也较传统药物快速，因此毒副作用也较小，降糖作用和抗疲劳作用3倍于传统药物。第三军医大学对中华鳖甲进行研究发现，经过超微细化处理的鳖甲显著提高了小白鼠巨噬细胞的吞噬功能和溶血素水平，增强了免疫调节作用。糖泰胶囊有降低由于STZ对小白鼠胰岛细胞造成损伤而导致血糖升高的效果，其可以降低20%小白鼠血糖量，有学者研究证实[5]，超微细化处理制成的糖泰胶囊降低血糖作用更为明显，降低小白鼠血糖的幅度更显著，只需要少量即可以达到大量的传统处理的糖泰胶囊的作用。

4 中药颗粒必须适度微细化

中药的超微细化也有着局限性。首先，是仅仅对溶解度小，吸收慢的中药有效。而对于水溶性好或者性质为弱碱性的中药，减小其粒径并不能提高其生物利用度和药效。其次，一些特殊中药的粒径必须控制在合理范围，否则会增大其毒副作用而得不尝失[6]。如一些药物因为粒径太小，溶解过快，吸收迅速，血药浓度升高过于迅速，导致病人药物反应重。另外，一些药物粒径过小的话，容易被胃酸破坏，而导致药物失效。因此，中药材的超微细化必须适度，需要更近一步的研究。

5 发展前景

超微粉碎技术给中药带来了广阔的改进和提高的空间，如果其广泛应用于中药材的制作，可以为中医药事业带来革命性的变革，必然拓展中医药的发展契机。充分利用现代科技改进传统中药工艺，将中医药产业发展成为工艺先进的产业，并保证中医药的安全有效，必将推动传统中医药的发展，使之成为我国一个重要的经济增长点。

[1] 王劲,郭天德.分级技术在中药超细粉体生产中的应用[J].中国粉体技术,2008,14(1):36-38.

[2] 罗会盛,袁红宇.超细粉体技术对当归药物代谢动力学的影响[J].江苏医药,2007,33(6):616-617.

[3] 李靖,杨永华.浅谈超细粉体技术应用于中药领域存在的问题[J].中成药,2006,28(5):718-720.

[4] 何飞刚.BaTiO3超细粉体的制备研究进展[J].应用化工,2010,39 (11):1754-1757.

[5] 贾艳强,施冬梅.凝胶燃烧法合成超细粉体的研究进展[J].化学工程与装备,2010,(10):133-136.

[6] 陈长洲,郭用庄,冯艳妮,等.中药超细粉体技术的研究进展[J].世界科学技术-中医药现代化,2004,6(1):59-62.

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1671-8194（2013）30-0173-02