中药橘核的研究进展

万福根，邓仁华，黄贵平，万 民

(江西南昌济生制药厂技术开发部，江西 南昌 330115)

橘核为芸香科植物橘 Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟种子。果实成熟后收集，洗净，晒干[1]。芸香科系被子植物门蔷薇纲，约有156～158属，1650～1800种，中国有26属149种[2]。橘核是干燥种子，呈卵形或卵圆形，一端常成短嘴状突起，长约7～10 mm，外种皮淡黄白色至淡灰白色，光滑，一侧有种脊线，自种脐延至合点，质脆易剥落;内种皮膜质，淡棕色，紧贴于外种皮之内;种仁两片，肥厚，富油质;微有油气，味苦[3];用于小肠疝气、睾丸肿痛、乳痈肿痛[4]。橘核具有理气、散结、止痛等功效，含有多种活性成分，柠檬苦素及类似物为其主要的有效成分，具有显著的镇痛消炎、抗肿瘤作用，对睾丸肿痛、乳痈肿痛具有显著的疗效。笔者就其目前的研究进展进行综述，以促进橘核的深入研究和应用。

1 资源与产地

橘核为芸香科植物橘及其栽培变种的种子。秋、冬季食用果肉时收集种子，一般从食品加工厂收集后洗净，晒干或烘干。橘为常绿小乔木或灌木，枝细，多有刺。叶互生，有窄翼，顶端有关节;叶片披针形或椭圆形，先端渐尖微凹，基部楔形，全缘或为波状，具不明显的钝锯齿，有半透明油点。花单生或数朵丛生于枝端或叶腋。主产于江西、浙江、福建、四川等地[3]，浙江、江西、福建、台湾、湖北、广东、海南、广西、四川都有栽培，广东北部地区常见栽培。

2 成分

橘核中含有多种油脂脂肪酸。焦士蓉等[5]应用气相色谱－质谱(GC－MS)联用法对橘核油脂进行分析，其方法为:橘核→筛选除杂→真空烘箱(40±2)℃下烘2 h→粉碎→过60目筛→装料→素氏提取(回流6 h)→分离→橘核油。橘核油经碱催化甲酯化处理后，使用GC－MS联用仪器，程序升温，脂肪酸甲酯进样，得到总离子流色谱图，橘核油中检出10种脂肪酸，主要含亚油酸52.04%，油酸 27.05%，硬脂酸5.76%，棕榈酸 11.57%，其中不饱和酸 5种，含量达81.02%。有国外学者对伊朗产8种柑橘种子提取的油脂的脂肪酸化学组成进行检测，结果含21.8% ～29.4%的棕榈酸，3.1% ～7.6% 的硬脂酸，23.5% ～32.3% 的油酸，33.5% ～33.98%的亚油酸等，同时还含有大约0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未识别出的组分[6]。

橘核中含有柠檬苦素及其类似物。柠檬苦素类化合物(limonoids)是一类高度氧化的四降三萜类植物次生代谢产物。柠檬苦素类似物是存在于芸香科和楝科植物中的三萜类化合物，特别在芸香科柑桔属柑桔种子中含量丰富[7]。迄今已从柑桔属中发现了50余种柠檬苦素类似物的苷元及其苷[8]。徐玉娟等[9]运用紫外分光光度法对橘核中柠檬苦素类物质总量进行测定，总量为0.37 mg/g。芸香科植物中柠檬苦素类化合物主要分为3类，即柠檬苦素苷元类、降解型柠檬苦素类和糖苷型柠檬苦素类[10]。目前从芸香科的酒饼属等29个属中分离得到的柠檬苦素苷元类化合物71个，降解型柠檬苦素类化合物13个，糖苷型柠檬苦素类化合物21个，其中又以柑橘属植物研究比较详细[11－12]。

橘核还含有蛋白质及其他矿物元素[13]。焦士蓉等[5]通过GCMS联用法测定橘核的粗脂肪、粗蛋白、总糖、钙、铁含量分别为41.16% ，23.40%，11.55%，641.5 mg/100 g 和 11.62 mg/100 g。

3 药理作用

3.1 镇痛作用

高扣宝[14]研究了橘核不同炮制品对热传导引起拟痛反应的影响，采用小鼠热板法试验测定小鼠的痛阈值，结果表明，橘核不同炮制品均能明显提高小鼠的痛阈值，有明显的镇痛作用。莫书蓉等[15]采用小鼠热板法和扭体法试验观察橘核对小鼠镇痛作用，结果表明，橘核可显著延长小鼠发生扭体反应的潜伏期和显著减少小鼠15 min内扭体反应的次数。橘核中含有柠檬苦素[9]，Matsuda等[16]试验证明，给小鼠足部注射一定量甲醛，对小鼠口服30 mg/kg或100 mg/kg质量浓度的柠檬苦素，可明显减少小鼠舔足的次数。由橘核组方的中药复方制剂也有特定的镇痛效果。薄立伟等[17]对无粘连、无窦道形成的痛性结节采用橘核散治疗，效果良好。

3.2 抗癌作用

从橘核中提取分离的柠檬苦素类物质具有抗癌活性[18]。从橘核中提取的β－胡萝卜素可能对艾滋病有预防作用[19]。姚九香[20]利用橘核组成的复方中药制剂四核清宫丸(山楂、荔枝核、橘核、桃核)加味治疗宫颈癌18例，总有效率为66.6%[20]。

3.3 其他

橘核提取物还可应用于人体和动物，抵抗由寄生虫、病毒及微生物引起的感染。临床上橘核复方制剂主要用于妇科病和男科病。程可佳等[21]对男性不育患者应用橘核丸后发现，其精子活动率有明显改善，可以显著提高育龄男性的生育率。华明珍[22]采用橘核丸治疗乳腺增生病120例，收效颇佳。余金木等[23]用橘核枳壳汤治疗不全性嵌顿疝多例，疗效满意。白中山[24]采用橘核丸治疗阴茎硬结症18例，治愈8例，好转4例，无效6例，总有效率66.7%。另外，陈永在[25]应用橘核治疗咳嗽有效。

4 结语

中药橘核有着悠久的药用历史，《中国药典》从1963年版至2010年版均对橘核主治阐述为:用于疝气疼痛、睾丸肿痛、乳痈乳癖。橘核中含有多种生理活性物质，随着研究的深入，其越来越受到重视。但是，目前仍以理化鉴别作为控制橘核质量标准的手段，这不能适应橘核现代应用的要求。如何建立高质量、稳定可靠的橘核的控制方法，还需深入研究。另外，橘核的药用价值也值得深入研究。

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