肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性可以由过量产生AmpC酶且同时外膜孔道蛋白大量缺失和(或)外排泵过量表达,或产生能水解碳青霉烯类的β内酰胺酶引起。这些碳青霉烯酶可以分为金属β内酰胺酶(Mβ L)和丝氨酸碳青霉烯酶两类。替加环素是一类半合成的甘氨酰环素类抗菌药物,对其他类抗生素耐药的细菌通常对替加环素无交叉耐药。
2000—2005年在北美、拉丁美洲和欧洲的医学中心共收集104株产碳青霉烯酶(丝氨酸和金属β内酰胺酶)的肠杆菌科细菌,采用微量稀释法测定替加环素和其他25种抗菌药物的抗菌活性。其中产KPC-2和KPC-373株,VIM-1 14株,IMP-1 11株,SM E-1 5株,NMC-4 1株。产碳青霉酰酶的菌株中,依次排序分别为肺炎克雷伯菌(53株)、阴沟肠杆菌(22株)和弗劳地柠檬酸杆菌(9株)。产碳青霉烯酶的肠杆菌科细菌对多数抗菌药物耐药率高。测试药物对这些菌株的抑菌率依次为:替加环素(100%)>多黏菌素 B(88.1%)>阿米卡星(73.0%)>亚胺培南(37.5%)。替加环素对这些菌株的抗菌活性很高,与多黏菌素一样(MIC90,1 mg/L),可能作为治疗多重耐药的肠杆菌科细菌引起感染的另一种选择,但需有更多的临床资料证实。
Castanheira M,Sader HS,Deshpande LM,et al.Antimicrobial activities of tigecycline and other broad-spectrum antimicrobials tested against serine carbapenemase-and metallo-β-lactamase-producing Enterobacteriaceae:report from the SENT RY Antimicrobial Surveillance Prog ram[J].Antimicrob Agents Chemother,2008,52(2):570-573.