重构本草——白及

王昭博，张 伟，乔丽萍，耿雯雯，王 佳*

（1.中国中医科学院广安门医院，北京 100053；2.甘肃中医药大学基础医学院，兰州 730000；3.中国中医科学院广安门医院代谢病研究所，北京 100053）

白及（Baiji，Rhizoma Bletillae）为兰科植物白及Bletillastriata（Thunb.）Reichb.f.的干燥块茎。夏、秋二季采挖，除去须根，洗净，置沸水中煮或蒸至无白心，晒至半干，除去外皮，晒干。生于海拔1 100 ～3 200 m 疏生灌木和杂草的山坡多石之地，分布于湖北、湖南、四川、贵州等地，以贵州正安白及为“道地药材”。

1 临床应用

1.1 症靶

1.1.1 咳血 适用于痨咳、阴虚咳嗽、百日咳，对咳血有独特的功效。《滇南本草》记载白及“治痨伤肺气，补肺虚，止咳嗽，消肺痨咳血，收敛肺气。”国医大师朱良春认为：白及止咳，缘于其“涩中有散，补中有收”的双向特性，涩则敛肺，散则逐瘀，顽咳久咳尤为适宜，与百部、地鳖虫、黄精、老鹳草等配伍能够修复结核病灶，同时对慢性支气管炎、咳嗽反复不愈者，随证加入白及可以敛肺逐瘀增强疗效[1]。国医大师周仲瑛在治疗肺癌咯血患者时，使用白及、花蕊石、蒲黄等止血，并辅以清热凉血药[2]。

1.1.2 消化道出血 适用于消化道出血。白及收敛止血又能散瘀，同时可以保护食管、胃肠黏膜，故国医大师朱良春认为：白及对上消化道出血疗效显著，辨证加用白及或单用白及粉可广泛用于胃十二指肠溃疡、糜烂性胃炎、溃疡性结肠炎等病[1]。仝小林院士运用态靶辨证治疗脾虚湿瘀型慢性胃炎，以黄芪建中汤温中止痛，加入白及制酸以保护胃黏膜，同时促进止血、凝血，其中白及用量多为6 ～9 g，重则15 g[3]。

1.2 标靶

1.2.1 口腔溃疡 适用于口腔溃疡，临床表现以唇、舌、软腭等部位的黏膜上出现圆形或椭圆形、大小不等的溃疡面伴红肿、灼痛多见，属于中医“口疮”范畴。上海市名中医王庆其将口腔溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡等溃疡类疾病归属于黏膜病，在疮疡病“消、托、补”的治则大法基础上，常加入白及促进溃疡黏膜修复[4]。

1.2.2 胃及食管黏膜溃疡 胃或食管黏膜溃疡常见于慢性糜烂性胃炎或反流性食管炎等疾病。慢性糜烂性胃炎是临床常见病，仝小林院士认为此病多由嗜食肥甘厚味、饮食不节所致，由于此病病程多缠绵难愈，易耗损正气，且胃镜下可见黏膜损伤，故应在清胃热之时固护正气、修复黏膜[5]。《名医别录》载：“主胃中邪气者，则苦寒之品，能除胃热耳。”《神农本草经百种录》有言：“白及气味冲淡和平，而体质滑润，又极黏腻。”白及既可清胃热又可护胃，修复胃黏膜。仝小林院士常用白及（9 ～15 g）配伍蒲公英（15 ～45 g）、怀山药（15 ～30 g）清热护胃，并将白及视为慢性糜烂性胃炎指标靶之靶药。白及具有良好的抗酸、修复溃疡的作用，国医大师刘尚义常用白及10 g 治疗胃溃疡出血，国医大师朱良春同样运用白及10 g 修复胃黏膜以治疗慢性萎缩性胃炎[6]。单兆伟针对反流物对食管黏膜造成的损害，采用藕粉糊剂，加入白及粉增强食管黏膜的防御功能，制酸护膜，促使溃疡愈合[7]。

2 现代药理研究

2.1 抗菌

白及的抗菌作用以乙酸乙酯部位的抑菌活性最为明显，且对革兰氏阳性菌的抑菌活性明显强于对革兰氏阴性菌的抑菌活性[8]。白及对不同类型的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪蚴杆菌、枯草芽孢杆菌、粪肠球菌均表现出抗菌活性，通过破坏细菌细胞质膜杀死细菌细胞[9]。

2.2 促进伤口愈合

白及能够作用于伤口愈合的三个阶段。在炎症阶段，白及多糖能够促进炎症细胞因子表达，还可以调节血管直径和血液流动性，使伤口获得更充足的血液供应。在肉芽组织增殖和修复阶段，白及多糖可以控制促炎因子的表达水平，减轻伤口炎症反应。同时，白及多糖促进血管内皮生长因子的表达以及羟脯氨酸的合成和释放，以促进上皮细胞生长、加速成纤维细胞增殖。另外，白及中的几种酚酸可以通过转化生长因子TNF-β/Smad3 信号通路或晚期糖基化终产物RAGE 途径改善纤维化程度和促进血管生成以加速伤口愈合[9]。

2.3 抗肿瘤

白及能大面积阻断肿瘤血供，阻止肿瘤的再血管化[10]。另外，白及的多种成分对不同肿瘤细胞具有显著的细胞毒性，如HL-60、SMMC-7721、A549等，IC50范围为0.24 μm 到38.56 μm[11-12]。

2.4 止血

白及多糖在白及止血活性中发挥关键作用[13]，可参与多种止血过程[14]。除白及多糖外，白及中的类固醇也具有明显的止血活性，能够显著减少凝血时间，其作用机制可能与纤维蛋白溶解有关[15]。

2.5 抗溃疡

白及能够在受损的胃黏膜表面形成保护膜，从而增强胃黏膜的防御功能[16]。其作用机制可能与调节核转录因子kB（NF-kB）p65 蛋白表达有关[17]，也可能与抑制转化生长因子TNF-α 和上调白细胞介素-10 水平有关[18]。

2.6 其他

白及中的其他化学成分还具有抗氧化、抗病毒等作用[9]。

3 毒理研究及安全性评价

白及与川乌配伍，为中医配伍禁忌“十八反”中的一类。白及与生川乌配伍后，药液中的双酯型生物碱含量随煎煮液pH 值的降低而增加，导致毒性增加[10]。

4 用药禁忌

不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。

5 用法与用量

5.1 《药典》用法与用量

煎服6 ～15 g；研末吞服3 ～6 g。外用适量。

5.2 经验用法与用量

内服3.7 ～50 g；外敷5.32 ～7.97 g[8]。使用注意：临床用量相对较安全，但临床中不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。

6 小结

白及作为收敛止血药的代表药物，在临床具有广泛的应用。从目前的整理来看，其症靶为咳血、消化道出血，标靶为口腔溃疡、胃及食管黏膜溃疡。现代药理研究发现白及及其有效成分具有抗菌、促进伤口愈合、抗肿瘤、止血、抗溃疡等作用。本品不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。白及临床使用剂量为3.7 ～50 g，内服时当根据不同疾病，或同一疾病的不同阶段进行辨证使用，积极探索白及用量与症靶、标靶的量效关系构建，以便更好地指导临床医家更快速规范地使用白及进行治疗。