依普沙坦的药理学特点与临床应用

韩云波

（昆明卫生职业学院，云南 昆明，650000）

依普沙坦在临床中称之为非联苯四唑类血管紧张素II受抗体药物，此种药物主要来源于史克必成公司，经过公司的开发后，属于新型的抗血压药物，药物正式上市的时间为1998年，上市地点位于德国，2000年在英国上市，全面用于高血压患者的治疗[1]。依普沙坦为选择性AT1受体拮抗剂，通过选择性的阻断AT1受体，从而起到增加血管的松弛程度，使得血管饱满，扩张，进一步增加血管中的血容量，最终起到降血压的目的。

1 药理学特点

1.1 药代动力学

其一，吸收方面：通过针对现有相关资料的查找，发现患者在使用依普沙坦药物后尽管吸收速度较快，但是吸收并不全面，因此，此种药物的应用对于患者而言其利用率较低，具体利用率经过计算后为13%左右[2]。而出现吸收不全面的原因是因为药物中含有丰富的脂质食物，尽管对于患者身体无任何影响，但是会减缓患者的吸收程度。以正常年轻人的血药浓度为例，药效浓度的巅峰时期为1-3h，中位数为1.5h，但是老年人在使用药物后，其药效浓度的巅峰时期为2.5h，由此可见，此种药物的利用率效率较低。其二，分布方面：依普沙坦药物自身的稳态表现分布容积为12.6L，其中血浆蛋白的结合率高达98%以上，由此可知，此种药物适合高血压患者使用，可以有效抑制患者的血压升高[3]。其三，代谢方面：患者使用依普沙坦药物后，药物在身体内不会存在代谢降解的现象，并且没有经过细胞色素P450系统的代谢。其四，排泄方面：高血压患者在使用依普沙坦药物后，其排泄的方式与其他的方式并无异常，依旧通过胆道部位和肾脏部位进行排泄，当然排泄的时间较为缓慢，医护人员给予患者静脉注射依普沙坦14天后，药物中的60%以上随着粪便排出，口服依普沙坦药物后，药物中的90%以上随着粪便排出，其他部分随着尿液排出。在排泄物中药物所占比例较高，数据为80%，尿液中的排泄物主要以的依普沙坦中的酰糖醛酸化物质为主。正常人在使用药物后终末消除半衰期为5-7个小时，老年人自身消化有限，则需要延长3-4个小时，最终进行排泄。

1.2 药效学

在抗血压的治疗中，其依普沙坦与AngII受体具有较高的亲和力，在治疗的过程中可以选择将两种药物结合性的使用，进一步起到阻止AngII受体活性的目的。临床中对于依普沙坦的应用可以有效的增加心输出量以及心率数据，有效控制外周血管所产生的阻力，对尿中钾元素的排泄量有所增加，由此可见，临床中对于依普沙坦的应用高于洛沙坦钾[4]。

1.3 药物相互作用

针对其依普沙坦药物进行了解后，发现由于细胞色素的原因，依普沙坦并不受细胞色素P450系统的代谢，因此在药物的相互作用方面发生的作用较小。

1.4 制剂与用法

临床中所应用的依普沙坦主要以胶囊制剂为主，患者在应用此种药物进行高血压治疗的同时，剂量选择往往以400-800mg为主，并且每日服用。在药物的初始服用阶段，剂量以400mg为宜，服用的次数为每日一次，待服用两周之后，可以结合患者的个人情况，具体给药或者酌情增加患者的服用计量。

1.5 不良反应

针对临床中所用依普沙坦药物的高血压患者进行观察可以知道，其中药物所存在的不良反应与安慰药差异无显著性。故简单的理解为患者的服用药物后，出现头疼、眩晕以及肌肉疼、咳嗽等情况所占比例较小，甚至在水肿和咳嗽的不良反应中所占比例为0%，患者可以放心应用。

1.6 注意事项

依普沙坦药物中具有丰富的脂质食物，患者在服用药物后会因为此种物质的存在延缓药物的吸收，但并不需要空腹服用。由于药物较为安全，老年人在服用中其剂量可以与青年患者相一致。当然，如果患者存在较为严重的肾功能疾病以及肝脏疾病，可以结合患者情况酌情减半。对双侧肾动脉狭窄的患者，可增加其血中尿素和血清肌酐含量，此类患者不能服用。依普沙坦通过药物介导对肾素血管紧张素系统的作用引起胎儿及新生儿损害和死亡，因此对于儿童用药，妊娠期、哺乳期女性用药应该严格控制，减少药物对于此类人群的损害[5]。

2 临床应用

临床中为了进一步证实依普沙坦具有抗高血压的效果，特选择200例患者进行药物的应用，这200例患者均有不同程度的高血压。通过针对这200例患者血压进行测量，发现患者的舒张压均在94.6-114mmHg之间，经过依普沙坦药物给药后，具体给药剂量为每日400-800mg，患者经过13周的治疗后，继续测量患者血压，血压得到了明显的控制。而重度高血压患者其舒张压均在114-125mmHg之间，经过依普沙坦药物给药后，血压明显降低。并且患者在使用依普沙坦药物后，自身无任何过敏以及出现副作用等情况。

由此可知，依普沙坦的应用对于患者而言是有利的，可以有效的控制患者血压情况，并且不良反应较少，值得临床中的广泛应用。