王颖
摘 要:中华文明传承五千年,远古时期伏羲、神农尝百草,始有医药之传说。伴随当今医疗事业的发展,为了达到更高的医疗水准,需要从天然药物中提取更多的药物化学成分。天然药物化学成分不局限于植物,还可以从动物、微生物甚至矿物中提取。着重对天然药物化学成分进行分析,对药物背景、生长规律、加工贮藏的影响以及药物内不同化学成分的构造关系进行详细分析。
关键词:天然药物;化学成分;构造关系
自古以来,天然药物都是医疗药物的重要来源。现如今,许多化学药物都是由天然药物中的化学成分提炼而来,例如毛花甘C就是从毛花洋地黄中提取出来的。对天然药物中的化学成分进行分析,提取药物中的有效成分,获取其药物组成结构特征,使其对人体发挥有效作用是当前天然药物研究的重点。
1 天然药物发展背景
纵观人类历史,人类的进化是与各种病症抗争的历程。根据历史记载,人类对天然药物的应用已经经历数以万计的实验。过去,人体的疼痛被称为“疾病”,也因此诞生了“医者”。医者通过各种途径寻找解决或者减缓“疾病”的方法,而所找到的“材料”大多数都是天然药物。经过一代代的传承和改进,现在这种药物在国内外有不同的定义:国外称之为“天然型药品”,而国内称作“中药”(亦称中本药)[1]。不管命名如何,在本质上都是取自天然资源,直接或间接地提炼其中具有医疗成效的多元化物质,包括一些地区的常见生物,例如生活在热带、亚热带和温带地区的幼蝉猴,幼蝉猴是蝉(亦称知了)的幼虫,除了自身的使用价值,其在蜕变成蝉之后遗留的外壳亦具有益精、强阳、解渴、促肺、抗菌、抗高血压、治疗脱发、抑制癌症等药用价值[2]。
在当今世界范围内,依旧有许多部落和民族使用传统药物,令人吃惊的是,即使是在世界经济走下坡路的时候,新型天然药物成本每年依旧以不小于17%的增长率递增。
2 对天然药物生长规律的研究
天然药物化学成分对现代医学的发展有十分重要的作用,因此,需要对药物的生长规律进行细致研究。
研究天然药物生长规律的目的很明确,就是实现对天然药物成分价值利用的最大化。很多时候因为不了解天然药物的生长规律,在天然药物未完全成熟时就进行采摘,大大降低了天然药物本身的效用。现在许多天然药物,由于生长环境的改变,在野外存活的数量大大减少,变得十分珍贵,甚至有一些药物的药用价值还没有被人们发现就已经灭绝了。要想利用这种珍贵药材服务大众,就需要培育更多珍贵药材,研发更多使用珍贵药材的新型药物和产品。要想明确某种药物的生长规律,需要很长时间的观察和记录。尽管如此,有时还会因为操作不当而导致药材“死亡”,就需要重新观察和记录新对象,这需要极大的耐心和细心。
黄芩作为主治热病、上呼吸道感染、肺热咳嗽等病症的药材,以干燥根为材入药。曾经有学者在承德地区对黄芩做过长达两年的细致研究,研究黄芩的生长规律,后来发现,黄芩在不同月份的生长规律是不一样的,在年中时黄芩中黄芩素的含量与汉黄芩的比重大致在1∶1,但是在其他月份这个比例会严重失调,因此,判断黄芩的最佳采摘时期是在一年中的六月份左右[3]。经过这样细致的研究,得出对应药材生长规律的例子数不胜数,如此也能明白天然药物的药效会随着季节、气候、海拔等因素的变化而变化,其内部成分也会因时间的不同而有所不同。要想使用天然药物,就需要掌握药物生长的规律,在药物品质最佳的时间段进行采摘,能够从中获取最大效益。所以,对天然药物化学成分的研究要从天然药物的生长规律开始,这样才能发挥天然药物的最大效用。
3 加工、贮藏方式对天然药物化学成分的影响
对天然药物的使用是经过一代代人研究传承下来的,生药必须经过一定的技术加工才能对疾病进行治疗,否则,非但不能治疗疾病,还会对人体造成伤害。对药材的加工处理,需要按照其药性进行,例如黄芩味苦性寒,归肺、大肠、小肠、脾、胆经。因其属性寒应解热疾,而遇到外感风寒、内伤生冷、配位虚寒、肾阳虚衰等症状,服用黄芩只会造成脾胃损伤,严重的还会引发消化系统的疾病。在药物的加工过程中,有时多味药材互相协助能够起到意想不到的效果。《本经》有云:“要有君臣佐使,以相宣撮合和。”又有“有单行者,有相须者,有相使者,有相畏者,有相恶者,有相反者,有相杀者,凡此七情,和而视之。”[4]气之不足,人参补也。人参是一切气虚、阳气虚脱不可少的药材。然而碰到气虚导致血瘀的情况,徒有人参补气并不会有很好的效果,无法化瘀,只是对气虚进行补偿,并不能完全消除症状,这时结合苏木药材能够起到急救的作用。
天然药物的化学成分在不同贮藏环境下也会发生变化。在不同加工流程和不同的存储环境中,天然药物内部的成分会发生相应的改变,存储得当,药效能够得到延长;存储不当,药效就会大打折扣甚至丧失。对天然药物的存储,最常见的几种方式就是阴干、烘干、晒干以及石灰干燥。针对不同成分的药物,运用不同的贮藏方法。就像某些贵重药材經常会因为虫蛀等因素而腐烂报废,若事先在微波炉内将其处理至温热,等到完全冷却再进行真空密封存放,在药效得到保障的同时,存储时间也将大大延长[5](此方法并不适用于所有药物。存储天然化学药物需要先了解天然药物,运用恰当的方法进行存储,才能使药物的品质达到最高,如果存储不当,可能出现药物化学成分突变的情况反而损害人体健康。药物的使用标准能为天然药物化学成分的研究提供准确可靠的科学依据。
4 天然药物不同成分之间的构造关系
在天然药物化学成分的研究中,最重要的就是药物成分之间的构造关系。在当前的医药体系中,成分构造一般分为两个方面:强心苷构造关系和多糖构造关系。
强心苷由糖和苷元结合而成。苷元由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成,是药物发挥正性肌力作用的基本结构。不同强心苷的功能大致相同,而不同的化学结构使其在效用时间上产生差别[6]。多糖构造是从化学角度而言,相较于强心苷构造关系,其研究更为复杂,因为多糖结构的复杂性会给结构测定和化学检验带来许多困难,需要不断提高检测技术水平,不断解剖地基与高级多糖的空间结构。
5 天然药物成分的开发
对天然药物活性成分的研究核心是化合物,这是研究天然药物化学成分最传统的方法。通过这个模式的关键步骤,尽可能多地获得不同种类的化合物。通常,其研究过程需要依靠传统医学或者民间偏方。就像屠呦呦对青蒿素的研究,在青蒿素提取物不稳定的情况下,传统医学家东晋葛洪的《肘后备急方》中关于青蒿截疟的记载,为现代医学提供了思路、改进了提取工艺,也就是前面说的加工富集了青蒿的抗疟成分,为人类征服疟疾的历史添上浓重的一笔[7]。根据相关资料提供的信息,能够定向分析生物活性,从而研发出新药物。
以生物活性为方向进行天然药物活性研究,实质上是活性评价与化学活性成分分离的策略,这是自1980年发展起来的一种新式研究方法。这种策略的核心思想是对每一次的分离样品都进行一定程度的生物活性评价,通过对比筛选出具有高度医疗效果的产物。其中,活性筛选技术和快速高效的筛选体系都发挥决定性的作用[8]。大致流程是首先通过生物活性指标检测药物化学成分分离的程度,其次对每个具有活性的部位进行筛选,直至获得想要的化学成分。目的明确,流程简单,体现了生物活性研究与化学研究密不可分的关系。当然,没有方案能够做到十全十美,在检测过程中,生物活性的检测灵敏度不够将导致有效成分的遗漏甚至误判,伴随分离程度不够彻底,导致分离前后活性程度严重不符;虽然流程简单,但是工作量巨大,不可能花费过多精力对每个活性指标都进行紧密的跟踪,不能完全检测每一步分离的样品。或许会针对某几个指标进行持续监控,但这会导致所得数据不能达到药物活性的所有标准。
运用天然药物化学进行新型药物的研发,对各个行业、各个领域都会产生巨大的促进作用,例如用天然藥物研发的新型沐浴乳、洗面奶等护肤产品;在食品行业有更多的人追求纯天然食物。同时,这种趋势会伴随人们生活水平的提高而不断加强,依靠天然药物延长寿命,甚至凭借天然药物对抗癌症。天然药物的研究还会应用于更多领域,作为新的研究方向,其需要人们不断摸索创新,创造出更多、更有效的医疗产品。从5个方面进行研究:(1)天然药物中的有效成分;(2)药物的生长规律;(3)药物的加工贮藏;(4)不同成分之间的构造关系;(5)天然药物成分的开发。
6 结语
大自然是最优秀的医学家和化学家。天然药物的化学成分不仅可以提供新药材,还能为化学合成和结构修饰提供更多灵感,其在抗癌、抗感染、祛除疑难杂症方面显示出巨大的优势。
[参考文献]
[1] 付炎,王于方,李力更,等.天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖[J].中草药,2016(21):3749-3765.
[2] 郭瑞霞,李力更,王于方,等.天然药物化学史话:天然产物化学研究的魅力[J].中草药,2015(14):2019-2033.
[3] 史清文,李力更,霍长虹,等.天然药物化学研究与新药开发[J].中草药,2010(10):1583-1589.
[4] 昌盛,吕赫.天然药物化学教学改革的思考[J].吉林化工学院学报,2012(12):40-42.
[5] 张成文,徐小琴,张小燕.新的经济环境下植物提取物行业动态[J].现代药物与临床,2009,24(1):1-7.
[6] 杨秀伟.天然药物化学发展的历史性变迁[J].北京大学学报(医学版),2004,36(1):9-11.
[7] 杜冠华,刘艾林,张莉,等.天然产物中先导化合物的快速发现技术[J].中国天然药物,2005,3(6):328-331.
[8] 杨秀伟.基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略[J].中国中药杂志,2007,32(5):365-370.