缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用分析

王丽

637000南充市中心医院，四川南充

缓释制剂的应用主要为了将此剂型的药物释放速率显著延缓，使得机体中表现出的药物吸收速率显著降低，进而获得显著治疗效果。但是因为外界环境等造成的影响，会使得制剂中药物释放速率受到相应影响[1]。控释制剂的应用，主要为了对恒定血药浓度做出保证，进而确保药物疗效获得充分发挥。对此针对缓控释制剂表现出的相似性展开对应评价意义显著，对于药物应用效果的提升表现出显著价值。

资料与方法

选择不同厂家共4 个作为研究对象；在不同pH条件下，针对茶碱控释制剂以及茶碱缓释制剂合理展开释放度试验操作。

方法：①合理完成标准曲线制作：首先对0.011 g 茶碱对照品进行精密称取，完成后于容量瓶(100 mL)中进行放置，之后选择不同介质完成溶解稀释操作，确保对于对应刻度值均满足。完成后分别选择不同剂量与容量瓶(20 mL)中滴入。于272 nm 位置，针对吸收度合理展开测量操作[2-3]。②合理完成释放度测定工作：将各磷酸盐缓冲液作为介质，控制50 r/min 转速以及900 mL 剂量。分别于不同时间段进行取样，并且均控制3 mL 的取样量，完成后，准备等量介质加入，将适量滤液进行精密吸取，并且准备适量介质介入，合理展开定量稀释操作，直至溶液为5.4 μg/mL，并且在272 nm 位置对吸收度进行测量。除此之外，针对适量茶碱溶液进行精密吸取，并且准备定量介质加入，合理展开稀释操作，直至溶液为5.4 μg/mL，之后对吸收度进行测定[4-6]。

统计学方法：数据采用SPSS 21.0 软件分析；计量资料以(±s)表示，采用t检验；P＜0.05为差异有统计学意义。

结 果

在pH 8.40介质中对释放度进行测定发现，结果同其他pH介质比较，呈现出显著升高，差异有统计学意义(P＜0.05)；但是pH 值为1～7.16 介质中对释放度进行测量发现，差异无统计学意义(P＞0.05)。见表1。

表1 不同pH值介质进行释放度测定结果分析(±s，%)

表1 不同pH值介质进行释放度测定结果分析(±s，%)

pH 1 h 2 h 3 h 4 h 5 h 6 h 7 h 8 h 1 18.4±1.9 31.5±1.7 39.9±1.7 48.5±1.4 51.7±1.8 59.2±1.8 65.5±2.2 70.9±2.6 2.23 22.0±0.4 30.7±1.5 35.9±1.6 45.6±3.2 48.0±1.1 51.3±1.2 55.1±1.9 60.5±2.1 3.47 18.4±1.1 26.5±1.5 34.6±2.2 41.1±2.1 48.3±2.0 52.5±2.7 58.7±2.6 62.2±2.7 5.93 20.0±1.3 27.9±1.2 34.5±1.1 42.5±2.1 48.4±1.3 54.9±1.1 59.8±1.2 65.5±2.6 7.16 16.9±2.1 22.5±1.3 28.9±1.3 36.2±1.9 42.3±2.2 46.9±2.3 49.8±2.5 52.5±2.2 8.40 28.6±2.3 36.7±2.2 48.5±2.2 55.5±2.1 62.0±2.5 67.9±2.9 74.6±2.5 78.9±1.9

讨 论

观察本次研究结果发现，在pH 8.40介质中对释放度进行测定发现，结果同其他pH介质比较，呈现出显著升高，从而发现不同介质pH值，对于药物释放会表现出不同程度的影响。针对茶碱缓控释制剂以及茶碱缓释制剂在进行相似性评价期间，于不同时间点针对释放度展开对应评价，最终可以获得理想诊断效果，可进一步说明点对点局部比较法应用可行性。

综上所述，针对缓控释制剂相似性合理选择点对点局部比较法完成测定，表现出的应用价值显著。