罗红霉素分散片工艺和质量研究

岳鼎馥

摘 要：目的：通过科学的实验分析对罗红霉素药物分散片的制作工艺以及药剂质量进行分析。研究方法：使用目前常规类型的罗红霉素药物的制造方式来进行药物制造，之后再运用HPLC方法对制成的罗红霉素类型药物的质量进行分析。结果：使用试验方法制造的药物散片质量良好，在分析过程中，药物能在两分钟内完成药物的溶解，从数据方面来看，这种药物的均匀度以及口感都较为优秀，在药品制作阶段中向药品中加入了一定量矫味剂未对药品的品质造成影响。

关键词：分散片；罗红霉素；质量分析

在现代社会中，罗红霉素药物是一种使用率较高的抗生素，从研制机理方面来讲，这种药物是在对红霉素研究分析的基础上制造出来的衍生物。罗红霉素药物最早是被一位德国籍的医药学家所研发出来的，并且自从药物被成功的研发出来之后就受到了世界范围内的重视，这一药物在各地区临床治疗当中都表现出了良好的抗菌能力以及药物稳定性，同时这种药物在生物利用方面也有良好的效果。在目前的罗红霉素药使用当中，这一药物在治疗扁导体炎症、咽炎病症、鼻窦炎病症方面都有优质表现。在罗红霉素药物应用方面，现代罗红霉素药物的应用中儿童占据了大部分，因此需要能保证罗红霉素药物的生产治质量。为了能更方便儿童服用罗红霉素药物，在现代药物制造领域中会将罗红霉素药物制成分散片的形式，这种分散片形式的药物不仅能更方便儿童服用，同时也能使用温水冲服，更方便食用。

1 材料以及分析方法

1.1 材料以及相应的仪器

罗红霉素、微晶纤维素PHl02、StarLac、微粉硅胶、交联聚维酮、阿斯巴甜、甜橙香精、硬脂酸镁、TDP单冲压片机、78X-2型片剂四用测定仪、ZRS-8G智能溶出试验仪、LC.IOA高效液相色谱仪、78X-2型片剂四用测定仪、ZRS-8G智能溶出试验仪、LC.10A高效液相色谱仪。

1.2 制造工艺研究

1.2.1 生产条件分析。在进行药物生产的时候，最关键的是要保证罗红霉素药物生产环境的整洁，要保证生产环境通过了GMP质量检测体系的认证。同时还要能控制好生产环境中的温度数以及相对湿度数值，要将温度数值维持在18摄氏度到26摄氏度之间，还要将生产环境中的相对湿度维持在百分之45到百分之65之间。

1.2.2 操作处理过程分析。原辅料预处理：罗红霉素粉碎过100目筛。将StarLac、MCC.PHl02、CEOLUSTMRC.A591NF、阿斯巴甜过60目筛，微粉硅胶：PVPP、硬脂酸镁、甜橙香精过80目筛。原辅料称量：按处方量称取罗红霉素、StarLac、MCC.PHl02、CEOLUSⅢRC.A591NF、PVPP、阿斯巴甜。称取处方量的外加微粉硅胶、甜橙香精、硬脂酸镁、PVPP。制粒：将处方量的罗红霉素、StarLac、MCC.PHl02CEOLUSTMRC.A591NF、PVPP、阿斯巴甜加入湿法混合颗粒机中，搅拌I速，切碎II速，预混5分钟，加入纯化水，制软材3分钟，出料干燥：用沸腾制粒机干燥，进风口温度大于90℃小于120℃；出风口温度小于90℃。整粒：用摇摆颗粒机以20目尼龙筛网整粒，外加辅料在整粒时同时加入。总混：将主料、辅料整过的颗粒于V型混合机混合15分钟，出料于不锈钢专用容器中，根据检测结果计算理论片重，并按±5%的范围控制片重差异，用压片机进行压片，片芯硬度2-4N，压片合格后送入包装工序。铝塑包装后，装入小盒，放入说明书一张，装中盒，中盒用不干胶封签贴封，装箱，装合格证，封箱即为成品。

1.2.3 药品质量研究分析。在对制造出的罗红霉素药物进行质量分析的时候完全遵照现代中国药典的规定，在标准的色谱条件下进行质量检测分析。而在进行供试溶液分析的时候也要能参照相应的标准，在试验中先拿取要药物本品十片，之后将药物研细，使用高精度称量设备称取一定量的药物粉末，并将粉末放置到容量为25毫升的容量瓶中，为了能加速药品的溶解，可以将药品放置到超声设备当中，当药物逐渐溶解之后还要能向其中加入相应的溶液来定容。在制备质量分数为百分之一的对照溶液的时候，先使用高精度的容器称量出被用作试品的溶液1毫升，并将溶液放置到溶剂为100毫升的容量瓶当中，使用药剂进行定容。在对药物进行测定的时候取对照溶液20ml注入液相色谱仪，调节仪器检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为记录仪满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各20ml分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液色谱图中有杂质峰，单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。取三批供试品按上述方法进行测定。

精密称取罗红霉素对照品适量加流动性制成每100ml中含罗红霉素10mg的溶液，作为贮备液。分别精密吸取贮备液适量，置量瓶中，加流动相稀释至刻度，制成浓度分别为0.02、0.1、0.5、1.0、2.0、5.0mg/ml的溶液，分别精密量取上述溶液各20ml注入液相色谱仪，记录色谱图，以浓度（mg/m1）为横坐标，峰面积为纵坐标，绘制标准曲线，计算回归方程。

2 结果分析

使用试验方法制造的药物散片质量良好，在分析过程中，药物能在两分钟内完成药物的溶解，从数据方面来看，这种药物的均匀度以及口感都较为优秀，在药品制作阶段中向药品中加入了一定量矫味剂未对药品的品质造成影响。除了这些基础的药物分析之外，在对罗红霉素药物质量进行分析的时候，还检查了填充药剂、崩解药剂等其他辅料的对药品质量的影响。这些数据分析结果为罗红霉素药物的优化改良创造了良好条件，并在正交试验分析的基础上切实的改良了药物的品质。在深入的对罗红霉素药物的制造过程进行分析之后发现，使用湿法药物制备方式制备罗红霉素药物时的质量较为稳定。

本品在转速为50rpm时溶出较慢，在100rpm与150rpm时溶出较快。在上述三种转速条件下，本品在30分钟时溶出均能达到80%以上，参照中国药典2015年版四部通则0512罗红霉素分散片溶出度项下要求，本文选择100rpm作为罗红霉素分散片溶出度测定时的转速。

3 结论

通过本次对于罗红霉素药物之制备过程、药物质量的研究，可以确定在使用了新型罗红霉素药物制备方法对药物研制方式进行优化之后，就能从根本上促进罗红霉素药物各方面性质的提升，尤其是在药物崩解时间方面、药物口感方面、药物的分散度方面的优化效果最为突出。在优化后的罗红霉素药物制备方法中通过使用矫味剂优化了药剂的味道，但没有因此影响到药物的品质，真正的做到了从全方面提升罗红霉素药物综合性质的目标。

罗红霉素除了是一种红霉素的衍生物之外，同时还是一种复合型的抑制剂，主要是蛋白质以及细菌共同合成的，能够使食用者的防御系统加强，提升巨噬细胞对于人体内部的细菌的作用力以及敏感程度，能够对细胞产生增殖以及刺激作用，即使是一些成熟型的细胞也能对其发挥同样的效果。对于一些免疫性的细胞，包括单核细胞等有较好的渗透作用，能够有效抑制许多人体内部的致病菌。分散片则加强了罗红霉素的食用体验，我国的药剂研究者应当注重对这种药品进行多方面的改造，使对于主治病症的治疗效果更好。

参考文献

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