罗红霉素的药理作用及其临床应用进展

蒲 平，胡旺英，赵怀碧，李国春*

（西南医科大学附属中医医院静脉用药调配中心，四川 泸州 646000）

罗红霉素（RM）主要作用于革兰阳氏菌、厌氧菌、衣原体和支原体等，它的抗菌作用可以相比于我们熟知的红霉素，分为体内抗菌和体外抗菌，但体内抗菌强度是红霉素的1-4倍。罗红霉素外观呈白色结晶状粉末、无臭，味苦，略有引湿性。罗红霉素在乙醇和丙酮中易溶，不溶于水，一般在密封干燥处保存，临床制剂一般可以制成干混悬剂，片剂，胶囊状和颗粒状。罗红霉素因可以抑制细菌蛋白质的合成，所以主要用于临床上的各类炎症，且罗红霉素的不良反应轻微，发生率低，在临床上可有广泛应用。

1 罗红霉素的特性

1.1 罗红霉素的药理作用

罗红霉素是现今研发的新大环内脂抗生素，它的主要作用机理是抑制细菌蛋白质的合成从而到底抑制细菌生长的目的，主要是穿过细菌胞膜与细菌核糖体的50 S结合，使细菌无法生产蛋白质。而且它还能进入吞噬细胞内，达到治疗细菌内感染的目的，从这两方面起到抑菌作用。

1.2 罗红霉素的药代动力学

因罗红霉素的耐酸性，所以在人体内可不被胃酸破坏，使服用者易吸收，且吸收浓度高可达到最大的治疗效果。RM使用一次为150 mg，检查可见体内2 h达最大值，平均剂量为6.6～7.9 μg/mL，制作药物浓度曲线（AUC），可发现药物最大值浓度与药物剂量成正比，因此RM浓度高，分布广泛且半衰期长，是大环内脂类的首选抑菌药物。

1.3 罗红霉素的用法用量

罗红霉素的用量分儿童、成人和老年人，儿童每天只可服用两次，每次2.5～5 ㎎/kg，成人若是一般感染则每天服用两次每次150 ㎎，若是存在肾功能严重不全者用药时长加一倍，若是存在严重的肝硬化的成人，则每天一次150 ㎎用药，老年人的剂量与一般成人感染一样用药。

1.4 药物的相互作用

罗红霉素与质子泵抑制剂联用时，可有效根除胃内的幽门螺杆菌；罗红霉素与华法林同用时，可抑制华法林的代谢，增加出血的可能性；罗红霉素与苯并二氮卓药同用时，可抑制负责代谢苯并二氮卓药的肝酶，减少清除率从而使苯并二氮卓药浓度升高；罗红霉素与匹莫齐特同用，可抑制其代谢，严重者造成心血管不良甚至心律失常和猝死；罗红霉素与地高辛联用会清楚灭活地高辛的菌群，使地高辛浓度增加发生毒性反应；罗红霉素与阿司咪唑和环孢素、麦角胺衍生物、避孕药合用均有不好的影响；但对罗红霉素对卡马西平和雷尼替丁无太大影响。

2 罗红霉素的临床应用进展

2.1 罗红霉素的治疗

用罗红霉素治疗细菌感染性疾病42例，其中呼吸道感染20例，皮肤软组织感染22例，都为中度感染，患者服用罗红霉素，每天服用两次，每次150 ㎎，服用疗程为5～8天。临床疗效：痊愈例数36例，痊愈率为85.71%，其中呼吸道感染者，咳痰患者平均时间5.76天，肺部啰音消失平均时间3.79天，而皮肤软组织感染者皮肤表面红肿热痛消失平均时间4.91天。细菌学评价：治疗前可分离42患者体内的致病株40例，细菌阳性率95.23%，治疗后阴转38例，阴转率为95%，实验结果显示罗红霉素对于治疗细菌感染的中度患者确有良好的治疗效果，对于呼吸道感染和皮肤软组织感染有疗效高和清除率高的特点。

2.2 罗红霉素的临床应用

①可用于治疗呼吸道感染，如咽炎、扁桃炎、鼻窦炎、支气管炎等，常常由化脓性链球菌、肺炎支原体和军团菌属等敏感菌引起。②治疗肺炎，常常由肺炎支原体或衣原体引起；③可用于治疗尿道炎或宫颈炎，常常由沙眼衣原体引起；④治疗皮肤软组织感染和泌尿生殖系统感染。

2.3 罗红霉素的不良反应

RM的不良反应比较轻，发生率也比其他大环内脂类药物低（总发生率约为4%），若出现不良反应常表现为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等症状，还有就是出现皮肤软组织感染的症状，比如荨麻疹等的过敏反应，极少数患者出现肝损害、便秘和老年性上消化道出血等。

3 讨 论

罗红霉素为新一代大环内酯类抗生素，抗菌活性与红霉素相近，是细菌蛋白质合成的抑制剂，对金黄色葡萄球菌和链球菌、支原体、衣原体、军团菌和流感嗜血杆菌等都有良好的抑菌效果。而且罗红霉素还具有吸收快、峰值高、达峰时间短等特点，其分布较广泛，在细菌多发感染的组织器官尤其多，例如肠道、肺部、扁桃体和鼻等浓度较高，可为机体抗菌提供可靠的帮助，对多发性的细菌感染有着良好的治疗效果。