FDA批准抗肿瘤药Abemaciclib上市
美国FDA于2017年9月28日批准礼来(Lilly)公司的Abemaciclib(商品名:Verzenio)片剂上市,用于晚期或转移性乳腺癌。
Abemaciclib为细胞周期素依赖性激酶(CDK)4和CDK6抑制药。这类激酶与细胞周期蛋白D结合后激活。在激素受体阳性(ER+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化作用、细胞周期进展、细胞增殖。在体外,连续暴露于Abemaciclib可抑制Rb磷酸化作用,阻断细胞周期从G1到S期进展,导致细胞老化和凋亡。在乳腺癌异种移植物模型中,Abemaciclib一日1次不中断用药,单药或与抗雌激素药合用可减少肿瘤大小。
Abemaciclib最常见的不良反应为腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲降低、呕吐、头痛、血小板减少。