喹诺酮类抗菌药物的药理作用和临床合理应用探讨

王富海，张爱珍，曾彩贤，张考珍

（广东省佛山市高明区人民医院药学部，广东 佛山 528500）

喹诺酮类抗菌药属于人工合成抗菌药，能够有效作用于细菌的DNA，对DNA回旋酶起到阻碍作用，导致细菌DNA出现不可逆损害，达到抗菌的目的[1]。自1962年喹诺酮类萘啶酸初次应用于临床以来，直至吡哌酸的合成，再到氟喹诺酮类等诸多产品的问世与在临床中的相继应用，进一步推动了喹诺酮类抗菌药在临床的应用。由于喹诺酮具有疗效显著、不良反应轻以及价格相对低廉等优势，被广泛应用于细菌性感染等疾病的治疗中。但随着近年来喹诺酮类抗菌药物在临床上应用越来越广泛，临床实践发现，该药物虽然具有较好的抗菌效果，但却也存在诸多不良反应。因此，为不断提高其治疗效果，避免药物滥用、误用等情况，必须对喹诺酮类抗菌药物的临床合理应用进行探究[2-3]。本文以我院的实际情况为例，对喹诺酮类抗菌药物的药理作用和临床合理应用进行探讨，得出结果如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

随机抽取2015年12月－2016年12月我院80张含有喹诺酮类抗菌药物的处方；处方类别：口服处方42张，注射处方38张；科室分布：呼吸科处方24张，泌尿外科处方29张，妇产科处方27张；药物类别：加替沙星7张，左氧氟沙星9张，环丙沙星12张，莫西沙星15张，氧氟沙星16张，洛美沙星21张。

1.2 方法

回顾性分析并总结80张含有喹诺酮类抗菌药物的处方，根据患者的疾病状况及疗效分析药物的药理作用，根据药物的临床应用情况探讨其合理应用方式。

2 结果

2.1 喹诺酮类抗菌药物的不良反应情况

喹诺酮类抗菌药物出现血液系统毒性、肝肾毒性、中枢神经系统、胃肠道不良反应的总比例为13.75%。见表1。

表1 喹诺酮类抗菌药物的不良反应情况

2.2 喹诺酮类抗菌药物不合理使用情况

喹诺酮类抗菌药物在临床应用中出现药物重复使用、和金属离子合用等不合理应用情况。见表2。

表2 喹诺酮类抗菌药物不合理使用情况

3 讨论

3.1 药理作用

3.1.1 抗菌谱广 根据适用证分析，喹诺酮类抗菌药物普遍具有指定菌类的抗菌作用，对阳性菌、革兰阴性菌具有良好杀菌作用；对枸橼酸菌、肠杆菌属、志贺菌属、大肠杆菌具有显著杀菌作用；环丙沙星、左氧氟沙星等药物对结核分枝杆菌、革兰阳性菌等菌类具有较强敏感性，对衣原体、支原体具有抑菌和杀菌作用；环丙沙星对革兰阴性菌的抗菌作用较强；喹诺酮类抗菌药物治疗因大肠杆菌导致的胃肠道疾病、志贺菌诱发的疾病、抗消化道所产生的感染等疾病的效果明显优于头孢类药物[4-5]。

3.1.2 抗菌机制 喹诺酮类抗菌药物其药理机制主要是通过对细菌DNA螺旋酶的A亚单位产生抑制作用，从而使得DNA不能正常形成超螺旋结构，导致DNA单链暴露，故而mRNA与蛋白质的合成失去控制，最终在染色体发生不可逆损害的情况下导致细菌灭活，以起到抗菌的效果。

3.1.3 细菌耐药性 喹诺酮类抗菌药物目前在临床上对于各种细菌已经出现了不同程度的耐药性，其中以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌以及肠球菌和铜绿假单细胞菌最为常见；据研究显示，喹诺酮类抗菌药物在治疗大肠埃希菌所引起的尿路感染，其耐药菌株已达到了50%及以上。

3.2 临床合理应用

本文研究数据显示，喹诺酮类抗菌药物出现血液系统毒性、肝肾毒性、中枢神经系统、胃肠道不良反应的总比例为13.75%，其中，胃肠道不良反应占比最大。喹诺酮类抗菌药物在临床应用中出现药物重复使用、和金属离子合用、和抗酸类合用、和碘胺类合用、用法不合理的应用情况，不合理应用的总比例为11.25%。而这一研究结果与邱慧勇等[6]研究结果得到的“试验组喹诺酮类抗菌药物不合理使用率8.33%，药物不良反应发生率12.50%”结果相类似。说明目前临床在喹诺酮类抗菌药物上的不合理使用，是导致患者对该类药物产生不良反应的重要原因。因此，提升喹诺酮类抗菌药物临床应用的合理性、规范性，是降低不良反应发生率的重要手段。这就要求，临床要避免喹诺酮类抗菌药物的重复使用，在进行药物的选择与应用时，医护人员要准确掌握药物的性质、作用、特点等，对药物的使用进行精确核实，排除同种药物的双重应用；不得将喹诺酮类抗菌药物与金属离子药物、抗酸类药物、碘胺类药物合用，在进行药物联合使用时，必须对涉及喹诺酮类抗菌药物的搭配药物进行详细、严格的性质、分类考究，避免药物之间存在药效排斥、药效减弱、引发其他疾病等负面因素；必须重视饮食对喹诺酮类抗菌药物吸收作用的影响，应当在饭后进行喹诺酮类抗菌药物的服用，这样可以有效避免不良反应情况又利于药物的吸收；喹诺酮类抗菌药物对咖啡因、华法林、茶碱类药物的代谢起到抑制作用，应避免联合使用；喹诺酮类抗菌药物与非甾体抗炎药物共同作用时，可以提高惊厥、中枢神经系统兴奋的发生率，应避免联合使用；Fe2＋、Ca2＋、Al3＋、Mg2＋、H2受体阻断药可对喹诺酮类抗菌药物的生物利用度产生降低作用，应避免联合使用；喹诺酮类抗菌药物用药剂量要严格控制，不可滥用药物,疗程和药剂量均要进行合理制定，疗程不宜过长，剂量不宜过大，尽量减少腹内不适、消化不良、呕吐、恶心、厌食等胃肠道不良反应；对喹诺酮类抗菌药物过敏或者存在过敏史的患者应禁止使用喹诺酮类抗菌药物；老年患者、肝、肾功能减退患者应该根据患者自身的肝、肾功能减退程度进行喹诺酮类抗菌药物的减量服用，可以有效降低抽搐等严重不良反应情况的发生；对婴幼儿及孕妇的喹诺酮类抗菌药物应用要谨慎，应力图避免对幼儿软骨发育产生不利影响，对哺乳妇女、孕妇、幼儿的喹诺酮类抗菌药物应用必须要严格控制疗程和剂量，通常疗程应当≤7日，剂量应当≤10～15 mg/kg，非在必须用药的情况下应当避免用药[7]。喹诺酮类抗菌药物的临床合理应用在喹诺酮类抗菌药物的广泛应用下十分必要，应给予足够重视。

综上所述，喹诺酮类抗菌药物普遍具有针对性的、程度不一的抗菌作用，在临床应用中应当掌握药物的性质、作用、特点等进行严谨的用药选择、用药搭配、药物使用，尽力避免不良反应情况的发生。

[1] 董书云,陈慧慧,王琼,等.喹诺酮类药物的严重不良反应及临床合理应用[J].中华全科医学,2014,12(12):1998-2000.

[2] 刘力智.第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作用及临床应用[J].中国药物经济学,2015,10(2):76-77.

[3] 屈光雄.喹诺酮类抗菌药物临床合理应用的药学干预对策研究[J].中国处方药,2015,14(3):25-26.

[4] 李国艺.第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及临床合理用药分析[J].中西医结合心血管病杂志(电子版),2016,4(6):113-114.

[5] 查干,李瑞婷,王文,等.血培养中产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希杆菌与肺炎克雷伯杆菌临床分布及耐药性分析[J].疑难病杂志,2017,16(3):234-238.

[6] 邱慧勇,王素芬,张扬文,等.喹诺酮类抗菌药的药理作用和临床合理应用分析[J].中国现代药物应用,2016,10(10):9-10.

[7] 黎丽,刘玉贞,龚咏梅.喹诺酮类抗菌药物的认知与临床用药现状调查[J].现代诊断与治疗,2014,25(23):5326-5327.