让合理、安全用药知识走进千家万户（二十）

李焕德

（接上期）

6.常用镇静催眠药物

（1）巴比妥类

在20世纪30～50年代，巴比妥类曾作为主要的镇静催眠药。此类药物镇静催眠作用强，但治疗的安全范围小，有明显的潜在成瘾性、呼吸抑制和过量时可致死亡等严重的副作用，现已很少作为催眠药物使用。

（2）苯二氮卓类

以安定为代表的苯二氮卓类药物有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前已完全取代了巴比妥类传统镇静催眠药，是临床常用的镇静催眠药物。从上世纪60 年代第一个苯二氮卓类药物氯氮卓（利眠宁）上市以来，发展非常迅速，目前根据其作用时间长短分为以下三类。

短效类：包括三唑仑、奥沙西泮、溴替唑仑、氯普唑仑、咪达唑仑等，它们的半衰期多不足10小时，作用迅速而短暂，因此一般无延续反应，主要用于入睡困难者，特别是白天需要头脑高度清醒的失眠者。这类药物也可用于上半夜醒后难以再入睡的患者醒后服用。

中效类：包括艾司唑仑（舒乐安定）、替马西泮（羟基安定）、阿普唑仑、劳拉西泮、氯甲西泮等。其作用介于短效与长效之间，主要用于以睡眠不实、多醒为主，兼有入睡困难的患者，用量较大时有延续反应。

长效类：包括地西泮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、夸西泮、度氟西泮等。作用较慢，持续时间长，因而易蓄积和延续反应，容易抑制呼吸。主要用于睡眠易醒、不实或早醒患者，但不宜连续使用。

苯二氮卓类药物吸收迅速，起效快、作用强、毒性低，可小剂量、间断或短期治疗慢性失眠，但此类药物具有耐受性、依赖性、停药后有反跳现象、精神运动损害、残余效应等不良反应，患有慢性肺功能障碍或睡眠呼吸暂停综合征的患者，应慎用，以免引起呼吸抑制。

（3）其他镇静催眠药

水合氯醛：服药10～20分钟即可入睡，可持续6～8小时，醒后无不适感。催眠作用温和，不易蓄积中毒，无明显的后遗作用，多用于神经性失眠，尤其适合于老年失眠患者，但长期服用有成瘾性和耐受性。

甲丙氨酯（眠尔通）：主要用以治疗神经官能症的紧张、焦虑状态、轻度失眠。

氯美扎酮 （芬那露）：为镇静助眠类非处方药。口服后很快被胃肠道吸收，15～20分钟起效，作用持续8～12小时，可对抗焦虑，有一定镇静、轻度镇痛和松弛肌肉的作用，对由于情绪紧张、焦虑恐惧、精神失常和慢性疲劳等引起的烦躁失眠作用较好。

谷维素：能调整植物神经功能，改善内分泌平衡障碍及精神神经失调。用于各种神经官能症、更年期综合征、经前期紧张症、周期性精神病等失眠的辅助治疗。不良反应少，但需服用较长时间才能见效。

（4）抗抑郁药

抗抑郁药物对抑郁相关性失眠有效，但是不同的抗抑郁药物对抑郁相关性失眠的疗效不同，如阿米替林、多噻平、氯丙米嗪和麦普替林等。双重作用类，如文拉法辛、米氮平和盐酸曲唑酮等，都具有镇静催眠作用，对于抑郁相关性失眠的治疗可起到很好的效果。但当抑郁症状缓解和相关性失眠症状消失时，其镇静作用就转变为不良反应，因而需考虑调整剂量或换用无镇静作用的药物。目前作为治疗抑郁症临床一线可供选择的仅有帕罗西丁和氟伏沙明有镇静作用，有些甚至在治疗早期还可加重失眠和焦虑症状，故在治疗早期可合并使用苯二氮卓类药物，如仅失眠突出而焦虑不明显时，用唑吡坦疗效肯定，且可减少耐受性和依赖性。盐酸曲唑酮对抑郁相关性失眠也有效。

（5）抗组胺药

苯海拉明、扑尔敏、异丙嗪等具有镇静催眠作用，特别适合用于过敏性疾病引起的睡眠障碍。

（6）抗精神病药物

具有较强镇静催眠作用的药物主要有氯丙嗪、泰尔登、曲美托嗪、氯氮平等。应该注意的是用此类药物治疗慢性失眠症时，虽然有较好疗效，如果不是必须，应尽量不用。因用药时间与剂量掌握不当，可能引起难以处理的副作用，因此必需在神经、精神专科医师的指导下才能使用。

7.新型镇静催眠药物

（1）非苯二氮卓类催眠药物

唑吡坦（思诺思）：为新一代催眠药，有明显的镇静催眠作用，无肌肉松弛和抗癫痫作用。一次给药作用可维持6小时，在体内无蓄积，残余效应较小。须注意，本品慎与中枢神经抑制剂如抗焦虑药、安眠药、三环类抗抑郁药和酒精同用，合用时可能会加重其不良反应。梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全和15 岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女不宜服用。

从事开车、机械操作等需要集中注意力和运动协调的作业者应特别小心。服药后如出现烦躁、兴奋、过敏等异常反应时应停药。为避免依赖，服药时间最好不要超过4 周。

扎来普隆：一种快速起效的镇静催眠药，能缩短入睡潜伏期，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，其作用与苯二氮卓类、唑吡坦相当，而日间宿醉作用、成瘾性、撤药反应等均较苯二氮卓类少。因本品的半衰期短，患者在深夜不能入睡时仍可服药，次晨的延迟效应小。注意：对本品过敏者、严重肝肾功能不全者、睡眠呼吸暂停综合征患者、重症肌无力、严重呼吸功能不全或胸部疾病患者禁用。15 岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。不宜和其他中枢抑制剂药，如抗抑郁药、抗惊厥药、抗组胺药、乙醇同时服用。本品应在上床前或患者上床后出现入睡困难时服用，不宜在起床时服用。老年患者应使用低剂量（5mg），否则可引起运动和认知行为的减弱。

佐匹克隆（忆梦返）：连续多次给药无蓄积作用。有催眠作用，不仅缩短入睡潜伏期和延长睡眠时间，还可提高睡眠质量，减少夜间觉醒次数，对记忆功能无影响，可增加睡眠深度。注意：代偿性呼吸功能不全者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。肝功能不全者应调整剂量。慎与中枢神经抑制剂同用，服药时应禁止饮酒，服药后不宜操作机械及驾车。孕妇及哺乳妇女不宜使用。

（2）美乐托宁

美乐托宁又称褪黑素，对睡眠的调节作用尤为突出，对不同原因引起的睡眠障碍均有一定的调节作用，目前广告宣传最多的脑白金主要成分即为褪黑素。 （未完待续）