百部生物碱的药理研究概况

刘 美 刘 艳 王 昶

（黑龙江省中医药科学院·150036）

1 百部生物碱的药理作用

1.1 驱虫、杀虫作用

对于百部杀虫的报道较多，其中对叶百部碱是第一个被测试生物活性的百部生物碱，该化合物在直立百部和对叶百部中均有发现。该生物碱对体内广州管圆线虫、犬复孔绦虫及肝片吸虫等消化道蠕虫表现出较好的驱虫活性。杀虫作用直立百部根中的己烷提取物对玉米象和赤拟谷盗具有一定的杀虫和拒食活性。对叶百部根的甲醇提取物对海灰夜蛾幼虫具有很强的拒食活性，对叶百部碱是其活性成分之一。蔓生百部根中的异原百部碱(Isoprotostemonine)、新百部碱(Neostemonine)对斜纹夜蛾@odopteralitura的末龄期幼虫具有弱的拒食活性。百部碱(stemonine)对四龄期家蚕幼虫具有很好的杀虫效果[6]，但以上两种化合物对五龄期甘蓝夜蛾幼虫均没有活性。

1.2 镇咳、平喘作用

百部的有效部位为百部总生物碱。通过进一步对正品百部的生物碱类成分进行检索分析，发现只有1种生物碱(金刚大碱)是药典收载3种百部所共同含有的。在生物活性研究方面，I、II、III型生物碱均有止咳作用，但以I型最好。目前，百部生物碱活性研ChungHS等利用豚鼠咳嗽模型，研究对叶百部根的水提物、总生物碱、及5种斯替宁碱型(Steninegroup，I)生物碱单体的镇咳活性，发现总生物碱的镇咳作用远强于水提物；生物碱单体中，新对叶百部新碱止咳活性最强，其强度与同等浓度的磷酸可待因相当[5]；其 次 是Neostenine，TuberostemonineH和Tuberostemo.nineJ，epi-bisdehydrotuberostemonineJ则无镇咳作用。同时，Neotuberostemonine并不是通过作用于阿片受体、氨基丁酸受体(GABA)或多巴胺受体而镇咳，因此，其作用途径还有待进一步研究。对I型生物碱tuberostemonine和Neotuberostemonine，II型生物碱Stemoninine和III型生物碱Stemo.tinine的止咳作用进行研究，结果表明这3种类型生物碱都具有一定的镇咳作用。LinLG等发现II型生物碱Bisdehydro—stemoninine、Smmoninoamide和 Stemoninine同样具有较好的镇咳平喘活性。YangXZ等发现protostemonine、Stemo.spironine、maistemonine和$temonamine对枸橼酸诱导的豚鼠模型都具有较好的止咳活性。XuYT等采用枸橼酸诱导的豚鼠哮喘模型，离体豚鼠气管平滑肌试验表明，直立百部水提物能作用于M胆碱能受体和二氢吡啶(DHP)结合位点的Ca2通道，是一种M胆碱能受体拮抗剂[3]。然而，由于未对该水提物进行成分分析，故无法判断其有效成分是否为生物碱。

1.3 神经肌肉传导作用

ShinozakiH.等研究了对叶百部碱对试验动物小龙虾的神经肌肉传递作用。结果表明，对叶百部碱对谷氨酸诱导的反应具有一定的抑制作用，其有效浓度与其他已知谷氨酸抑制剂相当[7]。

1.4 抗菌作用

体外百部煎剂及酒浸剂对多种致病菌如对肺炎球菌、乙型溶血性链球菌、脑膜炎球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、结核杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抗菌作用。丛晓东等研究了直立百部、蔓生百部、大百部、金沙江百部、细花百部、小叶百部、天门冬、密齿天门冬、湖北大百部等9种百部类药材的抑制结核杆菌的实验，结果表明9种百部类药材和各提取物在1～4周内其抑菌作用无明显变化，说明它们的抑菌作用比较稳定持久。

1.5 其它治疗作用

百部有一定的中枢镇静、镇痛作用。此外，对叶百部中分离得到的3，5一二羟基一4一甲联苯10 mg／ml对P388瘤株及肝癌细胞株具有抑制作用，抑制率分别达99.7%和83.6%。抗肿瘤作用RinnerB.等研究了对叶百部粗提物对甲状腺髓样癌的8种细胞的作用，结果表明，对叶百部粗提物具有增强细胞凋亡诱导作用[4]。

2 结语

目前，百部的种类不同，产地不同，含量不同。主要原因是由于生物碱含量低，结构复杂且不稳定，较难于获得单体。因此，应加强对不同品种百部总生物碱、生物碱单体的药理活性研究。百部传统功用为止咳、杀虫，而一些研究报道已经证实百部良好的杀虫活性物质基础主要是其中所含的一些特定结构类型的百部生物碱，其中以百部叶碱类型为代表。据文献报道，百部叶碱的杀虫活性与在市场上销售的活性最高的杀虫剂相比，活性要高上10倍，这种百部生物碱杀虫作用呈现高效低毒的特点，开发成一种绿色杀虫剂具有非常广阔的前景。百部总生物碱祛痰止咳的疗效是非常显著的，在对单个生物碱的研究中发现一些对叶百部生物碱有较好的镇咳活性；但由于百部生物碱在药材中含量及提取纯化工艺的限制，原料来源还没有得到解决，有待于从合成的角度去进一步研究，从而进一步对百部生物碱进行开发利用。还需要科学工作者继续深入研究，找到这些活性的药效物质基础，从而能够科学、全面的开发百部，为相应治疗药物的开发提供思路和研究基础。

[1] 中国药典2005年版一部[S]2005，88.

[2] LiaoJF，ShiCC，ChenSY，eta1.Spasmolyticeffectofwater extractofStemonaeradix on theguinea-·pigtracheal smo th mus·-cleinvitro[J].JEthnopharmacol，1997，57(1)：576-2.

[3] NNERB，SIEGLV，PURSTNERP，eta1.Activiytfonovelplantextrcats agaisnt medullary thyroid carcinoam cells[J].AnticancerRseearch，2004，24(2A)：495.

[4] Chung H S，Hon P M，Lin G.Antitussive Activity ofStemona Alklaoids from Stemonatuberose [J].Plantamed，2003，69：914-920.

[5] MungkomasawakulP，PyneS G，JatisatienrA，eta1.Phytochemica1and 1arvicidla studieson Stemonacurtisi structurefo newpyrido [12-a]azepine Stemonaalklaoid[J].JNatProd，2004，67(4)：675-677.

[6] ShinozakiHIshidaM.Inhibitoryactionsoftuberostemonineon theexcitatoyrtrnasmissionatthecrayfishneuromuscularjunc iton[J].BrainRes，1985，334(1)：33-40.