浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用

罗娟

【摘要】阿莫两林属口服β-内酰胺青霉素类抗生素，对革兰阴性和阳性菌均有效。由于其对细菌强效的抑制作用且低毒，是临床常用的抗生素之一。本文主要是对阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用进行阐述，重点介绍阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及应用中的注意事项、不良反应。

【关键词】阿莫西林；临床应用；不良反应

【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2014）04-021-02

阿莫西林属于青霉素类药物的一种，是临床常用的抗生素，为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类，英文表达式为Amoxicillin，可简写为AMO。不溶于乙醇、微溶于水，味道微苦且常温下呈白色或类白色结晶性粉末。阿莫西林分子中含有β-内酰胺结构具有不稳定性，容易受水、酸、碱及青霉素酶等作用，水解破裂，而生成失去活性、甚至聚合产生致敏性的杂质。阿莫西林耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍），杀菌作用（尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用）优于氨苄西林。

1 阿莫西林的药理作用

β-内酰胺类抗生素的作用机制是通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用（使细菌迅速成为球形体而破裂溶解）。青霉素结合蛋白（PBPs）是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。由于青霉素等与PBPs的紧密结合，使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此该类药物为繁殖期杀菌药，且对无胞壁的动物细胞毒性小。β-内酰胺类可取消自溶酶抑制物的作用，增加细菌胞壁自溶酶的活性，是细菌产生自溶或胞壁质水解。缺乏自溶酶的变性细菌表现为对青霉素类抗生素的耐药性。

2 阿莫西林的临床应用

2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用适应症

阿莫西林具有较强的杀菌作用，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、耐青霉素G的金黄色葡萄球菌与阴性杆菌（产β-内酰胺酶菌株）、铜绿假单胞菌等对本药耐药。

阿莫西林适用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的下列感染：①溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；②大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染；③溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；④溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；⑤急性单纯性淋病；⑥本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

2.2 药代动力学

本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收（吸收率为74～94%）和在组织体液中的浓度高。使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。在临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1h达到，为10.0ug.mL-1，约为口服同剂量氨苄青霉素的2.5倍。快速静脉推注及肌内注射给药的血清浓度大致相仿，但是5 h后的消除半衰期较后者要长。本品的吸收主要集中在胃肠道且食物对其的影响不大，吸收后的分布状态为广泛的分布于肌肉、肝、肾、肺等器官中，少量药品会随乳汁、汗液、唾液或泪液进行排出。本品的血液消除半衰期大概为1 h左右且在服药6 h之后主要随尿液进行排出，也有一部分在肝脏中进行代谢或者随胆道进行排泄。腹膜透析对于清除本品的效果不大，血液透析可以进行完全的清除。

2.3 药物相互作用

阿莫西林与一些药物合用时可增强自身抗菌作用。与β-内酰胺酶抑制药（如克拉维酸）合用，阿莫西林的抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用。阿莫西林与氨基糖苷类药合用，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪肠球菌体外杀菌作用。

同时要注意阿莫西林对其他药物的抑制作用，如在服用避孕药时阿莫西林可能会干扰肝脏或肠胃对于避孕药的吸收从而降低其药效，此外对于别嘌呤类尿酸合成抑制剂的使用可能增加服用阿莫西林产生皮肤不良反应的机率和危险性。

2.4 不良反应和注意事项

阿莫西林不良反应轻微且短暂，一般耐受性较好。临床较常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，其次为过敏反应，如皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状。少數患者出现肝酶轻度升高，偶见间质性肾炎等。 此外，长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

阿莫西林存在交叉过敏，临床使用时要注意对于青霉胺、头孢菌素及其它青霉素过敏者不能使用，对于过敏体质或有家庭遗传过敏史的患者需谨慎。此外对于肾功能障碍、结肠炎或孕期与哺乳期的妇女应该慎用。老年患者需调整剂量。

参考文献

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