三七总皂苷的药性分析

张立波

【摘要】文章对三七总皂苷的药理作用进行了分析。

【关键词】 三七总皂苷； 药理作用

【中圖分类号】R285. 5 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2014)06-0214-01

三七总皂苷(total saponins of Panax notognseng，PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分，含有多种单体皂苷。其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。

1对中枢神经系统的影响

1.1镇痛作用

PNS对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用，且PNS是一种阿片肽样受体激动剂，不具有成瘾的副作用。

1.2益智作用

PNS能够改善鹅膏蕈氨酸(IBA)所致痴呆模型大鼠的学习记忆能力，其机制可能与提高海马内乙酰胆碱(Ach)的含量有关。PNS对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。推测其对学习、记忆的影响与其对海马突触膜ATP酶及钙调素活性的影响有关。

2对心血管系统的影响

2.1对心肌的保护作用

PNS对大鼠、家兔、犬的心肌缺血-再灌注损伤有很强的保护作用。PNS能明显增加Gsα mRNA表达，增加量与PNS剂量呈显著正相关，并可增强腺苷酸环化酶活性，增加cAMP生成。心肌缺血-再灌注能刺激中性粒细胞内NF睰B的活化，活化的NF-KB启动中性粒细胞ICAM1的表达而参与心肌缺血-再灌注损伤的发生过程；PNS能抑制中性粒细胞内核因子-KB的活化，减少细胞间黏附分子表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作用。

2.2抗心律失常

实验显示，PNS对各种药物诱发的心律失常均有保护作用。其机理与PNS对心肌的直接抑制作用有关，其中三醇组皂苷能明显缩短乌头碱所致大鼠心律失常的维持时间，减少室性早搏，降低房颤的发生，减少氯仿所致小鼠的室颤发生率；明显对抗大鼠结扎冠状动脉诱发的缺血性心律失常及再灌注性心律失常，并可使缺血再灌注引起的心肌梗塞范围明显缩小。

2.3 降血脂，防止动脉粥样硬化

2.4 降血压 PNS能扩张血管产生降压作用，目前普遍认为其作用机理是PNS具有阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流的作用。还具有降低动脉压及略减心率的作用，使心脏工作量减低。

3对脑血管系统的影响

3.1改善脑血循环

PNS能扩张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量。PNS使麻醉家兔股动脉平均血压(BMP)和脑血管阻力(CVR)下降，也可使麻醉大鼠的BMP和CVR下降，且呈剂量依赖性，但不增加脑血流量，对颈内动脉亦有扩张作用。

3.2 对实验性脑缺血的保护作用

PNS对脑缺血再灌注损伤的保护作用的研究表明，PNS具有钙通道阻滞作用，能阻滞脑损伤后神经细胞内钙超载，阻断Ca2+，CAM复合物的形成，减少游离脂肪酸的释放和氧自由基的产生，降低脑损伤后血及脑组织中的丙二醛(MDA)含量，对颅脑损伤有保护作用。PNS能抑制IL8的产生和释放，阻断中性粒细胞激活、浸润和聚集，减轻缺血脑组织的炎症反应，保护缺血脑组织，并且PNS明显降低脑缺血后NO含量和IL1、TNF活性，保护神经元，降低脑缺血后梗塞体积以及水肿体积。

4对血液和造血系统的影响

4.1抗血栓形成

PNS具有改善血管内皮功能、降低血液黏稠度、抑制血小板活化和聚集从而具有抗血栓形成的作用。三七三醇苷能明显抑制胶原、花生四烯酸，二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠及家兔血小板聚集，抑制大鼠试验性血栓形成，抑制胶原诱导的大鼠血小板血栓素A2(TXA2)释放。

4.2 促进造血细胞生长

PNS对造血细胞有增殖作用，可诱导造血细胞GATA1和GATA2转录调控蛋白合成增加，并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性，从而调控造血细胞增殖、分化相关基因的表达。

5 对免疫系统的影响

5.1 抗炎作用

PNS对多种实验性炎症模型有着良好的抗炎活性。它可抑制烫伤后巨噬细胞TNF拨恋纳成，抑制NF睰B活性．干预NF睰B通路，从而降低了TNF拨 mRNA的表达；还可抑制角叉菜胶诱导的白细胞游出和蛋白渗出，降低灌洗液中白细胞数，阻止MDA含量升高，抑制中性粒细胞(Neu)释放O2-，增加Neu内cAMP含量，从而减少O2驳茸杂苫所诱发的脂质过氧化损伤。

5.2 对免疫功能的影响

PNS具有增强免疫力作用，能明显刺激小鼠的脾淋巴细胞增值、转化，促进小鼠迟发型变态反应作用，提高小鼠抗体生成细胞数，提高小鼠的血清溶血素水平，促进小鼠单核-巨噬细胞碳廓清作用，增强小鼠的单核-腹腔巨噬细胞吞噬能力，提高小鼠NK细胞活性［18］。

6抗纤维化作用

6.1 抗肾间质纤维化 肾间质纤维化是各种原因造成的肾小管及间质病变的最终结果，也是导致终末期肾衰的主要原因之一。PNS在最佳浓度范围和作用时间内能明显抑制KFB细胞增殖及分泌I型胶原，同时显著降低KFB上整合素β1的表达，其剂量依赖性地抑制尿毒血清诱导的肾小管上皮细胞增殖和总胶原的分泌，从而延缓肾小管布渲氏宋化进程，改善肾功能。

6.2 抗肺纤维化

PNS可通过抑制TGF拨1的合成分泌，使成纤维细胞合成活化减少，致使胶原沉积减轻，从而延缓肺纤维化的进程。

6.3 抗肝纤维化

PNS能抑制肝脏胶原纤维合成与沉积，具有抗肝纤维化作用，其机理可能与降低血清中TNF拨梁虸L-6的水平有关；还可减轻大鼠肝纤维化模型肝细胞内脂滴形成、内质网增生、线粒体肿胀及间质胶原增生。

7抗衰老、抗氧化作用

机体衰老是一个复杂过程，如能提高机体自身对自由基的清除能力，就能达到抗氧化、延缓衰老的作用。 PNS可提高血清超氧化物歧化酶(SOD)，还原型谷胱甘肽(GSH)，过氧化氢酶(CAT)水平，具有较强的抗自由基、抗氧化作用。

8抗肿瘤作用

PNS可通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡或诱导肿瘤细胞分化使其逆转、增强和刺激机体免疫功能等多种方式起到抗肿瘤作用。PNS可提高NB4细胞NBT还原能力，并在100～200 mg/L浓度下可部分抑制NB4细胞的增殖。PNS对永生化的人胃黏膜上皮细胞GES1以及经甲基硝基亚硝基胍(MNNG)转化的GES1细胞或HP培养滤液转化的GES1细胞有明显的增殖抑制和促凋亡作用。提示PNS对不同致癌因素转化以及处于不同转化阶段的人胃黏膜上皮细胞的生长均可能产生明显的影响。

9其他作用

PNS在化学成分上与人参总皂苷相似，因此具有人参样的滋补、强壮作用。它能够增强小鼠耐缺氧、抗疲劳、耐寒冷的能力。PNS有升高或降低血糖的作用，且PNS对血糖的影响取决于动物状态及机体血糖水平，因而具有自动双向调节血糖的功能。PNS能明显改善损伤脊髓的微循环，保护脊髓的神经传导功能，对损伤脊髓具有保护作用。PNS还可促进大鼠成骨细胞的增殖、分化，促进成骨细胞骨保护素(OPG)的表达。

10展望

近年来有关PNS药理作用的实验研究较多，已证实其在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统和免疫系统等方面有较强的生理活性。

参考文献

［1］甘雨，徐惠波，孙晓波，三七总皂苷的药理作用研究进展，论文网，2011.05