川楝子不同炮制品镇痛抗炎作用研究

李迎春，郑蓓蓓

（河北北方学院中医学院，河北 张家口 075000）

川楝子性味苦寒，有小毒，具疏肝泄热、行气止痛、驱虫之功效，是理气止痛常用的中药［1－3］。历代本草及现代研究均表明川楝子有毒，故多用其炮制品［4－5］。川楝子临床常用的饮片有川楝子、炒川楝子等。川楝子生品长于杀虫、疗癣，兼能止痛。川楝子炒焦后可缓和苦寒之性，降低毒性，减少滑肠之弊，以疏肝理气止痛力胜［6－8］。2010版 《中国药典》仅收载有生川楝子和炒川楝子。本实验拟对川楝子生品和炒品的镇痛、抗炎作用进行探讨，以期为川楝子临床应用提供科学理论依据。

1 材料与方法

1.1 实验动物

昆明种小鼠260只，体质量18～22g，由天津市山川红实验动物科技有限公司提供，实验动物使用许可证号：SCXK （津）2009-0004。

1.2 药物、试剂与仪器

川楝子：产自四川，购于天津市中药饮片厂，经本校中药鉴定教研室赵恒成老师鉴定为楝科植物川楝（MeliatoosendanSied.Et Zucc）的成熟果实。阿司匹林：广东百澳药业有限公司 （批号20070305）；冰醋酸：天津市凯通化学试剂有限公司；生理盐水：山东华鲁制药有限公司 （批号0100330）。直径7mm的打孔器；YLS-6B智能热板仪。

1.3 方法

1.3.1 炮制品的制备 炒川楝子：取净川楝子，置热锅中，用中火炒至表面焦黄色，断面色加深为度，取出，放凉。

1.3.2 药液的制备 分别称取川楝子生品及炒品适量，分别加水煎煮两次，合并滤液，浓缩至所需浓度，备用。

1.3.3 生川楝子及炒川楝子对热板所致小鼠疼痛反应的影响 先用智能热板测痛仪加热到 （55±0.5）℃分别测定每只小鼠的正常痛阈值：从小鼠放于热板上至出现舔后足的所需时间作为痛阈值 （s），连续2次，间隔30min，以2次痛阈值的平均值作为该小鼠给药前的正常痛阈值。将舔后足时间小于5s或大于30s，或跳跃者弃之不用。取痛阈值筛选合格的雌性小鼠80只，（由100只小鼠筛选出合格动物80只，全部雌性），随机分为8组，每组10只，分别灌胃生理盐水 （20mL·kg－1）、阿司匹林 （0.1g·kg－1）、生川楝子和炒川楝子。每天1次，连续给药5d，末次给药后0.5、1、1.5、2h开始测定小鼠痛阈值。

1.3.4 生川楝子及炒川楝子对醋酸所致小鼠扭体反应的影响 取昆明种小鼠80只，体质量18～22g，雌雄各半，随机分为8组，每组10只，分组及给药方法同上。均于末次给药后1h，各鼠腹腔注射1%冰醋酸溶液0.2mL／只，观察并记录注射冰醋酸溶液后5至15min内出现扭体反应的次数，计算镇痛百分率。1.3.5 生川楝子及炒川楝子对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响 取昆明种小鼠小鼠80只，体质量18～22g，雌雄各半，随机分为8组，每组10只，分组及给药方法同上。末次给药后1.5h，于小鼠右耳两面均匀涂二甲苯 （0.05mL／只）致肿，左耳不涂为正常耳。30min后脱颈椎处死，用直径7mm打孔器冲下左耳及右耳同一部位的圆耳片，于电子天平上称重，以右耳片质量减去左耳片质量的差值 （mg）作为炎症肿胀度，计算炎症抑制率 （%）。

2 结 果

2.1 生川楝子及炒川楝子对热板对热板所致小鼠疼痛反应的影响

表1 川楝子生品及炒品对小鼠热板法镇痛作用的影响 （±s）

表1 川楝子生品及炒品对小鼠热板法镇痛作用的影响 （±s）

注：与空白对照组比较，＊P＜0.05，＊＊P＜0.01；与阿司匹林组比较＊P＜0.05，★★P＜0.01；炒品与生品比较，▲P＜0.05，▲▲P＜0.01

给药后痛阈值 （s）0.5h 1h 1.5h 2h空白对照组 10 22.17±5.38 19.63±5.11 21.72±3.98 24.79±5组别 n 剂量（g·kg－1）给药前痛阈值 （s）.97 29.45±4.87阿司匹林组 10 0.1 17.26±2.21 38.72±3.35＊＊ 38.82±8.32＊＊ 37.52±10.23＊＊ 46.31±5.38＊＊生川楝子10 10 43.16±5.88 48.24±8.12＊＊ 53.41±5.22＊＊ 43.84±9.12＊＊ 42.75±3.36＊＊＊10 20 22.42±2.14 31.32±6.12＊ 30.92±9.22＊ 35.58±4.27＊ 40.22±9.28＊10 40 27.28±5.85 44.42±6.12＊＊★★ 48.52±9.23＊＊★★ 49.48±12.18＊＊ 55.22±6.21＊＊＊＊炒川楝子10 10 21.23±6.62 28.52±11.24＊★★▲▲30.67±2.45＊＊★★▲▲ 33.12±6.23＊＊▲▲ 37.42±4.87＊＊＊10 20 21.56±8.29 33.62±11.62＊＊ 35.92±10.32＊＊ 35.42±9.82＊ 39.72±8.99＊＊＊10 40 26.82±4.87 55.92±6.98＊＊ 49.13±6.22＊＊ 46.82±6.12＊＊ 53.57±3.39＊＊

川楝子生品和炒品的各剂量组及阿司匹林组在给药0.5～2h后与空白对照组比较差异有显著性（P＜0.01或P＜0.05），均能明显延迟小鼠的舔后足时间，提高小鼠痛阈值，有明显镇痛效果。其中川楝子炒品组同等剂量下痛阈值要大于生品组，经比较差异有显著性 （P＜0.05）。结果提示：川楝子炒品镇痛作用强于生品，炮制后镇痛作用增强 （表1）。

2.2 生川楝子及炒川楝子对醋酸所致小鼠扭体反应的影响

与空白对照组比较，阿司匹林组的镇痛效果显著，差异有显著性 （P＜0.01）；川楝子生品和炒品各剂量均能明显减少小鼠扭体次数，且随剂量增加扭体次数明显减少，对照组相比差异有显著性（P＜0.01）。生品与炒品水提液在剂量相等的条件下比较，炒品的镇痛作用明显强于生品。结果提示：川楝子生品和炒品均有一定的镇痛作用且炒炙川楝子较强 （表2）。

表2 川楝子生品及炒品对醋酸扭体反应的影响 （±s）

表2 川楝子生品及炒品对醋酸扭体反应的影响 （±s）

注：与空白对照组比较，＊P＜0.05，＊＊P＜0.01；与阿司匹林组比较，＊P＜0.05，★★P＜0.01；炒品与生品组比较，▲P＜0.05，▲▲P＜0.01

组别 n 剂量（g·kg－1）扭体次数（次）扭体抑制率（%）10 28.85±10.14阿司匹林组10 0.1 3.25±1.75＊＊ 89.23空白对照组生川楝子10 10 20.32±1.68＊＊★★ 32.12 10 20 18.72±7.29＊＊★★ 37.29 10 40 8.72±3.11＊＊★★ 73.63炒川楝子82.63 10 10 19.12±2.66＊＊★★ 35.75 10 20 17.28±2.65＊＊★★ 46.38 10 40 4.62±2.59＊＊▲

2.3 生川楝子及炒川楝子对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响

与空白对照组比较，炒川楝子各剂量组和生川楝子中、高剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓炎症模型均具有显著的抑制作用 （P＜0.05，P＜0.01），表明它们均具有显著的抗炎作用，炒川楝子高剂量组明显比较强。

表3 川楝子生品及炒品对小鼠二甲苯致炎的影响（±s）

表3 川楝子生品及炒品对小鼠二甲苯致炎的影响（±s）

注：与空白对照组比较，＊P＜0.05，＊＊P＜0.01；与阿司匹林组比较，＊P＜0.05，★★P＜0.01；炒品与生品组比较，▲P＜0.05，▲▲P＜0.01

组别 n 剂量（g·kg－1）耳肿胀度（mg）肿胀抑制率（%）空白对照组10 17.58±2.98阿司匹林组10 0.1 3.11±3.43＊＊ 80.23生川楝子10 10 13.34±6.21＊★★ 14.16 10 20 9.72±4.34＊★★ 36.45 10 40 9.05±2.90＊＊★★ 43.86炒川楝子10 10 12.03±1.34＊＊★★▲ 22.48 10 20 7.28±3.06＊＊★★ 49.89 10 40 5.62±3.56＊＊★★51.22

3 讨 论

本实验采用热刺激、化学刺激两种实验方法，对川楝子生品及炒制品的镇痛作用进行研究，结果显示川楝子使热板刺激所致小鼠痛阈值提高，使腹腔注射醋酸所致小鼠扭体次数明显减少，且炒制高、中剂量组的作用明显优于其他药物组，初步表明川楝子有镇痛作用，且炒制后作用增强，这与传统的中医理论认为炒制后增强理气止痛作用相吻合。同时，本实验表明川楝子在一定程度上能抑制二甲苯诱发的小鼠耳肿胀，表明川楝子对急性炎症具有一定的抑制作用。

本实验表明川楝子生品及其炒制品对小鼠有镇痛抗炎作用，为川楝子临床应用可提供一定药理学参考。

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［5］王应斌，穆仙丽，宿永成.蒙药川楝子的药理作用研究概况［J］.中国民族医药杂志，2002，8（4）：54-56.

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