阿奇霉素颗粒口味改善工艺研究

朱绪辉 宋丽丽 李晓峰 王广明

【摘 要】 阿奇霉素味较苦，传统工艺无法完全掩盖或减轻其苦味，口感差，不利于形成大规模生产。本文通过对阿奇霉素颗粒的处方和工艺以及影响因素等进行了深入系统的探讨研究，另辟蹊径改革了生产工艺，制定出较好的处方及制备工艺，应用于生产，效果良好。

【关键词】 阿奇霉素；口味；生产工艺

【中图分类号】 R460.6 【文献标识码】 B

阿奇霉素为大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，是由南斯拉夫Sour Pliva公司研发，具有抗菌谱广、对酸稳定、吸收好、生物利用度高、半衰期长、毒性低及耐受性好等优点。适合各类人群尤其是儿童及老人用药[1]。国内开发的有干混悬剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型。然而，由于阿奇霉素为脂溶性极高的弱碱性药物，本身所具有的苦味难以掩盖和克服，易造成患者对其的不依从。因而有效的通过制剂学的手段来克服或掩盖阿奇霉素颗粒的苦味成为当前急需解决的问题。

本文通过对阿奇霉素颗粒的处方和工艺以及影响因素等进行了深入系统的探讨研究，另辟蹊径改革了生产工艺，并制定出较好的处方及制备工艺，应用于生产，效果良好。

1 阿奇霉素颗粒工艺处方对比

传统改善口味的方法有加甜味剂、食用香精、高分子化合物胶浆、泡腾工艺、乳剂技术、蜡质材料包裹、分子包合技术、包衣技术、树脂吸附技术等。但实际操作应用过程中存在诸多弊端—成本增高、有关物质增高、质量稳定性较差、可操作性较差等。而阿奇霉素为脂溶性极高的弱碱性药物，pH值应为9.0～11.0。本实验处方在传统工艺基础上增加酸碱调节剂：无水碳酸钠；增加改善口感顺应性辅料：甘露醇；降低蔗糖用量增加改善口味更好的甜味剂：蛋白糖，成功地解决了这一系列的难题，使制得的产品质量各项指标及成本达到最优水平，同时能满足现有的生产设备（传统湿法制粒设备），可操作性得到大大的提升。

2 阿奇霉素颗粒工艺的改进

2.1 在传统工艺基础上增加酸碱调节剂：无水碳酸钠；增加改善口感顺应性辅料：甘露醇。通过调节PH值及增加了甘露醇改善调节了味蕾的接受能力，提高了用药者的依从性。

2.2 降低蔗糖用量增加改善口味更好的甜味剂：蛋白糖；降低了成本又能保证口感。

2.3 本处方在传统工艺基础上进行的革新，即改善了口感又保证了产品质量、产品成本及生产可操作性。

2.4 该产品质量标准远远高于国家质量标准，为产品的质量稳定做进一步保障。见表2所示。

3 结论

3.1 本处方通过调节PH值等改善调节了味蕾的接受能力，提高了用药者的依从性，即降低了成本又能保证口感。

3.2 改进后的工艺能满足现有的生产设备，易掌握和实施，质量易于控制，适合工业化大生产。

3.3 采用改进的处方和工艺，阿奇霉素颗粒的口感等特征指标明显优于传统工艺，这足以说明改进后的处方和工艺是切实可行的。

通过我们的反复实验及实际生产操作，成功解决了一系列产业化生产的难题，同时能够保证产品的质量稳定。只要严格控制原辅料供应商及操作合理，采用本工艺生产，可以解决工业化生产的难题同时不影响阿奇霉素颗粒的质量稳定性。

参考文献

[1] 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学[M].第15版，北京：人民卫生出版社， 2003：325-326.

[2] 李刚，耿爱霞.阿奇霉素干混悬剂治疗小儿支原体肺炎疗效及安全性[J].世界临床药物，2006，27（4）：247.

[3] 国家药典委员会.中华人民共和国药典[S].二部.北京：中国医药科技出版社，2010.