杨 美
天津市蓟县人民医院药剂科 301900
黄芩,始载于《神农本草经》,为唇形科多年生植物黄芩的干燥根。别名黄金茶、烂心草、山茶根。黄芩药性苦寒,归肺、心、胃、肝胆、大肠经,主要有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎之效。临床常用来治疗肺热咳嗽、少阳寒热、目赤肿痛、血热吐衄、湿热痞闷、黄疸、泻痢、崩漏、痈疮肿毒、胎动不安等。随着黄芩在临床上的广泛应用,国内外学者对其水煎液和总提物或单一活性成分的药理作用研究亦取得了较大进展,本文就该方面的研究现状综述如下。
黄芩抗菌范围较广,体外研究发现,黄芩生品及炮制品对痢疾杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、肠炎沙门氏菌有效。其中对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌的抑制作用最强。黄芩苷对白念珠菌黏附口腔上皮细胞与阴道上皮细胞均有良好的抑制作用,表明黄芩苷可以对临床妇科中常见的白念珠菌性阴道炎以及口腔白念珠菌感染如鹅口疮等疾病具有积极的预防和治疗作用[1]。此外,黄芩对皮肤和指甲的致病真菌有抑制作用。黄芩甙对流感病毒、副流感病毒、柯萨奇病毒等10多种病毒所致细胞病变有明显的抑制作用。黄芩苷还有抗内毒素作用,能减轻内毒素对细胞膜结构的损伤作用[2]。近年来研究显示,黄芩素具有抗HIV的作用,能诱导感染HIV的细胞发生凋亡[3]。
黄芩中已知的黄酮大多都具有酚羟基结构,因此是较好的抗氧化剂。郭少英[4]等通过实验分别研究了黄芩苷对自由基、超氧阴离子等的清除能力及对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,以探讨黄芩苷抗氧化的作用机制。结果表明黄芩苷是一种良好的天然抗氧化药物,黄芩苷除了可以增强内源性氧自由基清除酶的活性,还可以抑制氧自由基产生的来源,并且可以直接清除氧自由基,是一种理想的天然抗氧化剂。另有报道[5]在大鼠心肌组织匀浆缺乏外源性亚铁血红素或血红素蛋白的情况下,亚硝酸盐-葡萄糖-葡萄糖氧化酶系统可诱导蛋白质发生消化和氧化作用以及脂质过氧化作用的发生。黄芩素能有效地保护大鼠心肌组织免受脂质过氧化和蛋白质消化性的损伤,该作用的发挥与其抗氧化活性一致。
蔡氏[6]等研究发现黄芩苷能明显提高小鼠血清IgM和B细胞分泌IgM水平,体内用药还可增加机体的体液免疫功能,表明黄芩具有增加免疫能力的作用,可以增加身体对病毒的抵抗能力。因此提示黄芩苷有成为新的免疫调节剂的潜力。马氏[7]等试验了不同黄芩成分对孕鼠免疫功能的影响,黄芩成分对母体免疫功能有一定调节作用,其中黄芩苷可降低Thl型细胞因子含量,提高孕酮的含量,具有一定的保胎作用。黄芩还能增强巨噬细胞对病毒的吞噬能力,体内试验表明,它对小鼠腹腔巨噬细胞具有双向调节作用,低剂量可显著增加巨噬细胞吞噬中性红和溶菌酶含量,高剂量则起抑制作用[8]。
顾氏等[9]采用不同浓度的黄芩苷处理细胞后,用流式细胞仪检测前列腺癌细胞DUl45的凋亡率,结果表明,黄芩苷能诱导前列腺癌细胞凋亡,改变细胞周期分布,从而明显抑制癌细胞增殖,具有直接抗肿瘤作用。国内外的许多学者研究证明黄芩黄酮类成分可以通过影响环氧化酶(COX)和脂氧化酶(LOX)途径调节氨基酸代谢而发挥抗肿瘤作用。
黄芩苷通过抑制单核细胞DNA,Pr合成及Ca2+内流,阻止内生致热源的产生,使其具有一定的解热作用。黄芩煎剂和浸剂都能够加强大脑皮层的抑制过程,可抑制小鼠自发活动,表现明显的镇静作用[10]。而从黄芩茎叶中提取分离的总黄酮,明显抑制醋酸引起小鼠扭体次数,提高钾离子透皮所致大鼠疼痛的域值,表明黄芩具有镇痛作用。但作用弱于阿司匹林。
陈忻等[11]观察发现黄芩苷能显著减轻BCG和LPS所造成的免疫性肝损伤小鼠ALT、AST的升高,减轻肝细胞坏死,促进枯否氏细胞以及肝细胞的增生;能显著减轻乙酰氨基酚致肝损伤引起的谷胱甘肽降低和肝脂质过氧化的损伤,认为抗氧化可能是其保肝降酶作用的重要机理之一。李海燕等[12]研究发现黄芩苷可明显降低扑热息痛所致肝损伤小鼠血清中丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)和还原性谷胱甘肽(SGH)活性,并对肝损伤有明显的保护作用。
刘平等[13]通过对实验性脑出血大鼠脑损伤模型的研究发现,黄芩苷可以使大鼠脑内NO和NOS含量显著降低,表明黄芩苷具有抑制NOS活性,进而降低NO活性,减轻其高浓度引起的神经细胞毒性,对神经细胞起到保护作用。张仁良等[14]观察了黄芩苷对大鼠脑缺血-再灌注损伤时花生四烯酸代谢的影响。结果表明黄芩苷抑制脑缺血-再灌注损伤时细胞内钙超载引起的5-LOX转位表达,从而减少cys-LT的合成,减轻血脑屏障的破坏。另外,还有研究发现高剂量黄芩苷可以明显促进神经干细胞向神经元分化,同时抑制其向星形胶质细胞分化[15]。
研究表明:复制大鼠心肌缺血再灌注模型,注射黄芩苷能显著降低缺血再灌注模型大鼠心肌的脂质过氧化物丙二醛(MDA)的含量,升高组织内的超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)的活性,其结果表明,黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠心室功能具有保护作用[16]。
研究显示黄芩苷可使糖尿病肾病(DN)大鼠肾组织中SOD和GSH-PX活性升高,并且能延缓DN的发展进程,从而减轻DN肾脏局部氧化应激反应[17]。
黄芩提取物还具有抗溃疡作用、抗炎作用。黄芩素还可降低血压、抗血栓形成的作用。
综上所述,黄芩及其有效成分具有广泛的药理活性。近些年来,人们对其药理作用的实验研究取得了一些新进展,认识也日趋深入。深入研究开发黄芩及其有效成分对 HIV、神经退行性疾病、肿瘤等疾病治疗具有重要意义,可更好地为我国中药治疗疾病发挥作用。
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