复方间苯二酚擦剂处方改良与质量控制

王鹏程 孙福东

（烟台毓璜顶医院药学部，山东 烟台 264000）

复方间苯二酚擦剂处方来自山东省烟台地区卫生局编写的《医院制剂规范》（1982年）。处方为：间苯二酚60g；水杨酸20g；液化酚10mL；蓖麻油100mL；乙醇加至1000mL。用于治疗干性皮脂溢出和脂溢性皮炎。在使用过程中部分患者出现患处涂抹面发炎现象。根据这个情况，我们对原处方进行了改良，在原处方的基础上增加了氯霉素25g，解决了患处涂抹面发炎现象。

1 材 料

1.1 仪器

BP211D分析天平（德国Sartorius公司）；UV-240紫外分光光度计（日本岛津）。

1.2 试药

间苯二酚（西安鼎天化学工业有限公司，批号：20080912，纯度：99.5%）；水杨酸（北京燕京药业有限公司，批号：20090709，纯度：99.8%）；氯霉素（上海第六制药厂，批号：080629，纯度：99.85）；液化酚（烟台三和化学试剂有限公司，批号：20090602，纯度：95.3%）；蓖麻油（河南正宏药用辅料有限公司，批号：090412，纯度：99.6%）；乙醇（山东广源医药酒精有限公司，批号：20090710，纯度：95%）。

2 处方组成与制备

2.1 处方组成

间苯二酚60g；水杨酸 20g；氯霉素25g；液化酚10mL；蓖麻油100mL；乙醇加至1000mL。

2.2 制备工艺

称取间苯二酚、水杨酸、氯霉素加入约700mL 乙醇中，搅拌溶解，过滤；再依次加入液化酚和蓖麻油搅匀，最后自滤器上加乙醇至全量，搅匀即得。

3 质量控制

3.1 性状

本品为淡黄色澄明溶液。

3.2 鉴别

3.2.1 间苯二酚

取本品1mL加氢氧化钠试液2mL，氯仿1滴，加热后显红紫色，再加过量氢氧化钠试液和氯仿变为淡黄色。

3.2.2 水杨酸、苯酚、间苯二酚

①取本品约1mL，加过量溴试液，生成白色沉淀，振摇即被黄色沉淀所掩盖。②取本品少许，加三氯化铁试液，显紫堇色。

3.3.3 氯霉素

①取本品加氢氧化钠试液，加热，显橙红色。②取本品1mL，加醇制氢氧化钾试液2滴，煮沸后加硝酸3滴与硝酸银试液1滴，生成白色浑浊。

3.3 检查

pH值为4.5～7.5。

3.4 含量测定

3.4.1 水杨酸、苯酚、间苯二酚总量

精密吸取本品5mL，置50mL容量瓶中，加50%乙醇至刻度，摇匀，精密吸取稀释液1mL，精密加入N/10碘液10mL，密塞置暗处，放置10分钟，加稀盐酸2mL，用N/10硫代硫酸钠液滴定，至蓝色消失，即得。应消耗N/10硫代硫酸钠液5.03～5.51mL。

3.4.2 氯霉素

精密量取本品10mL，置250mL量瓶中，加水至刻度，摇匀。精密量取稀释液1mL，置100mL量瓶中，加水至刻度，摇匀。照分光光度法，在278nm的波长处测定吸收度，按C11H12O5N2CI2的吸收系数（E1%

1cm）为298计算，即得[1]。

3.5 微生物限度

按《中国药典》2010 年版（二部）微生物限度检查法（附录XIJ）检查，结果全部符合规定，即细菌数、霉菌及酵母菌数均＜100个/mL，未见金黄色葡萄球菌、铜氯假单孢菌[2]。

3.6 稳定性

取3批样品，在室温条件下留样观察1年，无沉淀杂质产生，含量测定结果符合规定（表1），证明本品在1年内质量稳定。

表1 1年内定时测得的含量（标示量 %，n = 3）

4 临床观察与比较

4.1 一般资料

我院门诊病例96 例，男60例，女36例；年龄15～25岁；病程60d。

4.2 治疗方法及观察

随机分为治疗组（改进处方）63例，对照组（原处方）33例。两组的制剂均为新鲜配制，并置于避光密闭容器内，60d内用完。取洗剂涂于患处，每日3次；每周观察1次。

4.3 结果

两组均取得较好治疗效果。其中治疗组在使用过程中未出现一例患者出现患处涂抹面发炎现象；对照组在使用过程中出现17例患者出现患处涂抹面发炎现象，经口服抗生素治疗痊愈。说明两种药物制剂的疗效一致，改良处方具有更好的临床效果。

5 讨 论

5.1 间苯二酚、苯酚均有杀菌、防腐作用；水杨酸有软化角质作用；蓖麻油则有润滑、缓和刺激和防止头皮干硬之功[1]。氯霉素有强大的抗菌作用。

5.2 氯霉素在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶，在水中微溶。氯霉素2.5%的水溶液pH为4.5～7.5，在弱酸性和中性溶液中较稳定[3]。

5.3 结果表明复方间苯二酚擦剂改良处方设计合理、稳定性好，对干性皮脂溢出和脂溢性皮炎疗效确切，效果显著。

[1]中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范[M].2版.北京:中国医药科技出版社,1995:100.

[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药典(二部)[S]..北京: 中国医药科技出版社,2010.

[3]陈新谦.新编药物学[M].16版.北京:人民卫生出版社,2007: 100.