中药单味药抗风湿病活性成分的研究进展

汪永锋，徐晓艳

（1.甘肃中医学院，甘肃 兰州 730000；2.甘肃中医学院附属医院，甘肃 兰州 730020）

风湿病（Rheumatism）系以肌肉、关节等疼痛为主的一大类疾病，主要侵害人体的结缔组织，与免疫系统损伤有一定关系。风湿病不仅病因复杂，症状也多样化。据世界卫生组织（WHO）统计表明，风湿病在全世界发病率高达5%，在我国发病率超过1%。由于现代风湿病发病机制的不断阐明，对中药中的大分子活性物质的抗风湿病研究引起了人们的广泛关注。中药材中抗风湿病的药物成分主要包括黄酮类、皂苷类、生物碱类、挥发油类等。本文对近年来中药抗风湿病的活性成分研究进展进行了综述，从而为开发针对病因抗风湿病的中药活性成分提出见解和线索。

1 目前用于治疗风湿病的中药单味药

主要包括：羌活、独活、防己、雷公藤、秦艽、五加皮、威灵仙、木瓜、徐长卿、丝瓜络、川乌、青风藤、南蛇藤、海风藤、白芍、牡丹皮、马钱子、祖师麻、山茱萸、黄芪、紫草、茜草、两面针、雪莲、桑寄生、透骨草、臭梧桐、丁公藤、桑枝、狗脊、千年健、鹿衔草、路路通、月见草、铁棒锤、穿山龙、银莲花等。

2 中药有效成分

2.1 黄酮类

实验研究表明，黄酮类具有抗炎镇痛、免疫调节等作用。南蛇藤中含有黄酮类。

南蛇藤系卫矛科南蛇藤属植物（Celastrus orbiculatu，Thunb），主要含倍半萜及倍半萜衍生物、黄酮等成分，其提取物具有抗炎镇痛作用，可用于治疗风湿性关节炎。杨蒙蒙等[1]以动物模型实验研究了南蛇藤乙醇提取物的抗炎镇痛作用。可以观察到南蛇藤乙醇提取物能显著抑制醋酸所致小鼠急性腹膜炎的毛细血管通透性，且高剂量对毛细血管通透性的抑制能力高于低剂量。南蛇藤乙醇提取物高剂量可显著抑制角叉菜致大鼠足肿胀，且随时间的延长其抑制作用也逐渐增强，致炎12 h后抑制作用最强。在镇痛实验中，南蛇藤乙醇提取物表现出显著的镇痛作用，但无剂量依赖关系。佟丽等[2]用Lewis大鼠经Mtb免疫8 d后，使大鼠四肢关节开始出现皮肤发红、肿胀的炎症，15天左右，炎症达峰值，后期关节逐渐硬化，与临床类风湿关节炎的症状接近。在进行南蛇藤乙醇提取物预防给药及治疗给药时，发现其对大鼠关节炎症有显著抑制作用。组织学分析表明，大鼠给南蛇藤乙醇提取物12 d和24 d，与模型组相比关节炎症细胞浸润减少，滑膜增生减轻，软骨及骨损失也降低。

2.2 苷类

实验研究表明，苷类具有调节免疫、抗炎镇痛的作用。穿山龙、银莲花中含有苷类。

穿山龙为薯蓣科植物穿龙薯蓣（Dioscorea niponica Makino）的根茎，主要有效成分为甾体皂苷类，包括不溶水性皂苷薯蓣皂苷、纤细皂苷和水溶性皂苷，其具有抗炎镇痛作用，用于治疗风湿性关节炎。佟继铭等[3]采用小鼠耳廓肿胀实验、小鼠棉球肉芽肿法及小鼠腹腔液渗出法对同时、同地采收的穿山龙地上部分和根茎水提取物的抗炎作用进行比较研究。结果发现，穿山龙地上部分总皂苷（Total saponins of aerial part of Dioscorea nipponica Makino，TSAPDN）与根茎总皂苷（Total saponins of the raclicular of Dioseorea nipponica Makino，TSRDN）都可以明显减轻小鼠的耳肿胀，降低肉芽肿的程度，减少小鼠腹腔液的渗出。吕婧等[4]研究了穿山龙对由尿酸钠晶体所致急性痛风性关节炎的治疗作用。分对照组、模型组、秋水仙碱组以及穿山龙A、B、C及 D组进行实验。造模后 2、4、6、8、10、24、48和 72 h观察关节同一部位的周径、肿胀及活动情况，并于造模后72 h后取血测定血浆白细胞计数和血清白细胞介素1β含量。结果观察到造模后各药物治疗组各时间点关节肿胀程度比模型组均有不同程度的下降。与模型组相比，穿山龙各剂量组白细胞计数和白细胞介素1β的含量均有不同程度的下降。因此，中、高剂量穿山龙对急性痛风性关节炎有一定疗效，且其疗效有一定剂量依赖性。仇华泉等[5]对中药穿山龙的有效成分、治疗风湿病的药理作用和临床应用进行了综述，引证说明了穿山龙治疗风湿病的显著疗效。

银莲花系毛茛科银莲花属（Ranunculoideae Anemone L.）植物，其干燥根茎作为传统药物使用，主要含皂苷类、内酯类、挥发油类、生物碱等化合物，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗惊厥等作用。赵艳[6]将银莲花的乙醇提取物经大孔树脂柱色谱分离得到的70%乙醇洗脱组分，并对小鼠耳肿胀和大鼠足肿胀的影响进行实验，由药理统计学分析得出，银莲花的总皂苷组分有抗炎作用，三萜皂苷类可能是其有效部位中的抗炎活性成分。银莲花抗风湿病研究的文献报道较少，关于其进一步的研究开发有待深入探讨。

2.3 生物碱类

实验研究表明，生物碱类具有调节免疫作用。马钱子中含有生物碱。

马钱子系植物马钱（Strychnos nux-vornica L.）或云南马钱（S.Pierriana A.W.Hill）的成熟种子，具有止痛、消肿的功效。由于该药毒性强大，临床常限剂量配伍治疗风湿病。魏世超等[7]提取马钱子的总生物碱（Strychnos Crude Alkloid，SCA），并比较了与士的宁（Strychnine，ST）对佐剂性关节炎的影响。SCA对原发及继发性关节炎具有较好疗效，且高剂量组疗效更为强烈，而ST仅16 d对原发性炎症有一定疗效。乔卫平等[8]观察了马钱子对大鼠佐剂性关节炎（AA）动物模型细胞因子的影响，研究了其对类风湿性关节炎的免疫调节机制。对正常组、模型组、马钱子高剂量组、马钱子低剂量组、甲氨喋呤组犬鼠取血测定细胞因子，发现马钱子高剂量组和甲氨喋呤组细胞因子水平与模型组相比有显著性差异（P＜0.05），马钱子低剂量组细胞因子水平与甲氨喋呤组相比无显著性差异（P＞0.05）；马钱子高剂量组细胞因子水平与马钱子低剂量组比较有显著性差异（P＞0.05）。可以得出，高剂量马钱子对风湿病有明显疗效，且有明显的量效关系。其机理可能是马钱子干涉风湿病，导致免疫紊乱而达到免疫调节作用。

2.4 挥发油类

实验研究表明，挥发油具有抗炎镇痛作用。海风藤中含有挥发油。

海风藤系胡椒科植物风藤[Piper kadsura（Choisy）Ohwi]的干燥藤茎，其不同部位提取物都具有抗炎作用。李晓光等[9]阐述了海风藤有效成分的药理作用和研究进展，其除了具有抗血小板活化因子、保护局部缺血组织等作用外，还具有明显的抗炎和镇痛作用。刘艳菊等[10]采用热被法、筛球肉芽法及耳肿胀法，确定了海风藤挥发油的抗风湿作用。海风藤挥发油各剂量组均可提高小鼠对热板耐受力；能抑制棉球肉芽组织的生长。这说明海风藤挥发油具有较强的抗炎镇痛作用。方袁林[11]对海风藤挥发油、石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位以及正丁醇部位进行活性筛选，在热板法、棉球肉芽法及对二甲苯致小鼠耳肿胀法中发现，海风藤挥发油、乙酸乙酯、正丁醇部位均具有明显抗炎作用，既能提高小鼠对热板的耐受力，又能抑制棉球肉芽组织的生长，还能明显抑制小鼠耳肿胀，证明了海风藤具有良好的抗炎作用。

此外，抗炎、抗风湿成分还有香豆素类、多糖类、鞣质类、有机酸类等。

3 结语

目前，风湿病的主要治疗目的是延缓病情进展，降低残疾发生率，尽可能改善患者的生活质量。治疗风湿病常用中药较多，本文仅介绍了南蛇藤、海风藤、穿山龙、马钱子及银莲花5种单味药材。现代风湿病的研究已进入细胞、分子以及基因水平，随着治疗风湿病的生物制剂不断出现，为抗风湿病新药的研发注入了活力。中药抗风湿病具有辨证论治，整体调节，迅速减轻症状，有效减缓疾病进程等特色。而且中药作为比西药更具优势的国家新型扶持产业，在今后的抗风湿病领域中，中药活性成的研究和开发潜力更加巨大。

[1]杨蒙蒙，佟丽，陈育尧.南蛇藤乙醇提取物抗炎镇痛作用的实验研究[J].中医药学刊，2005，23（1）：51-52，57，60.

[2]佟丽，Kamal D Moudgil，陈育尧，等.南蛇藤提取物对Lewis大鼠佐剂性关节炎（AA）预防及治疗作用[J].中国免疫学杂志，2008，24（5）：421-423.

[3]佟继铭，杨宇杰，石艳华，等.穿山龙地上部分和根茎总皂苷抗炎活性比较[J].河北医学，2009，15（4）：381-383.

[4]吕婧，苗志敏，阎胜利，等.穿山龙治疗急性痛风性关节炎的效果[J].青岛大学医学院学报，2009，45（4）：389-391，394.

[5]仇华泉，苏酩，田景振.中药穿山龙治疗风湿病的研究进展[J].山东医药，2011，51（11）：115-116.

[6]赵艳.银莲花抗风湿的有效部位抗炎药理作用的研究[J].齐齐哈尔医学院学报，2008，29（11）：1308-1309.

[7]魏世超，徐丽君，张秀桥.马钱子总生物碱对大鼠佐剂性关节炎的作用[J].中国药理学通报，2001，17（4）：479-480.

[8]乔卫平，金合，徐林.马钱子治疗类风湿性关节炎的动物实验研究[J].吉林中医药，2009，29（2）：168-169.

[9]李晓光，罗焕敏.海风藤药理作用研究进展[J].中药材，2002，25（3）：214-215.

[10]刘艳菊，文莉，黄丽，等.海风藤挥发油抗风湿作用的药效学[J].中国医院药学杂志，2007，27（2）：218-219.

[11]方袁林.海风藤抗炎活性成分研究[D].武汉：湖北中医学院，2008.■